COMPOSICIÓN

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada CÁPSULA de 15 mg contiene:
Lansoprazol pellets 8.5% 176.47 mg
equivalente a Lansoprazol 15 mg

Excipientes: Carbonato de magnesio, esferas de sucrosa más almidón, sacarosa, almidón de maíz, hidroxipropilcelulosa sustituida, hidroxipropilcelulosa, copolímero de ácido metracrílico de baja densidad (Eudragit L30D55), talco, polietilenglicol 6000 (Macrogol), dióxido de titanio, polisorbato 80, dióxido de silicio coloidal, agua purificada, almidón de maíz libre de gluten, sacarosa.

Cada CÁPSULA de 30 mg contiene:
Lansoprazol pellets 8.5% 355.03 mg
equivalente a Lansoprazol 30 mg

Excipientes: Carbonato de magnesio, esferas de sucrosa más almidón, sacarosa, almidón de maíz, hidroxipropilcelulosa sustituida, hidroxipropilcelulosa, copolímero de ácido metracrílico de baja densidad (Eudragit L30D55), talco, polietilenglicol 6000 (Macrogol), dióxido de titanio, polisorbato 80, dióxido de silicio coloidal, agua purificada.

Forma farmacéutica: Cápsulas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

• Úlcera péptica: Duodenal, gástrica benigna, inducida por AINE

• Úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori

• Esofagitis erosiva por reflujo gastroesofágico

• Condiciones gástricas hipersecretoras:

- Síndrome de Zollinger-Ellison

- Mastocitosis sistémica

- Adenoma endocrino múltiple

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

Antiulceroso:

• Al impedir el transporte final de hidrógeno hacia el estómago, bloquea la formación de ácido clorhídrico, porque se liga de manera irreversible a la ATPasa-H+K+ de las células oxínticas.

• Inhibe la secreción ácida basal y estimulada.

Inicio de la acción: El pH gástrico aumenta en 2 a 3 horas luego de una dosis de 15 mg.

Duración de la acción: Más de 24 horas. Después de suspender la administración del lansoprazol, los niveles de ácido gástrico no aumentan a la mitad de la dosis basal hasta transcurridas 39 horas. No se ha observado rebote ácido gástrico luego de ser descontinuado. En el síndrome de Zollinger-Ellison se prolonga la duración de la acción del lansoprazol.

Farmacocinética

Absorción: Lansoprazol es ácido-lábil, por tanto se lo debe administrar en cápsulas que contengan gránulos con recubierta entérica para prevenir la descomposición gástrica y aumentar la biodisponibilidad. Una vez que el lansoprazol ha salido del estómago, su absorción es rápida y relativamente completa. La absorción puede retardarse en la cirrosis hepática.

Biodisponibilidad absoluta: Más de 80%. Puede disminuir cuando el lansoprazol se administra dentro de 30 minutos de la ingesta alimentaria si se compara con el estado de ayuno.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: 97%; la ligadura proteica permanece constante en los rangos de concentración mayores de 0.05 a 5 mcg / ml. En la insuficiencia renal, la ligadura proteica puede disminuir en 1 a 1.5%.

Distribución: En los tejidos, particularmente las células parietales (oxínticas) gástricas.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 1 a 2 horas. La Tmáx es menor cuando se administra lansoprazol durante la mañana que en la noche.

Concentración plasmática máxima (Cmáx): 0.75 a 1.15 mg / litro luego de administrar una dosis de 30 mg en voluntarios. La concentración del lansoprazol y sus metabolitos activos en el interior de las células parietales gástricas es el factor determinante de la eficacia antisecretora.

Vida media de eliminación (t½): 1.5 horas. En insuficiencia renal: disminuye la vida media. En pacientes de edad avanzada: 1.9 a 2.9 horas. En insuficiencia hepática: 3.2 a 7.2 horas.

Biotransformación: Hepática; se metaboliza ampliamente a 2 metabolitos inactivos principales. En el ambiente ácido de las células parietales gástricas, el lansoprazol se convierte en 2 compuestos activos que inhiben la secreción ácida mediante la acción de la enzima ATPasa-H+K+ en el interior de los canalículos de las células parietales, pero eso no ocurre en la circulación sistémica.

Eliminación: Renal: 14 a 15% de la dosis se excreta en la orina en forma de metabolitos hidroxilados conjugados y no conjugados (menos de 1% del lansoprazol inalterado se detecta en la orina); biliar/fecal: 2 terceras partes de la dosis se detectan como metabolitos en las heces. Diálisis: No remueve significativamente el lansoprazol ni sus metabolitos.

CONTRAINDICACIONES:

Embarazo y lactancia. Hepatopatía. Hipersensibilidad a los inhibidores de la bomba de protones.

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia más frecuente: Diarrea, exantema, prurito. Mareo, cefalalgia.

Incidencia poco frecuente: Abdominalgia o gastralgia, artralgia, incremento o disminución del apetito, náusea, vómito.

Incidencia rara: Ansiedad, constipación, síndrome semejante a la gripe, incremento de la tos, depresión mental, mialgia, trombocitopenia, colitis ulcerosa, inflamación o infección del tracto respiratorio superior.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Los inhibidores de la bomba de protones disminuyen la eficacia de:

Ampicilina, cefuroxima, cianocobalamina, dicloxacilina, itraconazol, ketoconazol, penicilina oral, sales de hierro: Disminuyen su absorción y efectividad porque los inhibidores de la bomba de protones, al inhibir la secreción gástrica, aumentar el pH gástrico y, por tanto, interfieren con la absorción de los fármacos en los cuales el pH es un factor determinante de su biodisponibilidad.Atazanavir: No se recomienda usarlo con inhibidores de la bomba de protones porque disminuye la concentración plasmática del antirretroviral.

Los inhibidores de la bomba de protones aumentan las reacciones adversas o toxicidad de:

Anticoagulantes cumarínicos (warfarina) e indandionas, benzodiazepinas, ciclosporina, diazepam, disulfiram, fenitoína: Aumentan los riesgos de reacciones adversas porque el omeprazol y los inhibidores de la bomba de protones bloquean el metabolismo hepático mediado por el sistema enzimático de citocromo P450. Los anticoagulantes orales aumentan el riesgo de hemorragia.

Claritromicina: Su uso concomitante con inhibidores de la bomba de protones aumenta las concentraciones plasmáticas de omeprazol, claritromicina y 14-hidroxi-claritromicina, con riesgo de disritmias cardíacas y prolongación del segmento QT.

Digoxina: Al aumentar su absorción y niveles plasmáticos, incrementan el riesgo de intoxicación digitálica.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones: Antes de administrar un inhibidor de la bomba de protones en pacientes con úlcera gástrica, se debe excluir la posibilidad de neoplasia gástrica maligna porque estos fármacos pueden enmascarar los síntomas y retrasar su diagnóstico.

Gestación: Categoría C de riesgo fetal.

Lactancia: No se sabe si el lanzoprazol se distribuye en la leche materna humana; en cambio, sí pasa a la leche de las ratas. Se recomienda descontinuar la medicación o la lactancia, según la circunstancia requerida.

Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por estricta prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. La respuesta sintomática al tratamiento: no descarta la posibilidad de neoplasia gástrica maligna, que puede quedar enmascarada. En tratamientos prolongados puede ocurrir gastritis atrófica. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Dosis usual: 30 mg / día, 4 a 8 semanas.

Úlcera duodenal: 15 a 30 mg / día, hasta 4 semanas. Úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori: Triple terapia: adminsitrar 2 veces al día la asociación:

Lansoprazol 30 mg + Claritromicina 500 mg + Metronidazol 400 mg. (También se puede usar la asociación Lanzoprazol + Amoxicilina + Metronidazol).

Úlcera gástrica: 15 a 30 mg / día, hasta 8 semanas. Enfermedad por reflujo gastroesofágico: 15 mg / día, 4 a 8 semanas.

Esofagitis erosiva: 30 mg / día, 8 semanas.

Condiciones hipersecretoras (síndrome de Zollinger-Ellison, mastocitosis sistémica, adenoma endocrino múltiple): 60 mg / día.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentacione

Cápsulas:

Lansoprazol 15 mg, caja x 10.

Lansoprazol 30 mg, caja x 10.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.