COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Cabergolina 0.5 mg

Excipientes: Lactosa Anhidra, L-Leucina, Rojo # 40 FD&C CI 16035 HT LACA.

Forma farmacéutica: Tableta.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Clase terapéutica según clasificación anatómica terapéutica (ATC)

Grupo farmacológico: Inhibidores de la prolactina. Código ATC: G02CB03

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

- Inhibición de la lactancia por razones médicas.

- Trastornos hiperprolactinémicos.

- Adenoma de la hipófisis secretor de prolactina.

- Hiperprolactinemia idiopática.

Se recomienda que el medicamento sea prescrito inicialmente por un especialista apropiado o después de consultar a un especialista.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacología clínica

Farmacocinética: Después de la administración oral, la Cabergolina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal ya que se crea un pico de concentración plasmática dentro de 0,5-4 horas. La comida no parece afectar a la absorción y disposición de la Cabergolina. Los experimentos “in vitro” mostraron que la Cabergolina a concentraciones de 0,1-10 mg/ml se une a las proteínas plasmáticas en un 41-42%. El principal metabolito identificado en orina es el 6-alil-8ß-carboxi-Ergolina, que supone el 4-6% de la dosis. Se han identificado 3 metabolitos adicionales en orina, lo que en conjunto supone menos del 3% de la dosis. Se ha visto que los metabolitos son mucho menos potentes que la Cabergolina inhibiendo la secreción de prolactina “in vitro”. La vida media de eliminación de Cabergolina es larga (63-68 horas en voluntarios sanos y 79-115 en pacientes con hiperprolactinemia). En base de la semivida de eliminación, las condiciones del estado estacionario deben alcanzarse tras 4 semanas, como se confirma por el pico de la media de los niveles plasmáticos de Cabergolina obtenidos después de una dosis única (37±8 mg/ml) y tras 4 semanas de régimen múltiple (101±43 g/ml) para una dosis de 0,5 de Cabergolina. 10 días después de la administración se recupera el 18 y 72% de la dosis en orina y heces, respectivamente. La Cabergolina sin intercambiar en orina supone un 2-3% de la dosis.

Farmacodinamia: La Cabergolina es un alcaloide ergolínico sintético y un derivado de la Ergolina con propiedades agonistas dopaminérgicas de larga duración e inhibidoras de la prolactina. Se consigue un efecto dopaminérgico central vía estimulación receptores D2 mediante dosis más altas que las dosis que reducen los niveles de prolactina sérica.

El efecto reductor de la prolactina es dosis dependiente, comenzando dentro de las 3 horas y permanece durante 2-3 semanas. El efecto de larga duración significa que una dosis única es suficiente por lo general para interrumpir la secreción de leche. En el tratamiento de la hiperprolactinemia, los niveles de prolactina sérica se normalizan generalmente dentro de las 2-4 semanas de alcanzar la dosis óptima. La prolactina puede estar aún reducida de manera significativa varios meses después de interrumpir el tratamiento.

Con respecto a los efectos endocrinos de la Cabergolina no relacionados con el efecto antiprolactinémico, los datos disponibles en humanos confirman los hallazgos experimentales en animales indican que el componente problema está dotado de una acción muy selectiva sin efecto en la secreción basal de otras hormonas hipofisiarias o el cortisol.

Las acciones farmacodinámicas de la Cabergolina no relacionadas con el efecto terapéutico se relacionan solo con un descenso en la presión arterial. El efecto hipotensor máximo de la Cabergolina como dosis única ocurre habitualmente durante las 6 primeras horas después de tomar la sustancia activa y es dosis dependiente en términos de descenso máximo y frecuencia.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicaciones y advertencias: Hipersensibilidad a sus componentes. Insuficiencia hepática, antecedentes de psicosis concomitante con antipsicóticos. No debe administrarse en menores de 16 años. Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos adversos: Las reacciones adversas son dosis dependientes y pueden reducirse disminuyendo gradualmente la dosis. Inhibición de la lactancia: aproximadamente el 14% de los pacientes experimenta reacciones adversas. Las más comunes son: descenso de la presión arterial (12%), mareo (6%) y cefaleas (5%). El tratamiento a largo plazo aumenta la frecuencia de las reacciones adversas hasta aproximadamente el 70%.

Se han observado y notificado las siguientes reacciones adversas durante el tratamiento con LACTINESE con las siguientes frecuencias: muy frecuentes (= 1/10); frecuentes (= 1/100 a <1/10); poco frecuentes (= 1/1.000 a <1/100); raras (= 1/10.000 a <1/1.000); muy raras (<1/10.000), desconocidas (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Muy Frecuentes: valvulopatía (incluyendo regurgitación), y trastornos relacionados (pericarditis y derrame pericárdico). Dolor de cabeza*, mareos/vértigos*. Náusea*, dispepsia, gastritis, dolor abdominal*. Astenia***, fatiga.Frecuentes: somnolencia. Depresión.

La Cabergolina, en general, ejerce un efecto hipotensor en pacientes con tratamiento a largo plazo, hipotensión postural, sofocos**.

Enrojecimiento facial. Dolor en el pecho. Disminución asintomática de la presión arterial.

Poco frecuentes: palpitaciones, disnea, derrame pleural, fibrosis, epistaxis. Reacción de hipersensibilidad. Hemianopsia transitorios, síncope, parestesia. Aumento de la libido. Vasoespasmos digitales, desmayos. Edema, edema periférico. Prurito, alopecia. Calambres en las piernas.

Se ha observado una disminución en los valores de hemoglobina en las mujeres amenorreicas durante los primeros meses después de la menstruación.

Raras: dolor epigástrico. Calambres en los dedos. Muy raras: fibrosis pulmonar.

Desconocidas: angina de pecho trastorno respiratorio, fallo respiratorio, pleuritis y dolor en el pecho. Inicio repentino del sueño. Deficiencia visual. Agresión, trastorno delirante, hipersexualidad, juegos de azar patológico, trastornos psicóticos, alucinaciones.

* Muy frecuente en pacientes tratados por trastornos de hiperprolactinemia; frecuente en pacientes tratados por inhibición/supresión de la lactancia.

** Frecuente en pacientes tratados por trastornos de hiperprolactinemia; poco frecuente en pacientes tratados por inhibición/supresión de la lactancia.

*** Muy frecuentes en pacientes tratados por trastornos de hiperprolactinemia; poco frecuente en pacientes tratados por inhibición/supresión de la lactancia. Trastornos del control de impulsos: El juego de azar patológico, aumento de la líbido, hipersexualidad, gastar o comprar de forma compulsiva, comer en exceso y comer compulsivamente puede ocurrir en pacientes tratados con agonistas de dopamina incluyendo Cabergolina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones: No existe información disponible sobre la posible interacción entre LACTINESE y otros alcaloides ergolínicos. Por tanto, el tratamiento a largo plazo de Cabergolina con estos medicamentos no está recomendado. Dado que la Cabergolina ejerce su efecto terapéutico mediante la estimulación directa de los receptores de la dopamina, no debe administrarse concomitantemente con medicamentos que tienen actividad antagonista de la dopamina (como Fenotiazinas, Butirofenonas, Tioxantenos, Metoclopramida), ya que podría reducir el efecto de la Cabergolina de disminuir la prolactina.

Uso concomitante no recomendado: Como otros derivados ergolínicos, no debe utilizarse Cabergolina con antibióticos macrólidos (por ejemplo Eritromicina) debido a la biodisponibilidad sistémica aumentada de la Cabergolina. Se debe tener en consideración las interacciones con otros medicamentos que reducen la presión arterial. No se han observado interacciones farmacocinéticas con L-dopa o selegilina en estudios con pacientes con enfermedad de Parkinson. Las interacciones farmacocinéticas con otros medicamentos no pueden predecirse basándose en la información disponible sobre el metabolismo de Cabergolina.

RECOMENDACIONES:

Precauciones: Como con otros derivados ergolínicos, se debe administrar Cabergolina con precaución en sujetos con enfermedad cardiovascular grave, hipotensión, síndrome de Raynaud, úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal o con una historia de gravedad, particularmente, trastornos psicóticos, mentales.Actualmente se desconocen los efectos del alcohol en la tolerancia global de Cabergolina.

Embarazo y lactancia: No existen estudios adecuados y bien controlados sobre el uso de Cabergolina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no han demostrado efectos teratogénicos, pero se observó una reducción de la fertilidad y la toxicidad embrionaria en asociación con la actividad farmacodinámica. LACTINESE sólo debe utilizarse durante el embarazo si se indica de forma clara y después de una adecuada evaluación beneficio/riesgo en el tratamiento de hiperprolactemia.Debido a la prolongación semivida del medicamento y a los datos limitados sobre la exposición en el útero, las mujeres que planeen quedarse embarazadas deben interrumpir el tratamiento de LACTINESE un mes antes de la intención de concepción. Si la concepción se produce durante la terapia, el tratamiento debe interrumpirse tan pronto como se confirme el embarazo para limitar la exposición del feto a la droga. Debe continuarse con los métodos anticonceptivos al menos durante 4 semanas después de la interrupción de LACTINESE.

Lactancia: En ratas, Cabergolina y sus metabolitos se excretan en leche. No hay información disponible acerca de la excreción en leche materna. Sin embargo, se debe advertir a las madres de no dar el pecho, en el caso de que falle la inhibición/supresión de lactancia mediante la Cabergolina. Ya que impide la lactancia, el LACTINESE no debe administrarse a madres con trastornos de hiperprolactinemia que desean amamantar a sus hijos.

Fertilidad: La Cabergolina reestablece la ovulación y la fertilidad en mujeres con hipogonadismo por hiperprolactinemia: como el embarazo puede ocurrir antes del reinicio de la menstruación, se recomienda un test de embarazo, cuando sea apropiado, durante el período con amenorrea y, una vez que se haya restablecido la menstruación, cada vez que se retrase el período más de tres días. Debe aconsejarse a las mujeres que deseen evitar un embarazo que empleen métodos anticonceptivos efectivos no hormonales durante el tratamiento y después de la suspensión del tratamiento. Debido a la limitada experiencia sobre la seguridad del feto en la exposición a Cabergolina, se recomienda a las mujeres que planeen un embarazo que no lo hagan hasta al menos un mes después de la suspensión de la Cabergolina. Como medida de precaución, las mujeres que se queden embarazadas deben ser monitorizadas para detectar signos de aumento de la hipófisis ya que durante la gestación puede ocurrir el crecimiento de tumores hipofisiarios preexistentes.

Limitaciones de uso: Los pacientes deben tener cuidado al realizar actividades que requieran una reacción rápida y precisa durante el inicio del tratamiento.

Debe informarse a los pacientes que estén siendo tratados con LACTINESE y presenten somnolencia y/o episodios repentinos de sueño que se abstengan de conducir o desarrollar actividades donde el descenso en el estado de alerta pueda ponerles a ellos o a otros en riesgo de sufrir graves daños o muerte hasta que tales episodios y somnolencia se hayan resuelto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Vía oral.

Dosificación: Tratamiento de los trastornos hiperprolactinémicos.

La dosis inicial recomendada es 0,5 mg de LACTINESE a la semana dada en una o dos dosis a la semana. La dosis semanal se debe aumentar gradualmente, preferiblemente mediante la adición de 0,5 mg de LACTINESE a la semana a intervalos mensuales hasta que se alcance la respuesta terapéutica óptima.

La dosis terapéutica es habitualmente 1 mg/semana e intervalos de 0,25 mg a 2 mg de LACTINESE a la semana. Se han utilizado dosis de hasta 4,5 mg de LACTINESE a la semana en pacientes con hiperprolactinemia.

La dosis semanal se debe administrar como una dosis única o dividida en dos o más dosis a la semana de acuerdo a la tolerancia del paciente. Se recomienda la división de la dosis semanal en diferentes tomas cuando se administren dosis superiores a 1 mg de LACTINESE a la semana ya que solo se ha evaluado en unos pocos pacientes la tolerancia a dosis superiores a 1 mg de LACTINESE tomadas en dosis únicas semanales.

Se debe evaluar a los pacientes durante el escalado de la dosis para determinar la dosis más baja que produce respuesta terapéutica.

Para inhibición de la lactancia: Se debe administrar LACTINESE en las primeras 24 horas post-parto. La dosis terapéutica recomendada es 1 mg de LACTINESE administrada en una única dosis.

Pacientes con insuficiencia hepática o renal: Para pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Población pediátrica: No se ha investigado la seguridad y eficacia del LACTINESE en sujetos menores de 16 años.Pacientes de edad avanzada: Como consecuencia de las indicaciones para las que se ha propuesto LACTINESE, la experiencia en ancianos es muy limitada. Los datos disponibles no indican un riesgo especial.

Para reducir el riesgo de efectos adversos gastrointestinales se recomienda que LACTINESE se tome con la comida para todas las indicaciones terapéuticas. No se debe exceder la dosis máxima de 3 mg de LACTINESE al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: Los síntomas de sobredosis serán probablemente los de sobre-estimulación de los receptores de la dopamina, por ejemplo, náuseas, vómitos, molestias gástricas, hipotensión postural, confusión / psicosis o alucinaciones.

Se deben adoptar medidas de apoyo para eliminar el fármaco no absorbido y mantener la presión arterial, si es necesario. Además, puede ser aconsejable la administración de fármacos antagonistas de la dopamina.

PRESENTACIÓN:

Frasco de vidrio x 8 tabletas.

RODDOME PHARMACEUTICAL S. A.

P. O. Box 17-17-148

Quito, Ecuador

Fabricado por: Procaps S. A.

Colombia

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor a 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.

Venta bajo receta médica.