COMPOSICIÓN

Forma farmacéuticay formulación: TABLETAS

Cada TABLETAS contiene:
Clonazepam 2 mg
Excipiente cbp 1 Tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

"Anticonvulsionante"

EI clonzepam es Una benzodiazepina con un efecto antiepiléptico, siendo un efectivo agente de elección Para el tratamiento de la epilepsia infantil Como en las crisis mioclónicas. En las encefalopatías epilépticas crónicas del niño; Ilámese Síndrome deWest o Síndrome de Lennox- Gastaut, así como en la epilepsia crónica parcial; las crisis locales y las crisis complejas del adulto. Es útil en las crisis de ausencias, cuyo tratamiento ha fallado con otros antiepilépticos. El clonazepam también se utiliza en estados de agitación consecutiva al síndrome de abstinencia o supresión aguda al alcohol delirium tremens.

Otra aplicación terapéutica de clonazepam es en el status epilepticus, y en las crisis inducidas por otras drogas. El clonazepam también se puede utilizar en el tratamiento de los espasmos musculares debidos a patologías locales tales como inflamación o traumatismos de músculos o articulaciones, atetosis, síndrome del hombre rígido, tétanos; o espasticidad debida a enfermedades de la neurona motora superior tales como la parálisis cerebral.

El clonazepam también por su efecto ansiolítico, se indica adicionalmente para el tratamiento del desorden o trastorno de pánico, con o sin agorafobia. El clonazepam es una alternativa en los trastornos obsesivo-compulsivos resistentes a la farmacoterapia clásica. Para los trastornos de estrés postraumático, adicionalmente todas las benzodiazepinas han sido extensamente utilizadas para tratar la fobia social, sin embargo, solo con clonazepam se confirmó en varios estudios clínicos doble ciego controlados que tiene buena eficacia. En resumen, hay gran cantidad de evidencias de la eficacia y la seguridad de clonazepam en los trastornos de ansiedad en el adulto, pero todavía no hay suficientes estudios formales que demuestren beneficios similares en niños con trastornos de ansiedad.

El clonazepam con sus propiedades anticonvulsivantes que aunado a sus propiedades ansiolíticas y miorrelajantes se destacan de otros derivados benzodiazepinicos. Estudios neurofisiológicos Ilevados a cabo en el hombre permiten suponer que clonazepam inhibe selectivamente la actividad del foco epileptógeno e impide así la generalización de las convulsiones. La experimentación clínica ha confirmado ampliamente estos resultados y demostrado que, incluso en los síndromes epilépticos refractarios al tratamiento clásico, Kriadex® solo o asociado a la terapia anterior, permitió en la mayor parte de los casos reducir la frecuencia e intensidad de la crisis, influyendo, asimismo, favorablemente sobre el electroencefalograma clínico y los trastornos del comportamiento.

Ventajas Clínicas: Las mayores ventajas clínicas de esta benzodiazepina son su alta eficacia, rápido ataque de acción y baja toxicidad. Los efectos no deseados se pueden prevenir manteniendo las dosis mínimas (menores de 2 mg/día) y cursos cortos (idealmente 4 semanas como máximo) y con una selección cuidadosa de pacientes. Las prescripciones de largo plazo se requieren ocasionalmente para ciertos pacientes.

MECANISMO DE ACCIÓN

Farmacocinética y farmacodinamia:

Farmacodinamia:

Clonazepam es un derivado benzodiazepínico con notables propiedades antiepilépticas y ansiolíticas principalmente. Su mecanismo de acción se fundamenta en el aumento de la potencia inhibitoria del ácido gama aminobutirico (GABA) sombre el complejo receptor y canal iónico tipo GABAA, por unirse a este de manera alostérica. La acción altamente específica sobre la subunidad 2 gama del receptor GABAA en el hombre determina la potencia y mayor eficacia de esta benzodiazepina.

Farmacocinética:

Absorción: La iniciación de la actividad est dentro de los primeros 20 a 40 minutos y la duración es de alrededor de 6 a 12 horas; las concentraciones plasmáticas terapéuticas son de 25 a 30 ng/mL. El pico de concentraciones plasmáticas ocurre dentro de la 1a a la 4ª hora con la dosificación oral.

Distribución: EI volumen de distribución es aproximadamente de 1.8 a 4.4 L/kg y la vida media de eliminación es de 18.7 a 39 horas. Solo el 50% se enlaza a proteínas plasmáticas y se distribuye en los tejidos corporales.

Metabolismo: Se biotransforma en el hígado por reducción a un derivado inactive 7-amino y a metabolites hidroxilados.

Eliminación: Los metabolitos de clonazepam se eliminan Como conjugados en la orina y solo el 0.5% se elimina como tal.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicado en caso de hipersensibilidad a clonazepan, miastenia grave insuficiencia renal y hepática graves, glaucoma de ángulo cerrado y glaucoma de ángulo abierto no tratado.

Evitar la ingestión simultanea de alcohol, de otros depresores del sistema nervioso central y de antiácidos. El uso concomitante con el ácido valproico puede inducir crisis de ausencia.

Se deberá suspender la administración de este fármaco ante cambios hematológicos o de función hepática.

REACCIONES ADVERSAS

Reacciones secundarias y adversas:

La mayoría de las reacciones adversas de la terapia con clonazepam sobre el sistema nervioso central son dependientes de la dosis. Estas incluyen dolor de cabeza, somnolencia, ataxia, mareos, confusión, depresión, sincope, exaltación, fatiga, temblor y vértigo. Se puede desarrollar tolerancia a estos efectos.

Otras reacciones adversas reportadas que son renos frecuentes incluyen: bradicardia, hipotensión, rash, urticaria, visión borrosa, diplopía, rubotización, constipación, nausea, vómito, disminución de la libido, disfunción hepática y dolor abdominal.

Se ha reportado apnea, hipotensión y paro cardíaco seguido de la administración parenteral de clonazepam a ancianos, pacientes severamente enfermos o pacientes con función respiratoria comprometida. La depresión respiratoria también puede ocurrir en estos pacientes durante la terapia con benzodiazepines.

Se puede presentar exacerbación de las crisis epilépticas si se suspende súbitamente su administración. En niños pequeños se puede observar sialorrea e hipersecreción bronquial.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Produce efectos depresivos adicionales en el SNC cuando se coadministra con otros medicamentos como psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol y otras drogas que por sí mismas produzcan depresión. Barbitúricos e hidantoína pueden acelerar el metabolismo de clonazepam.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Se desconocen hasta la fecha.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:

Hay evidencias positives de riesgo. Los estudios en humanos muestran riesgo para el feto. No obstante, los beneficios potenciales pueden, posiblemente, pesar más que los riesgos potenciales. Este fármaco no debe tomarse por madres que estén amamantando.

RECOMENDACIONES

Precauciones generales:

Debe tenerse un extremo cuidado si se utiliza clonazepam en pacientes con ataxia espinal o cerebelar, en caso de intoxicación aguda con alcohol o drogas y en pacientes con daño hepático grave.

En general, las benzodiazepines se deben utilizar con mucho cuidado en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas.

Clonazepam puede modificar las reacciones del paciente en lo que se refiere a su habilidad para conducir vehículos y para manejar maquinaria.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis teratogénesis y sobre la fertilidad:

Delos estudios preclínicos no puede excluirse que el clonazepam pueda producir malformaciones congénitas y que actúe como teratógeno. Bajo estas premisas solo se deberá administrar clonazepam en mujeres embarazadas si los beneficios potenciales son mayores que el riesgo para el feto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral

Adultos:

Epilepsia crónica generalizada, mioclónicas y crisis de ausencia.

Oral. inicial, 1.5 mg/día divididos en tres tomas que pueden aumentarse en incrementos de 0.5 a 1.0 mg/día cada tres a siete días hasta el control de la crisis o la aparición de las reacciones adversos o hasta un máximo de 20 mg/día. No se justifica su uso parenteral.

Para los trastornos de ansiedad y/o los ataques de pánico, la dosis oral inicial para los adultos es 0.25 mg una o dos veces al día, con una dosis máxima de 1 mg/día.

Niños:

Crisis de ausencia, crisis mioclónicas nocturnas.

Encefalopatías epilépticas crónicas del niño, Síndrome de West, Síndrome de Lennox-Gastaut.

Epilepsia crónica parcial: Crisis locales y complejas.

Oral. Hasta los 10 años de edad o renos de 30 kg de peso corporal. Inicial 0.01 a 0.03 mg/kg/día repartidos en dos a tres tomas. La dosis máxima no debe exceder de 0.05 mg/kg/día. Aumentando gradualmente la dosis en incrementos de 0.25 a 0.5 mg/día cada tres a siete días hasta el control de la crisis o la aparición de las reacciones adversas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En case de sobredosificación se puede presentar: fatiga, ataxia, amnesia, depresión respiratoria.

En tales casos se recomienda emplear medidas generales de apoyo, ventilación adecuada, lavado gastrico, etcetera. También se puede aplicar el antagonista de las benzodiazepines flumazenil.

PRESENTACIÓN

Caja con 30 tabletas con 2 mg, en sobres o envases de burbuja.

Reg. No: 466M98 SSA II

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30° C y en lugar seco.

Protéjase de la Luz.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. Su uso prolongado, aún a dosis terapéuticas puede causar dependencia. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. No se administre junto con bebidas alcohólicas. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo farmacovigilancia@cofepris.gob.mx.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S.A. DE C.V.

Calz. Tlalpan No. 4369,

Col. Toriello Guerra, C.P. 14050,

Deleg. Tlalpan, Ciudad de México, México