COMPOSICIÓN

Forma farmacéutica y formulación: TABLETAS

Cada tableta contiene:
Ciorhidrato de biperideno 2 mg
Excipiente, cbp 1 Tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Antiparkinsoniano

KINEX está indicado en la prevención y corrección de los síntomas extrapiramidales inducidos por neurolépticos (parkinsonismo medicamentoso) en especial: Haloperidol, tioridazina, trifluoperazina perfenazina, etc. Controla discinesias tempranas, acatisia y estados de tipo parkinsonoide.

Enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta con rigidez y temblor.

MECANISMO DE ACCIÓN

Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacocinética:

El clorhidrato de biperideno es un anticolinérgico de acción preferente sobre el sistema nervioso central más que en el sistema nervioso periférico, por lo que sus efectos vegetativos periféricos son más débiles que los de la atropine.

En humanos, biperideno se absorbe bien en el tracto gastrointestinal haste en un 87 % tras la administración de una dosis de 4 mg vía oral. Obteniéndose un volumen de distribución de 24 L/Kg, siendo éste generalmente en el SNC y en menor proporciópn en los tejidos del SNP.

Logrando concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/mL a las 1.5 horas después de su administración.

El fármaco es metabolizado por hidroxilación hepática, no se han reportado metabolitos activos.

Se eliminan principalmente en las heces y la orina a las 48 horas de su administración a dosis única, solo se detectan concentraciones plasmáticas entre 0.1-0.2 ng/mL.

Farmacodinamia:

EI mecanismo de acción de la actividad anticolinérgica centrel de biperideno se produce por un antagonismo competitivo con la acetilcoiina por los receptores colinérgicos en varies estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y sustancia nigra. Biperideno posee además una marcada acción nicotinolitica por antagonismo competitivo sobre los receptores nicotínicos.

CONTRAINDICACIONES:

KINEX está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a biperideno, así como en pacientescon glaucoma de ángulo agudo no tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de próstate y los trastornos cardíacos que puedan Iievar a taquicardias graves constituyen contraindicaciones relativas para el uso de KINEX.

Su uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.

REACCIONES ADVERSAS

Reacciones secundarias y adversas.

Los efectos secundarios a dosis terapéuticas que pueden preserltarse a nivel del sistema nervioso central son cansancio, mareos, sindrome anticolinérgico central, sigos y sintomas de síndrome de abstinencia, obnubilación, confusión mental, trastornos de comportamiento; generalmente pasajeros y no obligan a la supresién del tratamiento.

A nivel periférico, puede aparecer sequedad de boca, vision borrosa, disminución de la sudoración, somnolencia, estreñimiento o aumento de la frecuencia cardíaca, xerostomia. Estos efectos son más bien raros, debido a la acción preferentemente central y no periférica de KINEX.

En los pacientes con adenoma de próstata puede presentarse retención urinaria. Se han llegado a describir en casos muy raros, erupciones cuténeas alérgicas, así como discinesias inducidas por KINEX.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

KINEX no modifica el efecto antipsicótico de los neurolépticos más comunes, Como haloperidol, tioridazina, trifluoperazina, perfenazina, etc., con los que se es muy frecuente que se asocie, para prevenir o corregir los síntomas extrapiramidales que estos neurolépticos pueden producir.

La combinación con otros medicamentos de efecto anticoiinérgico y espasmolítico puede potenciar

Los efectos secundarios a nivel metabólico en el recién nacido, no se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante.

Como otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC) debe evitarse el consume de alcohol durante la terapia con clorhidrato de biperideno.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han demostrado alteraciones en las pruebas de laboratorio con el uso agudo o crónico de KINEX excepto, con la administración intravenosa con la que se ha reportado Una Iigera y transitoria disminución del cortisol plasmático y de prolactina.

Los parámetros clinicos como tensión arterial, frecuencia cardíaca, temperatura corporal o frecuencia respiratoria, no son modificaciones relacionadas con uso de KlNEX. En algunos casos solo se ha reportado una ligera y transitoria hipotensión ortostática.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:

Biperideno es clasificado por la FDA Como categoria C.

No existen estudios adecuados y bien controlados del uso de biperideno durante el embarazo y la lactancia. Aunque no existen pruebas de aumento del riesgo teratogénico debido a la limitada experiencia, se recomienda cautela especialmente durante el embarazo, sobre todo en el primer trimestre. Deberá evaluarse cuidadosamente el riesgo-beneficio cuando se indica la administración de KINEX a pacientes embarazadas.

Los anticolinérgicos pueden suprimir la lactancia y aunque no se conoce el efecto de biperideno en este período, se ha observado que pasa a la leche materna y alcanza concentraciones similares a las del plasma. En general, se recomienda la suspensión de la lactancia ya que no se conoce la naturaleza ni el grado de metabolización del fármaco en el recién nacido, nl se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante.

RECOMENDACIONES

Precauciones generales:

Los pacientes de edad avanzada, especialmente con trastornos cerebrales de origen vascular o degenerativo muestran, incluso a dosis terapéuticas, una mayor frecuencia los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central.

Todos los anticolinérgicos de acción central aumenta la tendencia de convulsiones lo que de debe tomarsé en cuenta al prescribir el medicamento a parientes con este tipo de antecedentes.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, matugénesis teratogénesis y sobre la fertilidad.

Con el uso de KINEX, no se an observado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o alteraciones en la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN.

Oral

El tratamiento se debe iniciar a dosis bajas e ir aumentando gradualmente en función de! efecto terapéutico, sin sobrepasar de 16 mg/dia, en adultos, o 6 mg/dia, en niños.

Por lo general, la dosis promedio de KINEX en el adulto, es de 3 - 4 tabletas al día (6 - 8 mg/día) y en los niños, de 3 a 15 años, de 1/2 - 1 tableta, 1 o 2 veces al día (1 - 4 mg/día), según el efecto terapéutico deseado.

La experiencia del uso de KINEX en niños, se limita a su empleo transitorio para corregir las distonías provocadas por medicamentos, principalmente, los neurolépticos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

(Antídotos):

La sobredosificación con KINEX produce síntomas centrales de intoxicación por atropina y se caracteriza por signos periféricos de bloqueo parasimpático como: Pupilas dilatadas, piel y mucosa oral secas, elevación de la temperatura corporal, taquicardia o arritmia cardíaca constipación y distension abdominal y retención urinaria. Pueden presentarse también signos neuropsiquiátricos como: Desorientación, ansiedad, delirio, alucinaciones, confusión, incoherencia, agitación o ataxia.

Aunque no se an reportado casos de muerte o secuelas permanentes por la sobredosificación con KINEX, aúm con ingesta de 200 y 500 mg, es de esperarse que el cuadro de intoxicación aguda pueda evolucionar al coma o a la muerte si no se anglican las medidas sintomáticas y de sostén adecuadas.

El tratamiento. de la sobredosificación incluye las medidas generales de mantenimiento como:

Aseguramiento de las vias aéreas permeables, administración de oxígeno, mantenimiento de una vía endovenosa, uso de sonda vesical, fortalecimiento de la función cardíaca (aplicación de vasopresores) y control con medios físicos de la hipertermia, si se hace presente. En caso de ingesta, el lavado gástrico es la medida primaria para evitar que continúe la absorción del medicamento. Se recomienda lubricar la sonda nasogástrica debido a que las mucosas podrían estar secas.

Como antídoto de elección se recomienda la fisostigmina a dosis de 1 mg (0.5 mg en niños y ancianos) vía intramuscular o intravenosa lenta, pudiéndose repetir una segunda aplicación a los 20 minutos si no se obtuvo mejoría, hasta un máximo total de 4 mg (2 mg en niños y ancianos).

Los estados de excitación o convulsiones suelen responder a la aplicación de diazepam o barbitúricos a las dosis usuales. Se recomienda un período de observación de 8 a 12 horas después de la recuperación.

PRESENTACIÓN

Caja con 30 tabletas de 2 mg

Reg No. 184M2000 SSA IV

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Recomendaciones para el almacenamiento:

Consérvese a no más de 30 °C. y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Prohibida la venta fraccionada del producto.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S. A. DE c.v.

Calz. Tlalpan No. 4369,

Col. Toriello Guerra, C. P. 14050,

Deleg. Tlalpan, D. F.,México.