COMPOSICIÓN:

JARIT 200 mg: Cada CÁPSULA BLANDA contiene:
Progesterona Micronizada 200.0000 mg

Excipientes: Aceite de Maní, Lecitina de Soya, Gelatina, Glicerina, Dióxido de Titanio Cl 77891 rojo # 40 FD&C CI 16035, amarillo N° 10 D&C Cl 47005 y Agua Purificada USP.

Forma farmacéutica: Cápsula blanda.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Nombre químico del principio activo: Pregn-4-ene-3,20-dione.

Peso molecular: 314.5 g/mol

Clase terapéutica según clasificación anatómica terapéutica (ATC)

GO3DAO4 Progesterona

G

1er. Nivel: órgano o sistema sobre el que actúa Progesterona: sistema genitourlnarlo y hormonas sexuales.

GO3

2do. Nivel: subgrupo terapéutico: hormonas sexuales y moduladores del sistema genital.

GOBD

3er. Nivel: subgrupo terapéutico o farmacológico: Progestágenos.

GOBDA

4to. Nivel: dubgrupo terapéutico, farmacológico o químico: derivados del (4) Pregneno.

GOBDA04

5to. Nivel: código del principio activo: Progesterona.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: La Progesterona es una hormona natural mientras que los progestágenos son derivados sintéticos de la Progesterona o de la 19-nortestosterona, con acciones similares a las de la Progesterona.

Los progestágenos derivados de la 19-nortestosterona se utilizan como anticonceptivos hormonales, solos o combinados con un estrógeno. También se utiliza el acetato de medroxiprogesterona, un derivado de la Progesterona, y se ha utilizado la propia Progesterona. Los progestágenos, y en ocasiones la Progesterona, se utilizan en combinación con los estrógenos para el THS menopáusico con el objetivo de reducir el mayor riesgo de hiperplasia y carcinoma endometrial cuando se prescribe tratamiento a largo plazo con estrógenos sin oposición.

De forma parecida los fármacos con acciones progestágenas se utilizan en los trastornos menstruales como la dismenorrea y la menorragia asociada a una hemorragia uterina disfuncional. Los progestágenos también se emplean en el tratamiento de la endometriosis. Aunque los progestágenos y la Progesterona se han utilizado en el tratamiento del síndrome premenstrual, esta práctica tiene una utilidad discutible. Los progestágenos son útiles en el cáncer endometrial avanzado y se han ensayado en algunos otros tumores. Los progestágenos empleados habitualmente para las neoplasias son el acetato de medroxiprogesterona, el megestrol y la noretisterona. Algunos progestágenos como el megestrol y la medroxiprogesterona se utilizan para la caquexia o consunción asociada a enfermedades graves como el cáncer y el sida.

Los progestágenos se han recomendado ampliamente en la prevención de los abortos de repetición o en el tratamiento de la amenaza de aborto. No obstante, en la actualidad numerosos expertos consideran que apenas se dispone de pruebas de un beneficio conferido por esta práctica y recomiendan no utilizar progestágenos al principio del embarazo, con la excepción de la administración de Progesterona o un derivado progestágeno en mujeres con un déficit de la hormona natural.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacología clínica

Farmacocinética: La Progesterona se caracteriza por una semivida de eliminación breve y experimenta un extenso metabolismo de primer paso hepático cuando se administra por vía oral; la biodisponibilidad oral es muy baja, aunque aumenta en cierto grado cuando se administra en un vehículo oleoso y por micronización. La Progesterona se absorbe cuando se administra por vía bucal, rectal o vaginal y se absorbe rápidamente por vía intramuscular en forma de solución oleosa.

Se han producido diversos derivados que prolongan la duración del efecto y mejoran la actividad oral. Los ésteres de los derivados de Progesterona, como el caproato de hidroxiprogesterona, se administran por vía intramuscular y el acetato de megestrol es activo por vía oral. El éster acetato de medroxiprogesterona se utiliza por vía oral y parenteral. Los progestágenos 19-nortestosterona se caracterizan por una buena actividad oral ya que el radical 17- Etinil retrasa el metabolismo hepático.

La Progesterona y los progestágenos se unen en una gran proporción a las proteínas plasmáticas; la Progesterona se une a la albúmina y a la globulina fijadora de corticosteroides; los ésteres, como el acetato de medroxiprogesterona, se unen principalmente a la albúmina, y los análogos 19- nortestosterona se unen a la globulina fijadora de hormonas sexuales y a la albúmina. La Progesterona es metabolizada en el hígado a diversos metabolitos, incluido el pregnanodiol, que se excreta por la orina como conjugado sulfato y glucurónido. De forma parecida, los progestágenos experimentan un metabolismo hepático en diversos conjugados que se excretan por la orina.

Farmacodinamia: La Progesterona es un esteroide natural secretado por el ovario, la placenta y las glándulas suprarrenales. En presencia del estrógeno adecuado, la Progesterona transforma un endometrio proliferativo en un endometrio secretor. La Progesterona es necesaria para aumentar la receptividad endometrial para la implantación de un embrión. Una vez que se implanta un embrión, la Progesterona actúa para mantener el embarazo.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicaciones y advertencias: Hipersensibilidad conocida a la Progesterona o a los componentes de la formulación. La cápsula contiene aceite de maní y nunca debe ser usada por pacientes alérgicas. Tromboflebitis, trastornos tromboembólicos, apoplejía cerebral o pacientes con una historia pasada de estas condiciones. Disfunción o enfermedad hepática severa. Malignidad sospechada o conocida en senos u órganos genitales. Sangrado vaginal no diagnosticado.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos adversos: La Progesterona y los progestágenos provocan alteraciones gastrointestinales, cambios del apetito o de peso, retención hídrica, edema, acné, melasma (cloasma), erupciones alérgicas, urticaria, depresión mental, cambios mamarios, entre ellos malestar o en ocasiones ginecomastia, cambios de la libido, alopecia, hirsutismo, fatiga, somnolencia o insomnio, fiebre, cefaleas, síntomas similares al síndrome de tensión premenstrual y alteración de los ciclos menstruales o hemorragia menstrual irregular. Rara vez se han descrito anafilaxias o reacciones anafilactoides. Pueden observarse alteraciones del perfil lipídico y raras veces alteraciones de las pruebas de función hepática e ictericia. Después de la administración rectal puede aparecer dolor, diarrea y flatulencia. Tras la utilización parenteral se han observado reacciones en el lugar de la inyección.

Los efectos adversos varían según la dosis y tipo de progestágeno, así, los efectos androgénicos como el acné o el hirsutismo son más probables con los derivados de la nortestosterona, como la noretisterona y el norgestrel.Estos derivados también tienen mayores probabilidades de afectar negativamente a los valores séricos de lípidos. Al contrario, los efectos adversos sobre los lípidos séricos son menos probables con el gestodeno y el desogestrel, pero estos dos fármacos se han relacionado con una mayor incidencia de tromboembolia que la noretisterona y el norgestrel cuando se utilizan en anticonceptivos orales combinados. Las dosis elevadas de progestágenos como las utilizadas en el tratamiento del cáncer también se han asociado con tromboembolia. La hemorragia uterina por deprivación es más frecuente con anticonceptivos orales unitarios sólo con progestágenos que cuando los progestágenos se utilizan para los trastornos menstruales o como parte del THS menopáusico.

Cuando se administran durante el embarazo, algunos progestágenos causan virilización de un feto de sexo femenino. Este efecto parece asociarse con los progestágenos con una actividad androgénica más pronunciada como la noretisterona; la Progesterona y sus derivados, como la dihidrogesterona y la medroxiprogesterona, no parecen asociarse con estos efectos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones: Los fármacos inductores enzimáticos como Carbamazepina, Griseofulvina, Fenobarbital, Fenitoína y Rifampicina aumentan el aclaramiento de la Progesterona y de los progestágenos. Es probable que estas interacciones disminuyan la eficacia de los anticonceptivos unitarios con progestágenos solos, por lo que se recomiendan medidas anticonceptivas adicionales o alternativas.

La aminoglutetimida reduce de manera importante las concentraciones plasmáticas de acetato de la Medroxiprogesterona y el Megestrol, posiblemente a través de un efecto inductor enzimático hepático; es probable que se requiera un aumento de la dosis del progestágeno.

Dado que la Progesterona y otros progestágenos influyen en el control glucémico, es posible que se requiera un ajuste de la dosis de los hipoglucemiantes orales. Los progestágenos inhiben el metabolismo de la ciclosporina, lo que produce un aumento de las concentraciones plasmáticas de este inmunosupresor y del riesgo de toxicidad.

RECOMENDACIONES:

Precauciones: La Progesterona y los progestágenos deben utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiovascular o renal, diabetes, asma, epilepsia y migraña u otros procesos que pueden agravarse por la retención hídrica. También se utilizarán con precaución en individuos con antecedentes de depresión.

La Progesterona y los progestágenos no deben administrarse en pacientes con hemorragia vaginal no diagnosticada ni a pacientes con antecedentes o riesgo elevado actual de enfermedad arterial, y en general se evitarán en caso de alteraciones hepáticas, en especial si son graves. A menos que los progestágenos se utilicen como parte del tratamiento de un carcinoma de mama o del aparato genital, no se administrarán a pacientes con estas condiciones. Aunque los progestágenos se han administrado como tratamiento de apoyo hormonal al principio del embarazo, en la actualidad no se aconsejan en general con este fin y numerosos expertos recomiendan no administrarlos al principio del embarazo. No obstante, algunos investigadores consideran apropiada la utilización de un progestágeno de tipo Progesterona en mujeres con un déficit de la hormona natural. Esta utilización prevendría la evacuación espontánea de un feto muerto, por lo que se requiere una monitorización cuidadosa del embarazo. Los progestágenos no deben utilizarse con fines diagnósticos como prueba de embarazo y no se administrarán en caso de aborto fallido o incompleto. Uso en embarazo y lactancia: Está indicado para el soporte lúteo como parte de un programa de Tecnología de Reproducción Asistida (TRA) en mujeres infértiles.Existen datos limitados e inconclusos sobre el riesgo de anomalías congénitas, incluidas anormalidades genitales en niños o niñas, después la exposición intrauterina durante el embarazo.

Lactancia: La Progesterona se excreta en la leche humana y no debe ser utilizado durante la lactancia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral y vaginal.

Dosificación y administración: La pauta posológica se deberá establecer de acuerdo a los niveles plasmáticos hormonales de cada paciente.

Vía oral: La posología media será 200 a 300 mg de Progesterona por día (es decir 200 mg por la noche, al acostarse ó 100 mg por la mañana y 200 mg por la noche, al acostarse).

En las insuficiencias lúteas (irregularidades del ciclo, síndrome premenstrual, premenopausia) el tratamiento será utilizado 10 días por ciclo, normalmente desde el día 17 hasta el 26 ambos inclusive, a razón de 200 a 300 mg al día. Como complemento del tratamiento estrogénico en la menopausia en mujeres no histerectomizadas, la Progesterona será asociada durante las dos últimas semanas de cada secuencia mensual de tratamiento estrogénico, siendo la posología de 200 mg por día. A continuación se instaurará una pausa de una semana en la que no se administrará tratamiento hormonal sustitutivo alguno y en el curso de la cual es habitual observar una hemorragia de deprivación. Otra posible pauta de tratamiento con dosis baja, consiste en una toma única por la noche de 100 mg a lo largo de la duración del tratamiento estrogénico (21 a 25 días/mes). Este tratamiento permite obtener una amenorrea en la mayoría de los pacientes.

Vía vaginal: Reposición de Progesterona en las deficiencias completas de ovarios (donación de ovocitos), como complemento del tratamiento estrogenito apropiado: 100 mg el día 13° y otros 100 mg el día 14 del ciclo de la transferencia. Desde el día 15 hasta el 25 ambos inclusive 200 mg (una toma por la mañana y otra por la noche). A partir del día 26 y si hay embarazo, aumentar 100 mg más al día por cada semana hasta alcanzar un máximo de 600 mg al día repartidos en 3 tomas. Esta posología será continuada hasta el día 60°. Amenaza de aborto o prevención del aborto reiterado por insuficiencia lútea: 200 a 400 mg al día en dos tomas.

Forma de administración

Vía oral: Tornar las cápsulas con ayuda de un vaso de agua fuera de las comidas y a la misma hora todos los días. Vía vaginal: Introducción de las cápsulas en vagina profundamente, empujándolas con el dedo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Recomendación en caso de sobredosificación según el perfil toxicológico: Las dosis altas de Progesterona pueden causar adormecimiento. El tratamiento de la sobredosis consiste en la interrupción del medicamento junto con la instauración de la atención sintomática y de apoyo adecuada.

PRESENTACIÓN:

JARIT 200: Caja x 1 frasco x 30 cápuslas líquidas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Consérvese a una temperatura no mayor a 30 C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

“TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.”

RODDOME PHARMACEUTICAL S. A.

P. O. Box 17-17-148

Quito, Ecuador

Fabricado por: Procaps S. A.

Colombia