COMPOSICIÓN

Cada CÁPSULA DE LIBERACIÓN RETARDADA contiene:

Itraconazol 100 mg

Excipiente, c.s.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ITRASPOR® está indicado para el tratamiento de diversas micosis superficiales y sistémicas: dermatomicosis, candidiasis vulvovaginal, pitiriasis versicolor, candidiasis oral, micosis sistémicas, paracoccidioidomicosis, candidiasis sistémicas, aspergilosis, histoplasmosis, blastomicosis, esporotricosis, cromomicosis, onicomicosis causadas por dermatofitos y/o levaduras.

ITRASPOR® es un antimicótico con una gran efectividad que puede emplearse como tratamiento de apoyo para enfermos con SIDA o padecimientos oncológicos cuyos sistemas inmunes están comprometidos. Tanto en personas inmunodeficientes como en personas sin este problema, es efectivo para el tratamiento de infecciones micóticas como blastomicosis e histoplasmosis. También es efectivo contra otras infecciones micóticas de la piel que no responden a otros medicamentos y contra infecciones micóticas sistémicas.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: La biodisponibilidad por vía oral de itraconazol es máxima cuando las cápsulas se toman inmediatamente después de una comida completa, alcanzando el 55%.

Los niveles plasmáticos pico se alcanzan entre 3 y 4 horas después de la administración oral.

La unión a proteínas plasmáticas de itraconazol es 99,8%.

La absorción en tejidos queratínicos, especialmente la piel, es 4 veces superior a la del plasma, y la eliminación de itraconazol se relaciona con la regeneración epidérmica.En contraposición con los niveles plasmáticos, los niveles terapéuticos en la piel continúan durante 2-4 semanas tras finalizar el tratamiento de 4 semanas.

Se han detectado niveles de itraconazol en la queratina ungueal una semana después del inicio del tratamiento y estos persistieron durante al menos 6 meses después de finalizarse el tratamiento de 3 meses.

Las concentraciones en pulmón, riñón, hígado, hueso, estómago, bazo y músculo son dos o tres veces superiores a las correspondientes concentraciones plasmáticas. Itraconazol se metaboliza ampliamente en el hígado en un gran número de metabolitos, el más importante es el hidroxi-itraconazol, el cual posee una actividad antifúngica in vitro comparable a la de itraconazol.

El 35% aprox. de la dosis se excreta como metabolitos inactivos por vía urinaria y el 54% por heces.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Mecanismo de acción: A diferencia de las células humanas que presentan colesterol en su pared celular, los hongos se caracterizan por tener ergosterol, de estructura similar al colesterol, y que se obtiene por la desmetilación del lanosterol.

Esta reacción está catalizada por la enzima 14 ?demetilasa, específica de los hongos, la cual es inhibida por el itraconazol.

La selectividad de esta inhibición viene determinada por el grado de lipofilia del extremo azólico del antifúngico. En el caso del itraconazol, este extremo es muy lipofílico, lo que origina enlaces fármaco-citocromo muy estables, y explica la mayor especificidad por los hongos de este fármaco comparado con otros antifúngicos azólicos (y por tanto, la menor incidencia de reacciones adversas al medicamento).

CONTRAINDICACIONES: No debe emplearse en personas hipersensibles al medicamento. Está contraindicado en el embarazo y solo debe ser administrado a gestantes en caso de micosis sistémicas siempre y cuando los beneficios superen potencialmente al riesgo para el feto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Parte de ITRACONAZOL se excreta en la leche materna, por lo que no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia. En caso necesario debe evaluarse el beneficio-riesgo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos colaterales indeseables más comunes son náuseas, vómito y rash. Con menor frecuencia pueden observarse diarrea, dolor abdominal, pérdida del apetito, inflamación de las piernas y de los pies, fatiga, malestar general, cefalea, comezón, mareo, disminución del apetito sexual, impotencia, cansancio, aumento de la presión arterial. No es raro que aparezcan anormalidades en la función hepática y renal, pérdida de potasio. Es posible que se observen, aunque de manera ocasional, meteorismo, tinnitus y depresión

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos de mutagénesis o problemas de fertilidad en estudios realizados.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe evitarse la combinación de este medicamento con terfenadina y/o astemizol porque pueden presentarse severos efectos cardíacos. El ITRACONAZOL incrementa el efecto de la ciclosporina, digoxina, hipoglucemianes orales, excepto metformín, warfarina. Las dosis de estos medicamentos deben ajustarse para evitar efectos indeseables. Las concentraciones plasmáticas del ITRACONAZOL pueden verse reducidas con la administración simultánea de cimetidina, ranitidina, famotidina, isoniazida, fenitoína y rifampicina.

INTERACCIONES: La concentración plasmática aumenta al administrarse simultáneamente con ciclosporina.Cuando se administra fenitoína, rifampicina o antagonistas H2 se reduce la concentración de plasma de ITRACONAZOL.

PRECAUCIONES GENERALES: El medicamento debe administrarse al menos durante tres meses hasta que desaparezca la infección.

Las personas que son alérgicas a este producto pueden serlo a medicamentos similares como ketoconazol, miconazol o fluconazol. Por lo tanto, no debe administrarse en caso de hipersensibilidad a cualquiera de ellos. Se puede presentar una biodisponibilidad menor en personas con trastornos renales, por lo que se debe ajustar la dosis de ITRACONAZOL.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Candidiasis vaginal: 2 cápsulas por la mañana (200 mg) y 2 cápsulas por al noche (200 mg) por un solo día. Candidiasis orofaríngea: 1 cápsula al día por 15 días consecutivos.

Pitiriasis versicolor: 2 cápsulas al día (200 mg) por 5 días consecutivos.

Tiña corporis y Tiña cruris: 1 cápsula al día (100 mg) por 15 días consecutivos.

Tiña pedis plantar y Tiña manus: 200 mg dos veces por día durante 7 días, ó una dosis de 100 mg diarios durante 30 días.

Queratitis micóticas: 2 cápsulas (200 mg) al día por 15 días

Onicomicosis de uñas de las manos y/o uñas de los pies: tratamiento continuo, 2 cápsulas (200 mg), una vez al día durante 3 meses.

También se puede dar tratamiento de pulso: Un tratamiento de pulsos consiste en la administración de 2 cápsulas 2 veces por día (200 mg/2 veces/día) durante 1 semana.

Se recomiendan dos tratamientos de pulso para infecciones en uñas de los dedos de las manos, y tres tratamientos de pulso para infecciones en uñas de los dedos de los pies.

Los tratamientos de pulso se separan siempre por intervalos libres de 3 semanas. La respuesta clínica será evidente mientras la uña vuelve a crecer, aún después de la finalización del tratamiento.

En los niños de 3 a 16 años se emplea 100 mg/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación se presenta en dosis mayores de 160 mg/kg/día. Se debe realizar un lavado gástrico con bicarbonato de sodio y debe vigilarse al paciente y seguir con una terapia de sostén.

PRESENTACIONES: Cápsulas de gelatina dura con microgránulos de acción prolongada conteniendo 100 mg de Itraconazol. Caja por 15 cápsulas de uso oral.

Laboratorios EMS- Brasil.

LABORATORIOS JULPHARMA DEL ECUADOR S.A.