COMPOSICIÓN:

Itraconazol 100 mg.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

- Candidiasis (saprofitos): vulvovaginal, oral, ungüeal, y de zonas intertriginosas).

- Micosis superficiales (dermatofitos): de cualquier localización.

- Micosis sistémicas.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Como otros imidazoles antifúngicos, el itraconazol ejerce su efecto alterando la membrana celular del hongo. El itraconazol inhibe la síntesis del ergosterol interaccionando con la 14-α-desmetilasa, una enzima del citocromo P450 que es necesaria para la conversión del lanosterol a ergosterol. Al ser este un componente esencial de la membrana del microorganismo, su déficit produce un aumento de la permeabilidad de esta con la subsiguiente pérdida del contenido celular. El mecanismo de acción del itraconazol es, por tanto, diferente del de la anfotericina B que se fija al ergosterol una vez que ha sido sintetizado. El itraconazol no afecta a las enzimas humanas implicadas en la síntesis del colesterol. Adicionalmente, se han propuesto para los antifúngicos imidazólicos o triazólicos efectos sobre la respiración endógena, interacciones con los fosfolípidos de la membrana celular y la inhibición de la formación de micelas. Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles al itraconazol in vitro: Aspergillus flavus; Aspergillus fumigatus; Blastomyces dermatitidis; Candida albicans; Candida krusei; Candida sp.; Coccidioides immitis; Cryptococcus neoformans; Histoplasma capsulatum; Histoplasma duboisii; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Trichophyton rubrum; Trichophyton mentagrophytes; Trichophyton sp.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicado en pacientes con alergia (hipersensibilidad) a los imidazólicos. Mujeres embarazadas o en período de lactancia.

RECOMENDACIONES:

Precauciones y advertencias: El itraconazol se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas. Se han comunicado reacciones adversas hepáticas, por lo que se recomienda monitoriza la función de este órgano durante un tratamiento con itraconazol, en particular en los pacientes con una enfermedad hepática previa. Por este motivo, la administración concomitante de itraconazol con terfenadina, astemizol, cisaprida, triazolam y midazolam está contraindicada.

El itraconazol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Se han comprobado efectos teratogénicos en los animales de laboratorio. Con dosis de 40-160 mg/kg en la rata (5 a 20 veces las dosis máximas recomendadas en el hombre) y con dosis de 80 mg/kg en el ratón (10 veces la dosis máxima recomendada), produjeron malformaciones esqueléticas en los fetos de las ratas y encefalocele y macroglosia en el ratón. La utilización del itraconazol para el tratamiento sistémico de infecciones fúngicas durante el embarazo sólo se recomienda si los beneficios para la madre superan los posibles riesgos para el feto. No se debe utilizar este fármaco durante el embarazo para el tratamiento de las onicomicosis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Para una mejor absorción Itrafung debe administrarse con el estómago lleno.

Uso en pacientes con alteración hepática

Los datos disponibles sobre el uso de itraconazol oral en pacientes con insuficiencia hepática son limitados, por lo que se deberá tener cuidado cuando este fármaco se administre en estos pacientes.

Uso en pacientes con alteración renal

Los datos disponibles sobre el uso de itraconazol oral en pacientes con insuficiencia renal son limitados. La exposición a itraconazol puede ser menor en algunos pacientes con insuficiencia renal, por lo que se debe tener precaución cuando este fármaco se administre en estos pacientes y se debe considerar ajustar la dosis.

Uso en pacientes con acidez gástrica disminuida

Los fármacos que neutralizan la acidez gástrica deberán de ser administrados, por lo menos dos horas antes o dos horas después de la administración de itraconazol.

En pacientes que presentan aclorhidria o aquellos pacientes que están tomando medicamentos que suprimen la secreción gástrica (ej.: antagonistas-H2, inhibidores de la bomba de protones) es recomendable administrar itraconazol junto con alguna bebida ácida (como un refresco de cola). Se debe monitorizar la actividad antifúngica y aumentar la dosis de itraconazol según se considere necesario.

Uso en pacientes de edad avanzada

Los datos clínicos en pacientes de edad avanzada son limitados. Se recomienda el uso de este medicamento en este grupo de pacientes solo si el posible beneficio supera el posible riesgo. En general, se recomienda que, para elegir la dosis en un paciente de edad avanzada, se debe tener en cuenta que con gran frecuencia la función hepática, renal y cardíaca están disminuidas y también tener en cuenta las enfermedades y tratamientos concomitantes.

Población pediátrica

Los datos clínicos sobre la utilización de itraconazol en pacientes pediátricos son limitados, por lo que no se recomienda su uso en niños a menos que el posible beneficio supere el posible riesgo.

PRESENTACIÓN:

ITRAFUNG®: Caja x 30 cápsulas de itraconazol 200 mg.

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