FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA BLANDA contiene:

Nimesulida 100.000 mg

Excipientes: Cera blanca de abejas (Cera de abeja), Lecitina de soya, Aceite de soya, gelatina, Glicerol (Glicerina), Sorbitol especial GC, Metilparabeno (Nipagin), Propilparabeno (Nipasol), agua purificada, amarillo D&C No.10 (C.I. 47005), Dióxido de titanio mezcla (C.I. 77891).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

- Está indicado como antiinflamatorio del tejido blando, como adyuvante del tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores.

- Afecciones periarticulares y del aparato musculoesquelético como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces.

- Pediatría: en padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación, dolor y fiebre.

- Cirugía general: en heridas y estados posquirúrgicos.

- Odontología: en cirugía dental, como analgésico y antiinflamatorio.

- Dismenorrea primaria.

- Faringitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La Nimesulida es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antipiréticas. Se absorbe bien por vía oral sin que afecte la presencia de alimentos; se une a proteínas plasmáticas en 99%, siendo metabolizado en el hígado. Los niveles plasmáticos se aprecian a partir de 1.27 minutos después de su administración, la vida media es de aproximadamente 107.26 minutos. El efecto terapéutico de Nimesulida es el resultado de su habilidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, vía inhibición de la ciclooxigenasa.

El mecanismo de acción de Nimesulida es muy complejo y puede tener interferencia con la producción y acción de mediadores de otras prostaglandinas como enzimas, derivados tóxicos oxigenados, citocinas, Factor de Actividad Platelal (PAF) o histamina, la inhibición de 02 está posiblemente relacionada con los efectos sobre los leucocitos polimorfonucleares, al incremento en AMPc y al subsecuente aumento de la actividad de las proteínas cinasa A, que puede interferir con la quimiotaxis. La Nimesulida se metaboliza extensamente (de 1 a 3% es excretado inalterado en la orina) aproximadamente 79% se excreta en la orina en varios metabolitos y en heces aproximadamente 20%.

La Nimesulida es completamente biotransformada en 4-hidroxi-nimesulida, libre de formas conjugadas; este metabolito aparentemente parece contribuir a la actividad antiinflamatoria del compuesto; la ligera acumulación de este metabolito en pacientes con moderada deficiencia renal, parece no tener significancia clínica; sin embargo, no es bien conocido.

CONTRAINDICACIONES: La Nimesulida está contraindicada en aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento, así como en los pacientes que refieran rinitis, urticaria, asma o reacciones alérgicas causadas por ácido acetilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios. Tampoco debe ser administrado en pacientes con hemorragia gastrointestinal activa, úlcera péptica o úlcera gastroduodenal en fase activa. Pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia renal o insuficiencia cardíaca, así como en individuos con trastornos de la coagulación o hipertensión arterial severa.

No administrar a menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios acerca de su eliminación a través de la leche materna. Por tal motivo, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

Sistema nervioso central: Aún cuando no existen reportes, en raras ocasiones se ha descrito vértigo, hiperexcitabilidad, desórdenes del sueño y cefalea. Sistema gastrointestinal: ocasionalmente, se pueden presentar datos de dispepsia, tales como pirosis, náuseas y dolor en epigastrio de leve intensidad.

Efectos dermatológicos: A nivel cutáneo se han reportado lesiones purpúricas con tiempos de coagulación y cantidad de plaquetas normales. Asimismo, existe una baja incidencia de rash cutáneo, prurito, eritema y edema facial.

PRECAUCIONES GENERALES: En aquellos pacientes en quienes se administre Nimesulida por tiempos prolongados, es necesario realizar un monitoreo constante de los signos y síntomas compatibles con daño hepático (anorexia, vómitos, náusea, dolor abdominal, fatiga, orina oscura, ictericia). La Nimesulida debe ser administrada con precaución en personas con antecedentes de úlcera péptica, en sujetos tratados con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria o que padecen insuficiencia renal leve a moderada o insuficiencia cardíaca.

En aquellas personas con hipertensión o problemas cardíacos severos que ocasionen retención de líquidos o edema en pacientes con historia previa de sangrado, úlceras o perforación a nivel gastrointestinal. Tampoco debe ser administrado en combinación con medicamentos potencialmente hepatotóxicos.

ADVERTENCIA: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad. Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Posología: La dosis consistirá en una cápsula de 100 mg cada 12 horas. Dismenorrea: Una cápsula cada 12 horas por 1 O días, iniciando 5 días antes del sangrado. No debe administrarse por más de 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis con Nimesulida se puede manifestar por dolor abdominal, úlcera gastroduodenal, reacciones anafilácticas y daño renal. Se recomienda el uso de antiácidos y protectores de la mucosa gástrica como ranitidina, famotidina, misoprostol, omeprazol y/o sucralfato. En caso de reacciones de hipersensibilidad severa, se recomienda el uso de antihistamínicos, corticoides y epinefrina.

INFORMACIÓN AL GREMIO MÉDICO: El uso prolongado de este producto ha sido asociado a la ocurrencia de efectos hepáticos graves e inclusive, muertes. Por ello, su uso debe limitarse a períodos no mayores de 5 días y con dosis que no superen los 200 mg/día. Evitar la administración conjunta de medicamentos con potencial hepatotóxico. Evitar el uso simultáneo de ácido acetilsalicílico y otros AINEs.

GRUPO TERAPÉUTICO: Antiinflamatorios y antirreumáticos.

PRESENTACIONES:

Presentación comercial: Caja x 1, 2, 3, 5, 10 blísteres x 10 cápsulas c/u + inserto.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura no mayor a 30ºC en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad.

ELABORADO POR: Gelcaps Exportadora de México, S.A. de C.V.,

Naucalpan de Juárez -México

DISTRIBUIDO Y COMERCIALIZADO POR:

Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A.

Guayaquil, Ecuador.