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IMIGRAN Tabletas
Marca

IMIGRAN

Sustancias

SUMATRIPTÁN

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

Tabletas, 50 Y 100 Miligramos

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Tabletas con 50 ó 100 mg de Sumatriptán base, como sal succinato.

Indicaciones

Las tabletas de IMIGRAN se indican para el alivio agudo de los ataques de migraña, con o sin aura, incluyendo el tratamiento agudo de ataques de migraña asociados con el periodo menstrual en las mujeres.


Mecanismo de Acción

Grupo farmacoterapéutico: agonistas selectivos del receptor 5-HT1.

Se ha demostrado que el Sumatriptán es un agonista selectivo del receptor vascular 5- hidroxitriptamina-1-(5-HT1D), el cual carece de efectos sobre otros subtipos de receptores 5-HT (5-HT2–7). El receptor vascular 5-HT1D se encuentra predominantemente en los vasos sanguíneos craneales y, además, es un mediador de la vasoconstricción. En los animales, el Sumatriptán constriñe selectivamente la circulación arterial carotídea, pero no altera el flujo sanguíneo cerebral. La circulación de la arteria carótida abastece de sangre a los tejidos extracraneales e intracraneales, como las meninges; se cree que la formación de edemas o la dilatación, o ambas cosas, es el mecanismo subyacente de la migraña en el ser humano. Además, los indicios experimentales sugieren que el Sumatriptán inhibe la actividad del nervio trigémino. Es posible que estas dos acciones contribuyan a la acción antimigrañosa del Sumatriptán en los seres humanos.

Farmacocinética

La farmacocinética del Sumatriptán no parece verse afectada en forma significativa por los ataques de migraña.

Absorción

Después de su administración oral, el Sumatriptán se absorbe rápidamente y alcanza un 70% de la concentración máxima a los 45 minutos. Después de una dosis de 100 mg, el promedio de concentración plasmática máxima es de 54 nanogramos/mL. El promedio de biodisponibilidad oral absoluta es de 14%, lo cual por una parte se debe al metabolismo presistémico y, por otra, a una absorción incompleta.

Distribución

La fijación a proteínas plasmáticas es baja (14 a 21%); el promedio del volumen total de distribución es de 170 litros.

Metabolismo

El metabolito principal ácido indol acético, el cual es análogo del Sumatriptán, se excreta principalmente en la orina, donde se encuentra presente como ácido libre y como conjugado glucurónido. Carece de actividad 5-HT1 ó 5-HT2 conocida. No se han identificado metabolitos secundarios.

Eliminación

La vida media de eliminación es de aproximadamente dos horas. El promedio de depuración plasmática total es de aproximadamente 1,160mL /min; asimismo, el promedio de depuración plasmática renal es de aproximadamente 260 mL /min. La depuración que no se lleva a cabo por la vía renal representa aproximadamente el 80% de la depuración total. El Sumatriptán se elimina principalmente a través del metabolismo oxidativo mediado por la monoaminooxidasa A.


PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Farmacodinamia

Código ATC: N02CC01.

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la preparación.

- IMIGRAN no debe administrarse a pacientes que hayan padecido un infarto de miocardio o presenten alguna cardiopatía isquémica (CI), angina de Prinzmetal/ vasoespasmo coronario, vasculopatía periférica, ni a pacientes que presenten signos o síntomas indicativos de CI.

- IMIGRAN no debe administrarse a pacientes con antecedentes de accidentes cerebrovasculares (ACV) o ataques isquémicos transitorios (AIT) previos.

- Se contraindica el uso de IMIGRAN en aquellos pacientes con hipertensión no controlada.

- IMIGRAN no debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática severa.

- Se contraindica el uso concomitante de ergotamina, o derivados de ergotamina (incluyendo la metisergida) (véase Interacciones).

- Se contraindica la administración concurrente de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) y IMIGRAN. IMIGRAN no debe emplearse dentro de las dos semanas posteriores a la suspensión de la terapia con IMAOs.

Embarazo y Lactancia

Embarazo

Se debe tener precaución al ponderar los beneficios esperados para la madre contra el posible riesgo para el feto.

Los datos posteriores a la comercialización obtenidos de múltiples registros prospectivos de embarazo, han documentado los resultados de la gravidez en más de 1,000 mujeres expuestas a Sumatriptán. Aunque la información disponible resulta insuficiente para llegar a conclusiones definitivas, los hallazgos no han detectado algún aumento en la frecuencia de defectos de nacimiento, ni un patrón estable de estos defectos entre las mujeres expuestas a Sumatriptán, en comparación con la población general.

Lactancia

Se ha demostrado que, después de su administración subcutánea, el Sumatriptán se excreta en la leche materna. La exposición del lactante puede minimizarse evitando el amamantamiento durante las 12 horas posteriores al tratamiento.

Embarazo y lactancia

No se han observado efectos teratogénicos en ratas o conejos, por lo que el Sumatriptán no tuvo efecto alguno sobre el desarrollo postnatal de las ratas.

Cuando se administra a conejas preñadas durante el periodo de organogénesis, el Sumatriptán ha producido ocasionalmente mortalidad embrionaria, a dosis suficientemente altas para producir toxicidad materna.

Poblaciones de pacientes especiales

Insuficiencia hepática

Después de su administración oral, se presenta una reducción de la depuración presistémica en aquellos pacientes que padecen insuficiencia hepática, lo cual da lugar a un aumento en los niveles plasmáticos de Sumatriptán (véase Advertencias y Precauciones).

Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinaria

Se puede producir somnolencia como resultado de la migraña o tratamiento con Sumatriptán.

Se recomienda extremar precauciones a aquellos pacientes que realizan tareas que requieren destreza, p.ej., conducir u operar maquinaria.

Efectos Adversos

Los efectos adversos se listan a continuación por clase de sistema de órganos y frecuencia de ocurrencia. La frecuencia de ocurrencia se define como: muy común (≥1/10), común (≥1/100 a <1/10), no común (≥1/1000 a <1/100), raro (≥1/10,000 a <1/1000) y muy raro (<1/10,000), con inclusión de comunicaciones aisladas. Los datos obtenidos a partir de pruebas clínicas son estimadores. Cabe mencionar que no se tomó en cuenta la tasa de antecedentes en los grupos de comparación. Los datos posteriores a la comercialización se refieren a la tasa de comunicaciones más que a una frecuencia verdadera.


Efectos Farmacodinámicos

La respuesta clínica se inicia de 10 a 15 minutos después de administrar una inyección subcutánea de 6 mg, 15 minutos después de administrar una dosis de 20 mg vía intranasal y alrededor de 30 minutos después de administrar una dosis oral de 100 mg o rectal de 25 mg.

Aunque la dosis recomendada de IMIGRAN oral consiste en 50 mg, la severidad de los ataques de migraña varía de acuerdo con cada paciente. En las pruebas clínicas, se ha demostrado que las dosis de 25 a 100 mg poseen una mayor eficacia que la del placebo, pero las de 25 mg son estadística y significativamente menos eficaces que las de 50 y 100 mg.

IMIGRAN es eficaz en el tratamiento agudo de la migraña, con inclusión de migraña asociada con la menstruación.

Interacciones

No existen indicios de interacciones con Propranolol, Flunarizina, Pizotifeno o alcohol.

Se han comunicado reacciones vasoespásticas prolongadas con ergotamina. Como estos efectos pueden ser aditivos, debe transcurrir un periodo de 24 horas antes de que se pueda tomar Sumatriptán después de cualquier preparado que contenga ergotamina. A la inversa, no deben tomarse preparaciones que contengan ergotamina hasta que hayan transcurrido seis horas después de la administración de IMIGRAN.

Puede producirse una interacción entre el IMIGRAN y los IMAOs, por lo que se contraindica la administración concomitante (véase Contraindicaciones).

En raras ocasiones han surgido comunicaciones posteriores a la comercialización que describen casos de pacientes con síndrome serotoninérgico (incluyendo estado mental alterado, inestabilidad autonómica y anormalidades neuromusculares), después de utilizar concomitantemente ISRSs y Sumatriptán. También han surgido comunicaciones de síndrome serotoninérgico después de administrar un tratamiento concomitante con triptanos e IRNSs (véase Advertencias y Precauciones).

Estudios Clínicos

En diversos estudios clínicos controlados con placebo, se evaluaron los perfiles de seguridad y eficacia de las tabletas orales estándar de Sumatriptán, en más de 650 niños y adolescentes migrañosos que se encontraban en el intervalo de edad de 10 a 17 años. En estos estudios, no se pudo demostrar la existencia de alguna diferencia estadísticamente significativa en el alivio de la cefalea a las dos horas, entre la administración de placebo y cualquier dosis de Sumatriptán. En niños y adolescentes de 10 a 17 años de edad, el perfil de efectos adversos del Sumatriptán oral fue similar al comunicado a partir de estudios realizados en la población adulta.


Datos de Pruebas Clínicas

Trastornos del sistema nervioso

Comunes: mareos, somnolencia, trastornos sensoriales, incluyendo parestesia e hipoestesia.

Trastornos vasculares

Comunes: aumentos transitorios en la tensión arterial que surgen poco después del tratamiento. Rubefacción.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Común: disnea.

Trastornos gastrointestinales

Náuseas y vómito que se presentaron en algunos pacientes, pero no es clara su relación con Sumatriptán.

Trastornos músculo-esqueléticos y del tejido conjuntivo

El siguiente síntoma suele ser transitorio y posiblemente intenso, además, puede afectar cualquier parte del cuerpo, incluyendo el tórax y la garganta:

Comunes: sensaciones de pesantez.

Trastornos generales y en el sitio de administración

Los siguientes síntomas suelen ser transitorios y posiblemente intensos, además, pueden afectar cualquier parte del cuerpo, incluyendo el tórax y la garganta:

Comunes: dolor, sensaciones de calor o frío, tensión o tirantez

Los siguientes síntomas son, en su mayor parte, transitorios y de intensidad leve a moderada:

Comunes: sensaciones de debilidad, fatiga.

Investigaciones

Muy raros: ocasionalmente se han observado perturbaciones de menor orden en las pruebas de función hepática.

Datos posteriores a la comercialización

Trastornos del sistema inmunitario

Muy raros: reacciones de hipersensibilidad variables, desde hipersensibilidad cutánea hasta anafilaxia.

Trastornos del sistema nervioso

Accesos convulsivos, aunque algunos han tenido lugar en pacientes con antecedentes de convulsiones o con trastornos concurrentes que predisponen a éstas, también existen comunicaciones en pacientes que no muestran tales factores predisponentes.

Temblores, distonía, nistagmo, escotoma.

Trastornos oculares

Muy raros: parpadeo, diplopía, visión reducida. Pérdida de la vista (usualmente transitoria). Sin embargo, los trastornos visuales también pueden presentarse durante el mismo ataque de migraña.

Trastornos Cardiacos

Muy raros: bradicardia, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardiacas, cambios isquémicos transitorios en ECG, vasoespasmo de la arteria coronaria, angina de pecho, infarto de miocardio (véanse Contraindicaciones, Advertencias y Precauciones).

Trastornos Vasculares

Muy raros: hipotensión, fenómeno de Raynaud.

Trastornos Gastrointestinales

Muy raro: colitis isquémica.


Datos Preclínicos de Seguridad

Carcinogenicidad, mutagenicidad

El Sumatriptán no mostró actividad genotóxica ni carcinogénica alguna en sistemas in- vitro ni en estudios realizados en animales.

Toxicología en la reproducción

En un estudio de fertilidad realizado en ratas, las dosis orales de Sumatriptán que produjeron niveles plasmáticos aproximadamente 200 veces superiores a los que se observan en el ser humano, después de la administración de una dosis oral de 100 mg, se asociaron con una reducción en el éxito logrado con la inseminación.

Este efecto no se presentó durante un estudio realizado con dosis subcutáneas, en el cual se alcanzaron niveles plasmáticos máximos aproximadamente 150 veces superiores a los observados en el ser humano por la vía oral.

Advertencias y Precauciones

IMIGRAN sólo debe usarse cuando exista un diagnóstico preciso de migraña. El uso de IMIGRAN no se indica en el tratamiento de la migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica. debe tenerse cuidado al excluir trastornos neurológicos potencialmente graves (por ej. ACV, AIT) si el paciente presenta síntomas atípicos o si no han recibido un diagnóstico apropiado para el uso de IMIGRAN.

Es posible que, después de su administración, el IMIGRAN se asocie con síntomas transitorios, incluyendo dolor y rigidez torácicos, los cuales pueden ser intensos e incluir la garganta (véase Efectos Adversos). Cuando se considere que estos síntomas pueden indicar Cardiopatía Isquémica IHD Por sus siglas en inglés) , debe realizarse una evaluación adecuada.

IMIGRAN no debe administrarse a pacientes con probabilidad de presentar alguna cardiopatía desconocida, sin necesidad de realizar previamente una evaluación de la enfermedad cardiovascular subyacente. Estos pacientes incluyen mujeres postmenopáusicas, varones mayores de 40 años de edad y pacientes con factores de riesgo de arteriopatías coronarias. Sin embargo, es posible que estas evaluaciones no identifiquen a todos los pacientes que padecen alguna cardiopatía y, en casos muy raros, se han producido eventos cardiacos graves en pacientes que no padecen enfermedades cardiovasculares subyacentes.

IMIGRAN debe administrarse cautelosamente a los pacientes con hipertensión controlada, ya que se han observado aumentos transitorios en la tensión arterial y resistencia vascular periférica, en una porción reducida de pacientes.

En raras ocasiones han surgido comunicaciones posteriores a la comercialización que describen casos de pacientes con síndrome serotoninérgico (incluyendo estado mental alterado, inestabilidad autonómica y anormalidades neuromusculares), después de utilizar concomitantemente algún inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) y Sumatriptán. Han surgido comunicaciones de síndrome serotoninérgico después de administrar un tratamiento concomitante con triptanos e inhibidores de la recaptación de noradrenalina y serotonina (IRNS).

Cuando el tratamiento concomitante con IMIGRAN y algún ISRS/IRNS se encuentre clínicamente justificado, se aconseja realizar una adecuada observación del paciente (véase Interacciones). No se recomienda la administración concomitante de algún triptano/agonista de los receptores 5-HT1 con IMIGRAN.

IMIGRAN debe administrarse con precaución a los pacientes con trastornos que puedan afectar significativamente la absorción, metabolismo o excreción del fármaco, p.ej., insuficiencia hepática (grado A o B según la escala Child Pugh; véase Farmacocinética – Poblaciones de pacientes especiales) o renal (véase Farmacocinética).

IMIGRAN debe administrarse con cautela a los pacientes con antecedentes de accesos convulsivos u otros factores de riesgo que disminuyan el umbral de las convulsiones.

Es posible que los pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas presenten una reacción alérgica después de la administración de IMIGRAN. Las reacciones pueden variar, desde hipersensibilidad cutánea hasta anafilaxia. Existen pocos indicios de sensibilidad cruzada; sin embargo, debe tenerse precaución antes de emplear IMIGRAN en estos pacientes.

El uso excesivo de tratamientos agudos contra la cefalea ha sido asociado con la exacerbación de la cefalea (cefalea por uso excesivo de medicamentos, CEM) en pacientes sensibles. Es posible que se requiera retirar el tratamiento.

Dosis y Administración

IMIGRAN no debe emplearse de manera profiláctica. La dosis recomendada de IMIGRAN no debe excederse.

Es aconsejable que el Sumatriptán se administre tan pronto como sea posible después del inicio de la migraña. Es igualmente eficaz en cualquier etapa del ataque en que se administre.

Poblaciones

Adultos

La dosis recomendada de IMIGRAN oral consiste en una sola tableta de 50 mg. Algunos pacientes pueden requerir 100 mg.

Si algún paciente no responde a la primera dosis de IMIGRAN, no se debe administrar una segunda dosis para el mismo ataque. Las tabletas de IMIGRAN pueden tomarse para tratar ataques subsiguientes.

Si el paciente ha respondido a la primera dosis, pero hay recurrencia de los síntomas, puede administrarse una segunda dosis si existe un intervalo mínimo de dos horas entre dosis y siempre y cuando no se hayan tomado más de 300 mg en un periodo de 24 horas.

Las tabletas deben deglutirse enteras, con agua.

Niños y adolescentes (menores de 18 años de edad)

Aún no se demuestra la eficacia de las tabletas de Sumatriptán en esta población (véase Estudios Clínicos).

Personas de edad avanzada (mayores de 65 años de edad)

La experiencia que se tiene en cuanto al uso de las tabletas de IMIGRAN en pacientes mayores de 65 años de edad es limitada. La farmacocinética no difiere significativamente de la población más joven, pero hasta que se disponga de datos clínicos adicionales, no se recomienda su uso en aquellos pacientes mayores de 65 años de edad.

Sobredosis

Síntomas y Signos

No se ha establecido asociación alguna de las dosis superiores a 400 mg, vía oral, con efectos colaterales distintos a los ya mencionados.

Tratamiento

Si se produce una sobredosificación, debe vigilarse al paciente durante cuando menos 10 horas, aplicando un tratamiento estándar de soporte, según se requiera.

Se desconoce el tipo de efecto que puede tener la hemodiálisis, o la diálisis peritoneal, sobre las concentraciones plasmáticas de Sumatriptán.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

Las tabletas de 50 mg de IMIGRAN son de color rosa, recubiertas, grabadas con el nombre “GXES3” en una cara y plana en la otra, o planas en una cara y grabadas con “50” en la otra.

Las tabletas de 100 mg de IMIGRAN son de color blanco a blanco grisáceo, recubiertas, grabadas con el nombre “GXET2” en una cara y plana en la otra, o planas en una cara y grabadas con “100” en la otra.

CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS

Lista de excipientes

50 mg

Lactosa (monohidrato).

Lactosa (anhidra).

Celulosa microcristalina.

Croscarmelosa sódica.

Estearato de Magnesio.

Agua purificada.

100 mg

Lactosa (monohidrato).

Celulosa microcristalina.

Croscarmelosa sódica.

Estearato de Magnesio.

Agua purificada.

Incompatibilidades

Ninguna comunicada.

Vida de anaquel

La fecha de caducidad se indicada en el empaque.

Precauciones especiales de almacenamiento

Las tabletas de IMIGRAN deben almacenarse a temperaturas inferiores a 30°C.

Naturaleza y contenido del empaque

Las tabletas de 50 mg de IMIGRAN se encuentran empacadas en bolsas individuales, contenidas a su vez en empaques alveolados de formado en frío/con cubierta resistente a prueba de niños y colocadas en una caja de cartulina.

Las tabletas de 100 mg de IMIGRAN se encuentran empacadas en bolsas individuales, contenidas a su vez en empaques alveolados de formado en frío/con cubierta resistente a prueba de niños, y colocadas en una caja de cartulina.

Instrucciones para su Uso/Manejo

Ninguna.

No todas las presentaciones se encuentran disponibles en todos los países.

Versión número: GDS 23 / IPI 07.

Fecha de emisión: 18 Enero 2014.

La Información de Prescribir completa en su versión vigente se encuentra disponible a petición del profesional de la salud en mila@gsk.com o en la Dirección Médica de GlaxoSmithKline Ecuador, Edificio Electroecuatoriana, Av. 10 de Agosto y Naciones Unidas, teléfono 2994700 extensión 4753 o en www.salud.gsk.com.ec.

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