COMPOSICIÓN:

Cada CÁPSULA BLANDA DE GELATINA contiene:
Rifaximina 550 mg

Excipientes: mezcla de aceites de soja refinado, diestearato de glicerilo y poliglicerol-3 dioeleato E475; glicerina (glicerol). Otros c.s.

Forma farmacéutica: Cápsula blanda.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Estructura, nombre químico del principio activo, peso molecular:

5,6,21,23-tetrahidroxy-27-methoxy-2,4,11,16,20,22,24,26-octamethyl-1,15-dioxo-1,2-dihydro-2,7-(epoxypentadeca[1,11,13]trienoimino)[1]benzofuran[4,5-e]pyridol (1,2-a]benzimidazol-25-yl acetate).

Fórmula: C43H51N3O11

Peso Molecular: 786 g/mol

Nombre genérico: RIFAXIMINA

Clase terapéutica según clasificación anatómica terapéutica (ATC)

A07AA11 RIFAXIMINA

A

1er Nivel: Órgano o sistema sobre el que actúa la Rifaximina: Tracto alimentario y metabolismo

A07

2do Nivel: Subgrupo terapéutico: Antidiarreicos

A07A

3er Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico: antiinfecciosos intestinales

A07AA

4to Nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico: antibióticos

A07AA11

5to Nivel: Código del principio activo: Rifaximina

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Indicaciones: Tratamiento de infecciones intestinales agudas y crónicas por bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles a la Rifaximina. En la profilaxis de la infección durante cirugía del tracto gastrointestinal. Coadyuvante en el tratamiento de hiperamonemia (encefalopatía hepática).

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacología clínica (farmacocinética-farmacodinamia)

Farmacodinamia: La rifaximina es un derivado semi-sintético de la Rifampicina y actúa mediante la unión a la subunidad beta del ADN bacteriano dependiente del ARN bloqueando uno de los pasos en la transcripción de la polimerasa. Esto resulta en la inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas y por consiguiente inhibe el crecimiento de bacterias.

Farmacocinética

Absorción: En los sujetos saludables, el tiempo medio para alcanzar las concentraciones pico de las concentraciones plasmáticas máximas de Rifaximina fue de aproximadamente una hora y la Cmáx media osciló de 2.4 a 4 mg/ml después de una dosis única y dosis múltiples de 550 mg.

Distribución: La Rifaximina está moderadamente ligada a las proteínas del plasma humano. In Vivo la relación de la unión media fue de 67.5% en sujetos saludables y del 62% en pacientes con insuficiencia hepática cuando se administró.

Eliminación: La semivida media de la Rifaximina en los sujetos saludables en un estado estacionario fue de 5,6 horas en pacientes con SII.

Metabolismo: En un estudio in vitro de la Rifaximina en sujetos saludables fue metabolizada principalmente por la CYP3A4. La Rifaximina representó el 18% de la radioactividad en el plasma lo que sugiere que la rifaximina absorbida se metaboliza extensamente.

Excreción: En un estudio de balance de masas, después de la administración oral de 400 mg de 14C-Rifaximina a voluntarios saludables, del 96.94% de recuperación total, 96.62% de la radioactividad administrada se recuperó en las heces sobre todo como fármaco inalterado y el 0.32% se recuperó en la orina sobre todo con metabolitos con el 0.03% como el fármaco inalterado.

La excreción biliar de la Rifaximina se surgió en un estudio separado en el cual se detectó la Rifaximina en la bilis después de una colecistectomía en pacientes con la mucosa intestinal intacta.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la Rifaximina o Rifampicinas. Casos de obstrucción intestinal con posible lesión ulcerosa (parcial o severa) durante tratamientos prolongados a altas dosis y cuando existan lesiones de la mucosa intestinal, una pequeña porción del producto puede ser absorbida (<1%), produciendo coloración roja de la orina mientras se elimina todo el producto. El tratamiento de embarazadas y pacientes de la primera infancia debe ser administrado en casos de extrema necesidad y bajo estrecha supervisión médica.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos adversos: Los estudios clínicos han demostrado una buena tolerancia. Ocasionalmente se presenta náusea que no hace necesario interrumpir el tratamiento. Con dosis elevadas puede producir reacciones cutáneas tipo urticaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones: Por absorberse menos del 1% no se describe interacción farmacológica sistémica alguna.

RECOMENDACIONES:

Precauciones: En caso de que se desarrollen microorganismos resistentes al antibiótico, el tratamiento debe interrumpirse e instituirse un tratamiento adecuado. En tratamientos prolongados a dosis elevadas y cuando existan lesiones de la mucosa intestinal, el producto puede ser absorbido (menos del 1% de la dosis administrada), lo que puede provocar una coloración rojo-rosado a la orina; esto depende exclusivamente del ingrediente activo, que como la mayoría de los antibióticos de la familia de las Rifampicinas es de color rojo-anaranjado.

Advertencias: Durante tratamientos prolongados a altas dosis y cuando existan lesiones en la mucosa intestinal, una pequeña porción del producto puede ser absorbida (<1%), produciendo coloración roja de la orina mientras se elimina todo el producto. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

Uso en embarazo y lactancia

Embarazo: No hay datos disponibles sobre el uso de Rifaximina en mujeres embarazadas para informar sobre los riesgos asociados al fármaco. Se observaron efectos teratogénicos en los estudios de reproducción en animales después de la administración de la Rifaximina a ratas y conejas preñadas durante la organogénesis a dosis de aproximadamente 0.9 a 5 veces y 0.7 a 33 veces, respectivamente, de la dosis humana recomendada de 600 mg a 1.650 mg por día. En conejos, se observaron malformaciones de la columna, lumbar, ocular, bucal y maxilofacial, y cardíacas y se observó tanto en ratas y conejos a dosis que causaron el aumento de peso corporal materno reducido.

Lactancia: No hay información sobre la presencia de la Rifaximina en la leche humana, los efectos en el lactante, o en la producción de leche. Los beneficios del desarrollo y de la lactancia deberían considerarse junto con la necesidad clínica de la madre del y los posibles efectos adversos sobre el lactante o la condición materna subyacente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Vía oral.

Dosificación: Según criterio médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: No hay información específica disponible sobre el tratamiento de sobredosis. En estudios clínicos a dosis más altas que la dosis recomendada (mayor que 600 mg por día para la enfermedad de viajero, mayor que 1.100 mg por día para la encefalopatía hepática o mayor que 1.100 mg por día para la encefalopatía hepática o mayor que 1.650 mg por día para el SII-D), reacciones adversas fueron similares en los sujetos que recibieron dosis superiores a la dosis recomendada y el placebo. En el caso de sobredosificación, discontinuar el medicamento, trate sintomáticamente e instituya medidas de apoyo según sea necesario.

PRESENTACIÓN:

Caja x 14 cápsulas blandas en empaque individual tipo Blíster PVDC / ALUMINIO x 7 cápsulas blandas cada uno.

RODDOME PHARMACEUTICAL S. A.

P. O. Box 17-17-148

Quito, Ecuador

Fabricado por: Procaps S. A.

Colombia

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Consérvese a temperatura no mayor a 30°C en su envase y empaque original. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.