COMPOSICIÓN:

Cada 100 ml contiene:
Silimarina 80% 333.0000 mg
Complejo B
Vitamina B1 (Tiamina clorhidrato) 1.9830 mg
Vitamina B6 (Piridoxina Clorhidrato) 2.8330 mg
Vitamina B2 (Riboflavina 5 Fosfato sódico) 2.2600 mg
Vitamina B12 (Cianocobalamina) 0.0014 mg Excipientes c.s.p.

Cada 30 ml contiene:
Silimarina 99.9 mg

Forma farmacéutica: Solución bebible

MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades farmacológicas

Propiedades farmacodinámicas

Tiamina (Vitamina B1): La tiamina se combina con el adenosin-trifosfato (ATP) en el higado, los riñones y los leucocitos para formar el difosfato de tiamina. El difosfato de tiamina actúa como coenzima en el metabolismo de los carbohidratos, en las reacciones de transcetalación y en la utilización de las hexosas. Sin unas cantidades adecuadas de tiamina, el ácido pirúvico es incapaz de convertirse en acetil-CoA y, por tanto, no puede entrar en el ciclo de Krebs. La acumulación de ácido pirúvico en la sangre y su conversión a ácido láctico es la responsable de la acidosis láctica que se desarrolla en la deficiencia de vitamina B1.

La deficiencia de vitamina B1 se manifiesta también como un síndrome inespecífico caracterizado por malestar general, cefaleas, mialgias y náuseas, así como manifestaciones cardiológicas (vasodilatación periférica, edema e insuficiencia ventricular) y neurológicas (neuropatía, ataxia, amnesia retrograda, falta de concentración, etc.).

Riboflavina(Vitamina B2): Es una coenzima del flavinadenin-dinucleótido (FAD), importante elemento que participa en el sistema de transporte de electrones en la cadena respiratoria para la producción de energía; actúa en los sistemas enzimáticos oxidativos de la citocromo C reductasa, deshidrogenasa succinica y xantinaoxidasa, también está involucrada en el mantenimiento de la integridad del eritrocito.

Piridoxina (Vitamina B6): Interviene como coenzima en diversas reacciones del metabolismo de vitaminas y aminoácidos, así como en el metabolismo de carbohidratos y lípidos. En el metabolismo proteico, participa en la descarboxilación de los aminoácidos, conversión del triptófano a niacina o a serotonina (5-hidroxitriptamina), deaminación, transaminación y transulfuración de aminoácidos. En el metabolismo de carbohidratos, es responsable de la ruptura de glucógeno a glucosa-1-fosfato. La vitamina B6 regulariza el metabolismo de los ácido glutámico y gammaaminobutirico (GABA), que son importantes en el funcionamiento cerebral.

Cianocobalamina (Vitamina B12): Tiene acción anabólica y es esencial para el crecimiento y nutrición, reproducción y maduración celular, hematopoyesis, producción de células epiteliales, síntesis de nucleoproteínas y mielina. Como componente de varias coenzimas, la vitamina B12 es importante en la síntesis de ácidos nucleicos, influencia la maduración celular y el mantenimiento de la integridad del tejido neuronal.

Silimarina: Se ha postulado para la Silimarina un triple mecanismo de acción: a) modificación de la membrana celular externa de los hepatocitos impidiendo el ingreso de las toxinas al interior de las células; b) estimulación de la actividad de la polimerasa A nucleolar, aumentando la síntesis ribosomal de proteínas y la capacidad de regeneración del higado y la formación de nuevos hepatocitos y c) un efecto antioxidante que contrarresta la acción de los radicales libres que se forman como metabolitos reactivos por acción de las toxinas y que dañan las membranas celulares.

Propiedades farmacocinéticas

Tiamina (Vitamina B1): - Se administra por vía oral o mediante inyección intramuscular o intravenosa. La absorción intestinal de dosis pequeñas de tiamina es bastante completa, pero cuando las dosis son elevadas, su absorción es solo parcial. La comida reduce la absorción de la tiamina, y también se produce una malabsorción en los pacientes alcohólicos o con cirrosis, después de la administración intramuscular, la tiamina se absorbe rápidamente y se distribuye por todo el organismo. La tiamina se excreta en la leche materna (100-200 µg/día) pero, en condiciones normales, su excreción es pequeña. Cuando se administran dosis elevadas, superiores a las necesarias, se produce su excreción renal en forma de pirimidina.

Riboflavina (Vitamina B2): La riboflavina se absorbe fácilmente en el intestino, lugar donde es fosforilada; es convertida a flavin-mononucleótido (FMN), mismo que se transforma en FAD.

Ambos son ampliamente distribuidos en el organismo; se almacena en pequeñas cantidades en higado, bazo, riñón y musculo cardiaco, principalmente en forma de FAD. Se elimina por vía urinaria y en muy poca cantidad mediante el sudor.

Piridoxina (Vitamina B6): La vitamina B6 se absorbe bien en el tracto digestivo; las concentraciones séricas normales son 30-80 ng/ml. Se almacena principalmente en higado, musculo y cerebro. Atraviesa la placenta y normalmente la concentración en el feto es 5 veces mayor que la concentración materna. La piridoxina es convertida a fosfato de piridoxal en los eritrocitos.

Las formas principales de la vitamina en sangre son piridoxal y fosfato de piridoxal. El piridoxal es degradado a ácido 4-piridoxico en el higado y excretado en la orina.

Cianocobalamina (Vitamina B12): La absorción gastrointestinal depende de la presencia del factor intrínseco y calcio. La vitamina B12 se une al factor intrínseco durante el tránsito por el estómago; la separación ocurre en el íleon terminal en presencia de calcio y la vitamina B12 ingresa a las células mucosas para su absorción. La ingesta de alcohol produce malabsorción de vitamina B12. Se une a proteínas plasmáticas, principalmente a la betaglobulina especifica transportadora, transcobalamina II. Se distribuye principalmente a higado, medula ósea y placenta. Se almacena en higado, unida a las alfaglucoproteínas transcobalamina I y III. Es excretada en la bilis pero tiene un reciclamiento enterohepático. Se excreta por filtración glomerular.

Silimarina: Luego de la administración oral de Silimarina solo se detectan bajas concentraciones plasmáticas de su elemento constitutivo principal, la silibinina. La concentración plasmática máxima se obtiene en alrededor de 2 horas. Solo alrededor del 1% de la dosis administrada se recupera en la orina en las 24 horas posteriores a la administración. Por el contrario, en la bilis se recupera un porcentaje relativamente elevado (20 a 40%) de silibinina en forma libre o conjugada. La vida media de eliminación biliar es alrededor de 4 horas y se estima que el tiempo de permanencia de la sustancia en el organismo se eleva alrededor de 8 horas. La eliminación biliar de la silibinina es principalmente bajo la forma de sulfato o glucurónido y en pequeña proporción sin cambios. No se han aislado otros metabolitos en concentraciones apreciables.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Agente antioxidante: En casos de esteatohepatitis no alcohólica, hepatitis alcohólicas. Como coadyuvante en el tratamiento de intoxicación por tetracloruro de carbono, en caso de intoxicación por Amanita phalloides.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la silimarina o cualquiera de sus componentes. obstrucción severa de las vías biliares, Insuficiencia hepática aguda. Embarazo y lactancia. No administrar durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

Alergias a cualquiera de sus componentes. Enrojecimiento o urticaria. Tener precaución en pacientes con obstrucción de la vía biliar.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: No se han reportado por el momento. Incompatibilidades: No se han descrito hasta el momento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos: No se han reportado interacciones medicamentosas con silimarina.Alcohol: Su uso puede potenciar los efectos depresores del Sistema Nervioso Central e interferir con la absorción de riboflavina y tiamina.

Antidepresivos tricíclicos: Incrementan los requerimientos de riboflavina, Cicloserina; etionamida; hidralazina; inmunosupresores como azatioprina, clorambucilo, corticosteroides, corticotropina (ACTH), ciclofosfamida, ciclosporina, mercaptopurina, isoniacida, penicilamina. actúan como antagonistas de la piridoxina o incrementan su excreción renal.

Los estrógenos o anticonceptivos orales que los contengan pueden aumentar los requerimientos de piridoxina.

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones especiales de empleo: Si se presentan reacciones adversas se debe reducir la dosis, caso contrario suspender su uso, según indicación médica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración

Adultos: Tomar 30 ml con las comidas principales.

Administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: En caso de dosificaciones altas, se podrían presentar síntomas de hipervitaminosis, que remitirán al adecuar la dosis o suspender el tratamiento. En caso de presentarse sobredosificación por ingesta accidental y dada la posible acumulación de vitaminas liposolubles, se recomienda inducir vomito o efectuar lavado gástrico y aplicar medidas generales.

PRESENTACIÓN:

HEPALIVE® solución oral x 500 ml.

GRUPOFARMA DEL ECUADOR S. A.

Usted puede solicitar mayor información en:

Quito: Av. Naciones Unidas 1014 y Av. Amazonas Edificio La Previsora

Torre A, 9no. piso, Oficina 902

Telf: (02) 3819760

www.grupofarmadelecuador.com Quito, Ecuador

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Período de validez: 730 días.

Precauciones especiales y conservación: Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar en lugar seco a temperatura no mayor de 30 °C.

BIBLIOGRAFIA:

Datos preclínicos sobre seguridad: No se han reportado signos de toxicidad.