COMPOSICIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Silimarina 80% 140 mg
Ubiquinona (Coenzima Q10) 10 mg
Tiamina (Vitamina B1) 4,60 mg
Riboflavina (Vitamina B2) 4,70 mg
Piridoxina (Vitamina B6) 4,70 mg
Cianocobalamina (Vitamina B12) 0,00117 mg
Excipientes c.s.p.
Excipientes: Maltoexcipiente
Forma farmacéutica: Cápsula de gelatina dura.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Agente antioxidante: En casos de esteatohepatitis no alcohólica, hepatitis alcohólicas. Como coadyuvante en el tratamiento de intoxicación por tetracloruro de carbono, en caso de intoxicación por Amanita phalloides.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades farmacológicas

Propiedades farmacodinámicas:

Tiamina (Vitamina B1).- La tiamina se combina con el adenosín-trifosfato (ATP) en el hígado, los riñones y los leucocitos para formar el difosfato de tiamina. El difosfato de tiamina actúa como coenzima en el metabolismo de los carbohidratos, en las reacciones de transcetolación y en la utilización de las hexosas. Sin unas cantidades adecuadas de tiamina, el ácido pirúvico es incapaz de convertirse en acetil-CoA y, por tanto, no puede entrar en el ciclo de Krebs. La acumulación de ácido pirúvico en la sangre y su conversión a ácido láctico es la responsable de la acidosis láctica que se desarrolla en la deficiencia de vitamina B1.

La deficiencia de vitamina B1 se manifiesta también como un síndrome inespecífico caracterizado por malestar general, cefaleas, mialgias y náuseas, así como manifestaciones cardiológicas (vasodilatación periférica, edema e insuficiencia ventricular) y neurológicas (neuropatía, ataxia, amnesia retrógrada, falta de concentración, etc).

Riboflavina(Vitamina B2).- Es una coenzima del flavin-adenin-dinucleótido (FAD), importante elemento que participa en el sistema de transporte de electrones en la cadena respiratoria para la producción de energía; actúa en los sistemas enzimáticos oxidativos de la citocromo C reductasa, deshidrogenasa succínica y xantinaoxidasa. También está involucrada en el mantenimiento de la integridad del eritrocito.

Piridoxina (Vitamina B6).- Interviene como coenzima en diversas reacciones del metabolismo de vitaminas y aminoácidos, así como en el metabolismo de carbohidratos y lípidos. En el metabolismo proteico, participa en la descarboxilación de los aminoácidos, conversión del triptófano a niacina o a serotonina (5-hidroxitriptamina), deaminación, transaminación y transulfuración de aminoácidos. En el metabolismo de carbohidratos, es responsable de la ruptura de glucógeno a glucosa-1-fosfato. La vitamina B6 regulariza el metabolismo de los ácidos glutámico y gammaaminobutírico (GABA), que son importantes en el funcionamiento cerebral.

Cianocobalamina (Vitamina B12).- Tiene acción anabólica y es esencial para el crecimiento y nutrición, reproducción y maduración celular, hematopoyesis, producción de células epiteliales, síntesis de nucleoproteínas y mielina. Como componente de varias coenzimas, la vitamina B12 es importante en la síntesis de ácidos nucleicos, influencia la maduración celular y el mantenimiento de la integridad del tejido neuronal.

Silimarina.- Se ha postulado para la Silimarina un triple mecanismo de acción: a) modificación de la membrana celular externa de los hepatocitos impidiendo el ingreso de las toxinas al interior de las células; b) estimulación de la actividad de la polimerasa A nucleolar, aumentando la síntesis ribosomal de proteínas y la capacidad de regeneración del hígado y la formación de nuevos hepatocitos y c) un efecto antioxidante que contrarresta la acción de los radicales libres que se forman como metabolitos reactivos por acción de las toxinas y que dañan las membranas celulares.

Coenzima Q10.- La coenzima Q10 (también conocido como ubidecarenona o ubiquinona es una sustancia parecida a las vitaminas, esencial para el transporte de electrones en el circuito respiratorio de las mitocondrias (producción energética).

Además, funciona como antioxidante, protegiendo las moléculas y las células de las lesiones oxidativas. Como cofactor en el transporte de los electrones y como antioxidante, la coenzima Q10 existe en forma oxidada y reducida con los nombres de ubiquinona (abreviado como CoQ10) y ubiquinol (COQH2), respectivamente. En las células, la forma del Q10 cambia rápidamente de CoQ10 a CoQh2 y al revés durante la producción energética o su acción como antioxidante. La mayor concentración está en el corazón, el hígado, los riñones, y en el tejido muscular. En casos de insuficiencia cardíaca crónica, cáncer, infecciones y otras enfermedades, se han detectado niveles inferiores a los normales, y en un estudio clínico, el contenido de coenzima Q10 en el miocardio era correlativo a la severidad de la insuficiencia cardíaca crónica.

Propiedades farmacocinéticas:

Tiamina (Vitamina B1).- Se administra por vía oral o mediante inyección intramuscular o intravenosa. La absorción intestinal de dosis pequeñas de tiamina es bastante completa, pero cuando las dosis son elevadas, su absorción es sólo parcial. La comida reduce la absorción de la tiamina, y también se produce una malabsorción en los pacientes alcohólicos o con cirrosis.

Después de la administración intramuscular, la tiamina se absorbe rápidamente y se distribuye por todo el orgamismo. La tiamina se excreta en la leche materna (100-200 μg/día) pero, en condiciones normales, su excreción es pequeña. Cuando se administran dosis elevadas, superiores a las necesarias, se produce su excreción renal en forma de pirimidina.

Riboflavina (Vitamina B2).- La riboflavina se absorbe fácilmente en el intestino, lugar donde es fosforilada; es convertida a flavin-mononucleótido (FMN), mismo que se transforma en FAD.

Ambos son ampliamente distribuidos en el organismo; se almacena en pequeñas cantidades en hígado, bazo, riñón y músculo cardíaco, principalmente en forma de FAD. Se elimina por vía urinaria y en muy poca cantidad mediante el sudor.

Piridoxina (Vitamina B6).- La vitamina B6 se absorbe bien en el tracto digestivo; las concentraciones séricas normales son 30-80 ng/ml. Se almacena principalmente en hígado, músculo y cerebro. Atraviesa la placenta y normalmente la concentración en el feto es 5 veces mayor que la concentración materna. La piridoxina es convertida a fosfato de piridoxal en los eritrocitos.

Las formas principales de la vitamina en sangre son piridoxal y fosfato de piridoxal. El piridoxal es degradado a ácido 4-piridóxico en el hígado y excretado en la orina.Cianocobalamina (Vitamina B12).- La absorción gastrointestinal depende de la presencia del factor intrínseco y calcio. La vitamina B12 se une al factor intrínseco durante el tránsito por el estómago; la separación ocurre en el íleon terminal en presencia de calcio y la vitamina B12 ingresa a las células mucosas para su absorción. La ingesta de alcohol produce malabsorción de vitamina B12. Se une a proteínas plasmáticas, principalmente a la betaglobulina específica transportadora, transcobalamina II. Se distribuye principalmente a hígado, médula ósea y placenta. Se almacena en hígado, unida a las alfaglucoproteínas transcobalamina I y III. Es excretada en la bilis pero tiene un reciclamiento enterohepático. Se excreta por filtración glomerular.

Silimarina.- Luego de la administración oral de Silimarina sólo se detectan bajas concentraciones plasmáticas de su elemento constitutivo principal, la silibinina. La concentración plasmática máxima se obtiene en alrededor de 2 horas. Solo alrededor del 1% de la dosis administrada se recupera en la orina en las 24 horas posteriores a la administración. Por el contrario, en la bilis se recupera un porcentaje relativamente elevado (20 a 40%) de silibinina en forma libre o conjugada. La vida media de eliminación biliar es alrededor de 4 horas y se estima que el tiempo de permanencia de la sustancia en el organismo se eleva alrededor de 8 horas. La eliminación biliar de la silibinina es principalmente bajo la forma de sulfato o glucurónido y en pequeña proporción sin cambios. No se han aislado otros metabolitos en concentraciones apreciables.

Coenzima Q10.- La coenzima Q10 es sintetizada en el cuerpo humano. En la síntesis celular, la estructura anular de la Q10 viene de la tirosina, mientras que su estructura carbónica fundamental se forma mediante la ruta del mevalonato. La síntesis de la Q10 tiene lugar bajo el control de varios sistemas enzimáticos. La absorción de la coenzima Q10 exógena en el sistema digestivo es incompleta, que se debe a la liposolubilidad de la ubidecarenona y a su alto peso molecular. La absorción se ve aumentada con una ingesta simultánea de comida/grasa. Aparentemente la toma de Q10 en forma de ubiquinol aumenta la absorción de forma importante en comparación con la forma convencional de ubiquinona. Tras la absorción, la coenzima Q10 es incorporada en el hígado a partir del cual es distribuida a diferentes órganos y tejidos, especialmente al corazón, los riñones y los músculos. La vida media de eliminación terminal de la Q10 en en plasma es de aproximadamente 35 horas, indicando un aclaramiento plasmático bajo. No se sabe con certeza el grado de metabolización en el hígado. La coenzima Q10 es segregada principalmente por la bilis y excretada por las heces.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la silimarina o cualquiera de sus componentes. Obstrucción severa de las vías biliares, Insuficiencia hepática aguda. Embarazo y lactancia. No administrar durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

Alergias a cualquiera de sus componentes. Enrojecimiento o urticaria. Tener precaución en pacientes con obstrucción de la vía biliar.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: No se han reportado por el momento. Incompatibilidades: No se han descrito hasta el momento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos: No se han reportado interacciones medicamentosas con silimarina.Alcohol: Su uso puede potenciar los efectos depresores del Sistema Nervioso Central e interferir con la absorción de riboflavina y tiamina.

Antidepresivos tricíclicos: Incrementan los requerimientos de riboflavina, Cicloserina; etionamida; hidralazina; inmunosupresores como azatioprina, clorambucilo, corticosteroides, corticotropina (ACTH), ciclofosfamida, ciclosporina, mercaptopurina, isoniacida, penicilamina. Actúan como antagonistas de la piridoxina o incrementan su excreción renal.

Los estrógenos o anticonceptivos orales que los contengan pueden aumentar los requerimientos de piridoxina.

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones especiales de empleo: Si se presentan reacciones adversas se debe reducir la dosis, caso contrario suspender su uso, según indicación médica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración

Adultos: Tomar una cápsula dos veces al día con las comidas principales.

Administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: En caso de dosificaciones altas, se podrían presentar síntomas de hipervitaminosis, que remitirán al adecuar la dosis o suspender el tratamiento. En caso de presentarse sobredosificación por ingesta accidental y dada la posible acumulación de vitaminas liposolubles, se recomienda inducir vómito o efectuar lavado gástrico y aplicar medidas generales.

PRESENTACIÓN:

HEPALIVE® FORTE x 40 cápsulas.

GRUPOFARMA DEL ECUADOR S. A.

Usted puede solicitar mayor información en:

Quito: Av. Naciones Unidas 1014 y Av. Amazonas Edificio La Previsora

Torre A, 9no. piso, Oficina 902

Telf: (02) 3819760

www.grupofarmadelecuador.com Quito, Ecuador

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Período de validez: 24 meses.

Precauciones especiales y conservación: Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar en lugar seco a temperatura no mayor de 30 ºC.

BIBLIOGRAFÍA:

Datos preclínicos sobre seguridad: No se han reportado signos de toxicidad.