COMPOSICIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Silimarina al 80% 300 mg
Equivalente a 240 mg de Silimarina
Coenzima Q10 (Ubiquinona) 20 mg
Ácido ascórbico (Vitamina C) 20 mg
Tiamina clorhidrato (Vitamina B1) 8 mg
Riboflavina Base (Vitamina B2) 8 mg
Piridoxina clorhidrato (Vitamina B6) 8 mg
Cianocobalamina (Vitamina B12) 0,0010 mg
Excipientes c.s.p.
Excipientes: Talco simple, celulosa microcristalina, estearato de magnesio.
Forma farmacéutica: Cápsula de gelatina dura.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Agente antioxidante: En casos de esteatohepatitis no alcohólica, hepatitis alcohólicas. Como coadyuvante en el tratamiento de intoxicación por tetracloruro de carbono, en caso de intoxicación por Amanita phalloides.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades farmacológicas

Propiedades farmacodinámicas:

Silimarina.- Se ha postulado para la Silimarina un triple mecanismo de acción: a) modificación de la membrana celular externa de los hepatocitos impidiendo el ingreso de las toxinas al interior de las células; b) estimulación de la actividad de la polimerasa A nucleolar, aumentando la síntesis ribosomal de proteínas y la capacidad de regeneración del hígado y la formación de nuevos hepatocitos y c) un efecto antioxidante que contrarresta la acción de los radicales libres que se forman como metabolitos reactivos por acción de las toxinas y que dañan las membranas celulares.

Tiamina (Vitamina B1)-. La tiamina se combina con el adenosín-trifosfato (ATP) en el hígado, los riñones y los leucocitos para formar el difosfato de tiamina. El difosfato de tiamina actúa como coenzima en el metabolismo de los carbohidratos, en las reacciones de transcetolación y en la utilización de las hexosas. Sin unas cantidades adecuadas de tiamina, el ácido pirúvico es incapaz de convertirse en acetil-CoA y, por tanto, no puede entrar en el ciclo de Krebs. La acumulación de ácido pirúvico en la sangre y su conversión a ácido láctico es la responsable de la acidosis láctica que se desarrolla en la deficiencia de vitamina B1.

La deficiencia de vitamina B1 se manifiesta también como un síndrome inespecífico caracterizado por malestar general, cefaleas, mialgias y nauseas, así como manifestaciones cardiológicas.

Riboflavina (Vitamina B2).- Es una coenzima del flavin-adenin-dinucleótido (FAD), importante elemento que participa en el sistema de transporte de electrones en la cadena respiratoria para la producción de energía; actúa en los sistemas enzimáticos oxidativos de la citocromo C reductasa, deshidrogenasa succínica y xantinaoxidasa.Piridoxina (Vitamina B6).- En el metabolismo proteico, participa en la descarboxilación de los aminoácidos, conversión del triptófano a niacina o a serotonina (5-hidroxitriptamina), de aminación, transaminación y transulfuración de aminoácidos. En el metabolismo de carbohidratos, es responsable de la ruptura de glucógeno a glucosa-1-fosfato.

La Piridoxina regulariza el metabolismo de los ácidos glutámico y gammaaminobutírico (GABA), que son importantes en el funcionamiento cerebral.

Cianocobalamina (Vitamina B12).- Tiene acción anabólica y es esencial para el crecimiento y nutrición, reproducción y maduración celular, hematopoyesis, producción de células epiteliales, síntesis de nucleoproteínas y mielina.

La vitamina B12 es importante en la síntesis de ácidos nucleicos, influencia la maduración celular y el mantenimiento de la integridad del tejido neuronal.

Coenzima Q10.- La coenzima Q10 (también conocido como ubidecarenona o ubiquinona es una sustancia parecida a las vitaminas, esencial para el transporte de electrones en el circuito respiratorio de las mitocondrias (producción energética). Además, funciona como antioxidante, protegiendo las moléculas y las células de las lesiones oxidativas. Como cofactor en el transporte de los electrones y como antioxidante, la coenzima Q10 existe en forma oxidada y reducida con los nombres de ubiquinona (abreviado como CoQ10) y ubiquinol (COQH2), respectivamente. En las células,la forma del Q10 cambia rápidamente de CoQ10 a CoQh2 y al revés durante la producción energética o su acción como antioxidante.

La mayor concentración está en el corazón, el hígado, los riñones, y en el tejido muscular.

Ácido ascórbico (Vitamina C).- La vitamina C ayuda a mejorar el funcionamiento del hígado debido a que tiene ciertas cualidades regenerativas que estimulan a este órgano y fomentan la curación.

Además la vitamina C, ayuda a eliminar las toxinas hepáticas y los cálculos de la vesícula.

La vitamina C es una vitamina soluble en agua que se utiliza para reparar el daño a cualquier órgano o tejido del cuerpo. Para ayudar a mejorar el funcionamiento del hígado, se aconseja consumir alimentos y frutos cítricos que contengan vitamina C o toma suplementos con 500 g o más de vitamina C diariamente.

En el estudio Vitamina C y su efecto hepatoprotector, en el 2015, realizado en animales de experimentación, la Dra. Carmen Mendoza, pudo demostrar que en el grupo de animales que fueron pre-tratados con vitamina C no se desarrolló hígado graso como sucedió con el grupo que no se le suministró vitamina C.

Este efecto fue evidenciado por una disminución en el daño oxidativo causado por los radicales libres y determinado a través de la cuantificación de la lipoperoxidación (niveles de Dienos Conjugados y Malondihaldeido) y del daño del ADN.

Por estas razones se podría inferir que la vitamina C es un efectivo antioxidante y es un protector del hígado ante la producción permanente de radicales libres, generadas por diversas fuentes y que además es efectivo en la reparación y conservación del ADN.

Propiedades farmacocinéticas:

Silimarina.- Luego de la administración oral de Silimarina sólo se detectan bajas concentraciones plasmáticas de su elemento constitutivo principal, la silibinina. La concentración plasmática máxima se obtiene en alrededor de 2 horas. Sólo alrededor del 1% de la dosis administrada se recupera en la orina en las 24 horas posteriores a la administración.

Coenzima Q10.- La coenzima Q10 es sintetizada en el cuerpo humano. En la síntesis celular, la estructura anular de la Q10 viene de la tirosina, mientras que su estructura carbónica fundamental se forma mediante la ruta del mevalonato.La síntesis de la Q10 tiene lugar bajo el control de varios sistemas enzimáticos.

La vida media de eliminación terminal de la Q10 en plasma es de aproximadamente 35 horas, indicando un aclaramiento plasmático bajo. No se sabe con certeza el grado de metabolización en el hígado. Es segregada principalmente por la bilis y excretada por las heces.

Tiamina (Vitamina B1).- Se administra por vía oral o vía intramuscular o intravenosa. La absorción intestinal de dosis pequeñas de tiamina es bastante completa, pero cuando las dosis son elevadas, su absorción es sólo parcial.La comida reduce la absorción de la tiamina. Después de la administración intramuscular, la tiamina se absorbe rápidamente y se distribuye por todo el organismo.

La tiamina se excreta en la leche materna (100-200 μg/dia) pero, en condiciones normales, su excreción es pequeña. Cuando se administran dosis elevadas, se produce su excreción renal en forma de pirimidina.

Riboflavina (Vitamina B2).- Se absorbe fácilmente en el intestino, lugar donde es fosforilada; convertida a flavin-mononucleótido (FMN), que se transforma en FAD. Se almacena en pequeñas cantidades en hígado, bazo, riñón y músculo cardíaco, principalmente en forma de FAD. Se elimina por vía urinaria.

Piridoxina (Vitamina B6).- Se absorbe en el tracto digestivo; las concentraciones séricas normales son 30-80 mg/ml. Se almacena principalmente en hígado, músculo y cerebro. Atraviesa la placenta y normalmente la concentración en el feto es 5 veces mayor que la concentración materna. Esta vitamina es convertida a fosfato de piridoxal en los eritrocitos. Las formas principales de la vitamina en sangre son piridoxal y fosfato de piridoxal.

El piridoxal es degradado a ácido 4-piridóxico en el hígado y excretado en la orina.

Cianocobalamina (Vitamina B12).- La absorción gastrointestinal depende de la presencia del factor intrínseco y calcio.

La vitamina B12 se une al factor intrínseco durante el tránsito por el estómago; la separación ocurre en el íleon terminal en presencia de calcio y la vitamina B12 ingresa a las células mucosas para su absorción. La ingesta de alcohol produce malabsorción de vitamina B12. Se une a proteínas plasmáticas, principalmente a la betaglobulina específica transportadora, transcobalamina II. Se distribuye principalmente a hígado, médula ósea y placenta. Se almacena en hígado, unida a las alfaglucoproteínas transcobalamina I y III.

Es excretada en la bilis pero tiene un reciclamiento enterohepático. Se excreta por filtración glomerular.

Ácido ascórbico (Vitamina C).- El ácido ascórbico se absorbe bien en el intestino, aún cuando su absorción disminuya en forma proporcional con dosis altas, y se distribuye ampliamente en el organismo. Se almacena en las células y alcanza concentraciones muy altas en los tejidos glandulares. Se biotransforma en el hígado, y se han identificado oxalato y sulfato de ácido ascórbico como metabolitos en la orina. Se elimina por vía renal.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en la hipersensibilidad a la silimarina o cualquiera de sus componentes. Insuficiencia hepática aguda. Embarazo y lactancia no administrar.

REACCIONES ADVERSAS:

Enrojecimiento o urticaria. Tener precaución en pacientes con obstrucción de la vía biliar. Puede ocasionar alergias a cualquiera de sus componentes.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: No se registran efectos.

Incompatibilidades: No se han descrito hasta el momento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos: No se han reportado interacciones medicamentosas con silimarina.Su uso con el alcohol puede potenciar los efectos depresores del Sistema Nervioso Central e interferir con la absorción de riboflavina y tiamina. Actúan como antagonistas de la piridoxina o incrementan su excreción renal. Los estrógenos o anticonceptivos orales que los contengan pueden aumentar los requerimientos de piridoxina.

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones especiales de empleo: Si se presentan reacciones adversas se debe reducir la dosis según indicación médica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración

Adultos: Tomar una cápsula dos veces al día con las comidas principales.

Administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: En caso de dosificaciones altas, se podrían presentar síntomas de hipervitaminosis, que remitirán al adecuar la dosis o suspender el tratamiento. En caso de sobredosificación por ingesta accidental se recomienda efectuar lavado gástrico y aplicar medidas generales.

PRESENTACIÓN:

HEPALIVE® ADVANCE caja por 20 cápsulas.

GRUPOFARMA DEL ECUADOR S. A.

Usted puede solicitar mayor información en:

Quito: Av. Naciones Unidas 1014 y Av. Amazonas Edificio La Previsora

Torre A, 9no. piso, Oficina 902

Telf: (02) 3819760

www.grupofarmadelecuador.com Quito, Ecuador

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Período de validez: 24 meses.

Precauciones especiales y conservación: Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar en lugar seco a temperatura no mayor de 30 ºC.

BIBLIOGRAFÍA:

Datos preclínicos sobre seguridad: No se han reportado.