FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml contiene:

Ácido Tranexamico 50 mg

Excipientes: Agua para inyección.

GRUPO TERAPÉUTICO: Antihemorrágicos.

Grupo farmacoterapéutico: Antifibrinolíticos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El ácido tranexámico parenteral está indicado en pacientes con hemofilía para el tratamiento o prevención a corto plazo (de 2 a 8 días) de las hemorragias y para evitar la necesidad de transfusiones después de una extracción dental. Mecanismo de acción: el ácido tranexámico tiene unos efectos similares a los del ácido aminocaproico, pero es unas 10 veces más potente. El ácido tranexámico es un potente inhibidor de la activación del plasminógeno, reduciendo la disolución de la fibrina hemostática por la plasmina. En presencia de ácido tranexámico, los receptores de la lisina de la plasmina para el fibrina están ocupados, evitando la unión de los monómeros de fibrina, preservando y estabilizando la matriz de la fibrina. Farmacocinética: Después de una dosis intravenosa de 1 g se observa una disminución de los niveles plasmáticos según una ecuación triexponencial, con una semi-vida de eliminación de unas dos horas. El volumen inicial de distribución es de unos 8 a 12 litros. Este fármaco se elimina principalmente por filtración glomerular, siendo el aclaramiento plasmático global de 110 a 116 mL/min. Aproximadamente el 95% de la dosis se elimina en la orina como fármaco sin alterar. Después de la administración intravenosa de 10 mg/kg de ácido tranexámico, se elimina en 24 horas aproximadamente el 90% de la dosis. El ácido tranexámico cruza la barrera placentaria. Las concentraciones del fármaco en el cordón umbilical después de una dosis de 10 mg/kg en la mujer embarazada son iguales a las concentraciones en la sangre materna. El ácido tranexamico difunde rápidamente en el líquido sinovial, alcanzándose las mismas con concentraciones que en el suero. En el líquido cefalorraquídeo, las concentraciones son un 30% menores que en la sangre. También ha sido detectado en el semen, pero su actividad fibrinolítica no afecta la movilidad de los espermios. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en el tratamiento y la profilaxis de las hemorragias asociadas a una fibrinólisis excesiva, por ejemplo:

- Intervenciones quirúrgicas sobre la próstata o sobre la vejiga urinaria.

- Menorragias.

- En pacientes con hemofilia sometidos a cirugía dental.

- Tratamiento del edema angioneurótico hereditario

CONTRAINDICACIONES: El ácido tranexámico parenteral está contraindicado en pacientes con defectos adquiridos de la visión debido a que en estos pacientes no puede determinarse su potencial toxicidad. Por vía oral y parenteral, el ácido tranexámico está contraindicado en las enfermedades tromboembólicas (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar o embolia cerebral), en pacientes con historia de tromboembolismo incluyendo oclusión de la vena o arteria retinal y en pacientes con riesgo de trombosis (enfermedad valvular, hipercoagulopatía, etc.).

El ácido tranexámico está contraindicado en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El ácido tranexámico se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. El ácido tranexámico pasa a la leche materna en una concentración aproximada de 1/100 de la concentración en sangre materna. Es improbable que se produzca un efecto antifibrinolítico en el lactante, pero se recomienda precaución.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se han realizado estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. En caso de experimentar mareo o somnolencia no se recomienda la conducción de vehículos ni la manipulación de máquinas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de carcinogénesis en ratones macho en dosis 6 veces superiores a las dosis humanas recomendadas indican un aumento de la incidencia de leucemia. Se han observado hiperplasia del tracto biliar, colangioma y adenocarcinoma intrahepático después de la administración de dosis de 5000 mg/kg/dia durante 22 meses.

El ácido tranexámico no es mutagénico en nunguna de las pruebas de evaluación, in vitro e in vivo, del potencial clastogénico.

Los estudios de la toxicidad reproductiva en ratones, ratas y conejos no han revelado efectos adversos sobre el feto. Cuando se administró ácido tranexámico en dosis 1, 2 y 4 veces la dosis recomendada en el hombre durante el período de organogenesis en la rata no se observó toxicidad sobre el embrión. Tampoco se observaron efectos adversos en los estudios de toxicidad peri- post-natal con dosis 1, 2 y 4 veces la dosis recomendada.

REACCIONES ADVERSAS: En general el ácido tranexámico es bien tolerado y las reacciones adversas suelen ser similares a las observada en los pacientes bajo placebo. En los estudios clínicos controlados, el 0.8% de los pacientes discontinuaron el tratamiento con 3.800 mg/día mientras que bajo placebo el 1.4% de los pacientes bajo placebo fueron retirados debido a las reacciones adversas. Se han descrito naúseas y vómitos, diarrea, hypotensión, mareos, anormalidades visuales y alteraciones de la retina. También se han comunicado trombosis y tromboembolismso venosos y arteriales, así como obstrucciones de la arteria y vena retinal. También se han descrito ocasionalmente obstrucciones uretrales debido a la formación de coágulos en los pacientes con hemorragia del tracto urinario superior. En los tratamientos crónicos del melasma, se han descrito hipermenorrea y molestias gastrointestinales

INTERACCIONES DE LA DROGA: Dado que el ácido tranexámico es un antifibrinolítico, el uso concomitante de la contracepción hormonal puede exacerbar el riesgo de trombosis. Las mujeres bajo contracepción hormonal deberán utilizar el ácido tranexámico únicamente si se pueden beneficiar del tratamiento.

El uso concomitante de los activadores del plasminógeno tisular con el ácido tranexámico puede reducir la eficacia de ambos medicamentos.

No se recomienda el uso del ácido tranexámico en las mujeres tratadas con concentrados del Factor IX o con concentrados de inhibidores de la coagulación, debido al riesgo de trombosis.

Los fármacos antifibrinolíticos, incluyendo el ácido aminocaproico, la apronitina y el ácido tranexámico, pueden antagonizar la acción de los agentes trombolíticos. Aunque los agentes antifibrinolíticos pueden ser útiles en el tratamiento de las hemorragias inducidas por los trombolíticos, se desconoce la seguridad de tal asociación.

Los pacientes con coagulación intravascular diseminada que requieran tratamiento con ácido tranexámico deben ser estrechamente vigilados por especialistas.

Deben extremarse las precauciones si se prescribe el ácido tranexámico a mujeres con leucemia promielocítica bajo tratamiento con tretinoína oral, debido a la posible exacerbación del efecto procoagulante del retinoide.

PRECAUCIONES GENERALES: Las indicaciones y método de administración indicados con anterioridad deberán seguirse estrictamente:

- El ácido tranexámico no deberá ser administrado en pacientes con una historia de convulsión.

- En caso de hematuria de origen renal, hay un riesgo de anuria mecánica debido a la formación de un coágulo uretral.

- En insuficiencia renal que conduce a un riesgo de acumulación, la dosis de ácido tranexámico debe reducirse

- Los factores de riesgo de la enfermedad tromboembólica deberán ser investigados antes de la utilización del ácido tranexámico

- El ácido tranexámico se deberá administrar con cuidado en pacientes que reciben anticonceptivos orales debido al riesgo incrementado de trombosis.

ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable.

No se aceptan: Las combinaciones de coagulantes entre sí, ni con otras drogas, por no existir justificación farmacológica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Intravenosa.

Posología

Información general de dosificación: Puede requerirse una reducción de la dosis en pacientes con daño de la función renal o si ocurre náusea, vómitos o diarrea. Se recomienda que la terapia sea descontinuada si complicaciones tromboembólicas ocurren o si los cambios en los resultados de los exámenes oftalmológicos son notados. Sólo para formas de dosaje parenteral. La inyección de ácido tranexámico debe ser administrado a un nivel que no exceda 100 mg (1 mL) por minuto, para evitar la inducción de hipotensión.

Dosis usual en adultos y adolescentes: Hemorragia seguida a la cirugía dental en hemofílicos.

– Prequirúrgica: Intravenoso, 10 mg por kg de peso corporal, administrado inmediatamente previo a la cirugía.

Factores de coagulación (Factor VIII o Factor IX) deberían también ser administrados al mismo tiempo.

– Posquirúrgica (para pacientes imposibilitados de tomar la medicación oralmente): Intravenoso, 10 mg por kg de peso corporal cada 6 a 8 horas por 7 a 10 días.

Hemorragia posquirúrgica (seguida a prostatectomía o cirugía de vejiga).

– Intravenoso, 1 gramo administrado durante la cirugía, inicialmente, luego cada 8 horas por 3 días. La terapia es luego continuada, usando ácido tranexámico oralmente hasta que la hematuria macroscópica no está más presente.

Hemorragia, hiperfibrinólisis inducida.

– Intravenoso, 15 mg por kg de peso corporal o 1 gramo cada 6 a 8 horas. La terapia debería ser continuada hasta que hay evidencia de sensación de sangrado o las determinaciones de laboratorio de fibrinólisis indican que el tratamiento no es más necesario. Nota: Por el riesgo de acumulación de ácido tranexámico, el siguiente régimen de dosis es recomendado para pacientes con moderado a severo daño de la función renal:

Dosis pediátrica usual: Hemorragia seguida a la cirugía dental en hemofílicos. Ver Dosis usual en adultos y adolescentes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han notificado casos de sobredosis. Los síntomas pueden ser náuseas, vómitos, síntomas ortostáticos y/o hipotensión. En tal caso, provocar el vómito, realizar lavado gástrico e iniciar tratamiento con carbón activado. Mantener una ingesta elevada de líquidos para favorecer la eliminación renal.

PRESENTACIONES:

Presentación Comercial: Caja x Cuna x 1, 5 ampollas x 5 ml + inserto.

Presentación Hospitalaria: Caja x 100, 200 Cunas x 5 ampollas x 5 ml + inserto

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura No mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad.

ELABORADO POR: EMS S.A. HORTOLANDIA -BRASIL

DISTRIBUIDO Y COMERCIALIZADO POR: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A.

Guayaquil, Ecuador

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.