COMPOSICIÓN:

GYNOBLEN®
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Fluconazol 37.50 mg
Secnidazol 500 mg
Excipientes c.s.p.

GYNOBLEN-D
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene
Fluconazol 75 mg
Secnidazol 1000 mg
Excipientes c.s.p.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Es un antiinfeccioso ginecológico oral, para el tratamiento de la vaginitis causada por cualquier especie de Cándida y Trichomonas, vaginosis causada por Gardnerella vaginales, bacterias anaerobias y Mobiluncus sp.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Acción farmacológica: Combina las propiedades farmacológicas del Fluconazol y Secnidazol, que no interfieren con la biodisponibilidad de cada uno. El Fluconazol es un derivado de los triazoles, interfiere con la actividad del citocromo P-450, necesario para la desmetilación de los 14 alfa-metilesteroles a ergosterol que es el principal estero’ de la membrana celular fúngica. Al bajar el nivel de ergosterol se producen alteraciones en las funciones y permeabilidad de la membrana. En Cándida albicans, los azoles antifúngicos inhiben la transformación de blastosporas en la forma micelial invasiva. El Secnidazol es un derivado de los 5- nitroimidazoles y, al igual que estos últimos se ha observado, en experimentos in vitro, que produce degradación de DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos, siendo igualmente efectivo contra las células que estén en fase de división o que no lo estén. Después de la administración de una dosis de 2 g de Secnidazol, la concentración sérica máxima aparece cerca de la tercera hora. Se une a proteínas plasmáticas en un 15% del total de la concentración plasmática, se distribuye rápidamente en el organismo y alcanza buenas concentraciones en tejidos blandos. Se absorbe bien cuando se administra por vía oral pero no lo hace en forma rápida; esto se traduce en encontrar concentraciones séricas elevadas y Tricomonicidas a las 48 a 72 horas después de su administración. A la dosis óptima Secnidazol y sus metabolitos se excretan por vía urinaria a las 72 horas. Su vida media de eliminación es de 18 horas.

Código ATC: Fluconazol: JO2ACO1. Secnidazol: PO1ABO7.

CONTRAINDICACIONES:

No debe ser administrado a pacientes con reconocida hipersensibilidad a los componentes o a los derivados nitroimidazólicos. Pacientes con discrasias sanguíneas, embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

GYNOBLEN generalmente es bien tolerado, las reacciones adversas más frecuentes, derivados del Secnidazol, son referidos especialmente al sistema gastrointestinal: náuseas, gastralgia, alteración del gusto (sabor metálico), glositis y estomatitis. Estos efectos han sido de naturaleza leve y transitoria en todos los casos. Raramente se han reportado erupciones cutáneas, leucopenia moderada (reversible luego de la suspensión del tratamiento), vértigo. parestesia, incoordinación, ataxia y polineuritis sensitiva y motora. Otras reacciones adversas, reportadas principalmente con el Fluconazol, pueden ser cefalea, dolor abdominal. náuseas, vómito, constipación diarrea y disminución del apetito; efectos en el SNC (mareos, somnolencia, dolor de cabeza). Raramente se puede presentar rash cutáneo y reacciones alérgicas.

Incompatibilidades: No se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: Está contraindicada la administración de GYNOBLEN® con los siguientes medicamentos:

Terfenadina, Astemizol, Cisaprida, Quinidina, Pimoxida, inhibidores de la HMG-COA reductasa metabolizada por el CYP3A4 como Simvastatina y Lovastatina, Triazolam y Midazolan oral. GYNOBLEN® no debe administrarse concomitantemente con disulfiram ni con bebidas alcohólicas, ya que ocasiona intolerancia. El fenobarbital, aparentemente, disminuye la vida media sérica de GYNOBLEN®. Asociado al litio, puede ocasionar toxicidad por el litio.

Agentes antidiabéticos orales: El uso simultáneo con tolbutamida, clorproparr ida. gliburida y glizipida ha aumentado la concentración plasmática de esos derivados de sulfonilurea, se ha observado hipoglucemia; se deben monitorizar las concentraciones sanguíneas de glucosa y quizá reducir la dosis del hipaglucerniante oral. Ciclosporina o Tacrolimus. Se ha observado que dosis elevadas de Fluconazol inhiben el metabolismo de la Ciclosporina y Tacrolimus, aumentando la concentración plasmática de éstos a niveles potencialmente tóxicos. Algunos estudios no han encontrado una interacción significativa entre el Fluconazol y la ciclosponna; con o sin elevación resultante de la creatinina sérica; otros estudios no han encontrado interacción significativa entre estos 2 medicamentos; sin embargo. se debe monitorizar las concentraciones plasmáticas de Ciclosporina en pacientes que reciben Fluconazol.

Fenitoina: Puede disminuir el metabolismo de la fenitoina y aumentar su concentración plasmática; se ha observado un aumento del 75% en el área bajo la curva [AUC) de fenitoina en voluntarios que recibieron 200 mg de Fluconazol al día: debe monitonzarse cuidadosamente las concentraciones de Fenitoina.

Isoniazida o Rifampicina: Puede aumentar el metabolismo de Fluconazol y reducir su concentración plasmática.

Hidroclorotiazida: El uso simultáneo con Hidroclorotiazida 50 mg durante 10 dias en voluntarios, ha resultado en un 41% de aumento en el pico de la concentración plasmática y un 43% debajo del tiempo de la curva de la concentración plasmática del Fluconazol. Esto, se piensa que es debido a una disminución aproximadamente del 20% de la depuración renal de Fluconazol.

Rifabutina: Aumenta las concentraciones de rifabutína en el suero. Sin embargo, esto no tiene significancia clínica y su dosis no debe ser reducida en pacientes que reciben Fluconazol.

Teofilina: Aumenta las concentraciones de teofilina en el suero, aproximadamente en un 13%, pudiendo conllevara una toxicidad.

Debe evitarse la ingestión de bebidas alcohólicas hasta los tres dias siguientes al tratamiento; tanto el Fluconazol como el Secnidazol pueden aumentar el efecto anticoagulante y aumentar el tiempo de protrombina [TP]: debe monitonzarse cuidadosamente el TP en pacientes que reciben Warfarina.

RECOMENDACIONES:

Precauciones y advertencias: Fluconazol debe administrarse con precaución en pacientes con disfunción hepática. Fluconazol se ha asociado con casos raros de toxicidad hepática grave, incluyendo muerte, principalmente en pacientes con graves patologías médicas subyacentes. En los casos en que la hepatotoxicidad estuvo asociada a Fluconazol, no se observó una relación con la dosis diaria total, duración del tratamiento, sexo o edad del paciente. La hepatotoxicidad de Fluconazol ha sido normalmente reversible tras la interrupción del tratamiento. Los pacientes que presenten alteraciones de las pruebas de función hepática durante el tratamiento con Fluconazol, deben ser controlados para evitar el desarrollo de una alteración hepática más grave. La administración de Fluconazol deberá interrumpirse si aparecen signos o síntomas consistentes con enfermedad hepática, que puedan ser atribuibles a Fluconazol.Raramente, algunos pacientes han desarrollado reacciones cutáneas exfoliativas, como Síndrome de Slevens-Johnson y necrolisis epidérmica tóxica, durante el tratamiento con Fluconazol. Los pacientes con SIDA están más predispuestos a presentar reacciones cutáneas graves frente a muchos fármacos.

Disfunción renal: El Fluconazol se excreta a través del riñón; por lo que se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo entre tomas, en pacientes con disfunción renal severa.

Pediatría: No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños antes de los 6 meses de edad.

Geriatría: No se dispone da información sobre los efectos de Fluconazol en relación con la edad en pacientes geriátricos. Sin embargo, los pacientes de edad avanzada son más propensos a sufrir disfunción renal dependiente de la edad, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis o el intervalo entre dosis en pacientes tratados con Fluconazol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: Según prescripción médica.

GYNOBLEN® se administra en una sola dosis oral de CUATRO TABLETAS antes de una de las comidas principales del día. GYNOBLEN® brinda una dosis total de 150 mg de Fluconazol y 2 gramos de Secnidazol, las cuales han demostrado máxima eficacia y seguridad en el tratamiento sistémico de este tipo de leucorreas.

GYNOBLEN-D se administra en una sola dosis oral de DOS TABLETAS, antes de una de las comidas principales del día. GYNOBLEN-D, brinda una dosis total de 150 mg de Fluconazol y 2 gramos de Secnidazol, las cuales han demostrado máxima eficacia y seguridad en el tratamiento sistémico de este tipo de leucorreas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: Ante la eventualidad de una sobredosificación acudir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología.

PRESENTACIÓN:

GYNOBLEN: Cajas por 4 tabletas recubiertas en blíster. Aluminio/Aluminio más papel Aluminio.

GYNOBLEN D: Caja de cartón por 4 tabletas recubiertas en blíster de aluminio/aluminio más papel aluminio.

Para mayor información diríjase a:

Abbott Laboratorios Cía Ltda.

Av. República de El Salvador N34-493

y Av. Portugal

telefóno: (02) 399-2500

Ó para reporte de eventos adversos:

Email: pv.ecuador@abbott.com

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Almacénese a no más de 30° C. Manténgase fuera del alcance de los niños.