Esta página emplea tanto cookies propias como de terceros para recopilar información estadística de su navegación por internet y mostrarle publicidad y/o información relacionada con sus gustos. Al navegar por este sitio web usted comprende que accede al empleo de estas cookies.

PLM-Logos
Bandera Ecuador
GLYPRESSIN Polvo liofilizado y solvente  para preparar solución inyectable
Marca

GLYPRESSIN

Sustancias

TERLIPRESINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Polvo liofilizado y solvente para preparar solución inyectable

FORMA FARMACÉUTICA: Polvo liofilizado y disolvente para solución inyectable.


FORMULACIÓN: Cada vial con polvo liofilizado contiene: Acetato de terlipresina 1.0 mg (equivalente a 0.86 mg de terlipresina).

Excipientes: Cloruro Sódico, Ácido Acético y Acetato Sódico.

Cada ampolleta con diluyente contiene: Cloruro de sodio 45.0 mg. Agua inyectable cbp 5 ml.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS FARMACODINAMIA: Glypressin® reduce la hipertensión portal, reduciendo simultáneamente la circulación en la zona vascular portal y contrayendo los músculos esofágicos, bajo la compresión consecutiva de las várices esofágicas. El bioactivo lisina-vasopresina (LVP) es liberado prolongadamente. La terlipresina homogénea inactiva, permanece en un rango de concentración sobre el mínimo efectivo y por debajo de la concentración tóxica durante un periodo de 4 a 6 horas debido a la eliminación metabólica de la LVP que esta en paralelo a la liberación. Las acciones específicas de Glypressin® son:

Sistema gastrointestinal: Glypressin® incrementa el tono vasal y extravasal de las células del músculo liso. Debido al incremento de la resistencia de los vasos arteriales terminales, hay una disminución en la circulación del nervio esplécnico. La reducción del flujo arterial induce a una disminución de la presión en la circulación portal. La contracción simultánea de los músculos del intestino induce a un incremento en la peristalsis. Además, esto puede demostrar que los músculos de la pared esofágica están contrayéndose y así ligar a las várices experimentalmente creadas.

Riñón: Glypressin® tiene solamente el 3 % de la acción antidiurética de la vasopresina nativa. Esta reactividad no es clínicamente relevante. La circulación renal no cambia significativamente en una condición normovolémica. En una condición hipovolémica, la circulación renal es incrementada.

Presión sanguínea: el uso de Glypressin® tiene un efecto hemodinámico lento alrededor de 2 a 4 horas. La presión sanguínea es levemente incrementada sistólica y disatólicamente. En caso de hipertonía renal y esclerosis vascular general, se observaron fuertes incrementos en la presión sanguínea.

Corazón: no se han determinado efectos cardiotóxicos con la dosificación alta de Glypressin®.

Útero: con Glypressin®, la circulación sanguínea del miometrio y endometrio es disminuida notablemente.

Piel: debido a sus efectos vasoconstrictivos, Glypressin® induce a una circulación sanguínea insuficiente de la piel y así ocasiona una palidez en la cara y el cuerpo.

El efecto hemodinámico y el efecto sobre los músculos lisos son los principales factores en la farmacología de Glypressin®. El efecto central en la condición hipovolémica es un efecto secundario deseado en pacientes con sangrado de várices esofágicas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Glypressin®, está indicado en el sangrado de varices esofágicas y en el tratamiento del síndrome hepatorenal.

FARMACOCINÉTICA: Glypressin® muestra una pequeña actividad farmacológica. El metabolito activo farmacológicamente lisina-vasopresina es liberado prolongadamente de la terlipresina por proteasas después de una inyección I.V. El glicil restante del triglicilnonapéptido es liberado sucesivamente.

La vida media en plasma de Glypressin® es de 24 ± 2 minutos. Después de una inyección I.V. en bolo, Glypressin® es eliminado de acuerdo a una cinética de 2º orden. Para la fase de distribución (arriba de 40 minutos) ha sido determinada una vida media en plasma de 12 minutos. Para una liberación del glicil, la hormona lisina-vasopresina es liberada lentamente y alcanza su concentración pico después de 120 minutos. Solamente el 1% de la terlipresina inyectada puede ser detectada en la orina. Esto indica una degradación casi completa por las endo y exo-peptidasas del hígado y riñón.

CONTRAINDICACIONES: Lactancia. Embarazo. Hipersensibilidad al producto y sus componentes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El tratamiento con Glypressin® durante el embarazo esta prohibido. La Terlipresina causa contracciones uterinas y disminuye el flujo sanguíneo uterino. Abortos espontáneos y malformaciones de los fetos han sido observados en conejos después del tratamiento con Glypressin®.

Glypressin® no debe utilizarse en el periodo de lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se reportan.

EFECTOS INDESEABLES: Durante el tratamiento con Glypressin® las siguientes reacciones adversas pueden ocurrir: debido al efecto vasoconstrictivo, puede ocurrir palidez de la cara y el cuerpo y una leve disminución en la presión sanguínea, la cual es más extrema en pacientes con presión sanguínea alta. Raramente, puede ocurrir arritmia, palpitación lenta del corazón e insuficiencia coronaria. Ocasionalmente puede ocurrir dolor de cabeza y, en casos aislados necrosis local. Debido a su efecto contráctil, Glypressin® puede incrementar la movilidad peristáltica la cual ocasionalmente puede ocasionar dolor abdominal, náusea, diarrea y evacuaciones espontáneas. En casos singulares, contracciones del músculo bronquial puede ocasionar disnea. Pueden ocurrir convulsiones del músculo uterino así como trastorno en la circulación del miometrio y endometrio. Aunque Glypressin® tiene solamente el 3 % de la acción antidiurética de la vasopresina nativa, en casos aislados puede ocurrir hiponatremia e hipocalemia, especialmente en pacientes ya con trastornos del balance de fluidos.

INTERACCIONES CON OTROS PRODUCTO MEDICINALES Y DE OTRO GÉNERO: El efecto hipotensivo de los bloqueadores ß no selectivos sobre la vena porta es incrementado por terlipresina. La reducción de la velocidad del corazón y el ritmo cardiaco causada por el tratamiento puede ser atribuido a la inhibición reflexogénica de la actividad del corazón a través del nervio vago como un resultado del incremento de la presión sanguínea. La administración simultánea de drogas, las cuales se conoce que producen una bradicardia (por ejemplo: propofol, sufentanil) pueden inducir a una bradicardia severa.

PRECAUCIONES GENERALES: Glypressin® sólo debe ser usado con precaución y bajo monitoreo estricto en caso de las siguientes enfermedades concomitantes: asma bronquial, hipertensión; enfermedades coronarias y vasculares (arterosclerosis avanzada, enfermedades cardiovasculares, insuficiencia coronaria, arritmia), insuficiencia renal. No hay experiencia de utilización en niños por lo que no se recomienda su uso en esta población.


ADVERTENCIAS ESPECIALES Y PRECAUCIONES DE USO: Durante el tratamiento con Glypressin® la presión sanguínea, el ritmo cardiaco y el balance de fluidos deben ser monitoreados cuidadosamente. Debe ponerse especial atención en pacientes con hipertensión y enfermedades del corazón. Glypressin® solo debe ser usado bajo monitoreo continuo de la función cardiovascular usando unidades médicas intensivas.

Para evitar necrosis local, la inyección debe realizarse estrictamente intravenosamente.

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN

Vía de administración: intravenosa.

Sangrado de várices esofágicas: una inyección intravenosa de 2 mg de Glypressin® cada 4 horas por inyección en bolo. El tratamiento debe continuarse por 24 horas consecutivas o por un periodo máximo de 48 horas hasta que el sangrado haya sido controlado. Después de la inyección inicial, dosis subsecuentes pueden ser reducidas a 1 mg de Glypressin® para pacientes con un peso corporal menor a 50 kg o cuando sea necesario por efectos adversos.

Síndrome hepatorenal: de 3 a 4 mg cada 24 horas en 3 o 4 administraciones. En ausencia de cualquier reducción de creatinina sérica después de 3 días de tratamiento, se aconseja la suspensión del tratamiento de Glypressin®. En los otros casos, se debe seguir el tratamiento con Glypressin® hasta obtener, ya sea menos de 130 μmol/litro, o bien un descenso de al menos 30% en la creatinina sérica con respecto a los valores medidos al tiempo del diagnóstico del síndrome hepatorenal. La duración promedio del tratamiento estándar es de 10 días.

Modo de preparación: romper la ampolleta de vidrio por la marca y extraer el líquido con la ayuda de una jeringa. Inyectar el líquido en el vial con polvo liofilizado y agitar. Extrae la solución preparada y aplicar.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Si esto ocurriera acudir al hospital más cercano. La dosis recomendada (2 mg/4horas) no debe ser excedida puesto que un exceso en la dosis incrementa el riesgo de serios efectos en la circulación sistémica. El incremento en la presión sanguínea en pacientes con hipertensión conocida ha sido controlado con clonidina 150 μg intravenosamente. Una severa bradicardia debe ser tratada con atropina.

PRESENTACIÓN: Caja conteniendo 1 ó 5 vial (es) con polvo liofilizado y 1 ó 5 ampolleta (s) con 5 ml de disolvente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

Fabricado en Alemania por: fabricante del polvo y titular: Ferring GmbH, Wittland 11, 24109, Kiel, Alemania.

Fabricante del solvente: Haupt Pharma Wülfing GmbH, Bethelner Landstrasse 18, 31028, Gronau/Leine, Alemania.

Acondicionado en México por: Ferring, S.A. de C.V., Av. Nemesio Diez Riega, Mz. 2 , lote 15, No. 15, Parque Industrial Cerrillo II, C.P. 52000, Lerma, México.

LABORATORIOS BIOPAS S. A.