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Bandera Ecuador
GLUCOFAGE XR 500 Tabletas
Marca

GLUCOFAGE XR 500

Sustancias

METFORMINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

Caja , 30 Tabletas de liberación prolongada

COMPOSICIÓN:

Cada COMPRIMIDO DE LIBERACIÓN PROLONGADA contiene: Clorhidrato de Metformina 500 mg

Excipientes: Carboximetilcelulosa sódica, Hidroximetilcelulosa 2208400, Hidroxipropilmetilcelulosa 29106, Celulosa microcristalina, Estearato de Magnesio, agua purificada.

Cada COMPRIMIDO DE LIBERACIÓN PROLONGADA contiene: Clorhidrato de Metformina 750 mg

Excipientes: Carboximetilcelulosa sódica, Hipromelosa, Estearato de Magnesio, agua purificada.

Cada COMPRIMIDO DE LIBERACIÓN PROLONGADA contiene: Clorhidrato de Metformina 1000 mg

Excipientes: Carboximetilcelulosa sódica, Hipromelosa, Estearato de Magnesio, agua purificada.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (diabetes no insulino-dependiente) particularmente en pacientes con sobrepeso, cuando la dieta y el ejercicio por sí solos no son suficientes para obtener un control adecuado de glicemia.

En adultos,GLUCOFAGE XR puede utilizarse como monoterapia o en combinación con otros agentes orales antidiabéticos o con insulina.

Se ha demostrado una reducción de las complicaciones diabéticas en pacientes adultos diabéticos tipo 2 con sobrepeso tratados con Clorhidrato de metformina de liberación inmediata como tratamiento de primera línea, tras el fracaso de la dieta (
vea sección Farmacodinamia).

Tratamiento de Síndrome de ovario poliquístico.

Prevención de la diabetes mellitus tipo 2 en pacientes con prediabetes y con al menos un factor de riesgo adicional, en los cuales las modificaciones de estilo de vida por sí solos no han logrado alcanzado un control adecuado de glicemia.


MECANISMO DE ACCIÓN:

La metformina es una biguanida con efectos antihiperglicémicos tanto en la glucosa plasmática basal y postprandial. La metformina no estimula la secreción de insulina por lo que no produce hipoglicemia.

La metformina ejerce su efecto antihiperglicémico por medio de tres mecanismos:

1. En el hígado, reduce de la producción hepática de glucosa mediante la inhibición de la gluconeogénesis y la glucogenólisis.

2. En el músculo, al mejorar la captación de glucosa periférica y la utilización por el aumento de sensibilidad a la insulina.

3. En el intestino, al retrasar la absorción intestinal de la glucosa.

La metformina estimula la síntesis de glucógeno intracelular al actuar sobre la glucógeno sintasa.

La metformina incrementa la capacidad de transporte de todos los tipos de transportadores de membrana de glucosa (GLUT).

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacocinética

Absorción: Después de una dosis oral de GLUCOFAGE XR 500, la absorción de metformina se retrasa de forma significativa en comparación con la de un comprimido de liberación inmediata (Tmáx en 2.5 horas) con un Tmáx a las 7 horas.

Después de una sola administración oral de 1500 mg de GLUCOFAGE XR 750, se obtiene una concentración plasmática máxima media de 1193 ng/mL con un valor medio de 5 horas y un rango de 4 a 12 horas.

GLUCOFAGE XR 750 demostró ser bioequivalente a GLUCOFAGE XR 500 a una dosis de 1500 mg con respecto a la Cmáx y AUC en sujetos saludables alimentados y en ayunas.

Después de una sola administración oral en el estado alimentado de un comprimido de GLUCOFAGE XR 1000, se obtiene una concentración plasmática máxima media de 1214 ng/mL con una mediana de tiempo de 5 horas (rango de 4 a 10 horas). GLUCOFAGE XR 1000 ha demostrado ser bioequivalente a GLUCOFAGE XR 500 a una dosis de 1000 mg con respecto a la Cmáx y el AUC en sujetos sanos alimentados y sujetos en ayunas.

En el estado estacionario, al igual que en la formulación de liberación inmediata, la Cmáx y el AUC no se incrementan proporcionalmente a la dosis administrada. El AUC después de una sola administración oral de 2000 mg de metformina de liberación prolongada es similar a la observada después de la administración de 1000 mg de metformina liberación de inmediata dos veces al día.La variabilidad intraindividual de la Cmáx y del AUC de metformina de liberación prolongada es comparable a la observada con metformina de liberación inmediata.

Cuando se administran 2 comprimidos de 500 mg de metformina de liberación prolongada en condiciones de alimentación la AUC se incrementó en aproximadamente un 70% (tanto la Cmáx y Tmáx sólo se incrementan ligeramente).

Cuando los comprimidos de 1000 mg de liberación prolongada se administran en condiciones de alimentación la AUC se incrementa en un 77% (Cmáx se incrementa en un 26% y el Tmáx se prolonga ligeramente en aproximadamente 1 hora).

La absorción de la metformina de la formulación de liberación prolongada no se altera por la composición de la comida.

No se observa acumulación después de la administración repetida de hasta 2000 mg metformina de liberación prolongada.

Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es insignificante. La metformina se reparte entre los eritrocitos. El pico en la sangre es menor que el pico plasmático y aparece aproximadamente al mismo tiempo. Los glóbulos rojos representan probablemente un compartimento secundario de distribución. El volumen medio de distribución (Vd) osciló entre 63-276 l. Metabolismo: Metformina se excreta sin cambios en la orina. No se han identificado metabolitos en humanos.

Eliminación: El aclaramiento renal de metformina es> 400 mL/min, lo que indica que la metformina se elimina por filtración glomerular y secreción tubular. Tras una dosis oral, la vida media de eliminación terminal aparente es de aproximadamente 6.5 horas. Cuando la función renal está alterada, el aclaramiento renal disminuye en proporción al de la creatinina y por lo tanto la vida media de eliminación se prolonga, lo que lleva a un aumento de los niveles de metformina en plasma.

Estudios de interacción

Nifedipina:
Un estudio de dosis única, de interacción fármacos con metformina y nifedipina en voluntarios sanos normales demostró que la coadministración de metformina y nifedipina aumentó la concentración plasmática Cmáx de metformina y AUC en un 20% y 9%, respectivamente, y aumentó la cantidad de metformina que se excreta en la orina. Tmáx y la vida media de metformina no se vieron afectados. La nifedipina parece mejorar la absorción de la metformina. La metformina tuvo efectos mínimos sobre la farmacocinética de la nifedipina.

Furosemide: Un estudio de dosis única, de la interacción de fármacos metformina y furosemide en sujetos sanos demostró que los parámetros farmacocinéticos de ambos compuestos se vieron afectados por la administración concomitante. El furosemide aumentó la metformina en plasma y la Cmáx en sangre en un 22% y el AUC en sangre en un 15%, sin ningún cambio significativo en el aclaramiento renal de metformina. Cuando se administra con metformina, la Cmáx y el AUC de furosemide fueron 31% y 12% menor, respectivamente, que cuando se administra solo, y la vida media terminal se redujo en un 32%, sin cambios significativos en su aclaramiento renal. No existe información disponible sobre la interacción de metformina y furosemide cuando se administran concomitantemente de forma crónica.

Antagonistas de vitamina K: La metformina aumenta la tasa de eliminación de la warfarina durante el estudio de la farmacocinética de la interacción.

Fármacos catiónicos: Además de la interacción con el OCT sustratos/inhibidores/inductores (ver sección Interacciones), otros fármacos catiónicos (como ser, amilorida, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamtereno, o vancomicina) que se eliminan por secreción tubular renal, teóricamente tienen el potencial para interactuar con metformina al competir por sistemas de transporte tubular renal comunes.

Propanolol: En voluntarios sanos, la farmacocinética de metformina y propanolol no se vieron afectadas cuando se coadministran en un estudio de interacción de dosis única.

Ibuprofeno: En voluntarios sanos, la farmacocinética de metformina e ibuprofeno no se vieron afectadas cuando se coadministran en un estudio de interacción de dosis única.

Colesevelam: Colesevelam aumentó los niveles sanguíneos de metformina cuando se coadministra con metformina de liberación prolongada (aumento en el AUC sin un aumento significativo en Cmáx).

Farmacodinamia: En los seres humanos, independientemente de su acción sobre la glicemia, metformina clorhidrato de liberación inmediata tiene efectos favorables sobre el metabolismo lipídico.

Esto se ha demostrado a dosis terapéuticas en estudios clínicos controlados, a mediano y largo plazo: metformina reduce el colesterol total, el colesterol LDL y los niveles de triglicéridos. No se ha demostrado una acción similar con la formulación de liberación prolongada, posiblemente debido a la administración por la tarde y puede ocurrir un aumento en los triglicéridos.

Efecto sobre el peso corporal: En contraste con otros agentes antidiabéticos de uso común, tales como sulfonilureas o tiazolinedionas, el tratamiento con metformina ofrece un beneficio considerable para los pacientes con diabetes tipo 2, debido a que no aumenta el peso corporal. Al mantener o reducir el peso corporal, los límites de metformina, otros factores de riesgo asociados con el aumento de peso. A largo plazo, esto se traduce en un control glucémico más estable y una disminución del riesgo de complicaciones de la diabetes. Los estudios clínicos realizados con metformina en niños y adultos apoyan plenamente el hecho de que la metformina mejora el control glucémico sin aumentar el peso corporal o incluso con una pequeña pérdida de peso.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad a la metformina clorhidrato / embonato o a alguno de los excipientes.

• Cualquier tipo de acidosis metabólica (tales como acidosis láctica, cetoacidosis diabética).

• Pre-coma diabético.

• Enfermedad (especialmente enfermedad aguda o empeoramiento de la enfermedad crónica) que puede causar hipoxia tisular, tales como insuficiencia cardíaca congestiva inestable, insuficiencia respiratoria, infarto de miocardio reciente o shock.

• Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina debajo de 30mL/min o eGFR menor a 30 mL/min/1.73m2).

• Trastornos agudos que potencialmente puedan alterar la función renal, tales como deshidratación, infección grave o shock.

• Insuficiencia hepática, intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo.

La administración intravascular de materiales de contraste yodados en exámenes de radiodiagnóstico puede conducir a una insuficiencia renal. Esto puede inducir a la acumulación de metformina y puede exponer a la acidosis láctica. Por lo tanto, la metformina debe descontinuarse 48 horas antes de la prueba en pacientes con aclaramiento de creatinina debajo de 45 mL/min eGFR por debajo de 45 mL/ min/1.73m2 en la administración intravenosa o en pacientes con un aclaramiento de creatinina debajo de 60 mL/min o eGFR por debajo de 60 mL/min/1.73m2 para la administración intra-arterial.

La metformina no puede reanudarse hasta 48 horas después, y sólo luego de que la función renal haya sido re-evaluada y no se haya deteriorado aún más.

La metformina debe suspenderse 48 horas antes de una intervención quirúrgica mayor programada y no puede reanudarse hasta 48 horas después, y sólo después de que la función renal ha sido re-evaluada y se compruebe que no se ha deteriorado.

REACCIONES ADVERSAS:

Los siguientes efectos no deseados pueden ocurrir durante el tratamiento con metformina. Las frecuencias se definen de la siguiente manera:

Muy frecuentes ≥1/10

Frecuentes ≥1/100 y <1/10

Poco frecuentes ≥1/1,000 y <1/100

Raros ≥1/10,000 y <1/1, 000

Muy raros <1/10,000

Frecuencia no conocida: no puede ser estimada a partir de los datos disponibles.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: alteración del gusto.

Trastornos gastrointestinales

Muy frecuentes: trastornos gastrointestinales, tales como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pérdida de apetito. Estos efectos indeseables se presentan con mayor frecuencia durante el inicio del tratamiento y se resuelven espontáneamente en la mayoría de los casos. Un aumento lento de la dosis también puede mejorar la tolerabilidad gastrointestinal.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Muy raros: skin reactions such as erythema, pruritus, or urticaria.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Muy raros: acidosis láctica (ver sección Advertencias).

Disminución de la absorción de la vitamina B12 con disminución de los niveles séricos durante el uso a largo plazo de la metformina. Se recomienda considerar esta etiología si un paciente presenta anemia megaloblástica.Trastornos hepatobiliares

Muy raros: pruebas de función hepática anormales o hepatitis que se resolvieron al suspender la metformina.Efectos sobre la capacidad de conducir o utilizar máquinas: La monoterapia con metformina no causa hipoglicemia y por lo tanto no tiene efecto sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Sin embargo, se recomienda que los pacientes sean alertados sobre el riesgo de hipoglicemia cuando metformina se utiliza en combinación con otros agentes antidiabéticos, tales como sulfonilureas, insulina o meglitinidas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones

Combinaciones contraindicadas:
Se debe suspender la metformina 48 horas antes de una prueba con medio de contraste yodado en pacientes con un aclaramiento de creatinina por debajo de 45 mL/min o eGFR por debajo de 45 mL/min/1.73m2 para la administración intravenosa o en pacientes con un aclara-miento de creatinina por debajo de 45 mL/min o eGFR por debajo de 60 mL/min/1,73m2 para la administración intra arterial (ver sección Contraindicaciones).

Combinaciones que deben utilizarse con precaución Medicamentos con actividad hiperglicemiante intrínseca (por ejemplo, los glucocorticoides y tetracosáctidos [rutas sistémicas y locales], agonista beta-2, danazol, y la clorpromazina en altas dosis de 100 mg por día, diuréticos): puede ser necesario monitorear la glucosa en la sangre de forma más frecuente, especialmente al comienzo del tratamiento. Si es necesario, se debe ajustar la dosis de metformina durante el tratamiento con el medicamento en cuestión y tras su suspensión.

Diuréticos:Especialmente los diuréticos de asa, pueden aumentar el riesgo de acidosis láctica debido a su potencial para disminuir la función renal (además, de su efecto hiperglicemiante intrínseco, ver más arriba).

Transportadores de Cationes Orgánicos (OCT): Metformina es un sustrato de los transportadores OCT1 Y OCT2

La coadministración de metformina con:

- Sustratos/inhibidores de OCT1 (como verapamilio) podría reducir la eficacia de la metformina.

- Inductores de OCT1 (como rifampicin) podría aumentar la absorción gastrointestinal y la eficacia.

- Sustratos/inhibidores de OCT2 (como cimetidina, dolutegravir, crizotinib, olaparib, daclatasvir, vandetanib) podría disminuir la eliminación renal de metformina y por lo tanto conducir a un aumento de la concentración en plasma de metformina.

Por lo tanto, se recomienda precaución cuando estas drogas se coadministren con metformina y un ajuste de dosis puede ser considerado, particularmente en pacientes con insuficiencia renal.

Interacción con alcohol: El riesgo de acidosis láctica aumenta en la intoxicación alcohólica aguda, sobre todo en caso de ayuno o malnutrición o insuficiencia hepática. Se recomienda que se evite el consumo de alcohol y medicamentos que contengan alcohol.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

Fabricado en: MERCK S.A., BRASIL-RÍO DE JANEIRO

ESTRADA DOS BANDEIRANTES, 1099 - RÍO DE JANEIRO - BRASIL.

Para mayor información sobre GLUCOFAGE
® XR comunicarse con la Dirección Médica de MERCK C. A.

MERCK C. A.

E-mail: dirección.medica@external.merckgroup.com

Fax: (02) 2981644

PBX: (02) 2981677

Web Page: http://www.merck.com.ec

Quito – Ecuador


RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones

Acidosis láctica:
La acidosis láctica es una muy rara pero grave (tiene alta mortalidad en ausencia de tratamiento inmediato) complicación. Factores de riesgo asociados incluyen a la diabetes mal controlada, la cetosis, el ayuno prolongado, la ingesta excesiva de alcohol, infección severa, insuficiencia hepática y cualquier condición asociada con hipoxia (tales como, insuficiencia cardíaca descompensada, infarto agudo de miocardio) o el uso concomitante con medicamentos puede causar acidosis láctica (tales como NRTIs).

Acidosis láctica puede ocurrir debido a acumulación de Metformina. Casos reportados de acidosis láctica en pacientes tratados con metformina han ocurrido primariamente en pacientes diabéticos con insuficiencia renal aguda o empeoramiento agudo de la función renal.Se debe tener especial cuidado a las situaciones donde la función renal se pueda dañar de forma aguda (ver también sección Contraindicaciones) por ejemplo en caso de deshidratación (diarrea severa o prolongada o vómitos) o cuando se comienza el uso de drogas que puedan dañar agudamente la función renal (tales como antihipertensivos, diuréticos o NSAIDs).

En las condiciones agudas listadas, metformina debe ser inmediata y temporalmente discontinuada).

Los siguientes síntomas no específicos pueden ser señales de acidosis láctica: por ejemplo calambres musculares, desórdenes digestivos, dolor abdominal y astenia grave.

Diagnóstico: La acidosis está caracterizada por disnea acidótica, dolor abdominal e hipotermia seguida de coma. El diagnóstico de laboratorio consiste en un pH sanguíneo disminuido (menor a 7.35) niveles de lactato plasmático mayores a de 5 mmol/L, y un aumento en el hiato aniónico y en la relación lactato/piruvato. En caso de acidosis láctica, el paciente debe ser hospitalizado inmediatamente (vea también la sección Sobredosis).

Los médicos deben alertar a los pacientes en los riesgos y los síntomas de la acidosis láctica.

Los pacientes deben ser instruidos a buscar atención médica y dejar de tomar metformina.

Metformina debe ser inmediatamente discontinuada, al menos temporalmente hasta que la situación sea aclarada.La reintroducción de metformina debe ser discutida tomando en cuenta la relación riesgo/beneficio de manera individual, así como también la función renal.

Función renal: Como la metformina se excreta por el riñón, se recomienda que el aclaramiento de creatinina (esto puede ser estimado mediante la creatinina sérica mediante el uso de la fórmula de Cockcroft-Gault) o eGFR se debe determinar antes de iniciar el tratamiento y periódicamente a partir de entonces:

• Por lo menos anualmente en pacientes con función renal normal,

• Al menos cada 3 a 6 meses en pacientes con aclaramiento de creatinina entre 45 y 59 mL/min o eGFR, entre 45 y 59 mL/min/1.73m2 y en sujetos de edad avanzada.

• Por lo menos cada 3 meses en pacientes con aclaramiento de creatinina entre 30 y 44 mL/min o eGFR entre 30 y 44 mL/min/1.73m2.

En el caso de que el aclaramiento de creatinina esté por debajo de 30 mL/min o eGFR sea menor a 30 mL/min/1.73m2, respectivamente, metformina está contraindicada (vea sección Contraindicaciones). La función renal disminuida es frecuente y asintomática en ancianos. Se requiere precaución especial en situaciones en las que la función renal pueda estar agudamente alterada, por ejemplo, debido a deshidratación (diarrea grave o prolongada o vómitos), o al inicio de un tratamiento con drogas que pueden dañar agudamente la función renal (tales como antihipertensivo, diuréticos o NSAIDs). En las condiciones agudas mencionadas, la metformina debe ser discontinuada inmediata y temporalmente. En estos casos, también se recomienda comprobar la función renal antes de iniciar el tratamiento con metformina.

Función cardíaca: Los pacientes con insuficiencia cardíaca tienen un mayor riesgo de hipoxia e insuficiencia renal. En los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable, metformina se puede usar con un control regular de la función cardíaca y renal. En los pacientes con insuficiencia cardíaca aguda e inestable, la metformina está contraindicada (vea sección Contraindicaciones). Otras precauciones

• Se recomienda que todos los pacientes que siguen su dieta con una distribución regular de la ingesta de carbohidratos durante el día, y que los pacientes con sobrepeso continúen con su dieta restringida en calorías.

• Se recomienda que las pruebas de laboratorio habituales para el control de la diabetes, se realicen regularmente.

• La metformina sola nunca causa hipoglicemia, aunque se recomienda precaución cuando se usa en combinación con insulina, sulfonilureas o meglitinidas.

• Las cubiertas externas de los comprimidos pueden estar presentes en las heces.

Se recomienda que se informe a los pacientes que esto es normal.

Aplica solamente a medicamentos que contienen aspartamo como excipiente.

GLUCOFAGE XR contiene aspartamo, una fuente de fenilalanina. Se recomienda tener en cuenta este hecho antes de iniciar el tratamiento en pacientes con fenilcetonuria.

Se deben incluir precauciones especiales en relación con otros excipientes de acuerdo a la formulación local, en caso que corresponda.

Embarazo, lactacia y fertilidad

Embarazo:
La diabetes no controlada durante el embarazo (gestacional o permanente) se asocia con un aumento de anomalías congénitas y con la mortalidad perinatal.

Una cantidad limitada de datos sobre el uso de metformina en mujeres embarazadas no indica un aumento del riesgo de anomalías congénitas. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario o fetal, el parto o el desa-rrollo postnatal. Sin embargo, cuando la paciente tiene previsto quedar embarazada y durante el embarazo, se recomienda que la prediabetes y la diabetes no se traten con metformina. En la diabetes se debe utilizar la insulina para mantener los niveles de glucosa en sangre lo más cerca posible de lo normal.

Lactancia: La metformina se excreta en la leche materna en cantidades muy pequeñas. No se observaron efectos adversos en recién nacidos /infantes amamantados. Sin embargo, como sólo se dispone de datos limitados, la lactancia materna no es recomendada durante el tratamiento metformina. La decisión sobre si se debe interrumpir la lactancia o interrumpir metformina se debe tener en cuenta el beneficio de la lactancia materna, la importancia del medicamento para la madre y el riesgo potencial de efectos adversos en el lactante.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y administración

Aplica solo a GLUCOFAGE XR 500:

Monoterapia o combinación con otros agentes antidiabéticos orales en la indicación de diabetes mellitus tipo 2.

- La dosis inicial habitual de GLUCOFAGE XR 500 es un comprimido una vez al día.

- Después de 10 a 15 días se recomienda ajustar la dosis sobre la base de las mediciones de glucosa en la sangre. Un aumento lento de la dosis puede mejorar la tolerabilidad gastrointestinal.

- La dosis máxima recomendada es de 4 comprimidos al día.

- Se recomienda aumentar la dosis en incrementos de 500 mg cada 10 a 15 días, hasta 2000 mg una vez al día. Si el control de la glicemia no se logra con 2000 mg de metformina clorhidrato de liberación prolongada una vez al día, los pacientes pueden pasar a metformina clorhidrato de liberación inmediata a una dosis máxima de 3000 mg al día.

- En los pacientes ya tratados con metformina, se recomienda una dosis inicial equivalente a la dosis diaria de metformina clorhidrato de liberación inmediata. En los pacientes tratados con metformina de liberación inmediata a una dosis mayor a 2000 mg al día, el cambio a metformina clorhidrato de liberación prolongada no es recomendable.

- Si se pretende cambiar de agente antidiabético oral, deje el otro agente e inicie el tratamiento con GLUCOFAGE XR 500 con la misma dosis que la indicada anteriormente.

Monoterapia en la indicación de prediabetes: La dosis habitual es de 1000 a 1500 mg de metformina clorhidrato una vez al día durante o después de los alimentos. Se recomienda vigilar periódicamente el estado de la glicemia, así como los factores de riesgo para evaluar si aún es necesario un tratamiento.

Combinación con insulina: La Metformina y la insulina se pueden usar en terapia de combinación para lograr un mejor control de la glucosa en sangre. La dosis inicial habitual de GLUCOFAGE XR 500 es un comprimido una vez al día, mientras que la dosis de insulina se ajusta sobre la base de las mediciones de glucosa en sangre.

Aplica sólo a GLUCOFAGE XR 750:

Monoterapia o combinación con otros agentes antidiabéticos orales en la indicación de diabetes mellitus tipo 2.

- La dosis inicial habitual de GLUCOFAGE XR 750 es un comprimido una vez al día.

- Después de 10 a 15 días se recomienda ajustar de la dosis sobre la base de las mediciones de glucosa en la sangre. Un aumento lento de la dosis puede mejorar la tolerabilidad gastrointestinal. La dosis máxima recomendada es de 2 comprimidos al día. Si no se alcanza un control glicémico con 2 comprimidos una vez al día de GLUCOFAGE XR 750, GLUCOFAGE XR 750 puede incrementarse a un máximo de 3 comprimidos por día.

- Si no se logra el control glicémico con 3 comprimidos una vez al día de GLUCOFAGE XR 750, debe cambiarse los pacientes a metformina clorhidrato de liberación inmediata a una dosis máxima de 3000 mg diariamente.

- En los pacientes ya tratados con metformina, se recomienda una dosis inicial de GLUCOFAGE XR 750 equivalente a la dosis diaria de metformina clorhidrato de liberación inmediata. En los pacientes tratados con metformina de liberación inmediata con una dosis mayor a 2000 mg al día, no se recomienda el cambio a GLUCOFAGE XR de liberación prolongada.

- Si se pretende cambiarse de agente antidiabético oral, deje el otro agente e inicie el tratamiento con GLUCOFAGE XR 750 a la misma dosis que la indicada anteriormente.

Monoterapia en la indicación de prediabetes: La dosis habitual es 1000 a 1500 mg de metformina clorhidrato una vez al día durante o después de los alimentos. Se recomienda vigilar periódicamente el estado de la glicemia, así como los factores de riesgo para evaluar si aún es necesario un tratamiento.

Combinación con insulina: Se pueden usar Metformina e insulina en terapia de combinación para lograr un mejor control de la glucosa en sangre. La dosis inicial habitual de GLUCOFAGE XR 750 es de un comprimido una vez al día con la comida de la noche, mientras que la dosis de insulina se ajusta sobre la base de las mediciones de glucosa en sangre.

Aplica sólo a GLUCOFAGE XR 1000:

Monoterapia o combinación con otros agentes antidiabéticos orales en la indicación de diabetes mellitus tipo 2.

- GLUCOFAGE XR 1000 mg debe administrarse una vez al día en la comida de la tarde a una dosis máxima recomendada de 2 comprimidos por día.

- GLUCOFAGE XR 1000 mg tiene el propósito de ser terapia de mantenimiento para pacientes tratados ya sea con 1000 mg ó 2000 mg de metformina clorhidrato.

Cuando se realiza un cambio, la dosis diaria de GLUCOFAGE XR debe ser equivalente a la dosis diaria de metformina clorhidrato.

- En pacientes tratados con metformina clorhidrato a una dosis mayor de 2000 mg diarios, no se recomienda cambiar a GLUCOFAGE XR.

- Para pacientes que toman metformina clorhidrato por primera vez la dosis habitual de inicio GLUCOFAGE XR es de 500 mg o 750 mg una vez al día administrada en la comida de la tarde. Después de 10 a 15 días, la dosis debe ajustarse en función de las mediciones de glucosa sanguínea. Un incremento lento en la dosis puede mejorar la tolerabilidad gastrointestinal.

- Si el control de la glicemia no se logra con 2000 mg metformina clorhidrato de liberación prolongada una vez al día, los pacientes pueden cambiar a metformina clorhidrato de liberación inmediata estándar a una dosis máxima de 3000 mg al día.

- En caso de cambiar de agente antidiabético, se debe iniciar un ajuste de dosis con GLUCOFAGE XR 500 mg antes de cambiar a GLUCOFAGE XR 1000 mg como se indica anteriormente.

Monoterapia en la indicación prediabetes:La dosis habitual es de 1000 a 1500 mg de metformina clorhidrato una vez al día durante o después de los alimentos. Se recomienda vigilar periódicamente el estado de la glicemia, así como los factores de riesgo para evaluar si aún es necesario un tratamiento.

Combinación con insulina: Metformina clorhidrato e insulina se pueden usar en terapia de combinación para lograr un mejor control de la glucosa en sangre. La dosis inicial habitual de GLUCOFAGE XR es de 500 mg o 750 mg una vez al día con la comida de la noche, mientras que la dosis de insulina se ajusta sobre la base de las mediciones de glucosa en sangre. Después del ajuste de dosis, debe considerarse el cambio a GLUCOFAGE XR 1000 mg.

En síndrome de ovario poliquístico usualmente, el paciente debe ser tratado entre 1000 a 1500 mg, consumido en una sola toma, se aconseja comenzar con 500 mg de GLUCOFAGE XR y luego aumentar gradualmente hasta alcanzar la dosis deseada.

Aplica a GLUCOFAGE XR - todas las potencias, todas las indicaciones:

Pacientes pediátricos

En ausencia de datos, no se recomienda usar GLUCOFAGE XR en niños.

Pacientes con insuficiencia renal: La metformina puede ser utilizada en pacientes con insuficiencia renal moderada, etapa 3 (aclaramiento de creatinina [CrCl] entre 30 y 59 mL/min o velocidad de filtración glomerular estimada (eGFR) entre 30 y 59 mL/min/1.73m2) sólo en la ausencia de otras condiciones que puedan aumentar el riesgo de acidosis láctica y con los siguientes ajustes de dosis: la dosis inicial es 500 mg o 750 mg de metformina clorhidrato diarios.

La dosis máxima diaria es de 1000 mg.

La función renal debe ser monitoreada de cerca:

- Cada 3 – 6 meses en los pacientes con aclaramiento de creatinina entre 45 y 59 mL/min o eGFR entre 45 y 59 mL/min/1.73m2.

- Cada 3 meses en pacientes con aclaramiento de creatinina entre 30 y 44 mL/min o eGFR entre 30 y 44 mL/min/1.73m2.

Si el aclaramiento de creatinina o eGFR cae por debajo de 30 mL/min o 30 mL/min/1.73m2, respectivamente, se debe interrumpir el tratamiento con metformina.

Adultos mayores: Debido a la potencial disminución de la función renal en sujetos de edad avanzada, se recomienda que la dosis de metformina se ajuste en función de la función renal. La evaluación periódica de la función renal es necesario (vea sección Advertencias. Combinación con medios de contraste yodados: Se pueden administrar medios de contraste yodados por vía intravenosa en pacientes tratados con metformina con aclaramiento de creatinina mayor o igual a 45 mL/min o eGFR mayor o igual a 45 mL/min/1.73m2 sin interrupción de metformina antes de la prueba (ver también la sección Contraindicaciones).

Los pacientes que reciben medios de contraste yodados por vía intravenosa con CrCl menor a 45 mL/min o eGFR menor a 45 mL/min/1.73m2 o que reciben medios de contraste yodados intra-arteriales con un CrCl menor a 60 mL/min o eGFR menor a 60mL/min/1.73m2 deben dejar de tomar metformina 48 h antes de la prueba. La función renal debe probarse 48h después de la administración de contraste y metformina solamente se debe reiniciar si no se ha deteriorado aún más.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: No se ha observado hipoglicemia con dosis de metformina de hasta 85 g, aunque la acidosis láctica se ha producido en tales circunstancias. La sobredosis alta con metformina o sus riesgos concomitantes pueden dar lugar a una acidosis láctica. La acidosis láctica es una emergencia médica y debe ser tratada en el hospital. El método más eficaz para eliminar el lactato y la metformina es la hemodiálisis.

PRESENTACIÓN:

Caja conteniendo por 5, 7, 10, 15, 30, 60 o 100 comprimidos en blíster.

No todas las presentaciones se comercializan en los países que se detallan como importadores.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Conservar a una temperatura no mayor a 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Advertencias de este y todos los medicamentos Mantener fuera del alcance de los niños.

Úsese sólo por indicación y bajo supervisión médica. No repita el medicamento sin indicación del médico. No utilice este medicamento si observa signos visibles de deterioro.

No use medicamentos vencidos.

En caso de sobredosis diríjase al centro asistencial más próximo.