FORMA FARMACÉUTICA:

Miconazol nitrato 100 mg
Tinidazol 150 mg

CLASIFICACIÓN TERAPÉUTICA: Antimicótico, tricomonicida.

FÓRMULA ESTRUCTURAL

Figura 1: Estructura Química Miconazol Nitrato.

Figura 2: Estructura Química Tinidazol

INDICACIONES:

GINECOPAST® óvulos está indicado para el tratamiento intravaginal de candidiasis vulvovaginal (moniliasis), tanto en infecciones temporales como recurrentes, tricomoniasis, infecciones ginecológicas causadas por anaerobios, incluyendo endometriosis, endometritis, absceso de tubo ovárico e infecciones postquirúrgicas.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Miconazol nitrato: Ejerce su actividad antimicótica y antibacteriana al alterar la permeabilidad celular del microorganismo.

El sitio de acción en las membranas celulares no ha sido establecido. Como resultado de la alteración en la permeabilidad, la membrana celular queda incapacitada de actuar como barrera selectiva, perdiéndose constituyentes celulares.

Tinidazol: Posee una acción bactericida, tricomonicida y amebicida, no conociéndose con exactitud su mecanismo de acción.

Todos los nitroimidazoles poseen una toxicidad selectiva para los microorganismos anaeróbicos o microaerófilos y para las células anóxicas o hipóxicas. El grupo nitro del tinidazol se comporta como aceptor de electrones para las proteínas transportadoras de electrones, tales como las flavoproteínas en los tejidos mamíferos y las ferrodoxinas o sus equivalentes en las bacterias.

En el primer caso, una nitrorreductasa cataliza la reducción del radical flavina con el compuesto nitro; en el último caso, la reducción es catalizada por complejos de hierro-azufre. Se piensa que las formas reducidas químicamente reactivas de la droga provocan lesiones bioquímicas (impedimento de la transcripción y réplica de ADN) que conducen a la muerte celular.

FARMACOCINÉTICA:

Miconazol nitrato: Pequeñas cantidades de miconazol son absorbidas hacia la sangre cuando la droga se administra en forma intravaginal. Las concentraciones plasmáticas luego de 6 aplicaciones diarias con régimen de 14 días de tratamiento son de 4,2 μg/mL. Luego de la aplicación intravaginal de una dosis simple de miconazol en mujeres sanas, cerca del 1% de la dosis es encontrada en la orina y heces.

Tinidazol: La absorción intravaginal de tinidazol varía considerablemente dependiendo del vehículo usado.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicado en hipersensibilidad conocida a la droga. No administrar el medicamento en caso de dolor abdominal, fiebre o descarga vaginal maloliente, debido a que puede existir una condición clínica más seria.

REACCIONES ADVERSAS:

Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad con la aplicación del medicamento. Puede presentarse irritación o eritema en la mucosa vaginal luego de la aplicación del producto.

INTERACCIONES:

No se describen para esta vía de administración.

PRECAUCIONES:

El medicamento no debe estar en contacto con los ojos. Si los síntomas persisten luego de 7 días de tratamiento, se debe evaluar la existencia de otra condición clínica. Administrar con precaución en mujeres embarazadas durante el 1er trimestre de embarazo, debido a que pueden absorberse pequeñas cantidades de droga desde la vagina.

ESPECTRO DE ACCIÓN:

Miconazol nitrato: Exhibe su acción sobre varios tipos de hongos, incluyendo dermatofitos y levaduras, y bacterias Gram positivas.

In vitro, concentraciones de 1 μg/mL o menos inhibe Candida albicans, Epidermophyton floccosum, Trichophyton mentagrophytes, T. rubrum, Microsporum canis y Staphylococcus aureus. Concentraciones de 10 μg/mL son requeridas para inhibir C. guilliermondi y C. tropicalis.

Tinidazol: Posee un amplio espectro frente a bacterias anaeróbicas y protozoos:

– Bacilos anaeróbicos Gram negativos: Bacteroides sp, incluyendo B. fragilis y B. melaninogenicus; Fusobacterium sp.

– Bacilos anaeróbicos Gram positivos: Clostridium sp, incluyendo C. difficile y C. perfringens.

– Cocos Gram positivos: Peptococcus sp y Peptostreptococcus sp.

Todas estas especies son inhibidas in vitro en concentraciones menores a 8 ng/mL.

– Protozoos: Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, Balantidium coli, Entamoeba histolytica.

Además, posee acción sobre Gardnerella vaginalis y Campylobacter fetus.

DOSIS:

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vaginal.

Para el tratamiento de candidiasis vulvovaginal, tricomoniasis y otras infecciones ginecológicas leves, se recomienda aplicar 1 óvulo en las noches por 10 días. Este mismo régimen es recomendado para mujeres embarazadas con candidiasis vulvovaginal. Si las condiciones persisten luego del tiempo establecido se aconseja discontinuar el tratamiento y evaluar la situación.

DESCRIPCIÓN:

Miconazol nitrato: En un agente antimicótico sintético derivado imidazólico.

Químicamente corresponde a:

1-[2-(2,4- diclorofenil)-2-[ (2,4-diclorofenil) metoxi]etil]-1H-imidazol.

Tinidazol: Es un antiprotozoario derivado nitroimidazólico, similar al metronidazol.

Químicamente corresponde a:

1-[2-(etilsulfonil)etil]-2-metil-5-nitro-1H-imidazol.

BIBLIOGRAFÍA:

• THE MERCK INDEX. 11ª Ed, 1989, Pág. 972 Miconazol, Pág.1489 Tinidazol.

• GOODMAN Y GILMAN, LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA. 9ª Ed, 1996, págs. 1051, 1254, 1259.

• J. FLOREZ, FARMACOLOGÍA HUMANA. 2ª Ed., 1992, Pág. 1088 Miconazol, Tinidazol 1123.

• MARTINDALE, THE EXTRA PHARMACOPOEIA. 29ª Ed, 1989, págs. 430, 431, 681.

• AHFS, DRUG INFORMATION 1998. Pág. 2885 Miconazol.

Fabricado por:

Laboratorio Pasteur S.A.