FORMA FARMACÉUTICA:

Óvulos
Miconazol nitrato 100 mg
Tinidazol 150 mg
Crema
Miconazol nitrato 2 g
Tinidazol 3 g

INDICACIONES:

GINECOPAST DUAL está indicado en el tratamiento intravaginal de la candidiasis vulvovaginal (moniliasis), tanto en infecciones temporales como recurrentes, complemento del tratamiento oral de la tricomoniasis urogenital, infecciones ginecológicas causadas por anaerobios, incluyendo endometriosis, endometritis, absceso de tubo ovárico e infecciones postquirúrgicas, tratamiento de la balanopostitis micótica en el varón.

CLASIFICACIÓN TERAPÉUTICA: Antimicótico, tricomonicida.

FARMACOCINÉTICA:

Miconazol nitrato intravaginal: Pequeñas cantidades de miconazol son absorbidas hacia la sangre cuando la droga se administra en forma intravaginal. Las concentraciones plasmáticas luego de 6 aplicaciones diarias con régimen de 14 días de tratamiento son de 4,2 μg/mL. Luego de la aplicación intravaginal de una dosis simple de miconazol en mujeres sanas, cerca del 1% de la dosis es encontrada en la orina y heces. No hay estudios que indiquen que el miconazol nitrato es absorbido tras aplicación en piel intacta.

Miconazol tópico: Permanece en la piel después de la aplicación tópica hasta 4 días. La absorción sistémica de miconazol es limitada, como una biodisponibilidad menor al 1% después de la aplicación tópica de miconazol. Las concentraciones plasmáticas de miconazol y/o sus metabolitos se midieron 24 y 48 horas después de la aplicación.

También se demostró absorción sistémica después de la aplicación repetida de miconazol a lactantes con dermatitis de pañal. Los niveles plasmáticos de miconazol fueron indetectables o bajos en todos los lactantes.

El miconazol absorbido se une a proteínas plasmáticas (88,2%) y a los glóbulos rojos (10,6%).

La eliminación se realiza predominantemente mediante heces (como droga inactiva y también como metabolito). La misma se produce durante un periodo de 4 días posteriores a la administración.

Puede eliminarse por vía renal una fracción menor de droga inalterada y metabolitos.

Tinidazol: La absorción intravaginal de tinidazol varía considerablemente dependiendo del vehículo usado.

ESPECTRO DE ACCIÓN:

Miconazol nitrato: Exhibe su acción sobre varios tipos de hongos, incluyendo dermatofitos y levaduras y bacterias Gram positivas.

In vitro, concentraciones de 1 μg/mL o menos inhibe Candida albicans, Epidermophyton floccosum, Trichophyton mentagrophytes, T. rubrum, Microsporum canis y Staphylococcus aureus. Concentraciones de 10 μg/mL son requeridas para inhibir C. guilliermondii y C. tropicalis.

Tinidazol: Posee un amplio espectro frente a bacterias anaeróbicas y protozoos:

– Bacilos anaeróbicos Gram negativos: bacteroides sp, incluyendo B. fragilis y B. melaninogenicus; Fusobacterium sp.

– Bacilos anaeróbicos Gram positivos: Clostridium sp., incluyendo C. difficile y C. perfringens.

– Cocos gran positivos: Peptococcus sp. Y Peptostreptococcus sp.

Todas estas especies son inhibidas in vitro en concentraciones menores a 8 ng/mL.

– Protozoos: Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, Balantidium coli, Entamoeba histolytica. Además, posee acción sobre Gardnerella vaginalis y Campylobacter fetus.

FARMACODINAMIA:

Miconazol nitrato: Ejerce su actividad antimicótica y antibacteriana al alterar la permeabilidad celular del microorganismo.

El sitio de acción en las membranas celulares no ha sido establecido. Como resultado de la alteración en la permeabilidad, la membrana celular queda incapacitada de actuar como barrera selectiva, perdiéndose constituyentes celulares.

Tinidazol: Posee una acción bactericida, tricomonicida y amebicida, no conociéndose con exactitud su mecanismo de acción.

Todos los nitroimidazoles poseen una toxicidad selectiva para los microorganismos anaeróbicos o microaerófilos y para las células anóxicas o hipóxicas. El grupo nitro del tinidazol se comporta como aceptor de electrones para las proteínas transportadoras de electrones, tales como las flavoproteínas en los tejidos mamíferos y las ferrodoxinas o sus equivalentes en las bacterias.

En el primer caso, una nitrorreductasa cataliza la reducción del radical flavina con el compuesto nitro; en el último caso, la reducción es catalizada por complejos de hierro- azufre. Se piensa que las formas reducidas químicamente reactivas de la droga provocan lesiones bioquímicas (impedimento de la transcripción y réplica de ADN) que conducen a la muerte celular.

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:

Si la candidiasis vulvovaginal no mejora dentro de 3 días o si la condición persiste más allá de 7 días durante automedicación con miconazol nitrato óvulos o crema, se debe consultar al médico, ya que pudiera existir otra condición patológica. Si los síntomas de la candidiasis vulvovaginal recurren dentro de 2 meses de haber usado miconazol nitrato óvulos o crema, se debe consultar al médico. El uso de tampones durante el tratamiento con óvulos o crema de miconazol nitrato está contraindicado.

Contraindicado en hipersensibilidad conocida a la droga. No administrar el medicamento en caso de dolor abdominal, fiebre o descarga vaginal maloliente, debido a que puede existir una condición clínica más seria.

Los óvulos o la crema no deben tener contacto con los ojos. Contraindicado en aquellas personas hipersensibles a alguno de los principios activos o a algún excipiente.

REACCIONES ADVERSAS:

Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad con la aplicación del medicamento. Puede presentarse irritación o eritema en la mucosa vaginal luego de la aplicación del producto.

INTERACCIONES:

No se describen para esta vía de administración.

PRECAUCIONES:

El medicamento no debe estar en contacto con los ojos. Si los síntomas persisten luego de 7 días de tratamiento, se debe evaluar la existencia de otra condición clínica. Administrar con precaución en mujeres embarazadas durante el 1er trimestre de embarazo, debido a que pueden absorberse pequeñas cantidades de droga desde la vagina.

POSOLOGÍA:

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Óvulos vaginales y crema de uso tópico.

Para el tratamiento de candidiasis vulvovaginal, tricomoniasis y otras infecciones ginecológicas leves, se recomienda aplicar directamente en la vagina 1 óvulo en las noches por 10 días, acompañado de aplicaciones tópicas en las zonas externas de la vagina. Este mismo régimen es recomendado para mujeres embarazadas con candidiasis vulvovaginal. Es recomendable que además de tratar a la mujer que padece de leucorrea, se trate también la pareja. Para el hombre se recomienda aplicar crema en la superficie del glande y surco prepucial, 2 veces al día hasta el término del tratamiento de la pareja. Si las condiciones persisten luego del tiempo establecido se aconseja discontinuar el tratamiento y evaluar la situación.

DESCRIPCIÓN:

Miconazol es un agente antimicótico sintético derivado imidazólico. Químicamente corresponde a: 1-[2-(2,4-diclorofenil)metoxi]etil]-1H-imidazol (figura 1).

Figura 1: Estructura Química Miconazol Nitrato.

Tinidazol es un antiprotozoario derivado nitroimidazólico, similar al metronidazol. Químicamente corresponde a: 1-[2-(etilsulfonil)etil]-2 metil-5-nitro-1H-imidazol (figura 2).

Figura 2: Estructura Química Tinidazol

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:

• THE MERCK INDEX. 11ª Ed, 1989, págs. 972, 1489.

• GOODMAN Y GILMAN, LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA. 9ª Ed, 1996, págs. 1051, 1254, 1259.

• J. FLOREZ, FARMACOLOGÍA HUMANA. 2ª Ed., 1992, págs. 1088, 1123, 1124.

• MARTINDALE, THE EXTRA PHARMACOPOEIA. 29ª Ed, 1989, págs. 430, 431, 681.

• AHFS, DRUG INFORMATION 1998. Pág. 2885.

Fabricado por:

Laboratorio Pasteur S.A.