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PLM-Logos
Bandera Ecuador
GESIX Cápsulas
Marca

GESIX

Sustancias

CELECOXIB

Forma Farmacéutica y Formulación

Cápsulas

Presentación

1 Envase(s), 10 Cápsulas, 200 Miligramos

1 Envase(s), 30 Cápsulas, 200 Miligramos

Composición

Cada cápsula contiene:

Celecoxib 200 mg

Excipientes c.s.

Indicaciones

GESIX está indicado para:

Tratamiento sintomático de la osteoartritis, y de la artritis reumatoide.

Alivio de los signos y síntomas de la espondilitis anquilosante.

Manejo del dolor agudo.

Tratamiento de la dismenorrea primaria.


MECANISMO DE ACCIÓN

Se cree que el mecanismo de acción de celecoxib se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa-2 (COX 2). Celecoxib no inhibe la isoenzima ciclooxigenasa-1 (COX 1) a concentraciones terapéuticas en seres humanos.

PERFIL FARMACOCINÉTICO

Absorción: el peak plasmático de celecoxib se alcanza aproximadamente a las 3 horas después de su administración oral. En condiciones de ayuno, tanto la concentración máxima plasmática (Cmáx) como el área bajo la curva (ABC) son dosis proporcional sobre una dosis de 200 mg dos veces al día. En dosis más altas, existen menos incrementos proporcionales de Cmáx y de ABC. Con dosis múltiples, las condiciones se alcanzan como máximo durante o antes del quinto día.

Cuando se administra cápsulas de celecoxib en conjunto con comidas altas en grasa los peaks de niveles plasmáticos se retrasaron alrededor de 1 a 2 horas con un incremento en la absorción total (ABC) de 10% a 20%.

Cuando se coadministra celecoxib en conjunto con antiácidos que contengan aluminio y/o magnesio el resultado es una reducción en los niveles de concentración plasmática de celecoxib con un disminución de un 37% en Cmáx y un 10% en el ABC. Celecoxib a dosis de hasta 200 mg dos veces al día se puede administrar sin tener en cuenta horario de las comidas. A dosis más altas (400 mg dos veces al día) se debe administrar junto a las comidas para mejorar la absorción.

Distribución: Celecoxib tiene un alto grado de unión a proteínas (~97%) dentro del rango de dosis terapéutico. Estudios in vitro indican que celecoxib se une a albúmina principalmente y en menor medida a α1-glicoproteínas ácidas. El volumen de distribución aparente (Vd) en estado estacionario es de 400 L aproximadamente. Celecoxib no está unido preferentemente a los glóbulos rojos.

Metabolismo: el metabolismo de celecoxib se realiza principalmente a través del citocromo P450 2C9. En el plasma humano se han identificado tres metabolitos: un alcohol primario, el correspondiente ácido carboxílico y su conjugado glucurónido. Estos metabolitos son inactivos como inhibidores de la COX1 o de la COX2.

Excreción: Celecoxib es eliminado principalmente por metabolismo hepático con un escaso porcentaje (< 3%) de la droga recuperada sin modificar en la orina y en las heces. La vida media efectiva es de 11 horas aproximadamente en condiciones de ayuno. El clearance plasmático aparente (CL/F) es alrededor de 500 mL/min.

Farmacocinética en poblaciones especiales

Efecto de la raza: la bibliografía menciona un meta análisis de estudios farmacocinéticos donde sugieren un mayor Área Bajo la Curva (ABC) de aproximadamente un 40% en personas de raza negra en comparación a la raza caucásica.

Pacientes geriátricos: en estado estacionario, sujetos geriátricos (mayores 65 años) tienen un Cmáx 40% más alto y un ABC 50% más alto, comparado con sujetos jóvenes. Generalmente no es necesario el ajuste de dosis.

Deterioro de la función hepática: un estudio farmacocinéxtico en sujetos con deterioro hepático leve y deterioro hepático moderado demostró que en estado estacionario el ABC de celecoxib aumenta alrededor de 40% y 180%, respectivamente, en comparación a sujetos sanos. Por lo tanto, la dosis diaria de celecoxib debe reducirse en un 50% en pacientes con deterioro hepático moderado. No hay estudios con sujetos con daño hepático severo. El uso de celecoxib en pacientes con daño hepático severo no es recomendado.

Deterioro de la función renal: en un estudio de comparación cruzado, el ABC de celecoxib fue aproximadamente un 40% más bajo en pacientes con insuficiencia renal crónica (filtración glomerular 35-60 mL/min) que en sujetos con función renal normal. No se encontró una relación significante entre la filtración glomerular y el clearance de celecoxib. Celecoxib no es recomendado en pacientes con insuficiencia renal severa.

Contraindicaciones

GESIX está contraindicado en los siguientes casos:

Debido a la potencial hipersensibilidad cruzada con otros AINEs, no deben administrarse a pacientes que han sufrido síntomas de asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema, broncoespasmos y otros síntomas o reacciones alérgicas o anafilactoídeas asociadas a Ácido Acetilsalicílico u otro AINE. En raros casos se han presentado reacciones anafilácticas fatales asmáticas severas.

No debe usarse AINEs con excepción de Ácido Acetilsalicílico en pacientes en el periodo post operatorio inmediato a una cirugía de by pass coronario.

No debe usarse GESIX si el paciente ha demostrado tener reacción alérgica a medicamentos de tipo sulfonamidas.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a celecoxib o a cualquier otro ingrediente del producto.

El uso de estos medicamentos está contraindicado en pacientes que padezcan enfermedad isquémica cardiaca, hayan presentado un accidente isquémico cerebral o tengan insuficiencia cardiaca de grado II a IV.

Ulceración péptica activa o hemorragia gastrointestinal.

En el embarazo y en mujeres con potencial para concebir, salvo que utilicen un método efectivo de contracepción. Se ha demostrado que celecoxib causar malformaciones en especies animales. El riesgo potencial en humanos durante el embarazo es desconocido, pero no puede excluirse.

Enfermedad inflamatoria intestinal.

Defunción hepática grave (albumina sérica < 25 g/L o Child-Pugh ≥ 10).

Precauciones y Advertencias

Eventos trombóticos cardiovasculares: Celecoxib puede provocar un mayor riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares, infarto del miocardio y accidente vascular cerebral, que puede ser fatales. Todos los AINEs pueden tener un riesgo similar. El riesgo puede incrementarse con la dosis, la duración de uso y los factores de riesgo cardiovascular basales. Los pacientes con enfermedad cardiovascular conocida pueden estar en mayor riesgo. Al prescribir estos fármacos, los médicos deben tener especial precaución si los pacientes presentan factores de riesgo cardiovascular como hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus, si son fumadores o presentan enfermedad arterial periférica. Para minimizar el riesgo potencial de un accidente cardiovascular adverso en pacientes tratados con celecoxib, se deberá utilizar la dosis mínima efectiva con la que se obtengan efectos beneficiosos y la duración del tratamiento debe ser lo más corta posible. Los médicos y pacientes deben permanecer alertas en cuanto al desarrollo de dichos eventos, inclusive en ausencia de síntomas cardiovasculares previos. Se debe informar a los pacientes sobre los signos y/o síntomas de toxicidad cardiovascular seria y los pasos a tomar si esta ocurre.

Posología y Administración

Vía oral

Dosis: según prescripción médica.

En general debe utilizarse la menor dosis efectiva. Estas dosis pueden ser tomadas independientemente de los horarios de las comidas.

Osteoartritis: la dosis recomendada para el alivio de signos y síntomas de la osteoartritis es 200 mg por día administrado en una sola dosis.

Artritis reumatoide: la dosis recomendada para el alivio de signos y síntomas de la artritis reumatoide es 200 mg dos veces al día.

Espondilitis anquilosante: la dosis recomendada para el manejo de signos y síntomas de espondilitis anquilosante es 200 mg en una sola dosis (una cápsula por día). Si no se observan efectos después de 6 semanas, se puede aumentar la dosis a 400 mg por día. Si no se observan efectos después de 6 semanas con 400 mg al día, se debe considerar un tratamiento alternativo.

Dolor agudo y dismenorrea primaria: la dosis inicial recomendada de GESIX es de 400 mg, seguida de una dosis de 200 mg si fuese necesario en el primer día. En los días siguientes, la dosis recomendada es de 200 mg dos veces al día si fuese necesario.

Adultos mayores: generalmente no es necesario hacer un ajuste en la dosis. Sin embargo, para los pacientes mayores con un peso menor a 50 kg, se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis recomendada más baja.

Insuficiencia hepática: no es necesario hacer un ajuste a la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh Clase A). Iniciar celecoxib con la menos dosis recomendada en pacientes con artritis o dolor y con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh Clase B).

Los pacientes con insuficiencia hepática severa (Child-Pugh Clase C) no han sido estudiados.

Presentaciones

Envase con 10 ó 30 cápsulas.

LABORATORIOS SAVAL, S. A.