COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Gemfibrozilo 600 mg

Excipientes: Polisorbato 80, almidón glicolato de sodio, dióxido de silicio coloidal, copovidona (Kollidon VA64), celulosa microcristalina, almidón de maíz pregelatinizado, estearato de magnesio, polietilenglicol 6000, alcohol potable 96%, Opadry White OYS-7322.

Forma farmacéutica: Tabletas recubiertas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Tratamiento:

• Hiperlipidemia tipo IIb, para reducir el riesgo de cardiopatía coronaria sin antecedentes ni síntomas de cardiopatía que no haya respondido a dieta, ejercicio, pérdida de peso u otro fármaco solo (quelantes de ácidos biliares y niacina), y que tienen la triada “lipoproteínas HDL disminuidas, colesterol-LDL elevado y triglicéridos elevados”.

• Hiperlipidemia primaria severa tipos IV y V, con significativo riesgo de cardiopatía arterial coronaria, abdominalgia típica de pancreatitis o pancreatitis, que no hayan respondido a dieta u otra medida terapéutica sola.

• Uso limitado en hiperlipidemia tipo III, por su limitado efecto sobre las concentraciones de colesterol.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• El gemfibrozilo reduce los triglicéridos plasmáticos (VLDL) e incrementa el colesterol-HDL.

• Aunque puede disminuir ligeramente el colesterol-LDL y el colesterol total, su uso en la hipertrigliceridemia asociada con hiperlipidemia tipo IV a menudo aumenta significativamente el colesterol-LDL.

• En cambio, las concentraciones de LDL no se modifican significativamente en la hiperlipidemia tipo IIb (aunque HDL se incrementa significativamente).

Mecanismos de acción:

• Inhibición de la lipolisis periférica.

• Reducción de la extracción hepática de ácidos grasos libres, que disminuye la producción hepática de triglicéridos.

• Inhibición de la síntesis e incremento del aclaramiento del transportador de VLDL, apolipoproteína B que también reduce la producción de VLDL.

• Según estudios en animales, reducción de la incorporación de ácidos grasos de cadena larga a los triglicéridos neoformados, reciclaje acelerado y remoción de colesterol hepático (estimula la incorporación de precursores de colesterol a los esteroles hepáticos), e incremento de la excreción de colesterol a través de las heces.

Inicio de la acción (disminución de las concentraciones plasmáticas de VLDL): 2 a 5 días.

Tiempo de efecto máximo (reducción de las concentraciones plasmáticas de VLDL): 4 semanas (efecto mayor); luego ocurren decrementos subsecuentes durante varias semanas.

Farmacocinética

Absorción: Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.Biodisponibilidad: cercana al 100%.

Es mayor cuando se toma el gemfibrozilo 30 minutos antes de las comidas.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: Cercana a 98%. Concentración máxima (Cmáx): 1 a 2 horas.

Vida media (t½):

Con dosis única: 1,5 horas.

Con dosis múltiple: 1,3 horas.

Biotransformación: Hepática, principalmente por glucuronoconjugación.

Eliminación:

Renal: 70% como conjugado glucurónido.

Fecal: 6%.

CONTRAINDICACIONES:

• Contraindicado asociar gemfibrozilo con estatinas (riesgo de rabdomiolisis e insuficiencia renal aguda) o con repaglinida (riesgo de hipoglucemia severa).

• Mujeres que están dando de lactar.

• Cirrosis biliar primaria, patología de la vesícula biliar o cálculos de la vesícula biliar (litiasis vesicular).

• Insuficiencia hepática.

• Insuficiencia renal severa.

• Reacción fototóxica.

• Hipersensibilidad al gemfibrozilo.

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia más frecuente: Gastralgia, flatulencia o meteorismo.

Incidencia poco frecuente: Diarrea, emesis, exantema, cansancio inusual.

Incidencia rara: Anemia o leucopenia, litiasis vesicular, miositis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Gemfibrozilo es inhibidor de algunas isoenzimas del citocromo P450 (v.gr.: CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 y CYP1A2): Por tanto, puede incrementar las concentraciones plasmáticas de los fármacos biotransformados por estas isoenzimas.

Anticoagulantes cumarínicos (warfarina) o indandionas: Su uso concomitante con gemfibrozilo puede aumentar de manera significativa el efecto anticoagulante y el riesgo de sangrado, por lo cual es importante ajustar la dosis del anticoagulante según las determinaciones frecuentes del tiempo de protrombina (TP).

Inhibidores de HMG-CoA-reductasa (estatinas): Su uso concurrente con gemfibrozilo puede aumentar el riesgo de rabdomiolisis y significativo aumento de la creatinina y mioglobinuria que conduce a insuficiencia renal aguda. Esto puede observarse tan pronto como a 3 semanas o tan tarde como luego de varios meses. No se ha demostrado que la monitorización de CK (creatinina-quinasa o CPK: creatinina-fosfoquinasa) prevenga la miopatía o el daño renal.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Pruebas de función hepática (alanino amino-transferasa –ALT– o transaminasa glutámico-pirúvica –TGP–, aspartato amino-transferasa –AST– o transaminasa glutámico-oxalacética –TGO–, bilirrubinas, fosfatasa alcalina, creatinina-quinasa –CK–, deshidrogenasa láctica –LDH–): sus concentraciones pueden elevarse, indicando anormalidad de la función hepática.

Hematocrito y hemoglobina, conteo leucocitario: Podrían disminuir ligeramente, aunque usualmente se estabilizan con la administración continua de gemfibrozilo.Potasio: La concentración sérica podría disminuir.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Antecedentes de colelitiasis.

• Antecedentes de enfermedad hepática.

• Gestación.

• Lactancia

• Puede potenciar el efecto de los anticoagulantes orales (warfarina).

• Psoriasis.

• Antes de iniciar el tratamiento con gemfibrozilo y luego periódicamente, es importante monitorizar el lipidograma, biometría hemática y pruebas de función hepática.

Gestación

Aunque el gemfibrozilo está clasificado en la categoría C de riesgo fetal, el médico debe evaluar si cabe administrarlo durante la gestación.

Lactancia

• Durante el tratamiento suspenda la lactancia [según las Normas Farmacológicas de la OMS].

• Aunque no se ha documentado problemas en humanos, se debe tener en cuenta que en ratas el gemfibrozilo tiene efecto tumorígeno.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. El gemfibrozilo puede producir litiasis biliar. Suspender el medicamento durante la lactancia. Se debe determinar los niveles séricos de colesterol y triglicéridos antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante el mismo. Durante el tratamiento evaluar periódicamente la función hematológica, hepática y renal. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Antihiperlipidémico:

• 1,2 g al día, fraccionados en 2 dosis (administradas 30 minutos antes del desayuno y de la merienda).

• Posología alternativa: Dosis única diaria de 900 mg, 30 minutos antes de la merienda.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas recubiertas: Gemfibrozilo 600 mg, caja x 20.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 25 °C.