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FLUZINA®10 Tabletas
Marca

FLUZINA®10

Sustancias

FLUNARIZINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

Caja, 30 y 120 Tabletas, 10 Miligramos

COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Flunarizina diclorhidrato equivalente a 10 mg de Flunarizina base.

EXCIPIENTES: Dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), Almidón Glicolato de sodio, Celulosa microcristalina (Avicel PH 102), Estearato de Magnesio.

GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso (preparados contra el vértigo).

ATC: N07CA03.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Coadyuvante en el tratamiento de la deficiencia circulatoria periférica y Síndrome de Ménière, profilaxis de la migraña y coadyuvante en el tratamiento de pacientes epilépticos resistentes a la terapia usual.

Vasculopatías periféricas: Claudicación intermitente, parestesias, calambres nocturnos, Síndrome de Raynaud

Insuficiencia venosa: Pesadez en las piernas, enfermedad varicosa.

Síndrome vertiginoso: vértigos, mareos, marcha inestable, zumbido de oídos, Síndrome de Ménière.

Insuficiencia circulatoria cerebral: Labilidad emocional, pérdida de memoria, deterioro intelectual, cefalea, mareos.

Profilaxis de migraña común o clásica.

Coadyuvante en epilepsia refractaria a la terapia convencional.

FARMACOCINÉTICA:

Los picos de concentración sérica se obtienen 2 a 4 horas después de la administración de dosis únicas o múltiples, tanto en animales como en voluntarios sanos(6, 7, 8, 9, 10) y oscilan entre 30,5 ng/mL a 118 ng/mL con dosis de 5 mg y 30 mg, respectivamente; con una dosis oral única de 10 mg, los niveles séricos en promedio son de 78,2 ng/mL(6, 7, 9) obteniéndose niveles séricos estables de 39 ng/mL a 115 ng/mL, después de la administración oral repetida por 5 a 6 semanas(9) de 10 mg una vez al día(10).

El volumen de distribución de flunarizina es de 43,2 L/kg(9,10), demostrando que se distribuye ampliamente en los tejidos, con una vida media de distribución que oscila entre 2,4 a 5,5 horas, con dosis de 5 mg y 30 mg administrados a voluntarios sanos(9, 10).

Experimentos en animales han demostrado que la flunarizina se acumula en los tejidos adiposos y el músculo esquelético; después de alcanzado el equilibrio tisular, el tejido adiposo actúa como reservorio desde donde es lentamente redistribuido al plasma y demás tejidos(9, 10). La tasa de redistribución determina la tasa de eliminación, esto explica su larga vida media de eliminación, que en promedio es de 18 a 19 días(3, 9, 10).

La distribución tisular de la flunarizina, ha sido estudiada ampliamente en animales de experimentación; en ratas, después de administrar oralmente 3-H-flunarizina (20 mg/kg), los niveles tisulares superaron ampliamente los plasmáticos; las más altas concentraciones se observaron en el hígado (18% de la dosis), pulmones, páncreas y glándulas adrenales; los niveles en el cerebro fueron 3 a 5 veces menores(8, 9). flunarizina se une en un 90% a las proteínas plasmáticas, 0,8% de la dosis se encuentra presente en el plasma como medicamento libre y un 9% se distribuye en los glóbulos rojos(9, 10).

flunarizina se metaboliza extensamente en el hígado por N-dealquilación oxidativa, hidroxilación aromática y glucuronidación(10); 4 días después de administrada una dosis única a ratas y perros, un 50% se excreta en las heces y un 30% en la orina(7).

En humanos, menos del 0,01% de una dosis única de 30 mg se excreta inalterada en la orina durante el periodo inicial de 48 horas y menos del 5% inalterada en las heces durante el mismo periodo, lo que sugiere un extenso primer paso metabólico(9).

Parece que la edad no altera apreciablemente el perfil farmacocinético de la flunarizina(9, 10). Un estudio específico en cinco pacientes ancianos (73 a 82 años) que recibieron flunarizina 10 mg al día por 6 a 18 meses, demostró niveles plasmáticos entre 10 ng/mL a 70 ng/mL, promedio más bajo que en voluntarios sanos; sugiere que la flunarizina no se acumula en los ancianos; sin embargo, otras variables como vida media y aclaramiento no han sido reportados ni en ancianos, ni en pacientes con disfunción hepática o renal(9, 10).

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a la flunarizina. Embarazo, menores de 12 años. Puede producir somnolencia; por lo tanto, debe evitarse conducir vehículos y ejecutar actividades que requieren ánimo vigilante.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Somnolencia y molestias gastrointestinales al inicio de la terapia, astenia, cefalea, náuseas, insomnio, rash cutáneo, ganancia ligera de peso, incremento del apetito con el tratamiento prolongado. En muy raros casos se ha reportado rash cutáneo, galactorrea, diarrea, constipación, prurito y sequedad bucal.

Con el uso crónico, en pacientes mayores de 65 años se han reportado reacciones extrapiramidales y depresión, las cuales ceden con la administración intermitente o al suspender la medicación.

La flunarizina es un medicamento bien tolerado; no existe evidencia de que interfiera con los valores normales hematológicos, bioquímicos o urinarios.

INTERACCIONES DE MEDICAMENTOS:

FLUZINA® puede potencializar los efectos sedantes de los depresores del sistema nervioso central.

Globalmente se han reportado las siguientes interacciones medicamentosas, aplicables a todos los agentes bloqueadores de calcio.

Suplementos de calcio: La administración en cantidades suficientes para incrementar los niveles por encima de lo normal reduce los efectos de los agentes bloqueadores de calcio.

Litio: El uso concomitante con agentes bloqueadores de calcio, puede incrementar la neurotoxicidad del litio.

• El uso concomitante con prazosina y bloqueadores alfa, puede incrementar los efectos hipotensivos de estos agentes.

Carbamazepina, incrementa la toxicidad; requiere ajustes dosis.

Droperidol aumenta el riesgo de cardiotoxicidad por prolongación QT.

Saquinavir potencia los efectos tóxicos de flunarizina.

Rifampicina y otros inductores enzimáticos hepáticos pueden reducir la biodisponibilidad de los agentes bloqueadores de calcio dependiendo de la extensión del primer paso metabólico.

PRECAUCIONES:

La eficacia terapéutica de la flunarizina, depende de la capacidad funcional vascular del paciente.

En individuos mayores de 65 años, no debe excederse la dosificación de 5 mg día. Se recomienda, en terapia a largo plazo, realizar periodos intermitentes libres de medicación; si se presentan fenómenos de extrapiramidalismo que no cedan completamente después de 2 meses de suspendida la terapia, es recomendable el uso de algún medicamento antiparkinsoniano.

Tener precaución en pacientes con depresión severa y en pacientes con insuficiencia hepática o renal severa.

Debe evitarse el consumo de alcohol durante el tratamiento. FLUZINA® puede potencializar los efectos sedantes de los depresores del sistema nervioso central, debe tenerse precaución en pacientes que manejan automóvil o maquinaria peligrosa.

Embarazo: No hay datos del uso de flunarizina en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales no muestran efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto al embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, desarrollo del parto o post parto.

Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de flunarizina durante el embarazo.

Lactancia: Se desconoce si flunarizina se excreta en la leche materna.

Los estudios en animales han mostrado que flunarizina se excreta en la leche. Estudios en perros lactantes han demostrado que flunarizina se excreta en la leche y que su concentración en la leche es superior que su concentración en plasma.

No se debe recomendar la lactancia en mujeres que estén tomando flunarizina.

Uso en niños: La seguridad y eficacia no se han establecido para niños menores de 12 años con flunarizina, por lo que no se recomienda su uso.

Uso en ancianos: Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos adversos, por lo que debe reducirse la dosis.

Efectos sobre la capacidad para conducir maquinaria: Puesto que puede aparecer somnolencia, especialmente al comienzo del tratamiento, deberá tenerse precaución durante actividades tales como conducir o manejar maquinaria peligrosa.

POSOLOGÍA Y MODO DE USO:

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos: La dosis usual diaria de FLUZINA® es 1 tableta (10 mg) a la hora de acostarse.

En pacientes en quienes se experimenta somnolencia severa, se debe reducir la dosis diaria a 5 mg a la hora de acostarse.

En pacientes mayores de 65 años y adultos de menos de 40 kg de peso, debe reducirse la dosis a 5 mg a la hora de acostarse.

En vértigo severo, arteriopatías con claudicación intermitente severa y epilepsia refractaria a la terapia anticonvulsivante, la dosis recomendada diaria es de 20 mg (2 tabletas) a la hora de acostarse.

SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:

“En caso de presentarse un episodio de sobredosificación, acudir al centro médico más cercano o contactar a su médico”.

La administración de dosis excesivas de flunarizina, produce astenia y depresión del SNC.

En algunos casos de sobredosis aguda, se han reportado síntomas como agitación y taquicardia.

La flunarizina no posee un antídoto específico. El tratamiento de la sobredosificación debe hacerse con las medidas usuales en estos casos, administración de carbón, inducción de emesis o lavado gástrico y medidas de soporte.

CONDICIÓN DE VENTA: Bajo receta médica.

Titular y/o Fabricante:

Laboratorios Bussié S.A.

Versión 1.1, 17/Enero/2020

FARMACOLOGÍA:

FLUZINA®, antagonista del calcio, vasodilatador selectivo a nivel vascular periférico y la circulación cerebral. FLUZINA® disminuye la viscosidad sanguínea y posee acción antivertiginosa y antiepiléptica.

FLUZINA® bloquea selectivamente la entrada excesiva de calcio a las células(4, 9), evitando el daño celular causado por la sobrecarga de calcio en los diferentes tejidos(9), sin interferir con procesos peroxidativos(11); además FLUZINA®, interfiere con la entrada del calcio a nivel de la membrana plasmática, pero únicamente en situaciones donde el calcio es estimulado a entrar en la célula(4), sin interferir con el equilibrio normal del calcio.

Por lo anterior, FLUZINA® inhibe la respuesta contráctil inducida por calcio más intensamente en el músculo liso vascular que sobre el músculo cardiaco(5).

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Conservar a temperatura no mayor a 30 °C en el envase y empaque original, protegido del sol y la luz excesiva. “Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños”.

TIEMPO DE VIDA ÚTIL:

2 años después de la fecha de fabricación, en las condiciones de almacenamiento indicadas.