COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa: Cada COMPRIMIDO contiene:
Flutamida 250 mg
Excipientes csp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento del carcinoma prostático avanzado (estadios B2 o C o D2) en el que esté indicada la supresión de los efectos de la testosterona; como tratamiento inicial en asociación con un agonista LHRH; como terapia adyuvante, en pacientes que ya estén en tratamiento con agonistas LHRH o hayan sido castrados quirúrgicamente.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Tiene efecto antiandrogénico determinado por:

- Inhibición de la trasformación de la testosterona en dehidrotestosterona (DHT) que es la hormona activa en el tejido prostático.

- Bloqueo de los receptores nucleares para DHT.

Farmacocinética y farmacodinamia

FLUXUS es un antiandrógeno no esteroide.

FLUXUS ejerce su efecto antiandrógeno al competir con la testosterona y su principal metabolito, la dehidrotestosterona, por los sitios de combinación de los andrógenos con los receptores citoplasmáticos en las células blancas prostáticas. Interfiere también con la retención del complejo receptor andrógeno- dependiente de las células neoplásicas.

Luego de su administración oral la absorción en el intestino es casi completa.

Después de 30 minutos puede identificarse en plasma, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en las siguientes 2 o 3 horas.

FLUXUS se metaboliza en el hígado; se ha cuantificado por lo menos 6 metabolitos, de los cuales la 2 hidroxiflutamida es el metabolito biológicamente activo; éste se encuentra en concentraciones plasmáticas mayores que en el compuesto original y se liga a las proteínas en porción elevada 92 a 94%.

Los receptores citoplasmáticos de testosterona pueden bloquearse consecutivamente cuando la previa hidroxilación de flutamida en 2 hidroxiflutamida alcance concentraciones 1000 veces mayores a la testorsterona natural. Con FLUXUS se obtienen niveles plasmáticos entre 5 y 10 mil veces más elevados que la hormona andrógena en un lapso de 2 a 3 horas luego de administrarse oralmente.

FLUXUS tiene una vida media plasmática de 6 horas la cual se ve aumentada en pacientes geriátricos a 8 – 9 horas; aproximadamente el 4,2% de la droga es excretada por orina y heces.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la flutamida, o a los componentes de la fórmula.

REACCIONES ADVERSAS:

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones adversas más observadas son: Ginecomastia asociada algunas veces con galactorrea y mastalgia que desaparecen al reducir las dosis o suspender el tratamiento.

Reportadas con menor frecuencia están: Diarrea, náusea y vómito, aumento del apetito, insomnio, cansancio, alteraciones transitorias de la función hepática que puede requerir, en algunos casos, monitoreo cuidadoso del paciente.

Las tabletas de FLUXUS en combinación con agonistas LHRH pueden asociarse a: Bochornos, impotencia sexual, disminución de la libido, diarrea, náusea y vómito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La flutamida en combinación con Warfarina puede aumentar el tiempo de protrombina; se recomienda una vigilancia especial en pacientes con esta combinación de fármacos.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

FLUXUS puede inducir cambios en los valores normales de la función hepática, aumento del nitrógeno ureico en la sangre y, en menor medida, en los valores de creatinina sérica.

RECOMENDACIONES:

Precauciones o restricciones del uso durante el embarazo y lactancia: FLUXUS no está indicado en mujeres. No se encuentra con documentación clínica en mujeres en gestación y/o en período de lactancia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Dosificación: 1 comprimido de 250 mg tres veces al día a intervalos de 8 horas, por vía oral.

Si se inicia el tratamiento con flutamida 1-3 días antes que el tratamiento con el agonista de LH-RH se obtiene una mayor reducción en la incidencia y gravedad de la reacción de exacerbación sintomatológica (Flare-up) del agonista de LH-RH. Por lo tanto, se recomienda comenzar el tratamiento con un comprimido de flutamida tres veces al día, bien simultáneamente, bien 24 o más horas antes del comienzo de la administración del agonista de LH-RH, continuando después con la misma dosis.

La administración de flutamida se iniciará ocho semanas antes de la radioterapia y continuará mientras dure ésta, o doce semanas pre-prostatectomía.

Insuficiencia renal o hepática: La flutamida es ampliamente metabolizada a nivel hepático y eliminada principalmente vía renal. Las insuficiencias renal y hepática pueden afectar el comportamiento farmacocinético de la flutamida y modificar los requerimientos de dosis, aunque estos requerimientos no han sido establecidos hasta la fecha.

No se elimina mediante diálisis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación e ingesta accidental: Manifestaciones, manejo y antídoto.

Los reportes de la investigación experimental señalan que los síntomas asociados con una sobredosis de flutamida son: Cansancio, fatiga, malestar general, hipoactividad, erección pilosa, respiración lenta, anorexia, vómito, ataxia y metahemoglobinemia.

La diálisis no se recomienda en casos de sobredosis ya que la flutamida se une de manera muy elevada a proteínas plasmáticas. La inducción del vómito es recomendable si el paciente está consiente. La vigilancia y monitoreo son indispensables.

PRESENTACIÓN:

FLUXUS 250 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos.

MEDICAMENTA

Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador