COMPOSICIÓN:

FLUIDINE® SOLUCIÓN INYECTABLE contiene 100 mg de acetilcisteína por ml, ampolla por 3 ml.

FLUIDINE® SOBRES contiene 100 mg y 200 mg de acetilcisteina para suspensión.

FLUIDINE® TABLETAS EFERVESCENTES contiene 600 mg de acetilcisteina.

Fórmula estructural

Es un derivado tiólico precursor de L-cisteína, que reduce la viscosidad del moco al romper puentes disulfuro de diversas proteínas, por lo que es un producto ampliamente utilizado como mucolítico para el alivio sintomático para una variedad de afecciones que cursan con hipersecreción de moco, tanto en las vías respiratorias (rinofaringitis, laringotraqueitis, bronquitis agudas y crónicas, bronquitis asmática, bronquiectasias y complicaciones de la fibrosis quística), como en otras localizaciones (otitis y sinusitis). Además suele ser utilizado como antídoto de la hepatotoxicidad por paracetamol, para lo cual se administra de preferencia por vía intravenosa.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Como mucolítico, acetilcisteína es usado como coadyuvante en el tratamiento de diferentes procesos respiratorios que cursan con hipersecreción de moco espeso y difícil de eliminar, tales como: bronquitis aguda y crónica, rnfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), enfisema, atelectasia, complicaciones de la fibrosis quística o mucoviscidosis y otras patologías relacionadas.

Como antídoto en la sobredosis de acetaminofén, siempre y cuando la administración del medicamento haya sido hace pocas horas.

FARMACOCINÉTICA:

Luego de la administración oral la acetilcisteina es rápidamente absorbida. A nivel plasmático la acetilcisteína se desacetila y circula en forma libre y ligada a las proteínas plasmáticas. Su biodisponobilidad es del 10%. Luego de administrar una dosis de 600 mg, la Cmáx es de 15nm/L, esta se alcanza en 0,5 – 1 hora.

Tiene una vida media de aproximadamente 6 horas. Se metaboliza principalmente a nivel hepático, los principales metabolitos son la N-acetilcistina y cisteína y se elimina aproximadamente un 30 % por la orina.

En recién nacidos o en pacientes con grave insuficiencia hepática, la vida media de eliminación suele estar prolongada.

Difunde rápidamente a los tejidos extracelulares y se localiza especialmente en las secreciones bronquiales. Luego de la administración parenteral, la acetilcisteína difunde rápidamente por los diferentes tejidos y fluidos corporales, especialmente en hígado, riñones, pulmones y moco bronquial, en donde alcanza altas concentraciones.

A nivel del organismo puede encontrarse en forma libre o unida a las proteínas plasmáticas; tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 5.6 horas. Se metaboliza principalmente a nivel hepático, los principales metabolitos son la N-acetilcistina y cisteína y se elimina aproximadamente un 30 % por la orina. En recién nacidos o en pacientes con grave insuficiencia hepática, la vida media de eliminación suele estar prolongada.

FARMACODINÁMICA:

FLUIDINE® como mucolítico, los grupos sulhidrilos libres de la acetilcisteína reaccionan con los enlaces disulfuro presentes en las secreciones bronquiales, esto provoca una ruptura de las fibras de mucopolisacáridos y una disminución de la viscosidad de las secreciones, por lo cual éstas son más fáciles de eliminar.

La acetilcisteína tiene una actividad citoprotectora a nivel del aparato respiratorio, porque protege al epitelio de la acción lesiva de los radicales libres que se originan a nivel pulmonar. Por ser una estructura derivada de la cisteína, actúa como precursor en la síntesis de glutatión, normalizando los niveles de este compuesto químico, cuando hay una disminución por una agresión continua de tipo oxidante.

FLUIDINE® como antídoto del paracetamol, la toxicidad del acetaminofén se produce por una disminución de glutatión reducido; la acetilcisteína participa en la formación de glutatión y además los grupos sulhidrilo libres de la acetilcisteína sirven como sustrato para unirse al metabolito tóxico del paracetamol, sustituyendo al glutatión; para que la acetilcisteína sea efectiva en estos casos, es necesario administrar el medicamento pocas horas después de la intoxicación con paracetamol. En el tratamiento de enfermedades isquémicas cardíacas, el uso prolongado de nitratos vasodilatadores, genera to-lerancia al medicamento y disminución de la efectividad del mismo, por disminución de los niveles de glutatión; la acetilcisteína mediante los grupos tiólicos (SH) tiene la capacidad de restaurar la eficacia de los nitratos.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad reconocida a la acetilcisteína o a cualquiera de los componentes del producto, pacientes con úlcera gastroduodenal, pacientes con asma o insuficiencia respiratoria grave, debido a que puede agravarse la obstrucción de las vías respiratorias.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos indeseables: Ocasionalmente pueden presentarse: Náusea, vómito, rinorrea abundante, tinitus, estomatitis, cefalea, temblor y algunas reacciones de hipersensibilidad, especialmente cuando se usa por vía endovenosa.

Raramente se han reportado fiebre, escalofrío, urticaria y reacciones alérgicas broncoespásticas.

INTERACCIONES:

Acetilcisteína no se debería administrar conjuntamente con antitusígenos o con inhibidores de la secreción bronquial, como anticolinérgicos o antihistamínicos. Por el efecto quelante de la acetilcisteína podría disminuir la biodisponibilidad de las sales de calcio o sales de hierro, por lo cual si es necesario administrar estos medicamentos, debería haber una diferencia mínima de dos horas en la administración.

El uso conjunto de acetilcisteína con nitroglicerina podría provocar hipotensión y cefalea. Las dosis altas de acetilcisteína pueden disminuir el efecto de la carbamazepina, por un aumento en su aclaramiento. Se recomienda no administrar conjuntamente con anfotericina B, ampicilina, cefalosporinas, eritromicina y tetraciclinas; la administración de estos medicamentos debe ser con una diferencia mínima de 2 horas

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Las tabletas de FLUIDINE® no deber ser deglutidas directamente.

Acetilcisteína debe ser usado con precaución en pacientes asmáticos y en pacientes con historia de enfermedad ulceropéptica, porque el medicamento puede inducir náusea y vómito que puede incrementar el riesgo de hemorragia gastrointestinal en pacientes que tienen predisposición a esta condición. Se debe usar con precaución en pacientes con disfunción hepática. En caso de administración intravenosa de dosis elevadas, en pacientes con intoxicación con acetaminofén, se han observado reacciones pseudoanafilácticas, por esta razón los pacientes deben ser monitorizados y en caso de presentarse reacciones de hipersensibilidad el producto debe ser descontinuado inmediatamente y se deben adoptar medidas terapéuticas adecuadas. Embarazo: No hay datos que revelen un efecto tóxico directo o indirecto de la acetilcisteína sobre el feto; los estudios realizados en animales no han demostrado toxicidad directa o indirecta sobre el embarazo, desarrollo embrionario, desarrollo fetal y / o desarrollo postnatal. Se aconseja utilizar con precaución de acuerdo a criterios de riesgo-beneficio.

Lactancia: No se dispone de estudios relacionados con la excreción de acetilcisteína en la leche materna, por lo cual no se recomienda su utilización.

Ancianos: Se considera que la farmacocinética no es diferente de un adulto de menor edad, se debe tener precaución en pacientes con deficiencia hepática o renal.

POSOLOGÍA:

Como mucolítico

Administración oral:

Niños hasta 2 años: 100mg c/12 h (30 mg/k/día en 2-3 tomas), máximo 200 mg día.

Niños 2 – 7años: 100 mg c/8h (máximo 300 mg/día). Mayores de 7 años 200 mg c/8 horas, máximo 600 mg/día.

Adultos: 1 tableta efervescente de 600 mg 2 o 3 veces al día.

Administración parenteral:

Adultos y niños mayores de 12 años, una ampolla de 300 mg 1 o 2 veces al día, por inyección IM profunda o por infusión IV en solución salina o D/A 5 %.

En niños menores de 12 años se administra 150 mg 1 o 2 veces al día.

Nebulización:

Adultos y niños mayores de 12 años se administran 300 mg 1 o 2 veces al día.

En niños menores de 12 años, hasta 300 mg 1 o 2 veces al día.

Como antídoto en la intoxicación por acetaminofén Vía oral

Adultos: administrar 1200 mg de acetilcisteina (2 tabletas) de manera inmediata.

Posteriormente 1 tableta (600 mg) hasta que los síntomas se controlen.

Modo de administración

La vía de administración es oral, disolviendo las tabletas o el contenido de los sobres directamente en agua. Las tabletas o el contenido de los sobres no deben ser deglutidos directamente.

Paso 1: Coloque la tableta o el contenido del sobre en un vaso con 100 ml de agua normal y espere durante 90 segundos hasta que se disuelva.

Paso 2: Revuelva el líquido con una cuchara.

Paso 3: Beba el líquido.

Como antídoto en la intoxicación por acetaminofén. La administración de acetilcisteína debe realizarse máximo hasta 16 horas después de la ingesta de acetaminofén. La acetilcisteína se puede administrar por infusión intravenosa, de acuerdo al siguiente esquema:

Primera dosis: 150 mg / kg de peso, diluidos en 200 ml de D/A 5 % y en un tiempo de infusión de 15 minutos. Segunda dosis: 50 mg / kg de peso, diluidos en 500 ml de D/A 5 % y en un tiempo de infusión de 4 horas. Tercera dosis: 100 mg / kg de peso, diluidos en 1000 ml de D/A 5 % y en un tiempo de infusión de 16 horas. Si no se dispone de D/A 5 %, se puede diluir en solución salina.

PRESENTACIÓN:

FLUIDINE® ampollas 100 mg / ml, caja por 5 ampollas de 3 ml.

FLUIDINE® sobre granulado para suspensión, caja x 12 sobres de 100 y 200 mg.

FLUIDINE® tabletas efervescentes ristra, caja x 20 tabletas de 600 mg.

Laboratorios Life

Casilla 17-01-0458

Quito, Ecuador