COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA de 50 mg contiene:
Fluconazol 50 mg

Excipientes: Almidón pregelatinizado (Almidón 1500), celulosa microcristalina (Avicel PH 102), sodio almidón glicolato (Primojel), dióxido de silicio coloidal (Aerosil), magnesio estearato.

Cada TABLETA de 150 mg contiene:
Fluconazol 150 mg

Excipientes: Almidón pregelatinizado (Almidón 1500), celulosa microcristalina (Avicel PH 102), sodio almidón glicolato (Primojel), dióxido de silicio coloidal (Aerosil), magnesio estearato.

Forma farmacéutica: Tabletas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Infecciones causadas por hongos sensibles:

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• El fluconazol es un triazol específico y potente inhibidor de la síntesis de ergosterol en las membranas citoplasmáticas de los hongos; altera, por este mecanismo, sus funciones y su permeabilidad.

• Es altamente específico para las enzimas dependientes del citocromo P450.

Farmacocinética

Absorción: Buena desde el tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad: 90% o más.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: 12%.

Distribución: Se distribuye ampliamente en el organismo, y es buena en el LCR (rango 50 a 90% de la concentración plasmática, aún en ausencia de inflamación meníngea), ojo y líquido peritoneal. Las concentraciones en leche materna, líquido sinovial, saliva, esputo, fluidos vaginales y líquido peritoneal son similares a las que se alcanzan en el plasma.

Volumen de distribución aparente (VolD): Cercano al del agua corporal total.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 1 a 2 horas.

Concentración plasmática máxima (Cmáx): Promedio de 6,72 microgramos / ml con una dosis de 400 mg.

Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis en un rango de 50 a 400 mg.

Las dosis múltiples conllevan el incremento de las concentraciones plasmáticas pico; las concentraciones en el estado estable se alcanzan en 5 a 10 días, pero pueden alcanzarse al 2do. día cuando se administra una dosis de carga.

Vida media de eliminación (t½): 30 horas.

Aumenta en la insuficiencia renal.

Biotransformación: Aproximadamdente 10%,

Eliminación: Renal: 80% de la dosis se excreta inalterada en la orina, y 11% como metabolitos.

Diálisis: El fluconazol es dializable.

CONTRAINDICACIONES:

• Lactancia.

• Hepatopatías.

• Alcoholismo crónico.

• Porfiria aguda.

• Hipersensibilidad a los azólicos antifúngicos.

• No asociarlo con nelfinavir.

REACCIONES ADVERSAS:

• Las más frecuentes son: Abdominalgia, diarrea, flatulencia, náusea, vómito, alteraciones de la percepción de los sabores.

• Cefalalgia, mareo, leucopenia, trombocitopenia, hiperlipidemia, aumento de los niveles séricos de las enzimas hepáticas.

• Se ha reportado hepatotoxicidad severa en pacientes que padecen enfermedades severas subyacentes como SIDA y malignopatías.

• Raras: Anafilaxia y angioedema. Las reacciones cutáneas son raras pero las exfoliativas (necrolisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson) han ocurrido más comúnmente en pacientes con SIDA.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interaccones medicamentosas

Antituberculosos (isoniazida y rifampicina): Pueden incrementar la biotransformación del fluconazol, disminuyendo sus concentraciones plasmáticas y, en consecuencia, producir falla terapéutica o recurrencia; por tanto, no se recomienda administrar estos fármacos de manera concomitante con los azoles antifúngicos. Ciclosporina y tacrolimo: Las dosis altas de fluconazol pueden inhibir la biotransformación de la ciclosporina y el tacrolimo; en consecuencia, aumenta la concentración plasmática de estos inmunosupresores hasta niveles potencialmente tóxicos. Por tanto, es importante monitorizar cuidadosamente las concentraciones de ciclosporina para disminuir su dosis.

Digoxina: Las dosis altas de fluconazol pueden aumentar la concentración de digoxina, conduciendo a toxicidad digitálica. Debe monitorizarse, por tanto, la concentración sérica de la digoxina.

Hidroclorotiazida: Su uso concurrente con fluconazol puede aumentar la concentración plasmática, incrementando el área bajo la curva (AUC) del fluconazol; se cree que esto se debe a disminución del aclaramiento renal del fluconazol.

Teofilina: Aumenta la concentración sérica de la teofilina en aproximadamente 13% que puede conducir a toxicidad por esta metilxantina; por tanto, monitorizar sus niveles séricos.

Warfarina: Los azoles antifúngicos pueden aumentar el efecto anticoagulante de la warfarina que se traduce en alargamiento del tiempo de protrombina (TP); por tanto, monitorizar cuidadosamente el TP cuando se administra warfarina y azoles antifúngicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Pruebas de función hepática (alanino-aminotransferasa —ALT— o transaminasa glutámico-pirúvica —TGP): El fluconazol puede elevar los valores de estas pruebas.Corticosteroides y ACTH: Sus concentraciones séricas pueden disminuir.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Niños menores de 2 años.

• Antecedentes de enfermedad hepática.

• Enfermedad cardíaca.

• Alteración electrolítica.

• Embarazo.

• Adultos mayores.

• Si durante el tratamiento con este medicamento se producen: molestias abdominales, nauseas, vómitos, diarrea, pérdida de apetito, coloración amarillenta de los ojos o la piel, fatiga, orina oscura o heces pálidas, infórmelo inmediatamente a su médico.

Gestación

• Categoría C de riesgo fetal.

• En dosis altas: categoría D.

• No se recomienda administrar fluconazol durante la gestación.

Lactancia

• No se recomienda fluconazol durante la lactancia.

• El fluconazol se distribuye en la leche materna y alcanza concentraciones similares a las del plasma materno.

Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. Ser cauto si se administra el medicamento durante la gestación. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos y adolescentes:

Candidiasis vulvovaginal: 150 mg, dosis única.

Candidiasis orofaríngea:

1er. día: 200 mg.

Luego: 100 mg 1 vez al día, por lo menos 2 semanas. Candidiasis esofágica:

1er día: 200 mg.

Luego: 100 mg 1 vez al día por lo menos 3 semanas (o al menos hasta las 2 semanas después de la resolución de los síntomas).

Se puede administrar hasta 400 mg 1 vez al día (dependiendo de la respuesta clínica).

Candidiasis diseminada:

1er día: 400 mg.

Luego: 200 mg 1 vez al día por lo menos 4 semanas (o al menos 2 semanas después de la resolución de los síntomas).

Candidiasis (profilaxis): 400 mg 1 vez al día.

Meningitis criptococósica:

400 mg 1 vez al día hasta obtener una respuesta terapéutica clara.

Luego: 200 a 400 mg 1 vez al día por lo menos 10 a 12 semanas después de negativizado el cultivo del LCR. Meningitis criptococósica (terapia supresora): 200 mg 1 vez al día.

Neutropenia febril: 50 mg 2 veces al día hasta que los contajes de neutrófilos se eleven por lo menos a 1000 / microlitros durante 7 días.

Niños:

Candidiasis esofágica y orofaríngea:

Mayores de 6 meses: 3 mg / kg / 1 vez al día, por lo menos 3 semanas (o al menos 2 semanas después de la resolución de los síntomas).

Infantes hasta 6 meses: Dosis no establecida.

Meningitis criptococósica (tratamiento):

Lactante de 6 meses o más: 6 a 12 mg / kg / 1 vez al día, por lo menos 10 a 12 semanas de negativizado el cultivo del LCR.

Infantes hasta 6 meses: Dosis no establecida.

Meningitis criptococósica (terapia supresora): Lactantes de 6 meses o más: 6 mg / kg / 1 vez al día. Infantes hasta 6 meses: Dosis no establecida.

Dosis pediátrica máxima: 600 mg por día.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Tabletas:

Fluconazol 50 mg, caja x 10.

Fluconazol 150 mg, caja x 2.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.