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Bandera Ecuador
FLUBLOCK Spray
Marca

FLUBLOCK

Sustancias

FLUTICASONA

Forma Farmacéutica y Formulación

Spray

Presentación

1 Frasco(s) de polietileno de alta densidad, 15 ml, 120 Dosis

Composición

Cada dosis libera contiene

Propionato de Fluticasona

50 mcg

Excipientes

c.s.p.

Cloruro de Benzalconio, Dextrosa Anhidra, Polisor-bato 80, Edetato Disódico, Hidróxido de Sodio, Celulosa Microcristalina y Carboximeticelulosa Sódia, Agua para inyección.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FLUBLOCK en spray nasal acuoso está indicado en la profilaxis y tratamiento de la rinitis alérgica estacional, incluyendo la fiebre del heno, y en el tratamiento de la rinitis perenne.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: glucocorticoide para uso nasal; código ATC: R01AD08.

El Propionato de fluticasona es un glucocorticoide sistémico que presenta actividad antiinflamatoria administrado por vía intranasal pero sin inducir los efectos sistémicos característicos de este tipo de esteroides.

Después de la administración nasal de propionato de fluticasona (200 microgramos/día) no se encontró ningún cambio significativo del cortisol sérico en el AUC a las 24 horas comparado con placebo (cociente; IC 90% 0,9-1,14).

Sólo se ha observado supresión del eje hipotálamo-hipofisario-suprarrenal tras administración intranasal de dosis muy elevadas. Por lo tanto, el propionato de fluticasona no presenta efectos sistémicos clínicamente significativos a las dosis recomendadas habitualmente.

Ensayos clínicos controlados frente a placebo han mostrado que el propionato de fluticasona reduce de manera significativa los síntomas de la rinitis alérgica en pacientes de 4 años y mayores. Dos estudios clínicos comparativos con placebo, que han evaluado de manera específica el dolor asociado con la sensación de presión mostraron un alivio significativo en pacientes de 18 años mayores que padecían rinitis alérgica.

En un ensayo clínico sobre el crecimiento, de un año de duración, randomizado, doble ciego controlado con placebo y grupos paralelos, en niños preadolescentes de edades entre 3 y 9 años, no se observaron diferencias estadísticamente significativas en la velocidad de crecimiento de los pacientes que recibieron propionato de fluticasona intranasal (200 microgramos al día en spray nasal), en comparación con el grupo tratado con placebo.

La velocidad de crecimiento estimada, tras un año de tratamiento, fue de 6,20 cm/año (ES=0,23) en el grupo placebo y 5,99 cm/año en el grupo tratado con Propionato de fluticasona; la diferencia media de velocidad de cre-cimiento entre ambos tratamientos después de un año fue de 0,20 cm/año (ES=0,28; C 95%= 0,35%; 0,76).

No se observaron evidencias de cambios clínicamente relevantes en la función del eje hipotálamo hipofisario-suprarrenal ni en la densidad mineral del hueso, según la determinación de le excreción urinaria de cortisol en 12 horas y la densitometría de rayos X, respectivamente.

Propiedades farmacocinéticas: después de admi-nistrar dosis de hasta 1 mg por vía nasal plasmáticos de Propionato de fluticasona son bajos, estando cercanos al límite de cuantificación del ensayo (0,05 ng/ml).

Tras administración oral, el 87-100% de la dosis se excreta en heces, siendo hasta el 75% en forma compuesto original inalterado dependiendo de la dosis. Después de administrar 6 mg por vía oral, el 64% se excreta en forma inalterada. Hay un metabolito principal inactivo. Tras administración intravenosa hay un aclaramiento plasmático rápido que sugiere una amplia extracción hepática. A partir de datos inciales limitados, se ha estimado que la vida media plasmática de eliminación es de 3 horas y que el volumen de distribución asociado supera en más de tres veces el peso corporal. Esto conlleva una amplia distribución tisular y una rápida eliminación.

Datos preclínicos sobre seguridad: los estudios toxicológicos sólo han mostrado la clase de efectos típicos de un corticosteroide potente, a dosis que exceden bastante las propuestas para el uso terapéutico.

El propionato de fluticasona no fue mutagénico en las pruebas estándar de Ames, de fluctuación de E. coli, mutación génica de S. cerevisiae o en el ensayo con células ováricas de hámster chino. No fue clastogénico en los ensayos de micronúcleo con ratón de linfocitos humanos cultivados.

En un estudio acerca de la fertilidad y la función reproductora general realizado con ratas, la administración por vía subcutánea de 50 ug/kg/día a hembras y de 100 ug/kg/día (la dosis se redujo posteriormente a 50 ug/kg/día) a machos de propionato de fluticasona no tuvo efecto alguno sobre el apareamiento o la fertilidad.

Se han realizado estudios con animales para evaluar la actividad del propionato de fluticasona sobre el desarrollo embrionario de ratones, ratas y conejos. La administración subcutánea de propionato de fluticasona a ratones preñados causó los efectos típicos de esta clase de fármaco. La administración de una dosis maternalmente tóxica de 150 ug/kg originó reducción en la ganancia de peso en las madres y como era de esperar, indujo paladar hendido en algunos fetos. En ratas, la administración de una dosis elevada de 100 ug/kg fue tóxica para las madres al observarse reducción en la ganancia de peso y causó retraso en el desarrollo embrionario que se hizo evidente por la aparición de retraso en la osificación y una pequeña incidencia de onfalocele. Los estudios con conejos demostraron la particular sensibilidad de esta especia a esta clase de fármaco. Dosis de 30 ug/kg y superiores no fueron compatibles con el sostenimiento de un embarazo y dosis de 0,57 y 4,0 ug/kg causaron reducción en el peso fetal y paladar hendido con la dosis más elevada. Sin embargo, la administración por vía oral de dosis de hasta 300 ug/kg no causó maternotoxicidad ni embriotoxicidad. En estudios de fertilidad realizados con ratas, dosis de hasta 50 ug/kg afectaron el peso corporal de las madres y efectos asociados a la dosis sobre el crecimiento en las generaciones F0 y F1. No obstante, no hubo efecto alguno sobre la fertilidad o el apareamiento.

Dosis de hasta 50 ug/ kg de propionato de fluticasona no tuvieron efectos perceptibles sobre el desarrollo pero y postnatal en ratas.

No se dispone de estudios suficientes y bien controlados con mujeres embarazadas. Se desconoce si tras administración por vía nasal, el propionato de fluticasona pasa a leche materna. Pequeñas cantidades de glucocorticosteroides administradas por vía sistémica se excretan en leche materna.

Actualmente no hay evidencia de acción teratogénica en humanos.

Datos preclínicos sugieren que el cloruro de benzalconio puede producir un efecto ciliar tóxico, incluyendo inmovilidad irreversible, dependiente de la concentración y del tiempo de exposición, y que puede producir cambios histopatológicos en la mucosa nasal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes en lista.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: Al igual que con otros medicamentos el uso de propionato de fluticasona por vía intranasal durante el embarazo y la lactancia requiere que los beneficios sean sopesados frente a los posible riesgos con el medicamento o con cualquier tratamiento alternativo.

Fertilidad: no hay datos.

Embarazo: no hay evidencia suficiente acerca de la seguridad de propionato de fluticasona en mujeres embarazadas. En los estudios de reproducción en animales sólo se han observado los efectos característicos de los glucocorticoides a exposiciones sistémicas altas; la aplicación directa intranasal asegura una exposición sistémica mínima.

Lactancia: no se ha investigado la excreción de propio-nato de fluticasona en la leche humana. Hubo evidencia de propionato de fluticasona en la leche materna cuando se obtenían niveles plasmáticos medibles en ratas de laboratorio lactantes tras la administración subcutánea. Sin embargo, se espera que los niveles plasmáticos en pacientes a los que se administra propionato de fluticasona a las dosis recomendadas sean muy bajos.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: No es probable que FLUBLOCK produzca ningún efecto sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas que se relacionan a continuación han sido clasificadas por órgano, sistemas y frecuencia. Las frecuencias se han definido de la siguiente forma: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a <1/10), poco frecuentes (>1/1000 a < 1/100), raras (>1/10000 a <1/1000) y muy raras (>1/10000) incluyendo informes aislados. Las reacciones muy frecuentes, frecuentes y poco frecuentes se han identificado a partir de los datos de ensayos clínicos. Los acontecimientos raros y muy raros proceden de datos notificados espontáneamente. Al asignar las frecuencias de acontecimientos adversos, no se tuvo en cuenta la incidencia en los grupos placebo ya que estas incidencias fueron generalmente comparables a las del grupo con tratamiento activo.

Trastornos del sistema inmunológico

Muy raras: reacciones de hipersensibilidad, anafilaxis/reacciones anafilácticas, broncoespasmo, erupción (rash) cutánea y edema en cara o lengua.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: dolores de cabeza, sabor desagradable, olor desagradable.

Como sucede con otros pulverizadores nasales se han descrito sabor y olores desagradables y dolor de cabeza.

Trastornos oculares

Muy raras: glaucoma, aumento de la presión intraocular y cataratas.

Se ha identificado un pequeño número de informes espontáneos después de tratamientos prolongados. Sin embargo, los ensayos clínicos de hasta un año de duración han demostrado que el propionato de fluticasona admi-nistrado por vía intranasal no está asociado a un aumento de la incidencia de efectos adversos oculares incluyendo cataratas, aumento de la presión intraocular o glaucoma.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Muy frecuentes: epitaxis.

Frecuentes: sequedad nasal, irritación nasal, sequedad de garganta e irritación de garganta.

Muy raras: perforación del tabique nasal.

Como sucede con otros pulverizadores nasales se han des-crito sequedad e irritación de nariz y garganta y epitaxis.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: En circuns-tancias normales se obtienen bajas concentraciones plasmáticas de propionato de fluticasona después de la administración intranasal debido a un intenso metabolismo de primer paso y a un alto aclaramiento sistémico producido por el citocromo P450 3A4 en el intestino e hígado. Por tanto, es importante que se produzcan inte-racciones medicamentosas clínicamente significativas en las que intervenga el propionato de fluticasona.

En un estudio sobre la interacción del fármaco llevado a cabo en sujetos sanos, se ha demostrados que ritovanir puede aumentar de manera considerable las concentraciones de propionato de fluticasona en plasma, dando lugar a una notable disminución de las concentraciones de cortisol en suero. Durante su uso post-comercialización se han notificado interacciones medicamentosas clínicamente significativas en pacientes tratados con propionato de fluticasona intranasal o inhalado y ritovanir dan lugar a efectos sistémicos de tipo corticosteroide incluyendo síndrome de Cushing y supresión suprarrenal.

Por lo tanto debe evitarse el uso concomitante de propionato de fluticasona y ritonavir, a menos que el beneficio potencial para el paciente sea mayor que el riesgo de aparición de efectos sistémicos de tipo corticoisteroide.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO

Infección local: las infecciones de las fosas nasales deben tratarse adecuadamente pero no constituyen una contraindicación específica al tratamiento con FLUBLOCK spray acuoso. Se debe tener cuidado cuando los pacientes pasen de recibir un tratamiento con esteroides sistémicos a recibir FLUBLOCK en spray acuoso, especialmente si hubiera alguna razón para suponer que su función suprarrenal está alterada.

Pueden aparecer efectos sistémicos con cualquier corticoide administrado por vía nasal, especialmente a dosis elevadas prescritas durante periodos prolongados. La probabilidad de que estos efectos aparezcan es mucho menor que con corticosteroides administrados por vía oral y puede variar en función del paciente y entre las diferentes preparaciones de corticosteroides. Los potenciales efectos sistémicos pueden incluir Síndrome de Cushing, aspecto Cushingoideo, supresión supra-rrenal, retraso en el crecimiento de niños y adolescentes, cataratas, glaucoma y, más raramente, una serie de efectos psicológicos o del comportamiento incluyendo hiperactividad psicomotora, trastornos del sueño, ansiedad, depresión o agresividad (especialmente niños).

Es posible que el tratamiento a largo plazo con dosis de corticosteroides nasales más elevadas que las recomendadas pudiera originar una supresión suprarrenal clínicamente significativa. Si se sabe con certeza que se están utilizando dosis más elevadas que las recomendadas, debe considerarse la necesidad de administrar corticosteroides sistémicos adicionales en periodos de estrés o en caso de cirugía electiva.

El beneficio completo de FLUBLOCK en spray acuoso puede no alcanzarse hasta que el tratamiento se haya administrado durante varios días. Aunque en la mayoría de los casos el propionato de fluticasona en spray acuoso controla la rinitis alérgica estacional, una carga anormalmente superior de alérgenos en verano puede, en algunos casos requerir tratamiento adicional.

Se han notificado casos de retraso en el crecimiento en niños tratados con corticosteroides nasales a las dosis autorizadas. Se recomienda vigilar regularmente la altura de los niños que reciben un tratamiento prolongado con corticosteroides por vía nasal. Si se detecta un enlentecimiento del crecimiento se debe revisar el tratamiento con objeto de reducir la dosis administrada de corticosteroide nasal, si es posible, a la dosis mínima con la que se consiga un control efectivo de los síntomas. Además se recomienda al paciente que consulte a su pediatra.

Aunque no existe evidencia de supresión del eje hipotálamo-hipofisario-suprarrenal en los estudios clínicos realizados con propionato de fluticasona, deberá tenerse en cuenta que la absorción sistémica de corticosteroides tópicos puede causar supresión reversible del mencionado eje.

Advertencia sobre excipientes: este medicamento contiene 5 mg de glucosa por pulverización, lo que deberá ser tenido en cuenta por los enfermos diabéticos. También contiene cloruro de benzalconio. Puede producir inflamación de la mucosa nasal, especialmente con tratamientos de larga duración. Si se sospecha tal reacción siempre que sea posible, se debería utilizar un medicamento de uso nasal que no contenga este excipiente.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

Posología: la dosis se titulará a la dosis más baja con la que se consiga un control efectivo de los síntomas.

Adultos y niños mayores de 12 años: para la profilaxis y el tratamiento de la rinitis alérgica estacional y el tratamiento de la rinitis perenne, dos pulverizaciones en cada fosa nasal una vez al día (200 microgramos/día), preferiblemente por la mañana. En algunos casos, pueden requerirse dos pulverizaciones en cada fosa nasal dos veces al día. La dosis máxima diaria no debe exceder de cuatro pulverizaciones en cada fosa nasal.

Pacientes ancianos: debe usarse la dosis normal para adultos.

Población pediátrica

Niños menores de 12 años: para la profilaxis y trata-miento de la rinitis alérgica estacional y el tratamiento de la rinitis perenne en niños de 4-11 años, se recomienda una pulverización en cada fosa nasal una vez al día (100 microgramos/día) preferiblemente por la mañana. En algunos casos, puede requerirse una pulverización en cada fosa nasal dos veces al día. La dosis máxima diaria no debe exceder de dos pulverizaciones en cada fosa nasal.

No se ha establecido la eficacia de FLUBLOCK en niños menores de 4 años.

Forma de administración: FLUBLOCK en spray y nasal acuoso se administra por vía nasal únicamente. Se debe evitar el contacto con los ojos.

Es necesario utilizar LFUBLOCK en spray nasal acuoso con regularidad para alcanzar el beneficio terapéutico completo. Se debe explicar al paciente que este medicamento no produce un efecto inmediato ya que el alivio máximo no se obtendrá hasta después de tres o cuatro días de tratamiento.

No administrar FLUCLOCK durante más de tres semanas si no se obtiene respuesta.


Vía de administración: Nasal.

SOBREDOSIS: No hay datos disponibles sobre los efectos de sobredosis aguda o crónica con el propionato de fluticasona en spray acuoso. La administración nasal de 2 mg de FLUBLOCK dos veces al día, durante siete días a voluntarios sanos, no tuvo efecto alguno sobre la función del eje hipotálamo-hipofisario-suprarrenal.

En estos pacientes, se debe continuar el tratamiento con FLUBLOCK a una dosis suficiente para controlar los síntomas.

Instrucciones para el paciente para usar FLUBLOCK spray nasal

1. Retirar la tapa de plástico.

2. Antes de usar FLUBLOCK spray por primera vez preparar la bomba presionando hacia abajo sobre los hombros del aplicador nasal blanco con el dedo índice y el dedo medio mientras se mantiene la base de la botella con el dedo pulgar. No perforar el aplicador nasal. Presione y suelte la bomba 10 veces o hasta que aparezca una fina pulverización. No pulverizar en los ojos. La bomba ya está lista para su uso.

3. Sople suavemente la nariz para despejar las fosas nasales. Cerrar 1 orificio nasal. Incline la cabeza ligeramente hacia adelante, mantenga la botella en posición vertical, inserte cuidadosamente el aplicador nasal en la otra fosa nasal. No rocía directamente sobre el tabique nasal.

4. Luego exhalar por la boca.

5. Repetir en el otro orificio nasal.

6. Limpie el aplicador nasal con un paño limpio y vuelva a colocar la tapa.

Consultar a su médico o farmacéutico para cualquier aclaración sobre la utilización del medicamento.

PRESENTACIÓN: Caja de cartón dúplex contenido 1 frasco de 15 ml hecha de Polietileno de alta densidad. Conteniendo 120 dosis, comprimido con una bomba provista con un tubo de inmersión de polietileno de baja densidad traslúcido y una férula de aluminio plateada, con un accionador de polipropileno de color blanco con tapa antipolvo transparente, hecho de polipropileno.

Vida útil: 24 meses. No usar después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Venta con receta médica.

Glenmank Pharmaceuticals Ltd.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacénese a temperatura no mayor a 30ºC. No congelar.