COMPOSICIÓN:

Frasco cada 5 ml de JARABE contienen:
Codeína Fosfato 10,0 mg
Pseudoefedrina Clorhidrato 7,5 mg
Clorfenamina Maleato 0,5 mg
Excipientes c.s.
Forma farmacéutica: Líquido siruposo, transparente, de color café claro, de olor característico a hierbas y sabor dulce.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Clasificación farmacológica: Descongestionante, Antitusivo.

Formula molecular:

Codeína Fosfato

C18H24NO7P PM = 397,36

Pseudoefedrina Clorhidrato

C10H15NO .HCl PM = 201,73

Clorfenamina Maleato

C16H19 ClN2 . C4H4O4 PM = 390.9

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Tos de diversa etiología, especialmente la asociada a procesos respiratorios y bronquitis del adulto y de niños mayores de 2 años. Tos asociada a estados gripales y resfrío.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacología

Codeína fosfato: La Codeína ejerce una acción directa sobre el centro de la tos a nivel del sistema nervioso, provocando la supresión del reflejo de la tos. Además aparentemente ejerce un efecto secante sobre las mucosas del tracto respiratorio y aumenta la viscosidad de las secreciones bronquiales.

Pseudoefedrina Clorhidrato: La Pseudoefedrina Clorhidrato es una amina simpaticomimética que ejerce una acción descongestionante sobre la mucosa nasal. Es un efectivo agente para el alivio de la congestión nasal debida a rinitis alérgica. A las dosis orales recomendadas posee poco o casi nada de efectos presores en adultos con presión normal. La Pseudoefedrina actúa directamente sobre ambos receptores adrenérgicos, α y β, aunque en menor grado sobre estos últimos. Esta acción probablemente se produce por una disminución de la producción de AMP mediante la inhibición de la adenil ciclasa. Como resultado de esta acción se produce una contracción de las arteriolas dilatadas y por consecuencia una contracción de las membranas mucosas de la nariz con poca o nada de congestión de rebote, una reducción de la hiperemia de los tejidos, del edema y de la congestión nasal, además de un aumento de la ventilación nasal. También aumenta el drenaje de las secreciones sinusales con alivio de la cefalea de origen sinusal.

Clorfenamina maleato: Al igual que los otros antihistamínicos, la Clorfenamina maleato antagoniza competitivamente la mayor parte de las actividades estimulantes de la histamina sobre los receptores H1 del musculo bronquial. Igualmente antagoniza la permeabilidad capilar aumentada y la formación del edema.

Farmacocinética

Codeína fosfato: La codeína es bien absorbida desde el tracto gastrointestinal . A continuación de la administración oral los efectos antitusivos máximos,se manifiestan dentro de 1 a 2 horas y persisten por alrededor de 4 horas. Se metaboliza en el hígado donde ocurre O – demetilación, N – demetilación, y conjugación parcial con ácido glucurónico y es excretada en la orina como norcodeína y morfina en forma libre y conjugada. Cantidades insignificantes de codeína y sus metabolitos se encuentran en las heces.

La codeína se distribuye en la leche materna.

Pseudoefedrina Clorhidrato: Después de su administración oral la Pseudoefedrina Clorhidrato es rápida y completamente absorbida. Comienza su acción entre 15 a 30 minutos después de administrada y alcanza su máximo efecto entre los 30 y 60 minutos. La duración de su efecto se prolonga por un tiempo de alrededor de 3 a 4 horas. Se metaboliza incompletamente en el hígado por N-demetilación a un metabolito inactivo.

Su eliminación es por vía renal y alrededor de un 55% a 75 % de la dosis es excretada como droga inalterada, siendo su velocidad de excreción favorecida por acidificación de la orina. Aunque no hay información suficiente, se presume que la Pseudoefedrina atraviesa la placenta. La droga puede distribuirse en la leche.

Clorfenamina maleato: Luego de su administración oral, la Clorfenamina maleato es, aparentemente, bien absorbida. Sin embargo sufre de un sustancial metabolismo en la mucosa gastrointestinal durante su absorción y de efecto de primer paso por el hígado. Esto hace que, según los datos disponibles, sólo entre un 25 a 45% de la dosis administrada oralmente alcance la circulación sistémica sin cambios. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 2 a 6 horas después de su administración. Además de la biotransformación sufrida al momento de su absorción y del efecto de primer paso, la Clorfenamina se metaboliza por una N-dealquilación y tanto este como sus metabolitos se eliminan casi completamente por la orina.

Otros componentes

Extracto blando de hierbas: Extracto constituido por la maceración y extracción de una mezcla de hierbas compuesta por Grindelia; Papaver Rhoeas; Pimpinella; Primula y Thymus.

Estas hierbas han sido tradicionalmente utilizadas, ya sea en forma separada o en conjunto, por sus propiedades para aliviar la tos o los síntomas propios de la gripe o resfrio. Estas propiedades estan conferidas por los componentes que contienen estas hierbas, entre los cuales se encuentran terpenos, aceites volátiles como borneol y eugenol, saponinas, taninos, antocianinas, alcaloides, flavonoides y glicósidos fenólicos entre otros, a los que se les atribuye acción antitusígena, secretolítica, secretomotora, expectorante, antiespasmódica bronquial, antibacteriana y antiséptica.

Extracto fluido de Tolú: extracto obtenido a partir de la resina extraida desde los troncos del Myroxylon Balsamum, la que es purificada y suavisada a través de un proceso de fusión y calentamiento.

Tradicionalmente este extracto y el bálsamo de tolú han sido utilizados para aliviar la tos y como expectorantes. Estas propiedades están conferidas por los componentes que contiene, entre los cuales se encuentran benzoato de bencilo, cinamato de bencilo, ácido cinámico y aceites volátiles.

CONTRAINDICACIONES:

- Antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los principios activos o a los componentes de la formulación.

- Cuadros de diarrea severa, asociada con intoxicación o causada por antibióticos (puede empeorar o prolongar un cuadro de este tipo)

REACCIONES ADVERSAS:

A las dosis terapéuticas indicadas los efectos indeseables debidos a la codeína son semejantes a los de otros opiáceos, pero más raras aparición y más moderados. Estos pueden ser constipación, somnolencia, vértigos, náuseas, vómitos, broncoespasmo, reacciones cutáneas alérgicas y depresión respiratoria.

Reacciones adversas de la Pseudoefedrina son una suave estimulación del sistema nerviosos central, nerviosismo, excitabilidad, intranquilidad, mareo, debilidad, insomnio, taquicardia y palpitaciones.

Como reacciones adversas de la Clorfenamina se describen sedación, somnolencia, mareo, laxitud, debilidad muscular e insuficiente coordinación muscular.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones

- La administración concomitante con otros derivados de la morfina (análgesicos o antitusivos) puede desembocar en depresión respiratoria por una potenciación de los efectos depresores de los opiáceos. El uso con otros depresores del SNC también puede llevar a depresión respiratoria, depresión aumentada del SNC e hipotensión.

- Los efectos de la Pseudoefedrina son potenciados o antagonizados por los antidepresivos tricíclicos.

- La Pseudoefedrina disminuye la acción de la guanetidina, y aumenta los riesgos de trastornos del ritmo de los fármacos derivados de digitalis.

- La administración concomitante con depresores del sistema nervioso central puede potenciar el efecto sedante.

- Los efectos antihipertensivos de reserpina y metildopa son reducidos por la Pseudoefedrina.

- Los inhibidores de la MAO intensifican los efectos estimulantes cardíacos y vasopresores de la Pseudoefedrina.

- El consumo de alcohol puede potenciar el efecto sedante de esta asociación

RECOMENDACIONES:

Precauciones y advertencias

- Este medicamento debe ser usado sólo si es realmente necesario y bajo supervisión en pacientes con presión intraocular alta, úlcera péptica estenósica, obstrucción píloro -duodenal, hipertrofia prostática sintomática y obstrucción del cuello de la vejiga.

- No se debe administrar a niños menores de 2 años.

- No se recomienda su uso en mujeres embarazadas, especialmente durante el primer trimestre de embarazo ya que no hay suficiente información clínica para avalar su seguridad.

- No se recomienda su uso en mujeres embarazadas, especialmente durante el primer trimestre de embarazo ya que no hay suficiente información clínica para avalar su seguridad.

- No se recomienda su uso en mujeres que amamanten ya que los componentes son distribuidos a la leche materna.

- Se debe tener precaución con pacientes que sufran de cardiopatía coronaria y/o de hipertensión moderada a severa.

- Se debe tener precaución con pacientes tratados con inhibidores de monoamino-oxidasa (IMAO) ya que se pueden potenciar los efectos estimulantes cardíacos y presores de la Pseudoefedrina.

- También se debe tener precaución en pacientes con trastornos tiroideos, asmáticos, o con afecciones respiratorias crónicas, que padezcan enfermedad inflamatoria intestinal, que presentan alteración de la función hepática o renal, o con antecedentes de epilepsia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología: Vía de administración oral.

Dosis habitual en adultos y niños mayores de 12 años: 5 a 10 mL 3 veces al día.

Dosis habitual en niños de 6 a 12 años: 5 mL 3 veces al día.Dosis habitual en niños de 2 a 6 años (aprox. 10 a 20 Kg de peso corporal): 2,5 mL 3 veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: Los efectos de sobredosis se pueden manifestar como depresión aguda de los centros respiratorios, somnolencia, rash, vómitos, prurito, ataxia, edema púlmonar, excitación, convulsiones, respiración rápida, alucinaciones, respiración entrecortada o dificultad al respirar, alteración de los latidos cardíacos, nerviosismo inusual, psicosis paranoide, hipertensión, alteración del ritmo ventricular. El tratamiento a seguir en caso de intoxicación severa es en primer lugar tratar de disminuir la absorción mediante lavado gástrico y emesis. Posteriormente se debe seguir un tratamiento sintomático y de soporte.

La eliminación desde el plasma es favorecida por acidificación de la orina.

PRESENTACIÓN:

Frasco de 120 mL.

Para mayor información diríjase a:

Abbott Laboratorios Cía Ltda.

Av. República de El Salvador N34-493

y Av. Portugal

telefóno: (02) 399-2500

Ó para reporte de eventos adversos:

Email: pv.ecuador@abbott.com

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Almacenamiento: Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor, luz y humedad. A no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.