COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa

Cada CÁPSULA DE LIBERACIÓN RETARDADA
de 20 mg contiene:
Esomeprazol magnésico 22.5% 88.9 mg
equivalente a Esomeprazol 20 mg

Excipientes de los microgránulos: Manitol, azúcar, sodio lauril sulfato, fosfato disódico, carbonato de calcio, talco, hidroxipropilmetilcelulosa (E5), ácido metacrílico (L30D), ftalato de dietilo, dióxido de titanio, Tween 80, hidróxido de sodio.

Cada CÁPSULA DE LIBERACIÓN RETARDADA
de 40 mg contiene:
Esomeprazol magnésico 22.5% 177.8 mg
equivalente a Esomeprazol 40 mg
Excipientes c.s.p. 1 cápsula de liberación retardada

Excipientes de los microgránulos: manitol, azúcar, sodio lauril sulfato, fosfato disódico, carbonato de calcio, talco, hidroxipropilmetilcelulosa (E5), ácido metacrílico (L30D), ftalato de dietilo, dióxido de titanio, Tween 80, hidróxido de sodio.

Forma farmacéutica: Cápsulas de liberación retardada.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Tratamiento:

Úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori:

- Triple terapia (esomeprazol + claritromicina + amoxicilina) para tratar la infección por Helicobacter pylori y enfermedad duodenal ulcerosa (activa o si hay antecedentes durante los últimos 5 años); el propósito es erradicar aquel espirilo.

- La erradicación del Helicobacter pylori ha demostrado que reduce el riesgo de recurrencia de la úlcera duodenal.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE):

- En tratamiento a corto plazo (4 a 8 semanas) de la pirosis y la resolución sintomática de la esofagitis erosiva confirmada.

Síndrome de Zollinger-Ellison y otras enfermedades hipersecretoras.

Profilaxis y tratamiento:

Úlcera asociada con AINE: En pacientes con riesgo de desarrollar úlcera gástrica (especialmente mayores de 60 años o aquellos con historia documentada de úlcera gástrica).

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

Antiulceroso:

• El esomeprazol (enantiómero del omeprazol: isómero-S) es un inhibidor de la bomba de protones.

• Los isómeros S y R se protonizan y convierten, en el compartimiento ácido de las células oxínticas o parietales del estómago, en su forma activa, el derivado sulfonamído.

• Suprime la secreción gástrica ácida porque inhibe la ATPasa-H+/K+ de las células oxínticas.

• Mediante acción específica en la bomba de protones, bloquea el paso final de producción de ácido clorhídrico, lo cual disminuye la actividad gástrica. Este efecto está relacionado con las dosis de hasta 20 a 40 mg.

Otros efectos:

• Inhibidor enzimático de la isoenzima P450 CYP2C19.

Farmacocinética

Absorción: Los alimentos retardan y disminuyen la absorción del esomeprazol, pero no modifica significativamente su efecto en la acidez intragástrica. Biodisponibilidad: Con dosis única de 40 mg es de 64%; con dosis repetidas de 40 mg una vez al día, la biodisponibilidad sistémica es de aproximadamente 90% (porque disminuye el efecto de 1er. paso). Cuando se administra dosis diaria de 40 mg durante 5 días consecutivos, se incrementa desde 4.32 micromoles*hora/litro el día 1 hasta 11.2 micromoles*hora/litro el día 5.

El área bajo la curva (AUC) después de administrar una dosis única de 40 mg disminuye entre 33 y 53% después de ingerir el fármaco con alimentos, comparado con su administración en ayunas.

El esomeprazol debería tomarse por lo menos 1 hora antes de las comidas.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: 97%.

Distribución: El volumen de distribución (VolD) en estado estable es de 16 litros.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): Con 20 mg y 40 mg es de 1.5 horas.

Concentración plasmática máxima (Cmáx): El área bajo la curva (AUC) se incrementa 3 veces cuando se aumenta la dosis desde 20 mg hasta 40 mg.

Vida media de eliminación: Con 20 mg: 1.2 horas; con 40 mg: 1.5 horas.

Biotransformación: Hepática amplia mediante el citocromo P450 isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4. Los metabolitos carecen de actividad antisecretora.

El metabolismo del esomeprazol depende, especialmente, de la isoenzima CYP2C19 que lo transforma en metabolitos inactivos hidroxi y desmetilo [la isoenzima CYP2C19 exhibe un polimorfismo en la biotransformación del esomeprazol: desde 3% en caucásicos y 15 a 20% de asiáticos con deficiencia de esta isoenzima; los asiáticos son metabolizadores lentos].

El resto depende de la isoenzima CYP3A4 que forma el metabolito esomeprazol-sulfona.

Luego de administrar dosis equimolares de los isómeros S-(levo) y R-(dextro) se biotransforman en distintas proporciones que resultan en niveles mayores de los metabolitos del isómero S- (comparados con el isómero R-).

Eliminación: Renal: en forma de metabolitos inactivos, aproximadamente 80% de una dosis oral (el fármaco madre se excreta en la orina en una proporción menor de 1%); fecal: el resto se lo encuentra como metabolitos inactivos.

CONTRAINDICACIONES:

• Hepatopatía.

• Gestación y lactancia.

• No administrar esomeprazol de manera concomitante con pimozida.

• Hipersensibilidad a los benzoimidazoles sustituidos.

REACCIONES ADVERSAS:

Son poco frecuentes: abdominalgia, cefalalgia, constipación, diarrea, flatulencia, náusea, sequedad de la boca.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Absorción:

Los inhibidores de la bomba de protones (IBP): Al inhibir la secreción gástrica aumentan el pH gástrico y, por tanto, pueden interferir con la absorción de los fármacos en los cuales el pH es un factor determinante de la biodisponibilidad, y por tanto de la eficacia de ciertos fármacos v.gr.: ketoconazol, sales de hierro.

Digoxina: Al aumentar su absorción y niveles plasmáticos, incrementan el riesgo de intoxicación digitálica.

Concentración plasmática:

Atazanavir: No se recomienda usarlo de manera concomitante con inhibidores de la bomba de protones porque disminuye la concentración plasmática de este antirretroviral, y consecuentemente su efecto terapéutico.Claritromicina: Su uso concomitante con inhibidores de la bomba de protones aumenta las concentraciones plasmáticas de esomeprazol, omeprazol, claritromicina y 14-hidroxi-claritromicina, con riesgo de disritmias cardíacas y prolongación del segmento QT.

Metabolismo hepático del citocromo P450:

Anticoagulantes cumarínicos (warfarina), benzodiazepinas, ciclosporina, disulfiram, fenitoína: Aumentan los riesgos de reacciones adversas de estos fármacos porque los inhibidores de la bomba de protones bloquean su metabolismo hepático mediado por el sistema enzimático de citocromo P450.

Anticoagulantes orales: Aumentan el riesgo de hemorragia.

Diazerpam: Disminuye en 45% su aclaramiento porque el esomeprazol inhibe a la isoenzima CYP2C19.

Inhibidores de las 2 isoenzimas (CYP2C19 y CYP3A4); v.gr. voriconazol: Su coadministración con esomeprazol puede manifestarse por inhibición enzimática mutua.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Tomar esomeprazol por lo menos 1 hora antes del desayuno.

• Antecedentes o actual enfermedad hepática.

• Embarazo y lactancia.

• Antes de administrar un inhibidor de la bomba de protones en pacientes con úlcera gástrica, excluir la posibilidad de neoplasia gástrica maligna porque los inhibidores de la bomba de protones pueden enmascarar los síntomas y retrasar su diagnóstico.

• Tomar en cuenta que en tratamientos prolongados con omeprazol, del cual el esomeprazol es enantiómero, se ha descrito gastritis atrófica.

• En la insuficiencia hepática severa (Child Pugh clase C) no exceder de 20 mg de esomeprazol al día.

Gestación

• Categoría B de riesgo fetal.

• En estudios realizados en ratas gestantes (con dosis de hasta 56 veces la que se administra en el humano) no evidenció teratogenia.

• En ratones gestantes con dosis de 5.5 a 56 veces la dosis humana, no se evidenció letalidad del embrión ni resorción fetal ni aborto.

Lactancia: No se sabe si el omeprazol (del cual el esomeprazol es enantiómero) se distribuye en la leche materna; por tanto, no se recomienda administrarlo durante la lactancia.

Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por estricta prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. La respuesta sintomática al tratamiento: no descarta la posibilidad de neoplasia gástrica maligna, que puede quedar enmascarada. En tratamientos prolongados: se ha descrito gastritis atrófica. En pacientes geriátricos: aumentan los niveles plasmáticos del esomeprazol porque disminuye su eliminación. Aumentan las aminotransferasas —transaminasas (ALT y AST)—la fosfatasa alcalina. En hepatopatía crónica: disminuir las dosis. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Tratamiento en adultos: Tomar esomeprazol de liberación retardada por lo menos 1 hora antes del desayuno.

Úlcera duodenal asociada con infección por Helicobacter pylori: Triple terapia durante 10 días: Esomeprazol 40 mg 1 vez al día (asociado con claritromicina 500 mg 2 veces al día, y amoxicilina 1 g 2 veces al día). Úlcera asociada con AINE:

20 mg una vez al día, durante 4 a 8 semanas.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática por esofagitis erosiva:

20 a 40 mg una vez al día, durante 4 a 8 semanas. En los pacientes que no han curado durante las 4 a 8 semanas iniciales: Considerar un período adicional de 4 a 8 semanas de tratamiento con esomeprazol.

Síndrome de Zollinger-Ellison:

Inicio: 40 mg 2 veces al día e ir ajustando la posología según la necesidad.

La mayoría de pacientes pueden ser controlados con dosis entre 80 y 160 mg diarios.

Profilaxis:

Riesgo de úlcera asociada con uso continuado de AINE: 20 a 40 mg una vez al día, hasta 6 meses.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Cápsulas de liberación retardada:

Esomeprazol 20 mg, caja x 14.

Esomeprazol 40 mg, caja x 14.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.