COMPOSICIÓN:

Cada frasco contiene 40 mg de Esomeprazol.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

- Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) en pacientes con esofagitis o síntomas de reflujo graves;

- Curación de úlceras gástricas inducidas por el trata-miento con antiinflamatorios no esteroides (AINE).

- Prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en pacientes de alto riesgo.

- Mantenimiento de la hemostasia a corto plazo y la prevención de recidivas hemorrágicas después del tratamiento endoscópico de hemorragias agudas de úlceras gástricas o duodenales.

FARMACOCINÉTICA:

El esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas. Es metabolizado completamente por el citocromo P450. La mayor parte del metabolismo del esomeprazol depende de la CYP2C19 polimorfa. El resto del metabolismo depende de otra isoforma específica, la CYP3A4, responsable de la formación de sulfona de esomeprazol, que es el principal metabolito en el plasma. La vida media de eliminación del plasma es de aproximadamente 1.3 horas después de la administración repetida una vez al día. El esomeprazol es eliminado totalmente del plasma entre las dosis y no tiende a acumularse durante la administración una vez al día. Los principales metabolitos del esomeprazol no ejercen efecto alguno en la secreción de ácido gástrico. Casi el 80% de una dosis oral de esomeprazol se elimina en forma de metabolitos en la orina, y el resto en las heces. Se recupera menos del 1% del medicamento de origen en la orina.

Alrededor del 3% de la población son “metabolizadores lentos” pueden tener concentraciones plasmáticas 60% superiores. Esto carece de implicaciones posológicas.

El metabolismo del esomeprazol no se modifica significativamente en los sujetos de edad avanzada.

El metabolismo del esomeprazol puede alterarse en los pacientes con deficiencia hepática leve a moderada. Ya que los pacientes con deficiencia hepática grave tienen un ritmo metabólico reducido, en ellos se duplica la exposición total al esomeprazol. Por lo tanto, no debe superarse una dosis máxima de 20 mg en los pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico y deficiencia hepática grave. En los pacientes con úlceras hemorrágicas y deficiencia hepática grave, después de la administración de un bolo inicial de 80 mg, puede ser suficiente la dosis máxima de 4 mg/hora por infusión intravenosa continua durante 71.5 horas. Ni el esomeprazol ni sus principales metabolitos tienden a acumularse con la administración una vez al día.

No se han realizado estudios en pacientes con deficiencia renal. No se prevén cambios del metabolismo del esomeprazol en los pacientes con deficiencia renal.

FARMACODINÁMICA:

El esomeprazol es el isómero S del omeprazol. Es un inhibidor específico de la bomba de protones en la célula parietal de la mucosa gástrica. En el espacio canalicular altamente ácido de esta célula, el esomeprazol se concentra y convierte en su forma activa llamada sulfenamida, la cual se liga al grupo thiol del aminoácido cisteína inhibiendo la enzima H+K+-ATPasa.

Durante la infusión intravenosa de un bolo de 80 mg de esomeprazol en 30 minutos a voluntarios sanos, seguida de la infusión intravenosa continua de 8 mg/hora durante 23.5 horas, el pH intragástrico se mantuvo por encima de 4 durante un promedio de 21 horas y por encima de 6 durante 11 a 13 horas en un período de 24 horas. Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración sérica de gastrina aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Durante el tratamiento a largo plazo con el esomeprazol se ha observado en algunos pacientes un aumento del número de células ECL posiblemente relacionado con un aumento de los niveles séricos de gastrina.

Además, durante el tratamiento a largo plazo con cualquier medicamento antisecretor pueden aparecer quistes glandulares gástricos. Estas alteraciones, que constituyen una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción de ácido, son benignas y parecen ser reversibles.

La disminución de la acidez gástrica por cualquier medio, lo cual incluye el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones, eleva los recuentos gástricos de bacterias que están presentes normalmente en el aparato digestivo. El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por bacterias como Salmonella y Campylobacter.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes de este medicamento. Al igual que otros inhibidores de la bomba de protones, el esomeprazol no debe coadministrarse con el atazanavir o nelfanivir.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Debe tenerse precaución al prescribir E - LIPROT a mujeres embarazadas. No se sabe si el esomeprazol se secreta en la leche materna y no se han realizado estudios en mujeres durante la lactancia. Por lo tanto, E - LIPROT no debe utilizarse durante la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

Los eventos adversos son raros e incluyen leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, reacciones de hipersensibilidad como fiebre, angioedema y choque anafiláctico; edema, hiponatremia, insomnio, agitación, confusión, depresión, agresividad, alucinaciones, cefalea, mareo, parestesia, somnolencia, disgeusia, visión borrosa, vértigo, broncoespasmo, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náusea, vómito, boca seca, estomatitis, candidiasis gastrointestinal, elevaciones de las enzimas hepáticas, ictericia, insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con una enfermedad hepática preexistente, reacciones locales en el sitio de administración, prurito, exantema, urticaria, alopecia, fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, artralgia, mialgia, debilidad muscular, nefritis intersticial, ginecomastia.

Se han señalado casos aislados de trastornos visuales irreversibles en pacientes en estado crítico que han recibido el esomeprazol en solución inyectable por vía intravenosa, especialmente con dosis altas, aunque no se ha establecido una relación de causa y efecto.

INTERACCIONES:

Durante el tratamiento con esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede disminuir la absorción del ketoconazol y del itraconazol. La coadministración de omeprazol y atazanavir/ritonavir puede reducir la exposición al atazanavir.

Cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos. Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. Se recomienda vigilar el INR al principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina. La administración concomitante de esomeprazol y claritromicina (500 mg dos veces al día), duplicó la exposición al esomeprazol.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Antes de iniciar el tratamiento con E – LIPROT debe descartarse la presencia de una enfermedad maligna ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINITRACIÓN:

Posología: La dosis de E – LIPROT en pacientes que no pueden recibir medicamentos orales es de 20-40 mg una vez al día. Los pacientes con esofagitis por reflujo deben recibir 40 mg una vez al día. Para el tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo, la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. Para la curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con AINE, la dosis usual es de 20 mg. Para la prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en pacientes de alto riesgo, la dosis es de 20 mg una vez al día. Normalmente, el tratamiento intravenoso debe ser de corta duración, cambiando a la vía oral lo antes posible. E – LIPROT puede administrarse en forma de un bolo IV de 3 minutos o en infusión de 30 minutos. Para el bolo, el medicamento se diluye en 5 mL de cloruro de sodio al 0.9%, y, para la infusión, el medicamento se puede diluir en 100 mL de cloruro de sodio al 0.9%.

Después del tratamiento endoscópico de hemorragias agudas de úlceras gástricas o duodenales, debe administrarse un bolo de 80 mg por infusión durante 30 minutos, seguido de una infusión intravenosa continua de 8 mg/hora durante 71.5 horas. Tanto el bolo de 30 minutos como la infusión se preparan diluyendo E – LIPROT en cloruro de sodio al 0.9%.

E – LIPROT no está recomendado en niños. No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con deficiencia renal o con deficiencia hepática leve a moderada. En los pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis máxima es de 20 mg. En el caso de la dosificación en úlceras sangrantes, estos pacientes reciben el mismo bolo de 80 mg pero la infusión es de 4 mg/hora. No es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.

La solución reconstituida debe examinarse a simple vista antes de su administración para comprobar la ausencia de partículas sólidas o una descoloración. La solución no debe emplearse si no es límpida, y es exclusivamente para un solo uso. Para administrar una dosis de 20 mg, debe usarse sólo la mitad de la solución reconstituida, desechando el resto de la solución. La solución reconstituida no debe combinarse con ningún medicamento y debe administrarse por una vía independiente.

PRESENTACIÓN:

Polvo para solución inyectable/infusión 40 mg.

Laboratorios Life

Casilla 17-01-0458

Quito, Ecuador