COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene
Mebeverina clorhidrato 135 mg

Excipientes con efecto conocido: Lactosa monohidratada y Sacarosa.

Lista de excipientes
Contenido del (núcleo): Lactosa monohidratada, almidón de papa, povidona, talco, estearato de magnesio.
Cubierta: Talco, sacarosa, gelatina, acacia, cera de carnauba.
Forma farmacéutica: Tableta redonda, blanca recubiertos de azúcar con un diámetro de aproximadamente 11 mm y un peso de aproximadamente 420 mg.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Adultos y niños mayores de 10 años

Tratamiento sintomático de dolor y espasmos abdominales, alteraciones intestinales y molestias intestinales en relación con el síndrome del intestino irritable.

Tratamiento de espasmo gastrointestinal secundario a enfermedad orgánica.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades farmacológicas

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Anticolinérgicos sintéticos, ésteres con grupo amino terciario, Código ATC: A03AA04.Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos: La mebeverina es un antiespasmódico musculotrópico con un efecto directo en el músculo liso del tracto gastrointestinal, sin afectar la motilidad intestinal normal.El mecanismo exacto de acción no se conoce, pero múltiples mecanismos, tales como una disminución de la permeabilidad de los canales iónicos, el bloqueo de la recaptación de noradrenalina, un efecto anestésico local, cambios en la absorción de agua, podrían contribuir al efecto local de mebeverine en el tracto gastrointestinal. A través de estos mecanismos mebeverine tiene efectos antiespasmódicos que conducen a la normalización de la motilidad intestinal sin ejercer una relajación permanente de células de músculo liso en el tracto gastrointestinal (llamado hipotonía). Están ausentes los efectos secundarios sistémicos que se observan con anticolinérgicos típicos.

Duración del tratamiento: La duración del uso no está limitada, pero el alivio de los síntomas comienza después de un mínimo de 2 a 4 semanas de tratamiento y se pueden observar efectos mayores después de una terapia prolongada de 6 a 8 semanas. Es necesario tener en cuenta el estado de la enfermedad y la sintomatología de cada paciente para evaluar la duración del tratamiento. Para que el paciente experimente una mayor mejoría de los síntomas, como lo demuestran los estudios clínicos y lo recomendado por las autoridades sanitarias, el médico debe continuar observando la mejoría del paciente y la eficacia del tratamiento durante un período de 12 meses cuando el tratamiento es continuo y a los 6 meses en los casos. de tratamiento intermitente. El médico tratante debe ser la persona responsable de evaluar eficacia del tratamiento, incluida la respuesta clínica del paciente y la evaluación del alivio de los síntomas durante la terapia continua.

Dos estudios observacionales posteriores a la comercialización han demostrado el potencial de beneficios clínicos después del tratamiento con mebeverina durante 6-8 semanas. En un estudio, el alivio / mejoría de los síntomas ocurrió tan pronto como 2 semanas después del inicio de la mebeverina, evidenciado por la normalización de la calidad de vida del paciente. Una mejoría más marcada fue evidente después de hasta 6 semanas de tratamiento con mebeverina, con aumento de la calidad de la vida (subescala de síntomas GI) en el 91% de los pacientes. En el segundo estudio, el tratamiento con mebeverina continuó mejorando los síntomas del SII entre mediciones durante un período de 8 semanas. Los síntomas estaban presentes en el 41,6 al 79,9% de los pacientes al inicio del estudio, y se produjo una mejoría en el 26,1 al 36,6% de los pacientes en la semana 4 y en el 37,2 al 47,4% de los pacientes en la semana 8.

Eficacia clínica y seguridad: La eficacia clínica y la seguridad de formulaciones diferentes de mebeverina se evaluaron en más de 1.500 pacientes. En general, se observaron mejorías considerables de los síntomas predominantes de síndrome de colon irritable (p. ej., dolor abdominal, heces características) en estudios clínicos de referencia o controlados por comparación con el valor basal.

Todas las formulaciones de mebeverina fueron, en general, seguras y bien toleradas al régimen posológico recomendado.

Población pediátrica: Los ensayos clínicos con las formulaciones de comprimidos o cápsulas se han realizado sólo en adultos. Los datos de seguridad y eficacia clínica de los ensayos clínicos, así como de la experiencia poscomercialización, con una formulación en suspensión de pamoato de mebeverina en pacientes > 3 años han demostrado que mebeverina es eficaz, segura y bien tolerada.

Los estudios clínicos con mebeverina en suspensión demostraron que la mebeverina fue eficaz en la mejoría de los síntomas de síndrome de colon irritable en niños. Otros estudios abiertos, controlados por comparación con el valor basal con suspensión de mebeverina confirmaron la eficacia del fármaco.

La pauta posológica de la formulación en comprimidos o cápsulas se calculó en base a la tolerabilidad favorable y la seguridad consistente de mebeverina.

Propiedades farmacocinéticas

Absorción: La mebeverina es absorbida rápida y completamente después de la administración oral de comprimidos o suspensión. La formulación de liberación modificada permite un esquema posológico de dos veces al día.

Distribución: No hay acumulación significativa después de dosis múltiples.

Biotransformación: El hidrocloruro de mebeverina es metabolizado principalmente por esterasas, que inicialmente escinden los enlaces éster en ácido verátrico y alcohol de mebeverina.

El metabolito principal en plasma es el ácido carboxílico desmetilado (ACDM).

La vida media de eliminación en estado estacionario del ACDM es 2,45 h.

Durante la administración múltiple la Cmáx de ACDM de las tabletas recubiertas de 135 mg es 1670 ng/ml y el tmáx es aproximadamente 1 h.

Eliminación: La mebeverina no se excreta como tal, pero es metabolizada completamente; los metabolitos se excretan casi completamente.

El ácido verátrico se excreta en la orina, el alcohol mebeverínico también se excreta en la orina, parcialmente como el ácido carboxílico correspondiente (ACM) y parcialmente como el ácido carboxílico desmetilado (ACDM).

Población pediátrica: No se han realizado estudios farmacocinéticos en niños con ninguna formulación de mebeverina.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes listados.

REACCIONES ADVERSAS:

Los acontecimientos adversos siguientes se han comunicado espontáneamente durante el uso poscomercialización.

Una frecuencia exacta no puede estimarse de los datos disponibles.

Se han observado principalmente reacciones alérgicas, aunque no exclusivamente, limitadas a la piel.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Urticaria, angioedema, edema facial, exantema.

Trastornos del sistema inmunológico: Hipersensibilidad (reacciones anafilácticas).

La notificación de sospechas de reacciones adversas: Reportar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante.

Permite el monitoreo continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud a reportar cualquier sospecha de reacción adversa a través de las autoridades locales.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. El perfil farmacodinámico y farmacocinético, así como la experiencia post-comercialización, no indican efecto perjudicial de mebeverina en la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: No se han realizado estudios de interacciones con la excepción de alcohol. Los estudios in vitro e in vivo en animales han demostrado ausencia de interacción entre DUSPATAL® 135 mg y etanol.

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones especiales de empleo Dado que las tabletas recubiertas de Mebeverina contienen lactosa, los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, la deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

Dado que las tabletas recubiertas de Mebeverina contienen sacarosa, los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sucrase-isomaltasa no deben tomar este medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración

Para uso oral: Las tabletas recubiertas deben tragarse con al menos 100 ml de agua. No deben masticarse debido al sabor desagradable.

Adultos y niños mayores de 10 años: Una tableta de 135 mg, tres veces al día; a tomar aproximadamente 20 minutos antes de las comidas.

Al iniciar el tratamiento con DUSPATAL® 135mg; la duración del tratamiento debe ser de al menos 6 a 8 semanas para evaluar mejor el efecto del tratamiento, aunque el alivio de los síntomas ocurre después de 2 a 4 semanas de tratamiento (consultar la sección 4.1 para obtener información detallada). La duración del uso no está limitada.

Si se han olvidado una o más dosis, el paciente debe continuar con la siguiente dosis, según lo prescrito; la(s) dosis olvidada(s) no se ha(n) de tomar adicionalmente a la dosis regular.

DUSPATAL® 135mg no debe ser utilizado en niños menores de 3 años ya que no hay datos clínicos disponibles para este grupo de edad.

Para los niños de 3 a 10 años no debe usarse mebeverina 135 mg tabletas recubiertas debido al alto contenido de principio activo.

Población especial: No se han realizado estudios posológicos en pacientes ancianos con insuficiencia renal y/o hepática.

De los datos post-comercialización disponibles no pudo identificarse ningún riesgo específico para los pacientes ancianos con insuficiencia renal y/o hepática. No se considera necesario ajustar la dosis en los pacientes ancianos con insuficiencia renal y/o hepática.

Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo: Sólo se dispone de datos muy limitados sobre la utilización de mebeverina en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales son insuficientes con respecto a la toxicidad para la reproducción (ver sección Datos preclínicos sobre seguridad). DUSPATAL® 135mg no está recomendado durante el embarazo.

Lactancia: Se desconoce si mebeverina o sus metabolitos se excretan en la leche materna. La excreción de mebeverina en la leche no se ha estudiado en animales. DUSPATAL®135mg no debe utilizarse durante la lactancia.Fertilidad: No hay datos clínicos respecto del impacto sobre la fertilidad masculina o femenina; sin embargo, los estudios en animales no indican efectos perjudiciales de DUSPATAL® 135mg (ver sección Datos preclínicos sobre seguridad).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis

Síntomas: Teóricamente puede presentarse excitabilidad del SNC en casos de sobredosis. En los casos en que se tomó una sobredosis de mebeverina hubo ausencia de síntomas o éstos fueron leves y, por lo general, rápidamente reversibles. Los síntomas observados de sobredosis fueron de naturaleza neurológica y cardiovascular.

Tratamiento: No se conoce ningún antídoto específico y se recomienda tratamiento sintomático. El lavado gástrico sólo debe considerarse en caso de intoxicaciones múltiples, descubiertas en aproximadamente una hora. No son necesarias medidas reductoras de la absorción.

PRESENTACIÓN:

Naturaleza y contenido del envase: Las tabletas recubiertas de DUSPATAL® 135 mg se presentan en blíster de PVC/Aluminio.

Caja x 2 blísters x 15 tabletas recubiertas + inserto. Caja x 1 blíster x 10 tabletas recubiertas + inserto (Muestra médica).

Para mayor información diríjase a:

Abbott Laboratorios Cía Ltda.

Av. República de El Salvador N34-493

y Av. Portugal

telefóno: (02) 399-2500

Ó para reporte de eventos adversos:

Email: pv.ecuador@abbott.com

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Precauciones especiales de conservación: Conservar a temperatura no mayor a 30°C.

BIBLIOGRAFÍA:

Datos preclínicos sobre seguridad: Los efectos en los estudios de dosis repetidas después de dosis orales y parenterales fueron indicativos de afectación del sistema nervioso central con excitación del comportamiento, principalmente temblores y convulsiones. En el perro, la especie más sensible, estos efectos se observaron con dosis orales equivalentes a 3 veces la dosis clínica máxima recomendada de 400 mg/día en base a comparaciones con área de superficie corporal (mg/m2).

La toxicidad para la reproducción de mebeverina no fue suficientemente investigada en estudios con animales. No hubo indicios de potencial teratogénico en ratas y conejos. Sin embargo, los efectos embriotóxicos (reducción del tamaño de la camada, aumento de la incidencia de la resorción) se observaron en ratas a dosis equivalente a dos veces la dosis máxima diaria clínica. Este efecto no se observó en conejos.

No se observó en ratas, a dosis equivalentes a la máxima dosis clínica, efectos en la fertilidad de machos o hembras.En las pruebas de genotoxicidad in vitro e in vivo convencionales, la mebeverina carecía de efectos genotóxicos. No se han realizado estudios de carcinogenicidad.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.