Composición cualitativa y cuantitativa

Cada Parche de Durogesic 25 contiene 2.5 mg de fentanilo.

Velocidad de liberación de aproximadamente 25 ug/h, área de superficie activa 10 cm2.

Cada Parche de Durogesic 50 contiene 5.0 mg de fentanilo.

Velocidad de liberación de aproximadamente 50 ug/h, área de superficie activa 20 cm2.

Cada Parche de Durogesic 75 contiene 7.5 mg de fentanilo.

Velocidad de liberación de aproximadamente 75 ug/h, área de superficie activa 30 cm2.

Cada Parche de Durogesic 100 contiene 5.0 mg de fentanilo.

Velocidad de liberación de aproximadamente 100 ug/h, área de superficie activa 40 cm2.

Para los excipientes, vea sección excipientes.

Forma Farmacéutica

Parche transdérmico.

Indicaciones Terapéuticas

Durogesic está indicado:

- En el manejo del dolor crónico intratable debido al cáncer.

- En el manejo del dolor crónico intratable.

Detalles Farmacéuticos

Lista de excipientes

Gel

Hidroxietilcelulosa

Etanol al 95%

Agua purificada

Otros componentes

Respaldo oclusivo (poliéster/EVA)

Membrana de liberación (copolímero EVA)

Adhesivo médico de silicón

Revestimiento protector (FCD/poliéster)

Incompatibilidades

No aplica

Vida de anaquel

2 años

Precauciones especiales para le almacenaje

No guarde a más de 25°C.

Propiedades FarmacolÓgicas

Propiedades farmacodinámicas

El fentanilo es un analgésico opioide con una alta afinidad por el receptor opioide.

Propiedades farmacocinéticas

Durogesic proporciona una entrega sistémica continua de fentanilo durante el periodo de administración de 72 horas. Después de la primera aplicación de Durogesic, las concentraciones de fentanilo en el suero aumentan gradualmente, nivelándose generalmente entre las 12 y 24 horas y permanecen relativamente constantes por el resto del periodo de aplicación de 72 horas. Las concentraciones de fentanilo en suero alcanzadas son proporcionales al tamaño del parche Durogesic. Para todos los propósitos prácticos para la segunda aplicación de 72 horas, se alcanza una concentración sérica en el estado estacionario y se mantiene durante aplicaciones subsiguientes de un parche del mismo tamaño.

Después retirar Durogesic, las concentraciones de fentanilo en suero disminuyen gradualmente cayendo a cerca del 50% en aproximadamente 17 horas (intervalo 13-22): La absorción continua de fentanilo a partir de la piel justifica una desaparición más lenta del fármaco del suero que la que se observa después de un infusión IV. El fentanilo es metabolizado principalmente por el hígado. Alrededor del 75% del fentanilo se excreta en la orina, principalmente en forma de metabolitos, con menos del 10% como al fármaco sin cambios. Aproximadamente el 9% de la dosis se recupera en las heces, principalmente como metabolitos. El metabolito principal, norfentanilo, es inactivo. Los valores promedio para las fracciones de fentanilo sin unir en el plasma se estima que están entre 13 y 21%

Contraindicaciones

Durogesic está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a fentanilo o al adhesivo en el parche.

Durogesic es una preparación de liberación sostenida indicada para el tratamiento de dolor crónico intratable y está contraindicado en el dolor agudo, debido a la falta de oportunidad para la titulación de la dosis a corto plazo y la posibilidad resultante de depresión respiratoria significativa.

Embarazo y lactancia

La seguridad de fentanilo en el embarazo no se ha establecido. Durogesic no debe usarse en mujeres en edad fértil sin una anticoncepción adecuada, a menos que el doctor considere que los beneficios potenciales sobrepasan los riesgos posibles.

El fentanilo se excreta en la leche materna, por lo tanto, Durogesic no debe ser usado por mujeres que estén amamantando.

Efectos en la capacidad de conducir y usar máquinas

Durogesic puede deteriorar la capacidad mental o física requerida para realizar tareas potencialmente peligrosas tales como conducir u operar maquinaria.

Efectos indeseables

La reacción adversa más grave, como con todos los opioides potentes, es la hipoventilación. Otras reacciones adversas relacionadas con opioides incluyen: náuseas, vómito, estreñimiento, hipertensión, bradicardia, somnolencia, dolor de cabeza, confusión, alucinaciones, euforia, prurito, sudoración y retención urinaria.

Las reacciones cutáneas tales como el salpullidos, eritema y comezón se han reportado ocasionalmente. Estas reacciones normalmente se resuelven en un plazo de 24 horas de haber retirado el parche.

Los síntomas de abstinencia de opioides (como náuseas, vómito, diarrea, ansiedad y escalofríos) son posibles en algunos pacientes después de la conversión de su analgésico anterior a Durogesic.

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

El uso concomitante de depresores del SNC, incluyendo opioides, ansiolíticos, hipnóticos, anestésicos generales, antipsicóticos, relajantes musculo-esqueleticos, antihistamínicos sedantes y bebidas alcohólicas pueden producir efectos depresores aditivos; puede ocurrir hipoventilación, hipotensión y sedación profunda o coma. Por lo tanto, el uso concomitante de cualquiera de los fármacos mencionados arriba requiere de cuidado y observación especiales.

El fentanilo, un fármaco con alta depuración, se metaboliza rápida y extensivamente principalmente mediante el CYP3A4.

El itraconazol (un potente inhibidor de CYP3A4) a 200 mg/día administrado oralmente por cuatro días no tuvo efecto significativo en el farmacocinética de fentanilo IV. El ritonavir oral (uno de los inhibidores más potentes de CYP3A4) redujo la depuración del fentanilo IV en dos terceras partes.

El uso concomitante de inhibidores potentes de CYP3A4 tales como ritonavir con fentanilo transdérmico puede resultar en un aumento en las concentraciones plasmáticas de fentanol. Lo que podría aumentar o prolongar los efectos terapéuticos y adversos, y pueden provocar observación son adecuadas. El uso concomitante de ritonavir y fentanilo transdérmico no se recomienda, a menos que el paciente se supervise de cerca.

Datos de seguridad Preclínica

No hay información relevante diferente a la contenida en alguna otra parte del Resumen de las Características del Producto.

Advertencias especiales y precauciones de uso

Los pacientes que hayan experimentado eventos adversos graves deben ser supervisados hasta por 24 horas después de la remoción de Durogesic,ya que las concentraciones de fentanilo en el suero disminuyen gradualmente y se reducen en cerca de un 50% en aproximadamente 17 horas (intervalo 13-22.)

Durogesic debe mantenerse fuera del alcance y vista de los niños en todo momento, antes y después del uso.

Los parches Durogesic no deben dividirse, cortarse o dañarse en ninguna otra forma, ya que esto conduce a una liberación incontrolada de fentanilo.

Cuando Durogesic se administra para dolor crónico intratable que requerirá depresión respiratoria fuertemente, que el médico defina las respuestas del tratamiento como referencia al alivio del dolor y mejoría funcional de acuerdo con los principios de manejo del dolor definidos localmente. El médico y el paciente deben acordar abandonar el tratamiento si estos objetivos no se cumplen.

Depresión respiratoria

Como no todos los opioides potentes, algunos pacientes pueden experimentar depresión respiratoria significativa con Durogesic, los pacientes deben ser observados por estos efectos. La depresión respiratoria puede persistir más allá de la remoción del parche Durogesic. La incidencia de la depresión respiratoria aumenta conforme aumenta la dosis de Durogesic. Vea también “sobredosis” referente a la depresión respiratoria. Los fármacos activos en el SNC pueden aumentar la depresión respiratoria ( vea “Interacciones”).

Enfermedad pulmonar crónica

El fentanilo, como otros productos, puede tener efectos adversos más severos en pacientes con enfermedad pulmonar crónica obstructiva u otra enfermedad pulmonar. En tales pacientes, puede disminuir el impulso respiratorio y aumentar la resistencia de las vías aéreas.

Dependencia del fármaco

Se puede desarrollar tolerancia y dependencia física y psicológica con la administración repetida de opioides tales como fentanilo. La adicción yatrógena después de la administración de opioides es rara.

Presión intracraneal elevada

Durogesic debe usarse con precaución en pacientes que sean particularmente susceptibles a los efectos intracraneales de la retención de CO2, tales como aquellos con evidencia de una presión intracraneal elevada, conciencia deteriorada o coma. Durogesic debe usarse con precaución en pacientes con tumores cerebrales.

Enfermedad cardiaca

El fentanilo puede producir bradicardia y Durogesic, por lo tanto, debe administrarse con precaución a los pacientes con bradiarritmias.

Enfermedad hepática

Debido a que el fentanilo se metaboliza a metabolitos inactivos en el hígado, la enfermedad hepática puede retrasar su eliminación en pacientes con cirrosis hepática, la farmacocinética de una sola aplicación de Durogesic no se vio alterada, aunque las concentraciones en suero tendían a ser más altas en estos pacientes. Los pacientes con deterioro hepático deben ser observados cuidadosamente por las señales de toxicidad de fentanilo y reducir la dosis de Durogesic si es necesario.

Enfermedad renal

Menos del 10% de fentanilo es excretado sin cambios por el riñón, y a diferencia de la morfina, no hay metabolitos activos eliminados por el riñón. Los datos obtenidos con fentanilo intravenosos en pacientes con insuficiencia renal sugieren que el volumen de distribución de fentanilo puede cambiar mediante diálisis. Esto puede afectar las concentraciones en suero. Si lo pacientes con deterioro renal reciben Durogesic, deben ser observados cuidadosamente por las señales de toxicidad de fentanilo y reducir la dosis si es necesario.

Pacientes con fiebre/calor externo

Los pacientes que desarrollan fiebre den ser supervisados en lo que se refiere a los efectos secundarios de los opioides, ya que aumentos significativos en la temperatura corporal pueden aumentar potencialmente la velocidad de entrega del fentanilo.

Los pacientes también deben ser aconsejados de evitar la exposición del sitio de aplicación de Durogesic a fuentes de calor externo directas tales como mantas de calentamiento, cobijas eléctricas, lamparas de calor, baños sauna o baño de agua caliente mientras usen el parche, ya que hay un potencial de aumentos dependientes de la temperatura en la liberación de fentanilo del parche.

Desecho del parche

Los parches usados pueden contener residuos significativos de sustancia activa. Después de la remoción, por lo tanto, los parches usados deben doblarse firmemente a la mitad, sus lados adhesivos hacia adentro, de tal forma que la membrana de liberación no se exponga, después desecharse de manera segura y fuera del alcance de los niños, de acuerdo con las instrucciones en el empaque.

Posología y Método de administración para uso transdérmico

Durogesic debe aplicarse a la piel que no está irritada ni irradiada, sobre una superficie lisa del torso o la parte superior del brazo. Se debe seleccionar un área que no tengo vello. Si el sitio de la aplicación de Durogesic requiere antes de la aplicación del parche, esto debe hacerse con agua No se deben usar jabones, aceites, lociones o cualquier otro agente que pudiera irritar la piel o alterar sus características. La piel debe estar completamente seca antes de que se aplique el parche.

Durogesic debe aplicarse inmediatamente después de la remoción de la bolsa sellada. Después de retirar la capa protectora, el parche transdérmico debe presionarse firmemente en su lugar con la palma de la mano por 30 segundos aproximadamente, asegurando que el contacto sea completo sobre todo alrededor de las orillas.

Cada Durogesic puede usarse continuamente por 72 horas. Entonces debe aplicarse un parche nuevo a un sitio diferente en la piel después de retirar el parche transdérmico anterior. Deben pasar varios días antes de que se aplique un parche nuevo a la misma área de la piel.

La necesidad de un tratamiento continuo debe evaluarse a intervalos regulares.

Adultos:

Selección de la dosis inicial

La dosis inicial de Durogesic debe basarse en el historial de opioides del paciente, incluyendo el grado de tolerancia a los opioides, si hay alguno, así como en la condición general actual y el estado médico del paciente.

En pacientes novatos a los opioides fuertes, se debe usar la dosis más baja de Durogesic (25 ug/h) como la dosis inicial.

En pacientes tolerantes a los opioides, la dosis inicial de Durogesic debe basarse en el requerimiento analgésico de opioides de las 24 horas anteriores. Abajo se proporciona un esquema de conversión recomendado de morfina oral a Durogesic.

Para los pacientes novatos a opioides fuertes y para los pacientes tolerantes a los opioides, la evaluación inicial del efecto analgésico de Durogesic no debe hacerse antes de que el parche se haya usado por 24 horas, debido al aumento gradual en las concentraciones de fentanilo en el suero hasta este momento. La terapia analgésica anterior debe, por lo tanto, desfasarse gradualmente desde el tiempo de la primera aplicación del parche hasta que se logre la eficacia analgésica con Durogesic.

Titulación de la dosis y terapia de mantenimiento

El parche Durogesic debe reemplazarse cada 72 horas. Esta dosis debe titularse de manera individual hasta que se logre la eficacia analgésica. Si la analgésica es insuficiente al final del periodo de aplicación inicial, la dosis puede aumentar. El ajuste de dosis, cuando sea necesario, debe realizarse de manera normal con incrementos de 25 ug/h, aunque los requisitos analgésicos suplementarios (morfina oral 90 mg/día = Durogesic 25 ug/h) y el estado del dolor del paciente deben tomarse en cuenta. Más de un parche Durogesic debe usarse para dosis mayores de 100 ug/h. Los pacientes pueden requerir dosis complementarias periódicas de un analgésico de corta duración para el inicio de dolor. Los métodos adicionales o alternativos de analgesia deben estar considerados cuando la dosis de Durogesic exceda 300 ug/h.

Abandono de Durogesic

Si el abandono de Durogesic es necesario, cualquier reemplazo con otro opioide debe ser gradual, iniciando a una dosis baja y aumentando lentamente. Esto es debido a que los niveles de fentanilo caen gradualmente después de que se retira Durogesic; puede tomar 17 horas o más para que la concentración de fentanilo en el suero disminuya en un 50%. Como regla general, el abandono de los analgésicos opioides deben ser gradual, para evitar los síntomas de abstinencia.

Uso en pacientes ancianos

Los datos de los estudios intravenosos con fentanilo sugieren que los pacientes ancianos tienen una depuración reducida, una vida media prolongada y que pueden ser má sensibles al fármaco que los pacientes más jóvenes. Los estudios de Durogesic en pacientes ancianos demostraron que la farmacocinética de fentanilo no difirió significativamente con respecto a la de los pacientes jóvenes, aunque las concentraciones séricas tendían a ser más altas. Los pacientes ancianos, caquécticos o debilitados deben ser observados cuidadosamente por las señales y síntomas de toxicidad de fentanilo y reducir la dosis si es necesario.

Uso en niños

La seguridad y eficacia de Durogesic en niños no se ha establecido y por lo tanto, su uso no está recomendado.

Sobredosis

Síntomas

Los síntomas de la sobredosis de fentanilo son una extensión de sus acciones farmacológicas, siendo el efecto significativo más serio la depresión respiratoria.

Tratamiento

Par el manejo de la depresión respiratoria, las medicinas inmediatas para contrarrestarla, incluyen retirar Durogesic y estimular físicamente o verbalmente al paciente. Estas acciones pueden estar seguidas de la administración de un antagonista opioide específico tal como la naloxona. El intervalo entre las dosis antagonistas IV debe elegirse cuidadosamente y repetir la administración, o una infusión continua de naloxona puede ser necesaria debido a la absorción continua de fentanilo de la piel después de la remoción del parche, que puede resultar en una depresión respiratoria prolongada. Revetir el efecto narcótico puede resultar en un inicio agudo del dolor y la liberación de catecolaminas.

Se deben establecer y mantener vías aéreas sin obstrucciones. Una vía aérea orofaringea o un tubo endotraqueal y oxígeno deben administrarse y ayudar a la respiración o controlarla como sea adecuado. Se debe mantener una temperatura corporal adecuada y consumo de líquidos.

Si ocurre hipotensión severa o persistente, la posibilidad de ipovolemia y la condición debe mantenerse con una terapia adecuada con líquidos parenterales.

PRESENTACIÓN

Naturaleza y contenido del envase

Cada parche esta empacado en una bolsa termo-sellada hecha de papel kraff, polietileno, papel aluminio y surlyn (ionómero LDPE). Cinco bolsas se ensamblan den cajas de cartón

Fecha de la revisión (parcial) del texto: Mayo 2002.

JANSSEN