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DORZOPT Solución oftálmica
Marca

DORZOPT

Sustancias

DORZOLAMIDA, TIMOLOL

Forma Farmacéutica y Formulación

Solución oftálmica

Presentación

Caja, 1 Frasco con gotero, 6 ml,

COMPOSICIÓN:

Cada mL de SOLUCIÓN OFTÁLMICA contiene:
Dorzolamida Clorhidrato equivalente a
Dorzolamida Base 20 mg
Timolol Maleato equivalente a Timolol Base 5 mg

Excipientes:
Citrato de Sodio Dihidrato, Manitol, Hidroximetilcelulosa, Cloruro de Sodio, Cloruro de Benzalconio, Agua para Inyección.
Forma farmacéutica: Solución oftálmica.


PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Clase terapéutica según clasificación anatómica terapéutica (ATC)

Grupo farmacológico:
Preparados contra el glaucoma y mióticos, agentes betabloqueantes, Timolol, combinaciones.

Código ATC: S01ED51.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: DORZOPT está indicado para la reducción de la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular que responden de forma insuficiente a los beta –bloqueantes.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacología clínica

Farmacocinética y farmacodinamia

Dorzolamida: Cuando se aplica tópicamente, la Dorzolamida alcanza la circulación sistémica. Para evaluar el potencial de inhibición de la anhidrasa carbónica sistémica tras la administración tópica, el fármaco y metabolito se midieron las concentraciones en glóbulos rojos y plasma y la inhibición de la anhidrasa carbónica en los glóbulos rojos. Dorzolamida acumula en los eritrocitos durante la administración crónica, como resultado de la unión a CA-II. El fármaco de origen forma un solo metabolito N-desetil, que inhibe la CA-II menos potente que el fármaco original, sino también inhibe la AC-I. El metabolito también se acumula en los eritrocitos donde se une principalmente a la AC-I. Plasma concentraciones de Dorzolamida y metabolito son por lo general por debajo del límite de ensayo de cuantificación (15 nM).

La Dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (aproximadamente 33%). La Dorzolamida es excretado principalmente sin cambios en la orina; el metabolito también se excreta en la orina. Después de la dosificación se detiene, Dorzolamida lavados fuera de los glóbulos rojos no lineal, lo que resulta en una rápida disminución de la concentración de fármaco inicialmente, seguido de una más lenta fase de eliminación con una vida media de aproximadamente cuatro meses.

Timolol: Timolol es un agente bloqueante de los receptores adrenérgicos beta1 y beta2 (no selectivo) que no tiene actividad simpaticomimética intrínseca, depresora directa del miocardio, o local anestésico actividad (estabilizadora de membrana). Timolol cuando se aplica tópicamente en el ojo, tiene la acción de reducción de la presión intraocular elevada, así como normal, o no acompañado por glaucoma. La presión intraocular elevada es un factor de riesgo importante en la patogénesis de la pérdida del campo visual por glaucoma y daño del nervio óptico.

El mecanismo exacto de la acción hipotensora ocular de Timolol no se establece claramente en este momento.

Los estudios de la solución oftálmica de Timolol en el hombre sugieren que su acción predominante puede estar relacionada con la formación acuosa reducida.

La exposición sistémica a Timolol fue determinado después de la administración una vez al día de Timolol oftálmico en la mañana. La concentración plasmática máxima media después de esta mañana dosis fue de 0,28 ng / mL.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicaciones y advertencias: Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa, bradicardia sinusal, bloqueo atrioventricular de 2° y 3° grados, insuficiencia cardíaca evidente, shock cardiogénico. Insuficiencia cardíaca, renal y hepática. Lactancia. Para evitar contaminación no toque ni ponga en contacto la punta del dispensador con la zona afectada. Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos adversos: Aproximadamente el 5% de todos los pacientes suspende el tratamiento con DORZOPT debido a reacciones adversas. En estudios clínicos los eventos adversos más frecuentes fueron alteración del gusto (amargo, ácido, o sabor inusual) o ardor ocular y / o escozor en hasta el 30% de los pacientes. Hiperemia conjuntival, visión borrosa, queratitis punteada superficial o picazón ocular se registraron entre el 5-15% de los pacientes. Los siguientes eventos adversos fueron reportados en el 1-5% de los pacientes: dolor abdominal, dolor de espalda, blefaritis, bronquitis, visión borrosa, secreción conjuntival, edema conjuntival, folículos conjuntivales, inyección conjuntival, conjuntivitis, erosión corneal, tinción corneal, opacificación del cristalino cortical , tos, mareos, sequedad de ojos, dispepsia, los restos del ojo, secreción ocular, dolor ocular, lagrimeo, edema de párpados, eritema palpebral, exudado / escalas de los párpados, dolor de párpados o malestar, sensación de cuerpo extraño, una excavación glaucomatosa, dolor de cabeza, hipertensión, la influenza, la lente núcleo coloración, la opacidad del cristalino, las náuseas, la opacidad del cristalino nuclear, faringitis, catarata sub capsular posterior a, sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario, defecto del campo visual, desprendimiento vítreo.

Los siguientes efectos adversos se han producido ya sea a baja incidencia (<1%) durante los ensayos clínicos o han sido reportados durante el uso de la combinación: bradicardia, insuficiencia cardíaca, accidente vascular cerebral, dolor en el pecho, desprendimiento coroideo después de la cirugía de filtración depresión, diarrea, boca seca, disnea, bloqueo cardíaco, hipotensión, iridociclitis, infarto de miocardio, congestión nasal, parestesia, fotofobia, insuficiencia respiratoria, erupciones en la piel, urolitiasis, y vómitos. A continuación se enumeran otras reacciones adversas que se han comunicado con los componentes individuales:

Dorzolamida: Alérgica-hipersensibilidad (signos y síntomas de reacciones locales, incluyendo reacciones palpebrales y reacciones alérgicas sistémicas incluyendo angioedema, broncoespasmo, prurito, urticaria; cuerpo en general (astenia- fatiga); piel - membranas mucosas (la dermatitis por contacto, epistaxis, irritación de la garganta); órganos de los sentidos (costras en el párpado, los signos y síntomas de la reacción alérgica ocular, y la miopía transitoria).

Timolol (administración ocular): Cuerpo en general (astenia – fatiga); cardiovascular (arritmia, síncope, la isquemia cerebral, el empeoramiento de la angina de pecho, palpitaciones, paro cardíaco, edema, claudicación, fenómeno de Raynaud, y manos y pies fríos); digestivo (anorexia); inmunológica (el lupus eritematoso sistémico); sistema nervioso – psiquiátrico (aumento de los signos y síntomas de miastenia gravis, somnolencia, insomnio, pesadillas, cambios de comportamiento y trastornos psíquicos incluyendo confusión, alucinaciones, ansiedad, desorientación, nerviosismo y pérdida de la memoria); piel (alopecia, erupción psoriasiforme o exacerbación de la psoriasis); hipersensibilidad ( signos y síntomas de las reacciones alérgicas sistémicas, incluyendo anafilaxia, angioedema, urticaria y erupción cutánea localizada y generalizada); respiratorio (broncoespasmo (predominantemente en pacientes con enfermedad preexistente broncospástica); endocrino (síntomas enmascarados de hipoglucemia en pacientes diabéticos); órganos de los sentidos ( ptosis palpebral, disminución de la sensibilidad corneal, edema macular quístico, alteraciones visuales incluyendo los cambios refractivos y diplopía, pseudopemphigoid, y el tinnitus); urogenital (la fibrosis retroperitoneal, disminución de la libido, impotencia, y la enfermedad de Peyronie).

Los siguientes efectos adversos adicionales se han reportado en la experiencia clínica con maleato de Timolol ORAL u otros agentes beta-bloqueantes orales y pueden considerarse los efectos potenciales de la oftálmica de maleato de Timolol: alérgica ( erupción eritematosa, fiebre junto con dolor y dolor de garganta, laringoespasmo con dificultad respiratoria); cuerpo como un todo (dolor de las extremidades, disminución de la tolerancia al ejercicio, pérdida de peso); cardiovascular (empeoramiento de la insuficiencia arterial, vasodilatación); digestivo (dolor gastrointestinal, hepatomegalia, trombosis arterial mesentérica, la colitis isquémica); hematológicas (la púrpura trombocitopénica, agranulocitosis); endocrino ( hiperglucemia, hipoglucemia); piel ( el prurito, irritación de la piel, aumento de la pigmentación, la sudoración); musculoesquelético (artralgia); sistema nervioso – psiquiátrico (vértigo, debilidad locales, la disminución de la concentración, depresión mental reversible de pasar a la catatonia, un síndrome reversible aguda caracterizada por la desorientación de tiempo y lugar, labilidad emocional, sensorial ligeramente nublada, y la disminución de rendimiento en neuropsychometrics); respiratorio (los estertores, obstrucción bronquial); dificultades en la micción (urogenital).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones: Cuando se administra la solución betabloqueante oftálmica de forma concomitante con bloqueantes de los canales de calcio, medicamentos causantes de depleción de las catecolaminas o agentes bloqueantes beta-adrenérgicos, antiarrítmicos (como amiodarona), glucósidos digitálicos, parasimpaticomiméticos, guanetidina, narcóticos, e inhibidores de la mono amina oxidasa (MAO), hay una posibilidad de efectos aditivos que resultan en hipotensión y/o marcada bradicardia.

Durante el tratamiento combinado con inhibidores del CYP2D6 (p. ej. Quinidina, fluoxetina, Paroxetina) y Timolol, se ha notificado un beta bloqueo sistémico potenciado (p. ej. disminución de la frecuencia cardíaca, depresión). Aunque DORZOPT sólo tiene un efecto escaso o nulo sobre el tamaño de la pupila, se ha notificado midriasis ocasionalmente como resultado del uso concomitante de betabloqueantes oftálmicos con adrenalina (epinefrina).Los betabloqueantes pueden aumentar el efecto hipoglucémico de los fármacos antidiabéticos. Los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos orales pueden exacerbar la hipertensión rebote que puede acompañar a la retirada de la clonidina.

RECOMENDACIONES:

Precauciones: Dorzolamida no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). Debido a la Dorzolamida y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones, no se recomienda DORZOPT en tales pacientes.

Dorzolamida no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática y por lo tanto se debe utilizar con precaución en estos pacientes.

Durante la administración con betabloqueantes, los pacientes con antecedentes de atopia o antecedentes de reacciones anafilácticas graves a una variedad de alergenos pueden ser más reactivos a la repetida desafío accidental, diagnóstica, terapéutica o con tales alergenos. Estos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de epinefrina utilizadas para tratar las reacciones anafilácticas.

En los estudios clínicos se han notificado efectos adversos oculares, principalmente conjuntivitis y reacciones palpebrales, con la combinación. Si se observan esas reacciones, DORZOPT debe interrumpirse y el paciente evaluado antes de considerar reiniciar el fármaco.

El manejo de los pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado requiere intervenciones terapéuticas además de los agentes hipotensores oculares. DORZOPT no ha sido estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado.

Se ha reportado desprendimiento coroideo después de procedimientos de filtración con la administración de la terapia supresor acuoso (por ejemplo, Timolol).

El Bloqueo beta-adrenérgicos puede potenciar debilidad muscular consistente con ciertos síntomas miasténicos (por ejemplo, diplopía, ptosis, y debilidad generalizada). Raramente se ha reportado que Timolol aumente la debilidad muscular en algunos pacientes con miastenia gravis o síntomas miasténicas.

Se han notificado casos de queratitis bacteriana asociada con el uso de recipientes de dosis múltiples de productos oftálmicos tópicos. Estos contenedores habían sido inadvertidamente contaminados por los pacientes que, en la mayoría de los casos, tenían una enfermedad corneal concurrente o una interrupción de la superficie epitelial ocular.

Existe un mayor potencial para el desarrollo de edema corneal en pacientes con recuentos bajos de células endoteliales. Precauciones se deben utilizar cuando se prescribe DORZOPT a este grupo de pacientes.

Embarazo y lactancia: DORZOPT no se debe utilizar durante el embarazo.

Dorzolamida: No hay disponibles datos clínicos adecuados en embarazos expuestos. En conejos, Dorzolamida produjo efectos teratogénicos a dosis materno tóxicos.

Timolol: No hay datos adecuados para el uso de Timolol en mujeres embarazadas. El Timolol no debe ser usado durante el embarazo a menos de que sea claramente necesario para reducir la absorción sistémica.

Lactancia: Se desconoce si Dorzolamida se excreta en la leche materna. En ratas lactantes a las que se les administraba Dorzolamida, se apreció un descenso en la ganancia del peso vivo de la progenie. Los betabloqueantes se excretan en la leche materna. Sin embargo, a las dosis terapéuticas de Timolol en colirio en solución no es probable que estuvieran presentes, en la leche materna, suficientes cantidades como para producir síntomas clínicos de betabloqueantes en lactantes. Para reducir la absorción sistémica. No se recomienda la lactancia si se requiere el tratamiento con DORZOPT.

Limitaciones de uso: No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Posibles efectos secundarios como visión borrosa pueden afectar a la capacidad de algunos pacientes para conducir y/o utilizar máquinas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Ocular.

Dosificación: 1 gota en el/los ojos (s) afectado (s), 2 veces al día, cada 12 horas, 1 mL = 20 gotas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: No existen datos humanos disponibles en la sobredosificación con DORZOPT. Los síntomas consistentes con la administración sistémica de los betabloqueantes o inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden ocurrir, incluyendo el desequilibrio electrolítico, el desarrollo de un estado de acidosis, mareos, dolor de cabeza, falta de aliento, bradicardia, broncoespasmo, paro cardíaco y los posibles efectos sobre el sistema nervioso central. Los niveles séricos de electrolitos (especialmente Potasio) y el pH de la sangre deben ser controlados. Un estudio de pacientes con insuficiencia renal mostró que Timolol no se dializa fácilmente.

PRESENTACIÓN:

Caja x 1 frasco gotero x 6 mL.

RODDOME PHARMACEUTICAL S. A.

P. O. Box 17-17-148

Quito, Ecuador

Fabricado por: Procaps S. A.

Colombia

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica.