COMPOSICIÓN

Cada CÁPSULA BLANDA contiene: IBUPROFENO 400 mg; excipiente: c.s.

Cada CÁPSULA BLANDA contiene: IBUPROFENO 600 mg; excipiente: c.s.

INDICACIONES

DOLORGESIC está indicado en: dolor de intensidad leve a moderado de diferente origen (Ej. dolor de cabeza, dental y afecciones respiratorias, migraña y de otras causas). Tratamiento sintomático de artritis (incluyendo la artritis reumatoide juvenil). Artrosis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática. Dismenorrea primaria. Tratamiento sintomático de la fiebre.

ACCIÓN TERAPÉUTICA

DOLORGESIC es un compuesto no esteroide derivado del ácido propiónico con fuertes propiedades antipiréticas y analgésicas. Inhibe de forma no selectiva la acción de las enzimas ciclooxigenasas COX-1 y COX-2, por lo tanto, es un potente reductor de la síntesis de prostaglandina (PG). La inhibición de la formación de Prostaglandinas inflamatorias se asocia de forma directa con la disminución de las alteraciones vasculares y de la trasudación de fluidos al medio extracelular evitando de esta forma, en gran medida, manifestaciones importantes que la respuesta inflamatoria implica (rubor, calor y edema) Los fármacos derivados del ácido propiónico (Ibuprofeno, Naproxeno y otros) son un grupo de estructuras químicas relativamente diferentes, pero bastante homogéneo en sus características farmacológicas y las diferencias entre ellos son fundamentalmente farmacocinéticas. Se los considera en conjunto como antiinflamatorios de eficacia moderada, con una potencia similar a una dosis de 2 a 3 g / día de ASA en enfermedades inflamatorias crónicas.

FARMACOCINÉTICA

Absorción: DOLORGESIC se absorbe de forma rápida, en aproximadamente un 80% en el tracto gastrointestinal, alcanza la máxima concentración plasmática después de 1 a 2 horas. La vida media plasmática es de alrededor de 2 horas. Los alimentos retrasan el TMáx. (de ± 2 h en ayunas a ± 3 h después de ingerir alimentos), aunque esto no tiene efectos sobre el porcentaje de la absorción. Distribución: el volumen aparente de distribución de DOLORGESIC tras administración oral es de 0.1 a 0,2 L/kg, con una fuerte unión a proteínas plasmáticas (99%). Pasa con lentitud a los espacios sinoviales y puede permanecer allí en concentraciones mayores cuando las concentraciones plasmáticas declinan.

Metabolismo: DOLORGESIC es ampliamente metabolizado en el hígado por hidroxilación y carboxilación vía enzimas del grupo citocromo CYP2C8 y fundamentalmente 2C9, siendo sus principales metabolitos el 3- y 2-hidroxiibuprofeno (sus metabolitos son inactivos). Eliminación: la eliminación tiene lugar principalmente a nivel renal y se considera total al cabo de 24 horas. Un 10% aproximadamente se elimina de forma inalterada y un 90% se elimina en forma de metabolitos inactivos, pasa la barrera hemato-encefálica, la barrera placentaria y llega al líquido sinovial en el cual alcanza concentraciones próximas al 50% de las plasmáticas. Tras la administración de una dosis única de 400 mg se obtienen concentraciones plasmáticas pico de 20-40 mcg/mL en aproximadamente 120 minutos, las cuales disminuyen a 5 mcg/mL tras 6 horas. El fármaco penetra al tejido sinovial, por lo que es de esperar que la concentración máxima en el líquido sinovial se logre de forma más lenta que la concentración pico plasmática, y posteriormente sea más alta en el líquido sinovial que en el plasma. Tras administrar dosis múltiples de 1200 mg/día (400 mg c/8 h) durante dos días a 15 pacientes con artritis, las concentraciones medias de Ibuprofeno en plasma detectadas fueron de 20 mcg/mL, con una media para la concentración sinovial de 7,5 mcg/mL.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida a Ibuprofeno, a otros AINEs o a los excipientes. Disfunción renal grave. Disfunción hepática grave. Pacientes con diátesis hemorrágica u otros trastornos de la coagulación. Antecedentes de hemorragia y o perforación gastrointestinal relacionados con tratamientos anteriores con AINEs. Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados). Insuficiencia cardiaca grave. Tercer trimestre de la gestación y lactancia. Lupus eritematoso sistémico. Adolecentes con menos de 40 kg de peso y niños.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos frecuentes de DOLORGESIC son: erupción cutánea, fatiga, cefalea, mareo, vértigo. Efectos adversos poco frecuentes: estomatitis ulcerosa, urticaria, prurito, púrpura, angioedema, rinitis, bronco espasmo, insomnio, ansiedad, intranquilidad, tinnitus, alteraciones visuales. Efectos adversos raros: esofagitis, estenosis esofágica, colitis hemorrágica inespecífica, reacción anafiláctica, parestesia, reacción psicótica, nerviosismo, irritabilidad, depresión, desorientación, confusión, trastornos auditivos, ambliopía tóxica irreversible. Efectos adversos muy raros: pancreatitis, trastornos de la piel y del tejido subcutáneo, reacciones ampollosas, incluyendo el síndrome de Steven Johnson y la necrosis epidérmica toxica, eritema multiforme, alopecia, reacciones de foto sensibilidad y vasculitis alérgica, lupus eritematoso sistémico, meningitis aséptica.

PRECAUCIONES

Puede minimizarse la aparición de reacciones adversas si se utiliza la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible. Se debe tener cuidado con la administración de DOLORGESIC en pacientes con riesgo de enfermedad cardiovascular debido al riesgo de episodios trombóticos cardiovasculares graves, infartos de miocardio y accidente cerebrovascular que pueden ser fatales. Se debe evitar la administración concomitante con otros AINEs, incluyendo los selectivos de la ciclooxigenasa-2 (Coxib).

ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA

Administrar por vía oral, después de los alimentos, o un vaso de leche, para prevenir la irritación gástrica. En combinación con inhibidores de la bomba de protones o antiácidos, principalmente en pacientes con mayor riesgo de efectos secundarios gastrointestinales.

Adultos y adolescentes de 14 a 18 años: dosis entre 400 y 600 mg cada 6 a 8 horas, dependiendo de la intensidad del cuadro y de la respuesta al tratamiento. En adultos la dosis máxima diaria es de 2400 mg, en adolescentes de 12 a 18 años es de 1600 mg, repartidos en varias tomas.

Procesos inflamatorios: la dosis diaria recomendada es de 1200 - 1800 mg, administrados en varias dosis. La dosis de mantenimiento suele ser de 800-1200 mg.

En procesos dolorosos de intensidad leve a moderada, y cuadros febriles: la dosis diaria recomendada es de 800-1600 mg, administrados en varias dosis, dependiendo de la intensidad del cuadro y de la respuesta al tratamiento.

En dismenorrea primaria: dosis de 400 mg hasta el alivio del dolor, y una dosis máxima diaria de 1200 mg, se recomienda no tomar DOLORGESIC por más de 10 días, salvo criterio médico.

En artritis reumatoide juvenil: se pueden dar hasta 40 mg/kg de peso corporal por día en dosis divididas.

Niños: las dosis de 600 mg, no se recomiendan en niños ni adolescentes menores de 14 años, ni 400 mg en niños menores de 12 años,

Adultos mayores: la farmacocinética no se altera en los pacientes adultos mayores, por lo que no es necesario modificar la dosis ni la frecuencia de administración. Al igual que con otros AINEs, deben adoptarse precauciones con adultos mayores, ya que son más propensos a efectos adversos, tienen más probabilidad de alteraciones renales, cardiovasculares o hepáticas y de ser poli medicados. Se recomienda emplear la dosis eficaz más baja en estos pacientes. Sólo tras comprobar que existe una buena tolerabilidad, podrá aumentarse la dosis hasta alcanzar la dosis efectiva.

PRESENTACIONES

Cápsulas blandas 400 mg, caja por 20.

Cápsulas blandas 600 mg, caja por 20.

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