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DOLO-REGENESIS Sobres
Marca

DOLO-REGENESIS

Sustancias

GLUCOSAMINA, MELOXICAM

Forma Farmacéutica y Formulación

Sobres

Presentación

1 Caja, 15 Sobres, 15/1500 mg

Composición: Cada sobre (polvo para diluir en agua) contiene: Glucosamina sulfato (cloruro potásico): 1.990 mg (equivalente a 1.500 mg de glucosamina sulfato y a cloruro de potasio 490,00 mg). Meloxicam: 15 mg.

Indicaciones: Para el tratamiento sintomático, a corto plazo, de la artrosis y las diferentes formas de reumatismos extraarticulares.


Acción terapéutica: Antiartrósico, antiinflamatorio.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia: Glucosamina es una molécula presente en el organismo humano y utilizada para la biosíntesis de los proteoglicanos de la sustancia fundamental del cartílago articular y del ácido hialurónico presente en el líquido sinovial. Esta biosíntesis, se halla alterada en la artrosis, proceso degenerativo dismetabólico, que compromete el cartílago articular. Normalmente, el aporte de glucosamina a la articulación está garantizado por el proceso de biotransformación de la glucosa. Se ha demostrado en la artrosis una ausencia local de glucosamina, debido a una disminución de la permeabilidad de la cápsula articular y por alteraciones enzimáticas en las células de las membrana sinovial del cartílago.

En esta situación, se propone el aporte exógeno de glucosamina sulfato como suplemento de las carencias endógenas de esta sustancia, estimulación de la biosíntesis de los proteoglicanos, desarrollo de una acción trófica en las carillas articulares y favorecimiento de la fijación de azufre en la síntesis de ácido condroitín sulfúrico y la normal disposición de calcio en el tejido óseo.

El meloxicam es un antiinflamatorio no esteroide perteneciente al grupo de las enol carboxamidas y está caracterizado por inhibir las prostaglandinas (mediadoras de la inflamación) en forma más selectiva en el sitio de la inflamación que sobre la mucosa gastroduodenal o sobre el riñón.

Este mecanismo de acción se basa en una inhibición preferencial de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) sobre la zona inflamada con respecto a la ciclooxigenasa-1 responsable de los efectos adversos.

Farmacocinética: el sulfato de glucosamina en el organismo se disocia en ion sulfato y D-glucosamina que es el principio activo.

A 37°C la glucosamina tiene un pKa de 6,91 que favorece su absorción en el intestino delgado y en general, el paso de todas las barreras biológicas. El pico plasmático de glucosamina libre se alcanza a los 60 minutos y luego disminuye lentamente. Cuando se compara el área bajo la curva después de la administración IV y oral, la biodisponibilidad absoluta de la glucosamina es de un 72%.

La absorción en el aparato digestivo es del 87 % de la dosis administrada.

La incorporación al cartílago articular se observa tanto IV como oral y persiste en cantidades importantes a lo largo del tiempo.

La biodisponibilidad por vía oral, sería al menos de un 89 % de la sustancia administrada.

Meloxicam se absorbe rápidamente por vía oral con una biodisponibilidad del 89 % luego de una dosis única de 30 mg y 7,5 mg alcanzando concentración de 2 mcg/ml con 15 mg y de 1 mcg con 7,5 mg. Los picos de concentración plasmática se alcanzan entre las 3 y 6 horas en ayunas o con una comida liviana y son posteriores con el estómago lleno. El comienzo de acción es de 80 a 90 minutos en la forma oral y de 30 minutos con la forma I.V. La absorción luego de la administración rectal es similar a la vía oral y la inyectable I.M, es mayor que la oral con una concentración máxima entre 1 a 1 ½ hora. Tiene una ligadura proteica a albumina del 90 %. El volumen de distribución es del orden de 10 a 15 litros aproximadamente igual al espacio extracelular. Penetra en los tejidos y la concentración en el líquido sinovial es la mitad de la del plasma.

Meloxicam es metabolizado extensamente y menos del 1% de la sustancia original aparece en la orina. El metabolismo del meloxicam es mediado a través del citocromo P450

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula.

- Embarazo y lactancia.

- Fenilcetonuria.

- Úlcera gastroduodenal o duodenal activa.

Embarazo y Lactancia: Embarazo categoría C

Reacciones adversas

Glucosamina: rventualmente alteraciones gastrointestinales (epigastralgia,nauseas,diarrea).

Meloxicam

Tracto gastrointestinal: puede presentarse dolor abdominal y otras alteraciones gastrointestinales, tales como estados nauseosos, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia. En muy raras ocasiones pueden producir aumento de las transaminasas u otras alteraciones hepáticas como hiperbilirrubinemia, esofagitis, úlcera gastroduodenal, sangrado gastrointestinal oculto o macroscópico.

Sistema nervioso central: en ocasiones, cefaleas, mareos, vértigo. Raras veces somnolencia, zumbidos.

Piel: en ocasiones, erupciones cutáneas (exantema, prurito). En casos aislados reacciones de foto sensibilización.

Genitourinario: anormalidades urinarias tales como hematuria, proteinuria, ocasionalmente hay aumento de los niveles plasmáticos de creatinina y urea.

Hígado: en ocasiones, elevación de las amino transaminasas séricas (GOT y GPT)

Sangre: en casos aislados, anemia.

Otras reacciones adversas ocurrieron en < 2% de los pacientes que han recibido meloxicam en estudios clínicos:

- Reacciones alérgicas, reacciones anafilactoides incluyendo shock, edema facial, fatiga, fiebre, decaimiento, síncope, disminución de peso, aumento de peso.

- Angina de pecho, insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, hipotensión arterial, insuficiencia de miocardio, vasculitis.

- Convulsiones, parestesias, temblor, vértigo.

- Colitis, boca seca, ulcera duodenal, esofagitis, úlcera gástrica, gastritis, reflujo gastroesofágico, hemorragia gastrointestinal, hematemesis, úlcera duodenal, hemorragia, perforación intestinal, melena, pancreatitis, úlcera duodenal perforada, estomatitis ulcerativa.

- Arritmia, palpitación, taquicardia.

- Agranulocitosis, leucopenia, purpura, trombocitopenia.

- Incremento de transaminasas, bilirrubina, GGT, hepatitis, ictericia, falla hepática.

- Deshidratación.

- Trastornos del sueño, ansiedad, aumento de apetito, confusión, depresión, nerviosismo, somnolencia.

- Asma, broncoespamo, disnea.

- Alopecia, angioedema, erupción bullosa, eritema multiforme.

- Reacción de fotosensibilidad, prurito, dermatitis exfoliativa, síndrome de Steven Johnson, aumento de sudoración, necrolisis epidérmica toxica, urticaria.

- Visión anormal, conjuntivitis, trastorno del gusto, tinnitus.

- Albuminuria, aumento de la creatinina, nefritis intersticial, falla renal.

Interacciones medicamentosas

Glucosamina: la administración oral de glucosamina sulfato puede favorecer la absorción gastrointestinal de las tetraciclinas y reducir las de penicilina y del cloramfenicol, cuando son administradas conjuntamente por vía oral.

No existen inconvenientes con la administración simultánea de analgésicos o antiinflamatorios

Meloxicam

- No asociar meloxicam con ácido acetilsalicílico o administrar simultáneamente con otros antiinflamatorios no esteroideos porque existe sinergismo entre ellos y aumenta la posibilidad de efectos adversos gastrointestinales.

- El uso simultáneo de terapia anticoagulante oral, ticlopidina, heparina, trombofílicos, aumenta el riesgo de hemorragia siendo necesario controlar los efectos de esta medicación.

- El meloxicam incrementa ligeramente la absorción de litio, por lo tanto se recomienda controlar los niveles plasmáticos del mismo durante la administración del meloxicam.

- Se debe realizar un control hematológico riguroso en caso de asociación con metotrexato pues se potencia la toxicidad hematológica del metotrexato.

- Los pacientes tratados simultáneamente con meloxicam y diuréticos han de estar bien hidratados y debe controlarse su funcionalismo renal antes de iniciar el tratamiento ya que la terapia con antiinflamatorios no esteroides se asocia con riesgo potencial de insuficiencia renal aguda en pacientes deshidratados.

- Se ha informado de una disminución de la acción de fármacos antihipertensivos (betabloqueantes; vasodilatadores, inhibidores de la ECA, etc) por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras por acción de los antiinflamatorios no esteroideos.

- La colesteramina se une al meloxicam en el tracto gastrointestinal causando una eliminación más rápida del último.

- Meloxicam ocasionalmente puede producir reacciones de hipersensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos.

Precauciones y advertencias

Riesgo cardiovascular: los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) pueden causar un incremento de serios eventos tromboticos cardiovasculares de miocardio e ictus, que pueden ser fatales. Este riesgo puede incrementarse con la duración de su uso. Pacientes con enfermedad cardiovascular o factores de riesgo de enfermedad cardiovascular pueden hallarse en riesgo mayor.

Meloxicam está contraindicado para el tratamiento del dolor perioperatorio en pacientes sometidos a bypass coronario.

Riesgo gastrointestinal: los AINE pueden causar riesgo aumentado de eventos gastrointestinales adversos serios incluyendo hemorragias, úlceras y perforación gástrica o intestinal, que pueden ser fatales. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante su uso y sin síntomas previos. Los pacientes ancianos tienen mayor riesgo de padecer eventos gastrointestinales serios.

La actividad farmacológica de meloxicam en reducir fiebre e inflamación aguda puede disminuir la utilidad de estos signos diagnósticos en detectar complicaciones de condiciones dolorosas presumiblemente no infecciosas.

Personas con antecedentes ulcerosos gastroduodenales, colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn. Las afecciones hematológicas y los problemas de coagulación requieren supervisión constante, lo mismo, en pacientes que padecen de insuficiencia cardiaca o renal.

Eventos cardiovasculares trombóticos: estudios clínicos con diversos AINE COX-2 selectivos y no selectivos de hasta 3 años de duración han evidenciado un riesgo incrementado de serios eventos cardiovasculares trombóticos, infarto de miocardio, ictus que pueden ser fatales. Todos los AINE, tanto COX-2 selectivos como no selectivos pueden tener un riesgo similar.

Pacientes con enfermedad CV conocida o factores de riesgo para enfermedad CV pueden encontrarse ante un riesgo mayor. Para minimizar el riesgo potencial de un evento CV adverso en pacientes tratados con AINE, la dosis efectiva más baja debe utilizarse por el menor tiempo posible.

Médicos y pacientes deben permanecer alertas por el desarrollo de tales eventos, aun en ausencia de síntomas cardiovasculares previos. Los pacientes deben ser informados sobre los signos y/o síntomas de eventos cardiovasculares serios y los pasos a dar si ello ocurre.

No existe evidencia que el uso concomitante de aspirina mitigue el riesgo incrementado de eventos trombóticos serios asociado al uso de AINE. El uso concurrente de aspirina y AINE incrementa el riesgo de eventos gastrointestinales serios.

Dos estudios clínicos controlados de un AINE COX-2 selectivo para el tratamiento del dolor en los primeros 10-14 días siguiendo a cirugía de bypass coronario, hallaron una incidencia aumentada de infarto de miocardio e ictus.

Hipertensión: los AINE, incluyendo meloxicam, pueden provocar hipertensión secundaria o agravamiento de una hipertensión preexistente, la que puede contribuir a la incidencia aumentada de eventos cardiovasculares. Los pacientes bajo tratamiento con tiazidas o diuréticos del asa pueden tener una respuesta alterada a estas terapias cuando están tomando AINE.

Los AINE incluyendo meloxicam deben ser usados con precaución en pacientes con hipertensión. La tensión arterial debe ser monitorizada exhaustivamente durante la iniciación de tratamiento con AINE. Meloxicam debe ser utilizado con precaución en pacientes con retención de líquidos, hipertensión o insuficiencia cardíaca.

Monitorizar la fórmula sanguínea periódicamente en tratamientos prolongados.

En general la enfermedad ulcerosa tiene consecuencias más graves en las personas de edad avanzada. Los síntomas pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con o sin síntomas indicativos o una historia previa. En los casos raros en que se produzcan hemorragias intestinales o ulceraciones, la medicación debe suspenderse y consultar al médico de inmediato.

Teniendo en cuenta la acción antiprostaglandina que presenta el meloxicam sobre el flujo renal, debe tenerse especial precaución en los pacientes con insuficiencia renal, cardiaca, hipovolemia y en aquellos tratados con diuréticos.

En pacientes de edad avanzada, adelgazados o delicados se recomienda utilizar la mínima dosis efectiva.

Con meloxicam al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, puede presentarse una elevación de una o más enzimas hepáticas. Por lo tanto en tratamientos prolongados, se indica el monitoreo periódico de la función hepática.

Si las pruebas funcionales hepáticas anormales persisten o empeoran, o si se desarrollan signos o síntomas clínicos compatibles con enfermedad hepática, o si ocurren otras manifestaciones (ej: eosinofilia, erupción, etc), meloxicam debe interrumpirse. La hepatitis puede ocurrir sin síntomas prodrómicos.

Se recomienda cautela cuando se utiliza meloxicam en pacientes con porfiria hepática, dado que el fármaco puede desencadenar un ataque.

Como con otros antiinflamatorios no esteroideos, pueden ocurrir reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides, incluso sin exposición previa a la sustancia.

La dosis de meloxicam en pacientes con insuficiencia renal terminal en hemodiálisis no debe superar a 7,5 mg.

En pacientes con insuficiencia renal leve no debe disminuirse la dosis, al igual que en pacientes afectados de cirrosis hepática clínicamente evolutiva.

Posología y modo de administración

Vía oral: un sobre diluido en un vaso de agua una vez al día con el desayuno.

El tratamiento es de corto plazo y la duración del mismo consistente con las metas terapéuticas individuales para cada paciente.

Sobredosificación: No se han documentado casos de sobredosis con glucosamina.

No se ha descrito el cuadro clínico típico por sobredosis con meloxicam. En caso de presentarse se debe realizar lavado gástrico y medidas de protección general.

La colesteramina puede aumentar la eliminación del meloxicam.

No existe antídoto específico para meloxicam.

Los síntomas que siguen a la sobredosis de antiinflamatorios están usualmente limitados a letargia, mareos, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, que son generalmente revertidos con terapia de sostén. Puede ocurrir sangrado gastrointestinal.

Severa sobredosis puede resultar en hipertensión, falla renal aguda, disfunción hepática, depresión respiratoria, coma, convulsiones, colapso cardiovascular, paro cardiaco.

Los pacientes deben ser manejados con cuidados sintomáticos y de sostén.

En caso de sobredosis severa, el carbón activado debe ser administrado rápidamente.

Diuresis forzadas, alcalinización de la orina, hemodiálisis o hemoperfusión no son útiles debido a la elevada ligadura proteica.

Carcinogénesis y mutagénesis: No se ha demostrado carcinogénesis en animales. No se han demostrado efectos mutagénicos en el test de AMES.

Presentación: Envases conteniendo 15 sobres monodosis con 1.500 mg de glucosamina sulfato y 15 mg de meloxicam.

Elaborado por Laboratorios ELEA de Argentina para Laboratorios EUROSTAGA S. A.

www.eurostaga.com

Almacenamiento: Conservar entre 15 y 30 °C, en su envase original.