COMPOSICIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Pregabalina 25, 75, 150 mg
Ácido lipoico 50, 150, 300 mg
Excipientes c.s.p.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

DOLITIL® está indicado en el tratamiento del dolor neuropático asociado con neuropatía periférica diabética. Tratamiento de neuralgia post-herpética. Dolor por compresión nerviosa (lumbalgia). Dolor neuropático post quirúrgico: en cirugía ginecológica, abdominal, plástica, liposucción, implantes, hernias y cirugía urológica. Dolor post radioterapia o quimioterapia. Dolor post infarto cerebral, fibromialgia.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades farmacológicas: DOLITIL® pregabalina es un análogo del ácido GABA, no se une directamente a la GABA A. GABA B, o los receptores de Benzodiacepinas, no incrementa las respuestas GABA A en neuronas en cultivo, no altera la concentración de GABA o tiene efectos agudos en la captación o degradación de GABA. No bloquea los canales de sodio, no es activa en los receptores opioides y no altera la actividad de la enzima ciclooxigenasa. Es inactiva en los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos y no inhibe la dopamina, serotonina o la noradrenalina.

Ácido lipoico, es un potente antioxidante que posee una alta hidrosolubilidad y liposolubilidad, gracias a lo cual atraviesa la barrera hematoencefálica produciendo una inhibición de radicales libres en asta posterior de médula espinal, por lo que disminuye la neuroinflamación y el estrés oxidativo, potencializando la acción de la pregabalina. Regenera el glutation e inhibe la activación de la microglia, disminuyendo la liberación citoquinas proinflamatorias: IL6, TNF alfa, PGE2, y metaloproteinasas, en especial MMP9.

Además permite la formación de factor de crecimiento nervioso (NGF), por lo que restaura las vainas de mielina, provocando protección neuronal. Por todo lo anterior el ácido lipoico se convierte en un neuromodulador del dolor.

Farmacocinética: Alta absorción a nivel intestinal, picos plasmáticos a la 1.5 horas, niveles de estado estable en 24 a 48 horas, biodisponibilidad del 90 %, atraviesa la barrera hematoencefálica, no tiene ligadura proteica, TVM: 6.3 horas, sin metabolismo hepático, excreción renal en un 90 % y puede ser removida por hemodiálisis.

Deterioro renal: La depuración de la Pregabalina es directamente proporcional a la depuración de creatinina. Además, la Pregabalina es removida efectivamente del plasma mediante hemodiálisis (luego de un tratamiento de cuatro horas de hemodiálisis, las concentraciones plasmáticas de la Pregabalina se reducen en aproximadamente 50%). Puesto que la eliminación renal es la ruta principal de eliminación, es necesaria la reducción de la dosis en los pacientes con deterioro renal, y es necesaria la suplementación de la dosis luego de la hemodiálisis.

Ancianos (mayores de 65 años de edad): La depuración de la Pregabalina es consistente con la disminución en la depuración de creatinina asociadas al incremento de edad. Se puede requerir la reducción de la dosis de pregabalina en los pacientes que tienen una función renal comprometida y relacionada con la edad.

Mecanismo de acción: DOLITIL® Pregabalina, al ser un derivado estructural del ácido GABA se une al sitio alfa (2)-delta (subunidad de canales de calcio voltaje dependientes), disminuye la liberación dependiente de calcio de varios neurotransmisores y por lo tanto disminuye la hiperexitabilidad de las neuronas del dolor, lo que explica los efectos de la pregabalina en neuralgias.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicaciones y advertencias: Hipersensibilidad previa a Pregabalina o sus componentes. El paciente diabético debe ser monitorizado la integridad de su piel durante el tiempo que lleve el tratamiento con Pregabalina.Embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos secundarios: DOLITIL® Pregabalina, presenta los siguientes efectos secundarios más frecuentemente: fatiga, edema periférico, aumento de peso, aumento de apetito, constipación, boca seca, vómito, flatulencia, xerostomía, ataxia, mareo, somnolencia, euforia, confusión, irritabilidad, marcha anormal, sensación de embriaguez, visión borrosa, diplopía, vértigo, alteración del pensamiento, disminución de la líbido.

Manejo y uso de maquinaria: Pregabalina puede ocasionar mareos y somnolencia, lo cual puede influenciar en la capacidad de manejar o utilizar maquinarias, se aconseja no manejar u operar maquinaria compleja. La utilización de este fármaco afecta la capacidad de realizar estas actividades.

Mantener fuera del alcance de los niños.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones: Es de esperar importantes interacciones farmacocinéticas entre anticonvulsivantes comúnmente usados y Pregabalina. El alcohol o depresores del SNC pueden incrementar efectos cognitivos y de función motora, no se ha observado efectos respiratorios. Antidiabéticos como la Tiazolidinidionas a la administración conjunta con Pregabalina, pueden causar ganancia de peso, y/o retención de líquidos, exacerbando u originando una insuficiencia cardíaca congestiva.

Alteración en las pruebas de laboratorio: Creatinquinasa, los niveles se pueden elevar, la Pregabalina debería ser discontinuada si se diagnostica o se sospecha miopatía o si se elevan marcadamente los niveles de creatinquinasa. La Pregabalina puede incrementar levemente el intervalo PR.

Recuento plaquetario: Puede disminuir significativamente en 3% de los pacientes tratados con Pregabalina en ensayos controlados; no se observó un incremento de eventos adversos relacionados a sangrado.

En estudios in vivo no se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes entre la Pregabalina y la Fenitoína, Carbamazepina, Ácido Valproico, Lamotrigina, Gabapentina, Lorazepam, Oxicodona, o Etanol.

Los análisis farmacocinéticos poblacionales indicaron que los antidiabéticos orales, diuréticos, insulina, Fenobarbital, Tiagabina y Topiramato, no tuvieron un efecto clínicamente significativo sobre la depuración de Pregabalina.

La coadministración de Pregabalina con los contraceptivos orales Noretisterona y/o Etinilestradiol no influencia la farmacocinética de estado estable de alguna de las sustancias.

Las dosis orales múltiples de Pregabalina coadministradas con Oxicodona, Lorazepam, o Etanol, no produjeron efectos clínicamente importantes sobre la respiración. Pregabalina parece ser aditivo en el deterioro de la función cognitiva y motora gruesa ocasionado por la Oxicodona.Pregabalina puede potencializar los efectos del Etanol y del Lorazepam.

No se condujeron estudios específicos de interacción farmacodinámica en ancianos.

RECOMENDACIONES:

Precauciones y advertencias especiales: Al administrar conjuntamente antidiabéticos como tiazolidinediona, riesgo elevado de ganancia de peso y edema periférico. El uso concomitante con alcohol o depresores de SNC, potencia sedación con Pregabalina.

Corazón: En insuficiencia cardíaca congestiva, riesgo de incremento de edema periférico.

Mutagenicidad y cancerogenicidad: No se observó evidencias.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Administración y dosis: Dosis en adultos: dolor en neuropatía periférica diabética, neuralgia post-herpética y dolor por compresión nerviosa: 50 mg tres veces al día, 75 mg dos veces al día o 300 mg/día, basados en eficacia y tolerancia y a las recomendaciones del médico. Mantenimiento 75 a 150 mg/día. La Pregabalina puede ser administrada con o sin ingesta de alimentos.

PRESENTACIÓN:

Cápsulas de 25 mg. Caja x 20. Cápsulas de 75 mg, 150 mg. Caja x 10.

En caso de requerir mayor información comuníquese con el Departamento Científico de BioGenet SCC.

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RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservar a 25 °C, rango permitido de 15 a 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Venta bajo receta médica.

Producto de uso delicado.

Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.