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DISOLFLEM Gránulos para solución oral
Marca

DISOLFLEM

Sustancias

ACETILCISTEÍNA

Forma Farmacéutica y Formulación

Gránulos para solución oral

Presentación

1 Caja, 10 Gránulos para solución oral, 100 mg

1 Caja, 10 Gránulos para solución oral, 200 mg

1 Caja, 10 Gránulos para solución oral, 600 mg

COMPOSICIÓN:

DISOLFLEM® 100
Cada stick de 1 g de GRANULADO PARA SOLUCIÓN ORAL contiene
Acetilcisteína 100 mg

DISOLFLEM® 200
Cada stick de 2 de GRANULADO PARA SOLUCIÓN ORAL contiene
Acetilcisteína 200 mg

DISOLFLEM® 600
Cada stick de 6 g de GRANULADO PARA SOLUCIÓN ORAL contiene
Acetilcisteína 600 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Acorde con la evidencia disponible, DISOLFLEM® puede ser utilizado en diversos ámbitos clínicos, entre ellos:

• Enfermedades de la vía respiratoria que Mucolítico

• Prevención de la exacerbación de la EPOC

• Atenuación de la enfermedad de la influenza

• Preservación de la función pulmonar en la EPOC

• Prevención de la nefropatía inducida por contraste

• Preservación de la función pulmonar en la fibrosis pulmonar idiopática

• Tratamiento de la infertilidad en mujeres con síndrome de ovario poliquístico resistente al clomifeno.

De igual manera se han acumulado diversas publicaciones y otras fuentes de evidencia, que establecen su utilidad en ámbitos tan diversos que abarcan las enfermedades neurodegenerativas y la COVID-19.

Datos preclínicos sobre seguridad: Los estudios de toxicidad aguda llevados a cabo con la acetilcisteína en rata y ratón por vía endovenosa han puesto de manifiesto la baja toxicidad del principio activo, para el que se han descrito valores de DL50 superiores a 7 g/kg en ratón y 6 g/kg en rata.

Estudios de toxicidad crónica referidos a acetilcisteína y realizados en ratas, con dosis de hasta 2.000 mg/kg/día y con dosis de hasta 300 mg/kg/día, durante períodos de hasta 52 semanas, demuestran que la acetilcisteína es bien tolerada incluso a las dosis más altas.

En los estudios de reproducción en rata y conejo, la administración de dosis de hasta 2.000 mg/kg/día de acetilcisteína por vía oral no han manifestado alteraciones en la capacidad reproductiva, efecto teratogénico o toxicidad peri/post-natal.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Familia farmacológica: R05CB01. Mucolíticos.

Propiedades: La acetilcisteína es un mucolítico que está indicado como tratamiento coadyuvante en los procesos respiratorios que cursan con tos productiva y/o hipersecreción mucosa o espesa tales como: bronquitis aguda y crónica, Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC), enfisema, atelectasia debida a obstrucción mucosa, complicaciones pulmonares de la fibrosis quística y otras patologías relacionadas.

La acetilcisteína puede utilizarse en el tratamiento de las complicaciones pulmonares de la Fibrosis Quística.

Farmacodinamia (mecanismo de acción): La acetilcisteína, n-acetilcisteína o NAC, además de romper los puentes disulfuro de las glicoproteínas presentes en el moco bronquial con efecto mucolítico y fluidificante, también exhibe un mecanismo de acción antioxidante directo contra radicales libres, superóxido y peróxido de hidrógeno, así como un mecanismo antioxidante mediado por glutatión. En adición, cuenta con propiedades antiinflamatorias regulando la expresión del factor de transcripción NF-K β y por tanto, regulando la producción de citocinas inflamatorias como IL-1, IL-6, IL-8, TNF-α.

De manera notable, los episodios de enfermedad clínica por influenza que ocurrieron en pacientes tratados con N-acetilcisteína fueron en promedio, mucho menos graves.

La inmunidad mediada por células mejoró continuamente en el grupo de N-acetilcisteína en su conjunto, mientras que la inmunidad en el grupo de placebo se mantuvo sin cambios. (Flora et al., 1997 y Millea, 2009).

Investigaciones revelan que la acetilcisteína, podría mejorar la fibrosis pulmonar inducida por EPOC al promover la respuesta inmune del paciente e inhibir el proceso EMT a través del eje MAPK VWF / p38, un objetivo terapéutico potencial para el tratamiento de la EPOC. (Zhu et al., 2021).

Por otra parte, que la acetilcisteína exhibe la capacidad de interferir con el desarrollo y afectar la estructura de las biopelículas (“biofilms”) producidas por bacterias. (Blasi et al., 2016).

Farmacocinética

Absorción:
La acetilcisteína se absorbe por vía oral, a través de la mucosa intestinal, alcanzándose el pico de concentración a los 60 minutos de su administración.

Distribución: La biodisponibilidad por vía oral de la acetilcisteína es escasa (6 -10%), probablemente debido a una metabolización en la pared intestinal y al efecto de primer paso hepático. Tras su administración por vía oral, la acetilcisteína se desacetila y se adapta a un modelo mono compartimental y lineal. Tras la administración de una dosis de 600 mg, la Cmáx para la acetilcisteína libre es de 15 nmol/ml, siendo la Tmáx de 0,67 h y la semivida del fármaco de aproximadamente 6 horas.

La fijación a proteínas plasmáticas es escasa, aproximadamente del 50% a las 4 horas de la dosis. La molécula sufre un extenso metabolismo demostrado por el rápido incremento en los niveles de glutatión, cisteína y derivados tiólicos que se observa tras su administración.

Eliminación: La semivida de la acetilcisteína es de 3 a 6 horas. Se elimina en un 30% por vía renal en forma de metabolitos, principalmente cistina y cisteína.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes

• No debe utilizarse en pacientes con úlcera gastroduodenal.

REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones se clasifican según su frecuencia: muy frecuentes (> 1/10); frecuentes (> 1/100 a <1/10); poco frecuentes (> 1/1.000 a <1/100); raras (> 1/10.000 a <1/1.000); muy raras (<1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Las reacciones adversas identificadas de acuerdo con su frecuencia y el órgano o sistema involucrado se describen a continuación:

Clasificación de Órganos y Sistemas

Frecuencia

Reacción

adversa

Trastornos gastrointestinales

Raras

Náuseas, vómitos, diarrea, estomatitis y ardor epigástrico.

Trastornos del sistema nervioso

Raras

Cefalea y somnolencia

Trastornos del oído y del laberinto

Raras

Tinnitus

Trastornos del sistema inmunológico

Raras

Reacciones de hipersensibilidad acompañadas de urticaria, broncoespasmo (especialmente si se utiliza por vía inhalatoria) y, a veces, de fiebre.

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones: Se evaluará la administración en pacientes asmáticos, con antecedentes de broncoespasmo o con otra insuficiencia respiratoria grave, ya que puede aumentar la obstrucción de las vías respiratorias o inducir broncoespasmos.

La eventual presencia de un leve olor sulfúreo no indica la alteración del preparado, sino que es propia del principio activo.

Si tras la administración de DISOLFLEM® se observa la aparición de molestias gástricas se debe reevaluar la situación clínica.

El incremento de la mucosidad eliminada que se puede observar durante los primeros días de tratamiento como consecuencia de la fluidificación de las secreciones, se irá atenuando a lo largo del tratamiento.

Si después de 5 días no se presenta mejoría o aparecen otros síntomas, se debe reevaluar la situación clínica.

La acetilcisteína puede producir somnolencia, por lo que la capacidad de concentración y los reflejos puede estar disminuida. En caso de observar somnolencia a las dosis habituales de acetilcisteína, abstenerse de conducir vehículos y manejar maquinaria peligrosa.

Fertilidad: Se desconoce el potencial efecto de la acetilcisteína sobre la fertilidad, por lo que se recomienda administrarlo con precaución en caso de planificar un posible embarazo.

Embarazo: No hay datos o estos son limitados relativos al uso de acetilcisteína en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción.

Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de Acetilcisteína durante el embarazo. Antes de utilizar el medicamento en el embarazo se debe realizar una valoración de los riesgos frente a los beneficios potenciales, siempre se utilizará en estos casos bajo supervisión médica.

Lactancia: No se dispone de información suficiente relativa a la excreción de acetilcisteína /metabolitos en la leche materna, por lo que no se recomienda utilizar este medicamento durante la lactancia. No se dispone de datos en humanos. Se deberá decidir entre interrumpir la lactancia o abstenerse del tratamiento con acetilcisteína, tras considerar el beneficio de la lactancia para el lactante y el beneficio del tratamiento para la madre. Se recomienda su administración bajo supervisión médica durante la lactancia.

Advertencia de excipientes: Contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. Tener en cuenta en el tratamiento de los pacientes con diabetes mellitus.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La acetilcisteína puede potenciar el efecto vasodilatador de la nitroglicerina, provocando una hipotensión significativa e incremento de la dilatación de la arteria temporal. Si fuera necesario un tratamiento concomitante se debe evaluar la situación clínica del paciente y monitorizar la tensión sanguínea que puede resultar grave y advertir a los pacientes sobre la posibilidad de cefaleas.El uso concomitante de acetilcisteína y carbamazepina puede dar lugar a niveles subterapéuticos de carbamazepina.

Efectos de la acetilcisteína sobre la farmacocinética de otros fármacos

Antitusivos:
Dado que los antitusivos provocan la inhibición del reflejo de la tos, no se recomienda la administración de la acetilcisteína con estos fármacos o con sustancias inhibidoras de las secreciones bronquiales (anticolinérgicos, antihistamínicos), ya que se puede dificultar la eliminación de las secreciones.

Sales de metales: Debido a su posible efecto quelante, debe tenerse en cuenta que la acetilcisteína puede reducir la biodisponibilidad de las sales de algunos metales como el oro, calcio, hierro. En este caso se recomienda espaciar las tomas al menos 2 horas.

Antibióticos: Si se administra acetilcisteína junto con antibióticos como amfotericina B, ampicilina sódica, cefalosporinas, lactobionato de eritromicina o algunas tetraciclinas, pueden ser físicamente incompatibles o incluso pueden resultar en la inactivación de los antibióticos. En estos casos, se recomienda separar las tomas con un intervalo de al menos 2 horas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

DISOLFLEM® 100

Forma de administración: Vía oral. Se debe disolver el total del contenido de un stick de DISOLFLEM® en un vaso de agua, agitar bien para ayudar a disolver. La solución obtenida debe ser tomada inmediatamente tras su reconstitución directamente del vaso. Se recomienda beber abundante cantidad de líquido durante el día. Este medicamento se puede tomar con o sin comida. La toma concomitante del medicamento con comida no afecta su eficacia.

Niños hasta 2 años: La dosis diaria recomendada de DISOLFLEM® 100 en niños de edades hasta 2 años es de 200 mg de Acetilcisteína (1 stick de granulado para solución oral, conteniendo 100 mg de acetilcisteína dos veces al día), sin sobrepasar la dosis diaria de 200 mg. Niños de 2 a 7 años: La dosis diaria recomendada de DISOLFLEM® 100 en niños de edades de 2 a 7 años, es de 300 mg de Acetilcisteína (1 stick de granulado para solución oral, conteniendo 100 mg de acetilcisteína, tres veces al día sin sobrepasar la dosis diaria de 300 mg.

Complicaciones pulmonares de la fibrosis quística

En casos de complicación pulmonar de la fibrosis quística, la dosis media recomendada de Acetilcisteína es la siguiente:

• Niños hasta 2 años: De 100 a 200 mg de Acetilcisteína cada 12 horas.

• Niños de 2 a 7 años: De 200 mg de Acetilcisteína cada 8 horas.

DISOLFLEM® 200

Niños mayores de 7 años y adultos: La dosis diaria recomendada de DISOLFLEM® 200 en niños de 7 años y adultos es de 600 mg de Acetilcisteína (1 stick de granulado para solución oral conteniendo 200 mg de Acetilcisteína, tres veces al día), sin sobrepasar la dosis diaria de 600 mg.

DISOLFLEM® 600

Adultos: La dosis diaria recomendada de DISOLFLEM® 600 en adultos es de 600 mg de Acetilcisteína (1 stick de granulado para solución oral conteniendo 600 mg de Acetilcisteína, una vez al día), sin sobrepasar la dosis diaria de 600 mg.

PRESENTACIÓN:

DISOLFLEM® se suministra en un polvo granulado para solución oral, sabor a limón.

DISOLFLEM® 100: Caja por 10 unidades.

DISOLFLEM® 200: Caja por 10 unidades.

DISOLFLEM® 600: Caja por 10 unidades.

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