COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de 50 mg contiene:
Diclofenaco sódico 50 mg

Excipientes: Dióxido de silicio coloidal (Aerosil® 200), celulosa microcristalina (Avicel® PH-102), croscarmelosa sódica (AC-DI-SOL®), almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500 # 2001), estearato de magnesio, talco, copolímero de ácido metacrílico dispersión (EUDRAGIT L30 D-55), colorante FD&C Yellow N° 6 Aluminium lake (HT 38%-42%), óxido de hierro amarillo (Cosmetic Irion oxide yellow), citrato de trietilo, polisorbato 80 (Tween 80), agua purificada.

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de 100 mg contiene:
Diclofenaco sódico 100 mg

Excipientes: Hidroxipropilmetilcelulosa (Metocel K 4M Premium), celulosa microcristalina (Avicel PH 102), dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), ácido esteárico polvo, estearato de magnesio, opadry white OYS-7322, D&C Red # 27 HT 23%-27%, óxido de hierro amarillo, alcohol potable 96%.

Forma farmacéutica: Comprimidos recubiertos.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

• Inflamación, dolor somático y fiebre.

• Enfermedad reumática:

- Artritis reumatoide.

- Espondilitis anquilopoyética (anquilosante).

- Artrosis (osteoartritis).

• Gota y sucedáneas:

- Artritis gotosa aguda (se debe administrar diclofenaco, además de la medicación antigotosa específica).

- Enfermedad por depósito de pirofosfato de calcio (pseudogota, condrocalcinosis articular, sinovitis, inducción de cristales).

• Inflamaciones no articulares:

- Lesiones por atletismo.

- Bursitis.

- Capsulitis.

- Sinovitis.

- Tendinitis.

- Tenosinovitis.

• Odinomenorrea (dismenorrea) primaria.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

Antiinflamatorio no esteroide:

- Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX) y, por tanto, la actividad de las prostaglandinas y tromboxanos.

- También podrían estar involucrados los siguientes mecanismos: inhibición de la migración de leucocitos, inhibición de la liberación o acciones de las enzimas lisosomales y acciones sobre otras células y procesos inmunitarios en el tejido mesenquimatoso y conectivo.

Analgésico:

- Puede bloquear la generación periférica del impulso doloroso disminuyendo la actividad de las prostaglandinas.

- Es posible que inhiba la síntesis y acciones de otras sustancias sensibilizadoras de los nociceptores.

Antipirético: En el centro termorregulador hipotalámico posiblemente disminuye la actividad de las prostaglandinas hipotalámicas; la subsecuente vasodilatación periférica incrementa el flujo sanguíneo cutáneo, la sudoración y la pérdida de calor.

Inicio de la acción analgésica: 30 minutos.

Duración del efecto analgésico: Hasta 8 horas. Farmacocinética

Absorción:

- El diclofenaco se absorbe rápidamente cuando se lo administra en comprimidos cubiertos de azúcar, solución oral, supositorios rectales o por inyección intramuscular.

- Se absorbe más lentamente cuando se administra en comprimidos con recubrimiento entérico, especialmente si esta forma farmacéutica se toma junto con alimentos.

- Aunque es absorbido casi completamente, está sujeto a metabolismo de 1er. paso, por lo cual 50% del fármaco inalterado alcanza la circulación sistémica

- El diclofenaco también es absorbido por vía percutánea.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: 99%.

Distribución:

- Penetra al líquido sinovial donde las concentraciones pueden persistir incluso cuando disminuyen las plasmáticas.

- Pequeñas cantidades se distribuyen en la leche materna.

Vida media plasmática terminal (t½): 1 a 2 h.

Biotransformación: Hepática.

El diclofenaco se metaboliza a 4’-hidroxidiclofenaco, 5-hidroxidiclofenaco, 3’-hidroxidiclofenaco y 4’,5-dihidroxidiclofenaco.

Eliminación:

- El diclofenaco se excreta en forma de conjugados glucurónido y sulfato, en la orina (60%) y en la bilis (35%).

- Menos de 1% se elimina inalterado.

CONTRAINDICACIONES:

• Contraindicado en el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

• Enfermedades tromboembólicas, cardiovasculares e hipertensión no controlada.

• Nefropatía, hepatopatía, enfermedad acidopéptica (úlcera péptica, gastritis), colitis ulcerosa.

• Cuando la posología diaria es mayor de 150 mg, está contraindicado en enfermedades tromboembólicas, cardiovasculares e hipertensión arterial no controlada.

• Niños menores de 12 años.

• Hipersensibilidad a los antiinflamatorios no esteroides (AINE).

REACCIONES ADVERSAS:

• Incidencia más frecuente: Abdominalgia, diarrea, dispepsia, incremento de las transaminasas, insuficiencia renal aguda, náusea, úlcera péptica.

• Incidencia poco frecuente: Arritmia cardíaca.

• Incidencia rara: Aumento de la presión arterial, cefalalgia, dermatitis alérgica, efectos hemáticos (granulocitopenia, anemia, anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia), eritema multiforme, hepatitis o ictericia, nefritis intersticial, mareo, nerviosismo o irritabilidad, proteinuria, reacciones de hipersensibilidad, sangrado digestivo, sangrado nasal inexplicable, tinnitus, vómito.

• Otras:

- Las reacciones de hipersensibilidad pueden evolucionar a un síndrome de Kounis o angina alérgica (asociación de síndrome coronario agudo secundario a una reacción anafiláctica o anafilactoide que puede causar angina inestable, infarto agudo de miocardio o trombosis del stent coronario); su prevalencia es desconocida. Cualquier medicamento o condición puede desencadenar una reacción alérgica y ésta, a su vez, el síndrome de Kounis. Los síntomas iniciales pueden ser dolor de pecho (precordialgia) asociada con una reacción alérgica al diclofenaco.

- Cualquier AINE, incluido el diclofenaco, a veces empeora la cicatrización de las heridas intestinales postquirúrgicas; v.gr.: luego de una anastomosis gastrointestinal (riesgo de fuga anastomótica).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Efectos de los aine sobre diversos fármacos:

Anticoagulantes orales: Aumenta el riesgo de sangrado.Antidiabéticos orales e insulina: Puede aumentar el efecto hipoglucemiante.

Ciclosporina, diuréticos, inhibidores de la convertasa (IECA), tacrolimo: Riesgo de nefrotoxicidad.

Los efectos en la función renal pueden reducir la excreción de algunos fármacos.

Corticoides, fluoxetina e inhibidores de la recaptación de serotonina (SSRI), venlafaxina (inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antiplaquetarios (clopidogrel y ticlopidina), iloprost, erlotinib, sibutramina y, posiblemente, alcohol, bifosfonatos y pentoxifilina: Aumenta el riesgo de sangrado gastrointestinal y ulceración.

Fenitoína y sulfonilureas antidiabéticas: Se incrementan los efectos de estos fármacos.

Glucósidos cardiotónicos, litio y metotrexato: Incrementan sus concentraciones plasmáticas.

Inhibidores de la convertasa (IECA), betabloqueadores y diuréticos: Pueden reducir su efecto antihipertensivo.Inhibidores de la ECA y algunos diuréticos, incluyendo los ahorradores de potasio (espironolactona): Incrementa el riesgo de hiperpotasemia.

Quinolonas: Riesgo de convulsiones.

Uso concomitante de más de un AINE: Se debe evitar porque aumenta el riesgo de efectos adversos.

Zidovudina: Aumenta el riesgo de hematotoxicidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Pruebas de función renal: Los AINE pueden disminuir la función renal; se manifiesta mediante aumento de BUN, creatinina sérica y concentración de electrolitos sanguíneos; asociada con reducción del volumen urinario y de la concentración de los electrolitos urinarios. Pruebas de función hepática (alanino amino-transferasa –ALT– o transaminasas glutámico-pirúvica –TGP– y alanino aspartato-transferasa –AST– o transaminasa glutámico-oxalacética –TGO–): La incidencia de un aumento significativo de las transaminasas es mayor con el diclofenaco que con otros antiinflamatorios no esteroides (AINE).

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Insuficiencia renal, hepática o cardíaca.

• Hipertensión arterial.

• Condiciones que cursan con retención de líquidos.

• Antecedentes de enfermedad gastroduodenal.

• Trastornos de la coagulación.

• Pacientes geriátricos o debilitados.

• Asma bronquial.

• Gestación y lactancia.

• El alcoholismo y el tabaquismo aumentan el riesgo de lesiones gástricas.

• Todos los AINE se relacionan con un pequeño aumento del riesgo de episodios trombóticos.

• Estar atento a la posibilidad de reacciones de hipersensibilidad que evolucionen a un síndrome de Kounis.

• Antes de usar diclofenaco, informe a su médico si recientemente fue sometido o se va a someter a una intervención quirúrgica gástrica o intestinal.

Gestación

• 1er. trimestre: categoría B de riesgo fetal.

3er. trimestre categoría D: el uso de AINE durante el 3er. trimestre de la gestación puede causar cierre prematuro del conducto arterioso (mediante meta análisis, se ha observado que el uso de AINE durante tiempo corto se ha asociado con incremento de 15 veces el riesgo del cierre prematuro, comparado con placebo o con fármacos que no son AINE).

• La ingestión prenatal de AINE está implicada en la hipertensión pulmonar persistente del neonato.

Lactancia: Aunque el diclofenaco se distribuye en la leche materna, el BNF 59 (British National Formulary) considera que la cantidad es muy pequeña como para causar algún daño en el lactante.

Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. No administrar antiinflamatorios no esteroides durante la gestación. En los pacientes que reciben tratamiento crónico con diclofenaco sódico vigilar periódicamente la función renal, hepática, hemática y cardiovascular. Si siente dolor del pecho asociado con una reacción alérgica debe consultar inmediatamente con su médico. Antes de usar diclofenaco, informe a su médico si recientemente fue sometido o se va a someter a una intervención quirúrgica gástrica o intestinal. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Analgesia y odinomenorrea (dismenorrea): 50 mg 3 veces / día.

Artritis reumatoide:

Inicio: 150 a 200 mg / día, fraccionados en 3 a 4 dosis. Mantenimiento: Usualmente 75 a 100 mg / día, fraccionados en 3 dosis.

Artrosis (osteoartritis): Iniciar con 100 a 150 mg / día, fraccionados en 2 a 3 dosis.

Espondilitis anquilopoyética: Iniciar con 100 a 125 mg / día, fraccionados en 4 a 5 dosis.

Dosis máximas:

- En analgesia y dismenorrea: 200 mg en la 1ra. dosis y luego 150 mg / día.

- En artritis reumatoide: 225 mg / día.

- En artrosis (osteoartritis): 150 mg / día.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Comprimidos recubiertos:

Diclofenaco sódico 50 mg, caja x 20.

Diclofenaco sódico 100 mg, caja x 10.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.