COMPOSICIÓN:

Cada CÁPSULA BLANCA contiene:
Dexketoprofeno trometamol equivalente a Dexketoprofeno 25 mg
Excipientes cs

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Analgésico, antiinflamatorio.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Propiedades farmacodinámicas:

Mecanismo de acción: El mecanismo de acción de los antiinflamatorios no esteroideos se relaciona con la disminución de la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la vía de la ciclooxigenasa. Concretamente, hay una inhibición de la transformación del ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, las PGG2 y PGH2, que dan lugar a las prostaglandinas PGE1, PGE2, PGF2α y PGD2, así como a la prostaciclina PGI2 y a los tromboxanos (TxA2 y TxB2). Además, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas podría tener efecto sobre otros mediadores de la inflamación como las kininas, ejerciendo una acción indirecta que se sumaría a su acción directa.

Efectos farmacodinámicos: Se ha demostrado en animales de experimentación y en humanos que dexketoprofeno es un inhibidor de las actividades COX-1 y COX-2.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Tras la administración oral en humanos de dexketoprofeno trometamol, la Cmáx se alcanza a los 30 minutos (rango 15 a 60 min). Cuando se administra conjuntamente con alimentos, el AUC no se modifica, sin embargo, la Cmáx de dexketoprofeno se reduce y su velocidad de absorción se retrasa (incremento de Tmáx).

Distribución: Los valores de la semivida de distribución y de eliminación de dexketoprofeno son 0,35 y 1,65 horas, respectivamente. Al igual que otros fármacos con elevada unión a proteínas plasmáticas (99%), su volumen de distribución tiene un valor medio inferior a 0,25 L/kg. Según la bibliografía, en los estudios farmacocinéticos realizados a dosis múltiple, se observó que el AUC tras la última administración no difiere de la obtenida a dosis única, indicando, por lo tanto, que no se produce acumulación del fármaco.

Metabolismo: Tras la administración de dexketoprofeno trometamol, en orina sólo se obtiene el enantiómero S (+), demostrando que no se produce conversión al enantiómero R- (-) en humanos.

Eliminación: La principal vía de eliminación para el dexketoprofeno es la glucuronoconjugación seguida de excreción renal.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a sus componentes. Está contraindicado durante el embarazo o lactancia. Cirugía de derivación arterial coronaria (bypass). Broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas a ácido acetilsalicílico o AINE. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácido-péptica. Disfunción hepática severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Fertilidad: Como otros AINE, el uso de dexketoprofeno puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que están intentando concebir. En mujeres con dificultades para concebir o que están siendo sometidas a una investigación de fertilidad, se debe considerar la suspensión de dexketoprofeno.

Embarazo: La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar de forma adversa al embarazo y/o desarrollo embrio-fetal. Datos de estudios epidemiológicos reportados en la literatura sugieren un aumento de riesgo de aborto y de malformación cardiaca y gastrosquisis después de utilizar inhibidores de la síntesis de prostaglandinas al principio del embarazo. El riesgo absoluto de malformaciones cardiovasculares se incrementó en menos del 1%, hasta aproximadamente el 1,5%. Se cree que el riesgo aumenta en función de la dosis y de la duración de la terapia. Según la bibliografía, en animales, la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas ha producido un aumento de pérdidas pre- y post- implantación y de letalidad embrio-fetal. Además, se ha notificado una mayor incidencia de diferentes malformaciones, incluyendo cardiovasculares, en animales a los que se administró un inhibidor de la síntesis de prostaglandina durante el periodo organogénico.

A partir de la semana 20 del embarazo, el uso de dexketoprofeno puede provocar oligohidramnios como resultado de una disfunción renal fetal. Esto puede ocurrir poco después del inicio del tratamiento y habitualmente es reversible mediante la interrupción de éste. Además, se han notificado casos de constricción del ductus arterioso tras el tratamiento en el segundo trimestre, la mayoría de los cuales se resolvieron tras el cese del tratamiento. Por lo tanto, no se deberá administrar dexketoprofeno durante el primer y segundo trimestre del embarazo a menos que sea absolutamente necesario. La dosis y la duración del tratamiento con dexketoprofeno deberán ser tan bajas como sea posible si se administra a mujeres que desean quedarse embarazadas o durante el primer o segundo trimestre de embarazo. Se debe considerar llevar a cabo un control prenatal de oligohidramnios y constricción del ductus arterioso después de la exposición a dexketoprofeno durante varios días desde la semana gestacional 20 en adelante. El tratamiento con dexketoprofeno deberá interrumpirse en caso de encontrarse oligohidramnios o constricción del ductus arterioso.

Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden provocar:

En el feto: Toxicidad cardiopulmonar (constricción/con cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensión pulmonar), disfunción renal. En la madre y en el recién nacido.

Al final del embarazo: Una posible prolongación del tiempo de sangrado y efecto antiagregante, que puede producirse incluso a dosis muy bajas, una inhibición de las contracciones uterinas, que daría lugar a un retraso o prolongación del parto.

Lactancia: Se desconoce si el dexketoprofeno se excreta en la leche materna. Su uso está contraindicado durante la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y MANEJAR MAQUINARIA:

Este medicamento puede causar efectos indeseables como mareos, visión borrosa o somnolencia. La capacidad de reacción y la capacidad de conducir y utilizar máquinas pueden verse afectadas en estos casos. Este medicamento contiene propilenglicol, la administración oral puede producir síntomas parecidos a los del alcohol, por lo que puede disminuir la capacidad de conducir o manejar maquinaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción:

AINE: La administración conjunta de varios AINE puede potenciar el riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales, debido a un efecto sinérgico.

Anticoagulantes orales: El uso de heparina parenteral por encima de las dosis profilácticas y ticlopidina, incrementan el riesgo de hemorragias, debido a una inhibición de la función plaquetaria y daño de la mucosa gastrointestinal.

Sales de litio: Los AINE aumentan los niveles del litio en sangre, que pueden alcanzar valores tóxicos (disminución de la excreción renal del litio). Por tanto, este parámetro requiere la monitorización durante el inicio, el ajuste y la finalización del tratamiento con dexketoprofeno.

Metotrexato: Los antiinflamatorios en general aumentan la toxicidad hematológica del metotrexato, debido a una disminución de su depuración renal.

Hidantoínas y sulfonamidas: Los efectos tóxicos de estas sustancias pueden verse incrementados.

Diuréticos: El tratamiento con AINE se asocia a un riesgo de insuficiencia renal aguda en pacientes deshidratados (disminución de la filtración glomerular debido a una disminución de la síntesis de prostaglandinas renales). El tratamiento con AINE puede disminuir su efecto antihipertensivo. En caso de prescripción simultánea de dexketoprofeno con un diurético, es esencial asegurar una hidratación correcta del paciente y monitorizar al inicio del tratamiento la función renal.

Pentoxifilina: Aumento del riesgo de hemorragia. Se debe intensificar la vigilancia clínica y se revisará el tiempo de sangría con mayor frecuencia.

Zidovudina: Riesgo aumentado de toxicidad hematológica, debido a la acción sobre los reticulocitos, dando lugar a anemia severa a la semana del inicio del tratamiento con AINE.

Sulfonilureas: Los AINE pueden aumentar el efecto hipoglicemiante de las sulfonilureas por desplazamiento de los puntos de fijación a proteínas plasmáticas.

Heparina de bajo peso molecular: Cuando se administra dexketoprofeno conjuntamente con heparina de bajo peso molecular para la profilaxis del tromboembolismo venoso durante el periodo postoperatorio, no se han observado diferencias significativas en los parámetros de la coagulación. Sin embargo, debido al riesgo incrementado de sangrado, se recomienda precaución.

Betabloqueantes: El tratamiento con un AINE puede disminuir su efecto antihipertensivo debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Ciclosporina y tacrolimus: Su nefrotoxicidad puede verse aumentada por los AINE debido a los efectos mediados por las prostaglandinas renales. Debe controlarse la función renal durante la terapia conjunta.

Trombolíticos: Aumento del riesgo de hemorragia.

Probenecid: Puede aumentar las concentraciones plasmáticas de dexketoprofeno; esta interacción podría deberse a un mecanismo inhibitorio a nivel de la secreción tubular renal y de la glucuronoconjugación y requiere un ajuste de dosis del dexketoprofeno.

Glucósidos cardiacos: Los AINE pueden aumentar los niveles plasmáticos de los glucósidos cardiacos.

Mifepristona: Debido al riesgo teórico de que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas alteren la eficacia de la mifepristona, los AINE no deberían utilizarse en los 8-12 días posteriores a la administración de la mifepristona.

Quinolonas: Datos en animales reportados en la literatura, indican que altas dosis de quinolonas en combinación con AINE pueden aumentar el riesgo de desarrollar convulsiones.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones especiales de empleo:

Síntomas gastrointestinales o historia de enfermedad gastrointestinal: Se debe vigilar la aparición de trastornos gastrointestinales, especialmente, hemorragia gastrointestinal. En los casos raros en que se produzca hemorragia gastrointestinal o ulceración en pacientes que estén tomando dexketoprofeno, el tratamiento debe ser suspendido inmediatamente.

Uso concomitante con otros AINE: Puede inhibir la agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangría por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Alteración de creatinina y nitrógeno ureico: Puede elevar los niveles plasmáticos de creatinina y de nitrógeno ureico.

Alteraciones de las pruebas de función hepática: Puede producir elevaciones transitorias en alguna prueba de función hepática y también incrementos significativos de la AST y ALT.

Enfermedades infecciosas: Puede enmascarar los síntomas de enfermedades infecciosas. En casos aislados, se ha descrito un empeoramiento de infecciones de tejidos blandos en relación con el uso de AINE. Por este motivo, debe indicarse al paciente que consulte al médico inmediatamente si aparecen signos de infección bacteriana o si éstos empeoran durante el tratamiento.

Patologías que cursen con retención de líquidos: Insuficiencia hepática, renal o cardiaca, así como en pacientes con otras condiciones que predispongan a la retención de líquidos. En éstos, la utilización de AINE puede provocar un deterioro de la función renal y retención de líquidos. También se debe tener precaución en pacientes que reciban diuréticos o en aquellos que puedan desarrollar hipovolemia, ya que existe un riesgo aumentado de nefrotoxicidad.

Pacientes adultos mayores: Los cuales son generalmente más propensos a las reacciones adversas. Éstas son dosis dependiente, a menudo más graves y pueden presentarse sin síntomas de aviso o historia previa en cualquier momento del tratamiento. Los pacientes adultos mayores están más predispuestos a sufrir alteraciones en la función renal, cardiovascular o hepática, por lo tanto, la función renal y hepática deben ser monitorizadas.

Advertencias de excipientes: Este medicamento contiene propilenglicol, si el bebé tiene menos de 4 semanas de edad, consulte a su médico o farmacéutico, en particular si al bebé se le han administrado otros medicamentos que contengan propilenglicol o alcohol. Si el niño tiene menos de 5 años de edad, consulte a su médico o farmacéutico, en particular si se le han administrado otros medicamentos que contengan propilenglicol o alcohol. Si está embarazada o en periodo de lactancia, no tome este medicamento a menos que esté recomendado por su médico. Su médico puede realizarle revisiones adicionales, mientras esté tomando este medicamento. Si padece insuficiencia hepática o renal, no tome este medicamento a menos que esté recomendado por su médico. Su médico puede realizarle revisiones adicionales mientras esté tomando este medicamento. Este medicamento contiene sorbitol. El sorbitol es una fuente de fructosa. Si su médico le ha indicado que usted (o su hijo) padecen una intolerancia a ciertos azúcares, o se le ha diagnosticado intolerancia hereditaria a la fructosa (IHF), una enfermedad genética rara, en la que el paciente no puede descomponer la fructosa, consulte usted (o su hijo) con su médico antes de tomar este medicamento. Este medicamento contiene glicerina. Puede provocar dolor de cabeza, molestias de estómago y diarrea. Este medicamento contiene propilparabeno y metilparabeno. Puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración:

Adultos: La dosis recomendada es generalmente 12,5 mg cada 4 a 6 horas o 25 mg cada 8 horas. La dosis total diaria no debe exceder de 75 mg.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: Se desconoce la sintomatología asociada a la sobredosis. Medicamentos similares han producido trastornos gastrointestinales (vómitos, anorexia, dolor abdominal) y neurológicos (somnolencia, vértigo, desorientación, dolor de cabeza). En caso de sobredosis o ingestión accidental, debe procederse inmediatamente a la instauración de tratamiento sintomático con base en la condición clínica del paciente. Si un adulto o un niño hubiesen ingerido más de 5 mg/kg de dexketoprofeno, debería administrarse carbón activado en la primera hora posterior a la ingesta.

DESCRIPCIÓN:

DEXPROFEN® es un medicamento que tiene en su composición dexketoprofeno trometamol, un analgésico y antiinflamatorio, que corresponde al isómero (S) del ketoprofeno, al cual se le ha atribuido la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. La actividad del dexketoprofeno es el doble de la del ketoprofeno racémico; por lo tanto, puede administrarse a la mitad de las dosis del compuesto racémico analgésico, lo que reduce cargas hepáticas y renales, y además tiene un inicio de acción más corto y una buena tolerancia.

Se conocen dos formas químicas de dexketoprofeno: La forma de dexketoprofeno base y la sal de trometamina. La sal trometamina ha sido desarrollada con el objetivo de aumentar la solubilidad del dexketoprofeno y por ello se requieren menores dosis para alcanzar el efecto terapéutico y por tanto minimiza la incidencia de efectos adversos.

PRESENTACIÓN:

DEXPROFEN® 25 mg cápsulas blandas, caja por 20 cápsulas blandas (Reg. San. No. 7106-MEE-0322).

Versión: V2 28 ENE 2025.

Tecnoquímicas S.A.

Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico:

Teléfono: 01 8000 523339

email: divisionmedica@tqgrupo.com

Calle 23 No. 7-39

Cali, Colombia

www.tqconfiable.com

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Recomendaciones generales: Conservar a temperatura no mayor a 30 ºC en su envase y empaque original.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.