COMPOSICIÓN:

Cada CÁPSULA BLANDA contiene
Dexketoprofeno Trometamol equivalente a 25 mg de Dexketoprofeno base,
excipientes c.s.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Descripción: DEXPROFEN® es un medicamento que tiene en su composición dexketoprofeno trometamol, un analgésico y antiinflamatorio, que corresponde al isómero (S) del ketoprofeno, al cual se le ha atribuido la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. La actividad del dexketoprofeno es el doble de la del ketoprofeno racémico; por lo tanto, puede administrarse a la mitad de las dosis del compuesto racémico analgésico, lo que reduce cargas hepáticas y renales, y además tiene un inicio de acción más corto y una buena tolerancia. Se conocen dos formas químicas de dexketoprofeno: la forma de dexketoprofeno base y la sal de trometamina. La sal trometamina ha sido desarrollada con el objetivo de aumentar la solubilidad del dexketoprofeno y por ello se requieren menores dosis para alcanzar el efecto terapéutico y por tanto minimiza la incidencia de efectos adversos.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Analgésico, antiinflamatorio.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades farmacodinámicas: El dexketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINEs) que posee propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Hace parte de la familia de AINEs derivados del ácido propiónico. Está indicado para el tratamiento sintomático de dolor de intensidad leve a moderada que puede presentarse con las contracturas musculares.

El dexketoprofeno trometamol es la sal de trometamina del ácido S-(+)-2-(3-benzoilfenil) propiónico, perteneciendo a la familia de los antiinflamatorios no esteroideos derivados del ácido propiónico. Según la bibliografía, Menarini desarrolló, investigó y fabrica dexketoprofeno, siendo uno de los laboratorios farmacéuticos que lo comercializa desde 1996, en Europa con el nombre de Enantyum, y en México con el nombre de Stadium o Keral. De acuerdo a estudios clínicos (Leman et al -Emerg Med J. 2003), presenta mejores resultado en el manejo del dolor agudo músculo esquelético, en comparación con el diclofenaco.

El mecanismo de acción de los antiinflamatorios no esteroideos se relaciona con la disminución de la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la vía de la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) a nivel periférico y central, enzima que cataliza la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas E y F, las que desempeñan un papel fundamental en la mediación de los procesos del dolor, inflamación y la fiebre. Además, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas podría tener efecto sobre otros mediadores de la inflamación como las quininas, ejerciendo una acción indirecta que se sumaría a su acción directa.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: El dexketoprofeno se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en un breve plazo de tiempo, 0,25 – 0,75 horas luego de su administración.

Distribución: El volumen de distribución del dexketoprofeno tiene un valor medio inferior a 0.25 L/kg, una elevada unión a proteínas plasmáticas (99 %) y una semivida de distribución de aproximadamente 0.35 horas. La administración previa a la comida no afecta la magnitud de la absorción del dexketoprofeno; sin embargo, disminuye su velocidad de absorción y la concentración plasmática máxima.

Metabolismo: El dexketoprofeno es metabolizado en el hígado.

Eliminación: La principal vía de eliminación del dexketoprofeno es la glucuronoconjugación, seguida de excreción renal (80 % eliminado en la orina en forma de metabolitos conjugados con ácido glucurónico). La vida media de eliminación está comprendida entre 1 y 2,7 horas.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a sus componentes. Está contraindicado durante el embarazo o lactancia. Cirugía de derivación arterial coronaria (bypass). Broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas al ácido acetilsalicílico o AINEs. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácido péptica. Disfunción hepática severa.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos sobre la capacidad de conducir y manejar maquinaria: Dexprofen puede causar efectos indeseables como mareos, visión borrosa o somnolencia. La capacidad de reacción y la capacidad de conducir y utilizar máquinas puede verse afectada en estos casos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción:

AINEs: La administración conjunta de varios AINEs puede potenciar el riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales, debido a un efecto sinérgico. Anticoagulantes orales: El uso de heparina parenteral por encima de las dosis profilácticas y ticlopidina, incrementan el riesgo de hemorragias, debido a una inhibición de la función plaquetaria y daño de la mucosa gastrointestinal.

Sales de litio: Los AINEs aumentan los niveles del litio en sangre, que pueden alcanzar valores tóxicos (disminución de la excreción renal del litio). Por tanto este parámetro requiere la monitorización durante el inicio, el ajuste y la finalización del tratamiento con dexketoprofeno. Metotrexate: Los antiinflamatorios en general aumentan la toxicidad hematológica del metotrexato, debido a una disminución de su depuración renal.

Hidantoínas y sulfonamidas: Los efectos tóxicos de estas sustancias pueden verse incrementados.

Diuréticos: El tratamiento con AINEs se asocia a un riesgo de insuficiencia renal aguda en pacientes deshidratados (disminución de la filtración glomerular debido a una disminución de la síntesis de prostaglandinas renales). El tratamiento con AINEs puede disminuir su efecto antihipertensivo. En caso de prescripción simultánea de dexketoprofeno con un diurético, es esencial asegurar una hidratación correcta del paciente y monitorizar al inicio del tratamiento la función renal.

Pentoxifilina: Aumento del riesgo de hemorragia. Se debe intensificar la vigilancia clínica y se revisará el tiempo de sangría con mayor frecuencia.

Zidovudina: Riesgo aumentado de toxicidad hematológica, debido a la acción sobre los reticulocitos, dando lugar a anemia severa a la semana del inicio del tratamiento con AINEs.

Sulfonilureas: Los AINEs pueden aumentar el efecto hipoglicemiante de las Sulfonilureas por desplazamiento de los puntos de fijación a proteínas plasmáticas.

Heparina de bajo peso molecular: Cuando se administra dexketoprofeno conjuntamente con heparina de bajo peso molecular para la profilaxis del tromboembolismo venoso durante el período postoperatorio, no se han observado diferencias significativas en los parámetros de la coagulación. Sin embargo, debido al riesgo incrementado de sangrado, se recomienda precaución.

Beta-bloqueantes: El tratamiento con un AINE puede disminuir su efecto antihipertensivo debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Ciclosporina y tacrolimus: Su nefrotoxicidad puede verse aumentada por los AINEs debido a los efectos mediados por las prostaglandinas renales. Debe controlarse la función renal durante la terapia conjunta.

Trombolíticos: Aumento del riesgo de hemorragia. Probenecid: Puede aumentar las concentraciones plasmáticas de dexketoprofeno; esta interacción podría deberse a un mecanismo inhibitorio a nivel de la secreción tubular renal y de la glucuronoconjugación y requiere un ajuste de dosis del dexketoprofeno.

Glucósidos cardíacos: Los AINEs pueden aumentar los niveles plasmáticos de los glucósidos cardíacos. Mifepristona: Debido al riesgo teórico de que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas alteren la eficacia de la Mifepristona, los AINEs no deberían utilizarse en los 8 - 12 días posteriores a la administración de la Mifepristona.

Quinolonas: Datos en animales indican que altas dosis de Quinolonas en combinación con AINEs pueden aumentar el riesgo de desarrollar convulsiones.

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones especiales de empleo:

Síntomas gastrointestinales o historia de enfermedad gastrointestinal: Se debe vigilar la aparición de trastornos gastrointestinales, especialmente, hemorragia gastrointestinal. En los casos raros, en que se produzca hemorragia gastrointestinal o ulceración en pacientes que estén tomando dexketoprofeno, el tratamiento debe ser suspendido inmediatamente.

Uso concomitante con otros AINEs: Puede inhibir la agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangría por inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Alteración de creatinina y nitrógeno ureico: Puede elevar los niveles plasmáticos de creatinina y de nitrógeno ureico.

Alteraciones de las pruebas de función hepática: Puede producir elevaciones transitorias en alguna prueba de función hepática y también incrementos significativos de la AST y ALT.

Enfermedades infecciosas: Puede enmascarar los síntomas de enfermedades infecciosas. En casos aislados, se ha descrito un empeoramiento de infecciones de tejidos blandos en relación con el uso de AINEs. Por este motivo, debe indicarse al paciente que consulte al médico inmediatamente si aparecen signos de infección bacteriana o si estos empeoran durante el tratamiento.

Patologías que cursen con retención de líquidos: Insuficiencia hepática, renal o cardíaca, así como, en pacientes con otras condiciones que predispongan a la retención de líquidos. En estos, la utilización de AINEs puede provocar un deterioro de la función renal y retención de líquidos. También se debe tener precaución en pacientes que reciban diuréticos o en aquellos que puedan desarrollar hipovolemia, ya que existe un riesgo aumentado de nefrotoxicidad.

Pacientes adultos mayores: Los cuales son generalmente más propensos a las reacciones adversas. Estas son dosis dependiente, a menudo más graves y pueden presentarse sin síntomas de aviso o historia previa en cualquier momento del tratamiento. Los pacientes adultos mayores están más predispuestos a sufrir alteraciones en la función renal, cardiovascular o hepática, por lo tanto, la función renal y hepática deben ser monitorizadas.

Advertencia de excipientes: Este medicamento contiene metilparabeno y propilparabeno. Puede producir reacciones alérgicas y excepcionalmente broncoespasmo. Este medicamento contiene propilenglicol. La administración oral y parenteralmente puede producir síntomas parecidos a los del alcohol por lo que puede disminuir la capacidad de conducir o manejar maquinaria. Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Embarazo (Categoría C): Los estudios en animales con diversos AINEs han registrado distocia, aumento de la pérdida post-implantación y retraso en el parto. No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. No parece que el uso ocasional, salvo poco antes del parto, produzca efectos adversos fetales. No obstante, con el uso crónico durante el tercer trimestre, podrían producir teóricamente cierre prematuro del ductus arterioso del feto, por inhibición de la síntesis de prostaglandinas. También pueden producir efecto antiagregante plaquetario, que podría complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto, pueden reducir e incluso anular la contractilidad uterina, retrasando el parto y prolongando la gestación. El uso de estos fármacos, especialmente durante el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia: Se desconoce si el dexketoprofeno se excreta en la leche materna, no obstante, la mayoría de los AINEs se excretan en cantidades variables con la misma. A causa de los posibles efectos adversos en el recién nacido, se recomienda vigilancia especial del mismo y precaución en el uso en madres lactantes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración: Adultos: La dosis recomendada es generalmente 12,5 mg cada 4 a 6 horas o 25 mg cada 8 horas. La dosis total diaria no debe exceder de 75 mg.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: Los signos y síntomas de sobredosis aguda con AINEs se limitan generalmente a letargo, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, que son generalmente reversibles con tratamiento de soporte. El sangrado gastrointestinal, hipotensión, hipertensión o insuficiencia renal aguda puede ocurrir, pero son raras ocasiones. Los pacientes deben recibir tratamiento sintomático y de apoyo después de una sobredosis de AINEs. No existen antídotos específicos.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones: DEXPROFEN®, caja por 20 cápsulas blandas (Reg. San. No. 7106-MEE-0322).

Versión: v2 2 OCT 2023.

TECNOQUÍMICAS S. A.

Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico:

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RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Recomendaciones generales: Conservar a temperatura no mayor a 30ºC en su envase y empaque original. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.