COMPOSICIÓN:

Fórmula
Cada CÁPSULA DE LIBERACIÓN RETARDADA contiene:
Dexlansoprazol 30 mg y 60 mg
Contenido de sacarosa 41.50 mg y 39.52 mg
Excipientes csp: 1 cápsula y 1 cápsula
Excipientes: Esferas de azúcar, carbonato de magnesio, sacarosa, hidroxipropil celulosa de baja sustitución, hidroxipropil celulosa, hipromelosa 2910, talco, dióxido de titanio, copolímero de ácido metacrílico dispersión, copolímero de ácido metacrílico tipo A y tipo B, Polietilenglicol 8000, polisorbato 80, citrato de etilo, dióxido de silicio coloidal, alcohol deshidratado, agua purificada.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

DEXILANT®, está indicado para la cicatrización y alivio de la sintomatología de todos los grados de esofagitis erosiva (EE) hasta por 8 semanas y de mantenimiento hasta por 6 meses. Una vez obtenida la cicatrización, también está indicado para mantener al paciente libre de recurrencias y en el tratamiento de la acidez gástrica o pirosis (diurna y nocturna), asociada con la enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosiva por 4 semanas.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Acción farmacológica: Dexlansoprazol es un inhibidor de la bomba de protones que suprime la secreción de ácido gástrico mediante inhibición específica del (H+, K+)-ATPasa en la célula gástrica parietal actuando específicamente en la bomba de protón, dexlansoprazol bloquea el paso final de producción de ácido.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes. Se han reportado casos de hipersensibilidad y anafilaxia con DEXILANT®. Nefritis intersticial aguda ha sido reportada con otros inhibidores de la bomba de protones (IBPs), incluyendo lansoprazol.

REACCIONES ADVERSAS:

Experiencia de ensayos clínicos: Se evaluó la seguridad de dexlansoprazol en 4.548 pacientes en estudios clínicos controlados y no controlados, incluyendo 863 pacientes tratados durante al menos seis meses y 203 pacientes tratados durante un año. Los pacientes tenían edades comprendidas entre 18 a 90 años (mediana de la edad 48 años), con 54% de mujeres, 85% de raza blanca, 8% de raza negra, 4% de asiáticos y 3% de otras razas. Se llevaron a cabo seis ensayos clínicos aleatorizados, controlados, para el tratamiento de EE, mantenimiento de EE curada y ERGE sintomática, que incluían 896 pacientes tratados con placebo, 455 pacientes tratados con DEXILANT® 30 mg, 2.218 pacientes tratados con DEXILANT® 60 mg, y 1363 pacientes tratados con lansoprazol 30 mg una vez al día.

Reacciones adversas informadas más comúnmente: Las reacciones adversas más comunes (≥ 2%) que tuvieron lugar a una incidencia mayor para DEXILANT® que para el placebo en los estudios controlados se presentan en la Tabla 2.

Reacciones adversas que resultaron en descontinuación: En estudios clínicos controlados, la reacción adversa más común que llevó a la descontinuación del tratamiento con DEXILANT® fue diarrea (0.7%). Otras reacciones adversas: Otras reacciones adversas que fueron reportadas en estudios controlados con una incidencia menor al 2% son listadas a continuación según el sistema de órganos:

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: anemia, linfadenopatías.

Trastornos cardíacos: angina, arritmia, bradicardia, dolor de pecho, edema, infarto de miocardio, palpitaciones, taquicardia.

Trastornos del oído y del laberinto: dolor de oído, tinitus, vértigo.

Trastornos endocrinos: bocio.

Trastornos oculares: Irritación de los ojos, inflamación de los ojos.

Trastornos gastrointestinales: malestar abdominal, sensibilidad abdominal, heces anormales, malestar anal, esófago de Barrett, bezoar, borborigmos anormales, mal aliento, colitis microscópica, pólipos colónicos, constipación, resequedad bucal, duodenitis, dispepsia, disfagia, enteritis, eructación, esofagitis, pólipos gástricos, gastritis, gastroenteritis, desordenes gastrointestinales, trastornos de hipermotilidad gastrointestinal, ERGE, úlceras gastrointestinales y perforación, hematemesis, hematoquecia, hemorroides, vaciamiento gástrico impedido, síndrome de colon irritable, heces con mucosidad, ampollas en la mucosa oral, defecación dolorosa, proctitis, parestesia oral, hemorragia rectal, arcadas.

Trastornos generales y del sitio de administración: reacción adversa al medicamento, astenia, dolor de pecho, escalofríos, sentimiento anormal, inflamación, inflamación de las mucosas, nódulos, dolor, pirexia.

Trastornos hepatobiliares: cólicos biliares, colelitiasis, hepatomegalia.

Trastornos del sistema inmune: hipersensibilidad. Infecciones e infestaciones: Infecciones por cándida, influenza, nasofaringitis, herpes oral, faringitis, sinusitis, infección viral, infección vulvo-vaginal.

Complicaciones de lesiones, envenenamiento y de procedimiento: caídas, fracturas, esguinces articulares, sobredosis, procedimientos dolorosos, quemadura de sol.

Investigaciones de laboratorio: fosfatasa alcalina incrementada, ALT incrementada, AST incrementada, disminución/aumento de la bilirrubina, creatinina en sangre incrementada, gastrina en sangre incrementada, glucosa en sangre incrementada, potasio en sangre incrementado, test anormal de función hepática, disminución en el conteo plaquetario, proteína total incrementada, incremento de peso.

Trastornos del metabolismo y nutrición: cambios del apetito, hipercalcemia, hipopotasemia.

Trastornos del tejido conectivo y musculoesquelético: artralgia, artritis, calambres musculares, dolor musculoesquelético, mialgia.

Trastornos del sistema nervioso: alteración del gusto, convulsiones, mareos, dolor de cabeza, migraña, deterioro de la memoria, parestesia, hiperactividad psicomotora, temblor, neuralgia del trigémino.

Trastornos psiquiátricos: sueños anormales, ansiedad, depresión, insomnio, cambios en la libido.

Trastornos renales y urinarios: disuria, urgencia urinaria.

Trastornos del sistema reproductivo y mamas: dismenorrea, dispareunia, menorragia, desordenes menstruales.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: aspiración, asma, bronquitis, tos, disnea, hipo, hiperventilación, congestión del tracto respiratorio, irritación de la garganta.

Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: acné, dermatitis, eritema, prurito, rash, lesiones en la piel, urticaria.

Trastornos vasculares: trombosis venosa profunda, sofocos, hipertensión.

Reacciones adversas adicionales que fueron reportadas en un estudio no controlado de larga duración y que fueron consideradas relacionadas con DEXILANT® por el médico tratante incluyen: anafilaxia, alucinación auditiva, linfoma de células B, bursitis, obesidad central, colecistitis aguda, deshidratación, diabetes mellitus, disfonía, epistaxis, foliculitis, gota, herpes zoster, hiperlipidemia, hipotiroidismo, neutrófilos incrementados, CHCM (Concentración de Hemoglobina Corpuscular Media) disminuida, neutropenia, tenesmo rectal, síndrome de las piernas inquietas, somnolencia, amigdalitis.

Experiencia post-comercialización: Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante la post-aprobación de DEXILANT®. Como estas reacciones se informan voluntariamente a partir de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al medicamento.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: anemia hemolítica autoinmune, púrpura trombocitopénica idiopática.

Trastornos del oído y del laberinto: sordera.

Trastornos oculares: visión borrosa.

Trastornos gastrointestinales: edema oral, pancreatitis. Trastornos generales y en el sitio de administración: edema facial.

Trastornos hepatobiliares: hepatitis inducida por medicamentos.

Trastornos del sistema inmunológico: shock anafiláctico (que requiere intervención de emergencia), dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (algunos fatales).

Infecciones e infestaciones: diarrea asociada a Clostridium difficile.

Trastornos metabólicos y nutricionales: hipomagnesemia, hiponatremia.

Trastornos del sistema musculoesquelético: fractura ósea.

Trastornos del sistema nervioso: accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio.

Trastornos renales y urinarios: insuficiencia renal aguda. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: edema faríngeo, opresión en la garganta.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: erupción generalizada, vasculitis leucocitoclástica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Medicamentos con una cinética de absorción dependiente del pH: DEXILANT® puede interferir con la absorción de medicamentos en los que el pH gástrico es un determinante importante de la biodisponibilidad oral. Tal como con otros medicamentos que reducen la acidez intragástrica, la absorción de medicamentos como los ésteres de ampicilina, ketoconazol, atazanavir, sales de hierro, erlotinib, y micofenolato de mofetilo puede reducirse, mientras que la absorción de medicamentos como la digoxina puede incrementarse durante el tratamiento de DEXILANT®.

Es probable que DEXILANT® disminuya sustancialmente las concentraciones sistémicas del inhibidor de la proteasa del VIH atazanavir, el cual es dependiente de la presencia de ácido gástrico para la absorción, y puede resultar en una pérdida del efecto terapéutico de atazanavir y el desarrollo de resistencia del VIH. Por lo tanto, DEXILANT® no debe ser co-administrado con atazanavir.

Se ha reportado que la co-administración de IBPs en sujetos sanos y en pacientes trasplantados que reciben micofenolato de mofetilo (MMF) puede reducir la exposición al metabolito activo ácido micofenólico (MPA), posiblemente debido a una disminución en la solubilidad del MMF en un pH gástrico aumentado. La relevancia clínica de la exposición al MPA reducida sobre el rechazo de órganos no ha sido establecida en pacientes trasplantados que reciben IBPs y MMF. Use DEXILANT® con precaución en pacientes con trasplante que reciben MMF.

Warfarina: La co-administración de DEXILANT® 90 mg y warfarina 25 mg no afectó a la farmacocinética de warfarina o el INR. Sin embargo, ha habido casos de aumento del INR y el tiempo de protrombina en pacientes que reciben concomitantemente IBPs y warfarina. Los aumentos en la INR y el tiempo de protrombina pueden causar sangrado anormal e incluso la muerte. Los pacientes tratados con dexlansoprazol y warfarina concomitantemente pueden necesitar ser monitoreados en cuanto a aumentos en la INR y el tiempo de protrombina.

Tacrolimus: La administración concomitante de DEXILANT® y tacrolimus pueden aumentar los niveles de tacrolimus en sangre total, sobre todo en pacientes trasplantados que son metabolizadores intermedios o lentos de CYP2C19.

Clopidogrel: La administración concomitante de DEXILANT® y clopidogrel en sujetos sanos no tuvo efectos clínicamente importantes sobre la exposición al metabolito activo de clopidogrel o la inhibición plaquetaria inducida por clopidogrel. No es necesario ajustar la dosis de clopidogrel cuando se administra con una dosis aprobada de dexlansoprazol.

Metotrexato: La administración concomitante de IBP y metotrexato (principalmente a dosis altas; véase la información de prescripción de metotrexato) puede elevar y prolongar los niveles séricos de metotrexato y/o su metabolito hidroximetotrexato. No obstante, no se han llevado a cabo estudios formales de interacción farmacológica de dosis altas de metotrexato con IBPs.

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones

Neoplasia gástrica: La respuesta sintomática a dexlansoprazol no excluye la presencia de neoplasia gástrica maligna.

Nefritis intersticial aguda: Ha sido observada en pacientes que toman IBPs incluyendo lansoprazol. Nefritis intersticial aguda puede ocurrir en cualquier momento durante la terapia con IBPs y es generalmente atribuida a una reacción de hipersensibilidad idiopática. Descontinúe DEXILANT® si se desarrolla nefritis intersticial aguda. Deficiencia de Cianocobalamina (Vitamina B12): El tratamiento diario con medicamentos inhibidores del ácido por un período largo de tiempo (más de 3 años), puede conducir a la malabsorción de cianocobalamina (vitamina B12) causada por hipo- o aclorhidria. Reportes poco comunes de deficiencia de cianocobalamina que ocurre durante la terapia con inhibidores del ácido han sido reportados en la literatura. Este diagnóstico debe ser considerado si se observan síntomas consistentes con deficiencia de cianocobalamina.

Diarrea asociada a Clostridium difficile: La terapia con IBPs como DEXILANT®, puede estar asociada con un mayor riesgo de diarrea asociada con Clostridium difficile, especialmente en pacientes hospitalizados. Debe considerarse este diagnóstico para la diarrea que no mejora.

Los pacientes deben usar la dosis más baja y la duración más corta de la terapia con IBPs apropiada para las condiciones que se están tratando.

Fractura de hueso: Varios estudios observacionales sugieren que la terapia con Inhibidores de la Bomba de Protones (IBP) en quienes recibieron dosis altas, definidas como múltiples dosis diarias y a largo plazo (un año o más) pueden estar asociadas con un mayor riesgo de fracturas relacionadas con osteoporosis (cadera, muñeca o columna vertebral). Los pacientes deben usar la dosis más baja y la duración más corta de la terapia con IBPs apropiada para las condiciones que se están tratando. Los pacientes con riesgo de fracturas relacionadas con osteoporosis deben ser manejados con precaución.

Hipomagnesemia: Hipomagnesemia sintomática y asintomática ha sido reportada rara vez en pacientes tratados con IBP durante al menos tres meses (en la mayoría de los casos después de un año de terapia). Los eventos adversos serios incluyen tetania, arritmias y convulsiones. En la mayoría de los pacientes, el tratamiento de la hipomagnesemia requirió el reemplazo con magnesio y la discontinuación del IBP.

En pacientes que requieran tratamientos prolongados o que utilicen IBP con medicamentos como digoxina o algunos diuréticos, se recomienda monitorear los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con IBP y periodicamente.

Uso concomitante con Metotrexato: La literatura sugiere que el uso concomitante de IBPs con metotrexato (sobre todo a dosis altas) puede elevar y prolongar los niveles séricos de metotrexato y/o sus metabolitos, lo que puede dar lugar a toxicidad por metotrexato. En la administración de dosis altas de metotrexato puede considerarse un retiro temporal del IBP en algunos pacientes.

Este producto contiene sacarosa, administrar con precaución en pacientes con diabetes.

Advertencia: Este producto no debe utilizarse en pacientes con intolerancia a la sacarosa.

Uso en poblaciones específicas

Embarazo: Embarazo Categoría B. No existen estudios adecuados y bien controlados con dexlansoprazol en mujeres embarazadas. No existen efectos adversos fetales en estudios de reproducción animal de Dexlansoprazol en conejos. Debido a que estudios de reproducción animal no siempre pueden predecir una respuesta en humanos, DEXILANT® debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

Lactancia: Se desconoce si dexlansoprazol se excreta en la leche materna humana. Debido a que muchos medicamentos son excretados en leche humana, y debido al potencial de tumorigenicidad mostrado por lansoprazol en estudios de carcinogenicidad en ratas, se debe tomar una decisión entre discontinuar la lactancia o discontinuar el producto, teniendo en consideración la importancia del medicamento para la madre.

Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de DEXILANT® en pacientes pediátrico (menos de 18 años de edad).

Edad avanzada: En estudios clínicos de DEXILANT®, 11% de los pacientes tenían 65 años o más. No se observaron diferencias generales en la seguridad o eficacia entre estos pacientes y los pacientes más jóvenes, y otra experiencia clínica reportada no ha identificado diferencias significativas en la respuesta entre los pacientes geriátricos y pacientes más jóvenes, sin embargo no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunas personas mayores.

Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis de DEXILANT® en pacientes con insuficiencia renal. No se espera que la farmacocinética de dexlansoprazol en pacientes con insuficiencia renal se vea alterada ya que el dexlansoprazol se metaboliza ampliamente en el hígado a metabolitos inactivos, y no se recupera principio activo original en la orina después de una dosis oral de dexlansoprazol.

Insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis de DEXILANT® en pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh Clase A). Se debe considerar la posibilidad de utilizar DEXILANT® 30 mg en los pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh Clase B). No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh Clase C).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y administración

Dosis recomendada: DEXILANT® está disponible en cápsulas de 30 mg y 60 mg para uso en adultos. Las direcciones de uso para cada indicación se encuentran resumidas en la Tabla 1.

Insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis de DEXILANT® en pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh Clase A). Se debe considerar la posibilidad de utilizar DEXILANT® 30 mg en los pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh Clase B). No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh Clase C).

Información importante de administración

DEXILANT® puede administrarse independientemente de las comidas.

DEXILANT® puede tragarse entero.

DEXILANT® no debe ser masticado.

Para los pacientes que tienen dificultad para tragar las cápsulas, siga las siguientes instrucciones para la administración:

Administración con puré de manzana

1. Coloque una cucharada de puré de manzana en un recipiente limpio.

2. Abra la cápsula.

3. Espolvoree los gránulos intactos sobre el puré de manzana.

4. Trague el puré de manzana y los gránulos inmediatamente. No mastique los gránulos. No guarde el puré de manzana y los gránulos para su uso posterior.

Administración con agua en una jeringa oral

1. Abra la cápsula y vacíe los gránulos en un recipiente limpio con 20 ml de agua.

2. Retire toda la mezcla con una jeringa.

3. Agite suavemente la jeringa con el fin de mantener los gránulos sin sedimentar.

4. Administre la mezcla inmediatamente en la boca. No guarde la mezcla de agua y gránulos para su uso posterior.

5. Vuelva a llenar la jeringa con 10 ml de agua, agite suavemente y administre.

6. Vuelva a llenar la jeringa nuevamente con 10 ml de agua, agite suavemente y administre.

Administración con agua a través de una sonda nasogástrica (≥ 16 french)

1. Abra la cápsula y vacíe los gránulos en un recipiente limpio con 20 ml de agua.

2. Retire toda la mezcla con una jeringa con punta de catéter.

3. Agite suavemente la jeringa con el fin de mantener los gránulos sin sedimentar, e inyecte inmediatamente la mezcla a través de la sonda nasogástrica en el estómago. No guarde la mezcla de agua y gránulos para su uso posterior.

4. Vuelva a llenar la jeringa con 10 ml de agua, agite suavemente y enjuague la sonda.

5. Vuelva a llenar la jeringa nuevamente con 10 ml de agua, agite suavemente y administre.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: No ha habido reportes de sobredosis significativa con DEXILANT®. Múltiples dosis de DEXILANT® 120 mg y una dosis única de DEXILANT® 300 mg no resultaron en muerte u otra reacción adversa severa. Sin embargo, eventos adversos serios de hipertensión han sido reportados en asociación con dos dosis diarias de 60 mg de DEXILANT®. Reacciones adversas no serias fueron observadas con dos dosis diarias de 60 mg de DEXILANT® incluyendo sofocos, confusión, dolor bucofaríngeo, y pérdida de peso. No se espera que DEXILANT® sea retirado de la circulación por hemodiálisis. Si una sobredosis ocurre, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte.

PRESENTACIÓN:

DEXILANT® de 30 mg y 60 mg se presenta en un estuche con 14 y 28 cápsulas de liberación retardada.

MEDICAMENTA

Casilla 17-21-027

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura no mayor a 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

No se administre en el embarazo, lactancia y menores de 18 años.

Consumir antes de su fecha de caducidad.

Literatura exclusiva para médicos