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DEXILANT Cápsulas de liberación retardada
Marca

DEXILANT

Sustancias

DEXLANSOPRAZOL

Forma Farmacéutica y Formulación

Cápsulas de liberación retardada

Presentación

1 Estuche, 14 Y 28 Cápsulas, 30 Y 60 Miligramos

FÓRMULA

Cada cápsula de liberación retardada contiene:

Dexlansoprazol

30 mg

60 mg

Contenido de sacarosa

41.50 mg

39.52 mg

Excipientes csp:

1 cápsula

1 cápsula

Excipientes: Esferas de Azúcar, Carbonato de Magnesio, Sacarosa, Hidroxipropil Celulosa de Baja Sustitución, Hidroxipropil Celulosa, Hipromelosa 2910, Talco, Dióxido de Titanio, Copolímero de Ácido Metacrílico Dispersión, Copolímero de Ácido Meta-crílico tipo A y tipo B, Polietilenglicol 8000, Polisorbato 80, Citrato de Etilo, Dióxido de Silicio Coloidal, Alcohol Deshidratado, Agua Purificada.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

1) Cicatrización de todos los grados de Esofagitis Erosiva (EE).

2) Mantenimiento de Cicatrización de Esofagitis Erosiva (EE) y alivio de acidez gástrica.

3) Tratamiento de acidez gástrica asociado a Enfermedad Sintomática No Erosiva de Reflujo Gastroesofágico (ERGE).

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades Farmacodinámicas

Mecanismo de acción

Actividad Antisecretora

Dexlansoprazol es un inhibidor de la bomba de protones que suprime la secreción de ácido gástrico mediante inhibición específica del (H+, K+)-ATPasa en la célula gástrica parietal actuando específicamente en la bomba de protones, Dexlansoprazol bloquea el paso final de producción de ácido.

Los efectos de la formulación doble de liberación retardada de Dexlansoprazol [Dexlansoprazol de Liberación Modificada (Modified Release – MR)] 60 mg, 90 mg o de Lansoprazol 30 mg una vez al día por 5 días, en el pH intragástrico de 24 horas, se han evaluado en sujetos sanos, en un estudio cruzado con dosis múltiples (T-P104-071). Los resultados están resumidos en la Tabla 1.

Dexlansoprazol MR extendió la duración de la exposición a Dexlansoprazol, y mantuvo concentraciones plasmáticas farmacológicamente activas del fármaco durante un periodo de tiempo más largo comparado a aquel de la formulación convencional de Lansoprazol con liberación prolongada. Dexlansoprazol MR redujo la salida de ácido gástrico a lo largo de un periodo extendido de tiempo, como se evidenció por aumentos en el pH intragástrico promedio y en el tiempo de pH intragástrico >4,0.

Tabla 4: Efecto sobre el pH Intragástrico de 24 Horas al Día 5 Después de la Administración de Dexlansoprazol MR o Lansoprazol (T-P104-071)

Dexlansoprazol

MR 90 mg

Dexlansoprazol

MR 60 mg

Lansoprazol 30 mg

pH Intragástrico Promedio

4,51

4,55

4,13

% Tiempo de pH Intragástrico >4 (horas)

70 (17 horas)

71 (17 horas)

60 (14 horas)

Efectos sobre la Gastrina Sérica

El efecto de Dexlansoprazol MR sobre las concentraciones séricas de gastrina se han evaluado en, aproximadamente, 3460 pacientes, en ensayos clínicos de hasta 8 semanas y en 1023 pacientes por hasta 6 a 12 meses. Las concentraciones promedio de gastrina en ayuno aumentaron desde la línea basal durante el tratamiento con Dexlansoprazol MR con dosis de 30 mg y 60 mg. En pacientes tratados por más de 6 meses, los niveles séricos promedios de gastrina aumentaron durante aproximadamente los primeros 3 meses de tratamiento y permanecieron estables por el resto del tratamiento. Los niveles promedios séricos de gastrina retornaron a los niveles pre-tratamiento dentro de 1 mes de la descontinuación del tratamiento.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes. Se han reportado casos de hipersensibilidad y anafilaxia con Dexilant®. Nefritis intersticial aguda ha sido reportada con otros inhibidores de la bomba de protones (IBPs), incluyendo Lansoprazol.

Embarazo y Lactancia

Embarazo

Dexlansoprazol debe administrarse con precaución a mujeres embarazadas, solamente si es necesario.

Lactancia

Se desconoce si Dexlansoprazol es excretado en la leche humana. Durante el tratamiento con Dexlansoprazol la lactancia debe ser evitada si la administración de este fármaco es necesaria para la madre.

Efectos en la habilidad para conducir y usar maquinaria

No se espera que Dexlansoprazol afecte adversamente la habilidad de manejar o usar máquinas.

Otras reacciones adversas

Otras reacciones adversas que fueron reportadas en estudios controlados con una incidencia menor al 2% son listadas a continuación según el sistema de órganos:

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: anemia, linfadenopatías.

Trastornos cardiacos: angina, arritmia, bradicardia, dolor de pecho, edema, infarto de miocardio, palpitaciones, taquicardia.

Trastornos del oído y del laberinto: dolor de oído, tinitus, vértigo.

Trastornos endocrinos: bocio.

Trastornos oculares: irritación de los ojos, inflamación de los ojos.

Trastornos gastrointestinales: malestar abdominal, sensibilidad abdominal, heces anormales, malestar anal, esófago de Barrett, bezoar, borborigmos anormales, mal aliento, colitis microscópica, pólipos colónicos, constipación, resequedad bucal, duodenitis, dispepsia, disfagia, enteritis, eructación, esofagitis, pólipos gástricos, gastritis, gastroenteritis, desórdenes gastrointestinales, trastornos de hipermotilidad gastrointestinal, ERGE, úlceras gastrointestinales y perforación, hematemesis, hematoquecia, hemorroides, alteración del vaciamiento gástrico , síndrome de colon irritable, heces con mucosidad, ampollas en la mucosa oral, defecación dolorosa, proctitis, parestesia oral, hemorragia rectal, arcadas.

Trastornos generales y del sitio de administración: reacción adversa al medicamento, astenia, dolor de pecho, escalofríos, sensación anormal, inflamación, inflamación de las mucosas, nódulos, dolor, pirexia.

Trastornos hepatobiliares: cólico biliar, colelitiasis, hepatomegalia.

Trastornos del sistema inmune: hipersensibilidad.

Infecciones e infestaciones: infecciones por cándida, influenza, nasofaringitis, herpes oral, faringitis, sinusitis, infección viral, infección vulvo-vaginal.

Complicaciones de lesiones, envenenamiento y de procedimiento: caídas, fracturas, esguinces articulares, sobredosis, procedimientos dolorosos, quemadura de sol.

Investigaciones de laboratorio: ALP incrementada, ALT incrementada, AST incrementada, disminución/aumento de la bilirrubina, creatinina en sangre incrementada, gastrina en sangre incrementada, glucosa en sangre incrementada, potasio en sangre incrementado, alteración de las pruebas de función hepática, disminución en el conteo plaquetario, proteína total incrementada, incremento de peso.

Trastornos del metabolismo y nutrición: cambios del apetito, hipercalcemia, hipopotasemia.

Trastornos del tejido conectivo y músculo-esquelético: artralgia, artritis, calambres musculares, dolor músculo-esquelético, mialgia.

Trastornos del sistema nervioso: alteración del gusto, convulsiones, mareos, dolor de cabeza, migraña, deterioro de la memoria, parestesia, hiperactividad psicomotora, temblor, neuralgia del trigémino.

Trastornos psiquiátricos: sueños anormales, ansiedad, depresión, insomnio, cambios en la libido.

Trastornos renales y urinarios: disuria, urgencia urinaria.

Trastornos del sistema reproductivo y mamas: dismenorrea, dispareunia, menorragia, desórdenes menstruales.

Trastornos respiratorios, torácicos y medias-tínicos: aspiración, asma, bronquitis, tos, disnea, hipo, hiperventilación, congestión del tracto respiratorio, irritación de la garganta.

Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: acné, dermatitis, eritema, prurito, rash, lesiones en la piel, urticaria.

Trastornos vasculares: trombosis venosa profunda, sofocos, hipertensión.

Reacciones adversas adicionales que fueron reportadas en un estudio no controlado de larga duración y que fueron consideradas relacionadas con Dexilant® por el médico tratante incluyen: anafilaxia, alucinación auditiva, linfoma de células B, bursitis, obesidad central, colecistitis aguda, deshidratación, diabetes mellitus, disfonía, epistaxis, foliculitis, gota, herpes zóster, hiperlipidemia, hipotiroidismo, neutrófilos incrementados, CHCM (Concentración de Hemoglobina Corpuscular Media) disminuida, neutropenia, tenesmo rectal, síndrome de las piernas inquietas, somnolencia, amigdalitis.

Experiencia post-comercialización

Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante la post-aprobación de Dexilant®.

Como estas reacciones se informan voluntariamente a partir de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al medicamento.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: anemia hemolítica autoinmune, púrpura trombocitopénica idiopática.

Trastornos del oído y del laberinto: sordera.

Trastornos oculares: visión borrosa.

Trastornos gastrointestinales: edema oral, pancreatitis.

Trastornos generales y en el sitio de administración: edema facial.

Trastornos hepatobiliares: hepatitis inducida por medicamentos.

Trastornos del sistema inmunológico: shock anafiláctico (que requiere intervención de emergencia), dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (algunos fatales).

Infecciones e infestaciones: diarrea asociada a Clostridium difficile.

Trastornos metabólicos y nutricionales: hipomagnesemia, hiponatremia.

Trastornos del sistema músculo-esquelético: fractura ósea.

Trastornos del sistema nervioso: accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio.

Trastornos renales y urinarios: insuficiencia renal aguda.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastíni-cos: edema faríngeo, opresión en la garganta.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: erupción generalizada, vasculitis leucocitoclástica.


REACCIONES ADVERSAS

Piel/Hipersensibilidad: hipersensibilidad, shock anafiláctico, reacción anafiláctica, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, erupción cutánea y urticaria.

Metabolismo y trastornos de la nutrición: hipomagnesemia.

Hepáticos: valores anormales en la prueba de función hepática.

Gastrointestinales: dolor abdominal, malestar abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náusea y vómitos.

Experiencia de ensayos clínicos

Debido a que los ensayos clínicos son conducidos bajo condiciones ampliamente variables, las tasas de reacción adversa observadas en los mismos para un fármaco, no pueden ser directamente comparadas a las tasas en ensayos clínicos de otros fármacos y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.

La seguridad de Dexilant® fue evaluada en 4.548 pacientes en estudios clínicos controlados y no controlados, incluyendo 863 pacientes tratados durante al menos seis meses y 203 pacientes tratados durante un año. Los pacientes tenían edades comprendidas entre 18 a 90 años (mediana de la edad 48 años), con 54% de mujeres, 85% de raza blanca, 8% de raza negra, 4% de asiáticos y 3% de otras razas. Se llevaron a cabo seis ensayos clínicos aleatorizados, controlados, para el tratamiento de EE, mantenimiento de EE cicatrizada y ERGE sintomática, que incluían 896 pacientes tratados con placebo, 455 pacientes tratados con Dexilant® 30 mg, 2218 pacientes tratados con Dexilant® 60 mg, y 1363 pacientes tratados con Lansoprazol 30 mg una vez al día.

Reacciones adversas reportadas más comúnmente

Las reacciones adversas más comunes (≥ 2%) que tuvieron lugar a una incidencia mayor para Dexilant® que para el placebo en los estudios controlados se presentan en la Tabla 2.

Tabla 3. Incidencia de reacciones adversas en estudios controlados

Reacción adversa

Placebo (N = 896)

%

DEXILANT®

30 mg

(N = 455)

%

DEXILANT®

60 mg

(N = 2218)

%

DEXILANT®

Total

(N = 2621)

%

Lansoprazol

30 mg

(N = 1363)

%

Diarrea

2,9

5,1

4,7

4,8

3,2

Dolor abdominal

3,5

3,5

4,0

4,0

2,6

Náuseas

2,6

3,3

2,8

2,9

1,8

Infecciones del

tracto respiratorio

superior

0,8

2,9

1,7

1,9

0,8

Vómitos

0,8

2,2

1,4

1,6

1,1

Flatulencia

0,6

2,6

1,4

1,6

1,2

Reacciones Adversas que resultaron en descontinuación

En estudios clínicos controlados, la reacción adversa más común que llevó a la descontinuación del tratamiento con Dexilant® fue diarrea (0,7%).

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

Medicamentos con una farmacocinética de Absorción Dependiente del pH: Dexlansoprazol puede interferir con la absorción de otros fármacos en los cuales el pH gástrico es un determinante importante de la biodisponibilidad oral.

Inhibidores de Proteasa del VIH: Dexlansoprazol no debe ser co-administrado con inhibidores de la proteasa de VIH, porque su absorción depende del pH intragástrico ácido como Atazanavir, Nelfinavir; debido a reducción significativa en su biodisponibilidad.

Metotrexato: El uso concomitante con Metotrexato en dosis elevadas puede aumentar y prolongar los niveles séricos de Metotrexato y/o su metabolito, llevando posiblemente a toxicidad por Metotrexato.

Clopidogrel

La administración concomitante de Dexlansoprazol y Clopidogrel en sujetos sanos no tuvo efectos clínicamente importantes sobre la exposición al metabolito activo de Clopidogrel o la inhibición plaquetaria inducida por Clopidogrel. No es necesario ajustar la dosis de Clopidogrel cuando se administra con una dosis aprobada de Dexlansoprazol.

Fármacos que inhiben o inducen CYP2C19 (Tacrolimo, Fluvoxamina)

La administración concomitante de Dexlansoprazol y Tacrolimo puede aumentar los niveles de Tacrolimo en la sangre total, especialmente en pacientes trasplantados que son metabolizadores intermediarios o pobres de CYP2C19. Inhibidores de CYP2C19, tales como Fluvoxamina, probablemente aumentarían la exposición sistémica a Dexlansoprazol.

Warfarina

La co-administración de Dexlansoprazol 90 mg y Warfarina 25 mg no afectó a la farmacocinética de Warfarina o el INR. Sin embargo, ha habido casos de aumento del INR y el tiempo de protrombina en pacientes que reciben concomitantemente IBPs y Warfarina. Los aumentos en la INR y el tiempo de protrombina pueden causar sangrado anormal e incluso la muerte. Los pacientes tratados con Dexlansoprazol y Warfarina concomitantemente pueden necesitar ser monitoreados en cuanto a aumentos en la INR y el tiempo de protrombina.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO

Fractura ósea: la terapia con IBPs puede estar asociada a un aumento en el riesgo de fracturas relacionadas con osteoporosis de la cadera, muñeca o columna vertebral. El riesgo de fractura aumentó en pacientes que recibieron dosis elevadas, definidas como dosis diarias múltiples, y terapia de largo plazo con IBPs (un año o más larga). Los pacientes deben usar la dosis más baja y la duración más corta de la terapia con IBPs apropiada para las condiciones que se están tratando. Los pacientes con riesgo de fracturas relacionadas con osteoporosis deben ser manejados con precaución.

Clostridium difficile: la terapia con IBPs puede estar asociada a un aumento en el riesgo de infección por Clostridium difficile.

La terapia con IBPs como Dexilant®, puede estar asociada con un mayor riesgo de diarrea asociada con Clostridium difícil, especialmente en pacientes hospitalizados. Debe considerarse este diagnóstico para la diarrea que no mejora.

Los pacientes deben usar la dosis más baja y la duración más corta de la terapia con IBPs apropiada para las condiciones que se están tratando.

Hipomagnesemia: ha sido raramente reportada en pacientes tratados con IBPs, por al menos tres meses (en la mayoría de los casos, después de un año de terapia). Eventos adversos serios incluyen tetania, arritmias y convulsiones. En la mayoría de pacientes, el trata-miento de la hipomagnesemia requirió el reemplazo con magnesio y la discontinuación del IBP. En pacientes que requieran tratamientos prolongados o que utilicen IBP con medicamentos como Digoxina o algunos diuréticos, se recomienda monitorear los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con IBP y periódicamente.

Inhibidores de Proteasa del VIH: La coadmi-nistración de Dexilant® no está recomendada con inhibidores de la proteasa del VIH, para los cuales la absorción es dependiente del pH intragástrico ácido, tales como Atazanavir y Nelfinavir; debido a la reducción significativa en su biodisponibilidad.

Metotrexato: El uso concomitante con altas dosis de Metotrexato puede aumentar y prolongar los niveles séricos de Metotrexato y/o su metabolito, llevando posiblemente a toxicidad por Metotrexato. En la administración de dosis altas de metotexato puede considerarse un retiro temporal del IBP en algunos pacientes.

Neoplasia gástrica: la respuesta sintomática a Dexlansoprazol no excluye la presencia de neoplasia gástrica maligna.

Nefritis intersticial aguda: Ha sido observada en pacientes que toman IBPs incluyendo Lansoprazol.

Nefritis intersticial aguda puede ocurrir en cualquier momento durante la terapia con IBPs y es generalmente atribuida a una reacción de hipersensibilidad idiopática. Descontinúe Dexilant® si se desarrolla nefritis inters-ticial aguda.

Deficiencia de Cianocobalamina (Vitamina B12): el tratamiento diario con medicamento inhibidores del ácido por un periodo largo de tiempo (más de 3 años), puede conducir a la malabsorción de cianocobalamina (vitamina B12) causada por hipo- o aclorhidria. Reportes poco comunes de deficiencia de Cianocobalamina que ocurre durante la terapia con inhibidores del ácido han sido reportados en la literatura. Este diagnóstico debe ser considerado si se observan síntomas consistentes con deficiencia de Cianocobalamina. Este producto contiene sacarosa, administrar con precaución en pacientes con diabetes.

Advertencia: este producto no debe utilizarse en pacientes con intolerancia a la sacarosa.

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN

Tabla 1.- Lista de posología y plazos terapéuticos

Indicaciones terapéuticas

Posología y plazo terapéutico

Cicatrización de todos los grados de EE

La dosis recomendada es de 60 mg/día hasta 8 semanas

Mantenimiento de la cicatrización de EE

La dosis recomendada es de 30 mg/día*

Tratamiento de acidez asociada con ERGE sintomática no erosiva

La dosis recomendada es de 30 mg/día por 4 semanas

* En pacientes quienes tienen esofagitis erosiva moderada o severa, una dosis de mantenimiento de 60 mg puede ser usada.

Tabla 2.- Resumen de observaciones especiales para posología en poblaciones especiales

Clasificación de población

Pacientes ancianos

No

Niños

N/A

Insuficiencia renal

No

Insuficiencia hepática

<Leve: Child- Pugh clase A> No

<Moderada: Child- Pugh clase B> Dosis diaria máxima: 30 mg

<Severa: Child- Pugh clase C> N/A

*No: No es necesario un ajuste inicial de dosis, N/A: No aplicable, ninguna descripción.

Método de Administración

Dexilant® puede administrarse una vez al día usando las vías indicadas abajo.

Dexilant® puede tomarse con o sin alimentos o al momento de la comida.

Dexilant® puede deglutirse entero.

Alternativamente, para los pacientes que tienen dificultad para deglutir las cápsulas, siga las siguientes instrucciones para la administración:

Administración con puré de manzana

1. Coloque una cucharada de puré de manzana en un recipiente limpio.

2. Abra la cápsula.

3. Espolvoree los gránulos intactos sobre el puré de manzana.

4. Trague el puré de manzana y los gránulos inmediatamente. No mastique los gránulos. No guarde el puré de manzana y los gránulos para su uso posterior.

Administración con agua en una jeringa oral

1. Abra la cápsula y vacíe los gránulos en un recipiente limpio con 20 ml de agua.

2. Retire toda la mezcla con una jeringa.

3. Agite suavemente la jeringa con el fin de mantener los gránulos sin sedimentar.

4. Administre la mezcla inmediatamente en la boca. No guarde la mezcla de agua y gránulos para su uso posterior.

5. Vuelva a llenar la jeringa con 10 ml de agua, agite suavemente y administre.

6. Vuelva a llenar la jeringa nuevamente con 10 ml de agua, agite suavemente y administre.

Administración con agua a través de una sonda nasogástrica (≥ 16 french)

1. Abra la cápsula y vacíe los gránulos en un recipiente limpio con 20 ml de agua.

2. Retire toda la mezcla con una jeringa con punta de catéter.

3. Agite suavemente la jeringa con el fin de mantener los gránulos sin sedimentar, e inyecte inmediatamente la mezcla a través de la sonda nasogástrica en el estómago. No guarde la mezcla de agua y gránulos para su uso posterior.

4. Vuelva a llenar la jeringa con 10 ml de agua, agite suavemente y enjuague la sonda.

5. Vuelva a llenar la jeringa nuevamente con 10 ml de agua, agite suavemente y administre.

SOBREDOSIS

No ha habido reportes de sobredosis significativa con Dexlanzoprazol. Múltiples dosis de Dexlanzoprazol 120 mg y una dosis única de Dexlanzoprazol 300 mg no resultaron en muerte u otra reacción adversa severa. No se espera que Dexlanzoprazol sea removido de la circulación por hemodiálisis. Si una sobredosis ocurre, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte.

Uso indebido y dependencia

Ninguno.

PRESENTACIONES

Dexilant® de 30 mg y 60 mg se presenta en un estuche con 14 y 28 cápsulas de liberación retardada.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENA-MIENTO

Consérvese a temperatura no mayor a 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

No se administre en el embarazo, lactancia y menores de 18 años.

Consumir antes de su fecha de caducidad.

Consultar al médico o farmacéutico para cualquier aclaración sobre la utilización del producto.

Comunicar a su médico o farmacéutico cualquier reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

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Takeda Pharmaceutical Company Limited 17-85 Jusohonmachi 2-Chome, Yodogawa-ku Osaka 532-

8686, Japón.

ENVASADO Y ACONDICIONADO POR:

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IMPORTADO Y DISTRIBUIDO POR:

Ecuador: Takeda Ecuador Cía. Ltda. Quito-Ecuador.

Versión: IPP-Dexilant-Ecuador-24 de marzo de 2017

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Mayor información disponible: dirmedica.ecuador@takeda.com

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