COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

La aplicación para cuero cabelludo DERMOVATE contiene Propionato de Clobetasol 0.05 % p/p.

FORMA FARMACÉUTICA

Aplicación para cuero cabelludo

Indicaciones

Dermatosis del cuero cabelludo sensibles a los corticosteroides como:

- Psoriasis.

- Dermatosis recalcitrante.

DATOS FARMACÉUTICOS

Lista de excipientes

Carbómero

Alcohol isopropílico

Hidróxido de Sodio

Agua purificada.

Incompatibilidades

No se han identificado incompatibilidades.

Vida Útil

La fecha de caducidad se indica en el empaque.

Precauciones especiales de almacenamiento

Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Mantener el envase bien cerrado cuando no se usa. Contenido inflamable. Mantenga alejado del fuego, flama o calor. No deje DERMOVATE aplicación para el cuero cabelludo en la luz directa.

Naturaleza y contenido del envase

Frasco gotero con tapa rosca y anillo de seguridad plástico.

Instrucciones de uso/manejo

No existen requisitos especiales de uso o manejo de este producto.

Número de versión: GDS12/IPI06.

Fecha de emisión: 26 enero 2016.

DERMOVATE es una marca registrada del grupo de compañías GlaxoSmithKline.

La Información de Prescribir completa en su versión vigente se encuentra disponible a petición del profesional de la salud en mila@gsk.com o en la Dirección Médica de GlaxoSmithKline Ecuador, Edificio Electroecuatoriana, Av. 10 de Agosto y Naciones Unidas, teléfono 2994700 extensión 4753 o en www.salud.gsk.com.ec.

Para reportar un evento adverso o una queja de un producto o dispositivo médico de GSK, por favor comuníquese al 2994700 extensión 5.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Farmacodinámica

Código ATC

D07AD Corticosteroides, muy potente (grupo IV).

Mecanismo de acción

Los corticosteroides tópicos actúan como agentes antiinflamatorios a través de múltiples mecanismos para inhibir reacciones alérgicas de fase tardía, lo que incluye disminuir la densidad de mastocitos, disminuir la quimiotaxis y la activación de los eosinófilos, disminuir la producción de citocinas en los linfocitos, monocitos, mastocitos y eosinófilos, e inhibir el metabolismo del ácido araquidónico.

Efectos farmacodinámicos

Los corticosteroides tópicos poseen propiedades antiinflamatorias, antipruríticas y vasoconstrictoras.

Farmacocinética

Absorción

Los corticosteroides tópicos pueden absorberse en forma sistémica a través de la piel sana intacta. El grado de absorción percutánea de los corticosteroides tópicos está determinado por diversos factores, inclusive el vehículo y la integridad de la barrera epidérmica. La oclusión, la inflamación y/u otros procesos de enfermedades en la piel también pueden aumentar la absorción percutánea.

Distribución

Es necesario el uso de criterios de valoración farmacodinámicos para evaluar la exposición sistémica de los corticosteroides tópicos debido a que los niveles circulantes se encuentran muy por debajo del nivel de detección.

Metabolismo

Una vez absorbidos a través de la piel, los corticosteroides tópicos se manejan a través de rutas farmacocinéticas similares a los corticosteroides administrados en forma sistémica. Se metabolizan principalmente en el hígado.

Eliminación

Los corticosteroides tópicos se excretan a través de los riñones. Además, algunos corticosteroides y sus metabolitos también se excretan en la bilis.

Contraindicaciones

Las siguientes afecciones no se deben tratar con DERMOVATE:

• Infecciones del cuero cabelludo.

DERMOVATE está contraindicado para dermatosis, incluyendo dermatitis, en niños menores de un año de edad.

Embarazo y lactancia

Fertilidad

No hay datos en humanos para evaluar el efecto de los corticosteroides tópicos en la fertilidad.

Clobetasol administrado subcutáneamente en ratas no tuvo efecto en la capacidad de apareamiento; sin embargo, la fertilidad disminuyó con la dosis más alta (véase Información preclínica).

Embarazo

Existen datos limitados del uso de DERMOVATE en mujeres embarazadas. La administración tópica de corticosteroides a hembras preñadas puede causar anormalidades en el desarrollo fetal (ver Información preclínica).

La relevancia de este hallazgo en seres humanos no se ha establecido. La administración de DERMOVATE durante el embarazo solo se debe considerar si el beneficio esperado para la madre es mayor que riesgo para el feto. Se debería utilizar la cantidad mínima durante el menor tiempo posible.

Lactancia

El uso seguro de corticosteroides tópicos durante la lactancia no se ha establecido. Se desconoce si la administración tópica de corticosteroides podría resultar en absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en la leche materna. La administración de DERMOVATE durante la lactancia solo se debe considerar si el beneficio esperado para la madre es mayor que riesgo para el infante.

Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y el uso de maquinaria

No se han realizado estudios para investigar el efecto de DERMOVATE en el rendimiento al conducir vehículos o la capacidad para operar maquinarias. No se prevé que ocurra un efecto perjudicial en tales actividades, a partir del perfil de reacciones adversas de la aplicación tópica de DERMOVATE.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas al medicamento (RAM) se enumeran a continuación según la clase de sistemas de órganos del diccionario MedDRA y su frecuencia. Su frecuencia se define como muy común (≥1/10), común (≥1/100 y <1/10), poco común (≥1/1,000 y <1/100), rara (≥1/10,000 y <1/1,000) y muy rara (<1/10,000), lo que incluye informes aislados.

Datos posteriores a la comercialización

Infecciones e infestaciones

Muy rara: infección oportunista.

Trastornos del sistema inmune

Muy rara: hipersensibilidad local.

Alteraciones endócrinas

Muy rara: supresión del eje hipotalámico-hipofisario-suprarrenal (HHS): rasgos cushinoides: (p. ej., cara de luna, obesidad central), retraso en el aumento de peso/crecimiento en niños, osteoporosis, glaucoma, hiperglucemia/glucosuria, catarata, hipertensión, aumento de peso/obesidad, niveles disminuidos de cortisol endógeno, alopecia, tricorrexis.

Trastornos del tejido cutáneo y subcutáneo

Común: prurito, ardor de piel/dolor cutáneo localizado.

Poco común: atrofia cutánea*, estrías*, telangiectasias*.

Muy rara: adelgazamiento de la piel*, arrugamiento de la piel*, sequedad de la piel*, cambios en la pigmentación*, hipertricosis, exacerbación de síntomas subyacentes, dermatitis/dermatitis alérgica de contacto, psoriasis, eritema, erupción, urticaria, acné.

Trastornos generales y condiciones del lugar de administración

Muy rara: dolor/irritación en el lugar de la aplicación.

*Características de la piel secundarias a efectos locales y/o sistémicos de la inhibición del eje hipotalámico-hipofisario-suprarrenal (HHS).

Interacciones

Se ha demostrado que los fármacos administrados en forma concomitante que puedan inhibir al CYP3A4 (p. ej., Ritonavir e Itraconazol) inhiben el metabolismo de los corticosteroides y llevan a aumento en la exposición sistémica a estos. El grado en el que esta interacción sea clínicamente importante depende de la dosis y vía de administración de los corticosteroides y de la potencia del inhibidor del CYP3A4.

Datos de seguridad preclínicos

Carcinogénesis/Mutagénesis

Carcinogénesis

No se han realizado estudios en animales a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico del Propionato de Clobetasol.

Genotoxicidad

El Propionato de Clobetasol no fue mutagénico en una gama de ensayos de células bacterianas in vitro.

Fertilidad

En estudios de fertilidad, la administración subcutánea de Propionato de Clobetasol a ratas en dosis de 6.25 a 50 microgramos/kg/día no produjo efectos en el apareamiento, y la fertilidad se redujo solo en dosis de 50 microgramos/kg/día.

Embarazo

La administración subcutánea de Propionato de Clobetasol a ratonas ( ≥100 microgramos/kg/día), ratas hembra (400 microgramos/kg/día) o conejas (1 a 10 microgramos/kg/día) durante la preñez produjo anomalías del desarrollo fetal, incluido el paladar hendido.

En el estudio en ratas, donde a algunos animales se les permitió tener cría, se observó retraso del desarrollo en la generación F1 en dosis de ≥100 microgramos/kg/día y la supervivencia se redujo en dosis de 400 microgramos/kg/día. No se observaron efectos relacionados con el tratamiento en el rendimiento reproductivo de la F1 o en la generación F2.

Advertencias y precauciones

DERMOVATE debe usarse con precaución en pacientes con historia de hipersensibilidad local a los corticosteroides o a cualquiera de los excipientes de la preparación. Las reacciones de hipersensibilidad local (ver Reacciones adversas) pueden parecerse a los síntomas de la afección que está en tratamiento.

En algunos individuos, se puede generar hipercortisolismo (síndrome de Cushing) e inhibición reversible del eje hipotalámico-hipofisario-suprarrenal (HHS), que lleve a insuficiencia de glucocorticoides, como resultado de la absorción sistémica incrementada de los corticosteroides tópicos. Si se observa alguna de dichas manifestaciones, retire gradualmente el fármaco reduciendo la frecuencia de su aplicación o sustituyéndolo con otro corticosteroide menos potente. La interrupción repentina del tratamiento puede provocar insuficiencia de glucocorticoides (ver Reacciones adversas).

Los factores de riesgo de efectos sistémicos incrementados son:

• Potencia y formulación del corticosteroide tópico.

• Duración de la exposición.

• Aplicación en un área de superficie extensa.

• Uso en áreas ocluidas de la piel (p. ej., en áreas intertriginosas o bajo apósitos oclusivos).

• Aumento de la hidratación del estrato córneo.

• Uso en áreas de la piel delgada, como la cara.

• Uso en piel denudada u otras afecciones en las que haya deterioro de la función de barrera de la piel.

• En comparación con los adultos, los niños e infantes podrían absorber cantidades proporcionalmente más grandes de corticosteroides tópicos y, por lo tanto, ser más susceptibles a efectos adversos sistémicos. Esto se debe a que los niños tienen inmadurez de la función de barrera de la piel y proporción de área de superficie sobre peso corporal mayor que los adultos.

Niños

En los infantes y niños menores de 12 años de edad, el tratamiento continuo con corticosteroides tópicos a largo plazo se debe evitar siempre que sea posible, ya que puede ocurrir supresión suprarrenal. Los niños son más susceptibles de desarrollar cambios atróficos con el uso de corticosteroides tópicos. En caso de necesitar DERMOVATE Propionato para el uso en niños, se recomienda que el tratamiento se limite sólo a unos pocos días y se revise semanalmente.

Riesgo de infección con la oclusión

Las infecciones bacterianas se facilitan con las condiciones de calor y humedad en los pliegues de piel o debidas a apósitos oclusivos. Cuando se utilicen apósitos oclusivos, se debe limpiar la piel antes de aplicar un nuevo apósito.

Uso en la psoriasis

Los corticosteroides tópicos se deben usar con precaución en pacientes con psoriasis, ya que en algunos casos se ha informado de recaídas por reaparición, desarrollo de tolerancia, riesgo de psoriasis pustular generalizada y desarrollo de toxicidad local o sistémica debido a que la función de la piel como barrera está deteriorada. Si se utiliza en la psoriasis, es importante supervisar cuidadosamente al paciente.

Infección concomitante

Se debe usar un tratamiento antimicrobiano apropiado siempre que se traten lesiones inflamatorias que se hayan infectado. Si la infección se disemina, es necesario interrumpir el tratamiento con el corticosteroide tópico y administrar el tratamiento antimicrobiano apropiado.

Dosificación y administración

Se debe aplicar una pequeña cantidad de DERMOVATE al cuero cabelludo por la mañana y por la noche hasta que se note una mejoría. Es posible entonces mantener la mejoría aplicando una vez al día o con menor frecuencia.

Debido a la naturaleza inflamable de DERMOVATE, los pacientes deben evitar fumar o estar cerca de alguna flama durante la aplicación e inmediatamente después de su uso.

Niños

En los niños, son más probables los efectos secundarios locales y sistémicos de los corticosteroides tópicos y, en general, requieren tratamientos más breves y agentes menos potentes que los adultos.

Se debe tener la precaución al usar Propionato de Clobetasol de asegurarse que la cantidad aplicada sea la mínima que proporcione beneficios terapéuticos.

Ancianos

En estudios clínicos, no se han identificado diferencias en las respuestas entre pacientes ancianos y otros más jóvenes. La mayor frecuencia de disminución de la función hepática o renal en los ancianos puede retardar la eliminación si ocurre una absorción sistémica. Por lo tanto, se debe utilizar la cantidad mínima durante el menor tiempo posible para alcanzar el beneficio clínico deseado.

Disfunción renal/hepática

En caso de absorción sistémica (cuando la aplicación es sobre un área de superficie extensa por un periodo prolongado), el metabolismo y eliminación se podrían retardar, con lo que aumenta el riesgo de efectos tóxicos sistémicos. Por lo tanto, se debe utilizar la cantidad mínima durante el menor tiempo posible para alcanzar el beneficio clínico deseado.

Sobredosis

Síntomas y signos

El Propionato de Clobetasol aplicado en forma tópica se podría absorber en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos. Aunque es muy improbable la sobredosis aguda, en el caso de sobredosis crónica o abuso podrían presentarse características de hipercortisolismo (ver Reacciones adversas).

Tratamiento

En caso de sobredosis, DERMOVATE se debe retirar gradualmente reduciendo la frecuencia de su aplicación o sustituyéndola con un corticosteroide menos potente, debido al riesgo de insuficiencia de glucocorticoides.

El manejo posterior debería ser el que esté indicado clínicamente o el que recomiende el centro nacional de intoxicaciones, en los países donde exista.

PRESENTACIÓN COMERCIAL

Dermovate Loción capilar: caja x frasco x 25ml. Caja x frasco x 60 ml.