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Bandera Ecuador
DERIVA – C GEL Gel
Marca

DERIVA – C GEL

Sustancias

ADAPALENO, CLINDAMICINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Gel

Presentación

1 Caja, 1 Tubo de aluminio depresible, 10 / 15 g, 0,1 Porcentaje

1 Caja, 1 Tubo de aluminio flexible, 5 g, 0,1 Porcentaje

COMPOSICIÓN

Cada 100 mg contiene

Adapaleno

0,1 g

Clindamicina Fosfato equivalente a Clindamicina

1 g

Excipientes: Edetatodisódico, Carbomer 934P, Propilenglicol, Metilhidroxibenzoato, Poloxamer 407, Propilenglicol Fenoxietanol, Hidróxido de sodio, Agua purificada c.s.

INDICACIONES: DERIVA-C gel está indicado para la aplicación tópica en el tratamiento de acné vulgaris.


ACCIÓN FARMACOLÓGICA: El Adapaleno es un compuesto retinoico químicamente estable. Estudios bioquímicos y farmacológicos han demostrado que el Adapaleno es un modulador de diferenciación celular, queratinización y procesos inflamatorios, los cuales representan una característica importante en la patología del acné vulgaris.

El Adapaleno se une a los receptores nucleares específicos del ácido retinoico, pero no se une con las proteínas receptoras citosólicas. A pesar de que el mecanismo de acción exacto del Adapaleno ha sugerido que el Adapaleno tópico puede normalizar la diferenciación de las células epiteliales foliculares, dando como resultado la reducción en la formación de microcomedones.

A pesar de que la clindamicina fosfato es inactiva in vitro, una hidrólisis rápida in vitro convierte este compuesto en clindamicina, el cual tiene actividad antibacteriana. La clindamicina inhibe la síntesis de proteínas bacterianas a nivel ribosomal uniéndose a la subunidad ribosomal 50S y afectando el proceso de iniciación de la cadena peptídica.

Estudios in vitro indican que la clindamicina inhibe todos los cultivos de Propionibaterium acnes en una concentración mínima inhibitoria (CMI) de 0,4 mg/mL. Se ha demostrado resistencia cruzada entre la clindamicina y la eritromicina.

FARMACOCINÉTICA: La absorción cutánea del Adapaleno en humanos es baja. En ensayos clínicos controlados solo se han encontrado trazas (<0.25 ng/ml) de la sustancia matriz en el plasma de pacientes con acné que siguieron un tratamiento tópico crónico con Adapaleno. La excreción parece ser principalmente por la vía biliar.

En un estudio abierto paralelo con un grupo de 24 pacientes con acné vulgaris, con una administración tópica de una vez al día con aproximadamente 3 a 12 g/día de clindamicina durante 5 días, resultó en una concentración plasmática de clindamicina de 5,5 mg/mL. Después de múltiples aplicaciones de clindamicina, menos de 0,04% del total de dosis fue excretada en la orina.

CONTRAINDICACIONES: DERIVA-C gel está contraindicado en individuos con historia de hipersensibilidad a preparaciones que contienen clindamicina, lincomicina, adapaleno o cualquier de los componentes de esta preparación; en individuos con historia de enteritis regional o colitis ulcerativa o con historia de colitis asociada a antibióticos.

Embarazo

Adapaleno – Efectos teratogénicos – Categoría C

No se observó efectos teratogénicos en ratas con dosis orales de adapaleno de 0,15 a 5,0 mg/kg/día hasta de 120 veces la dosis tópica máxima diaria humana. Estudios teratológicos cutáneos realizados en ratas y conejos con dosis de 0,6; 2,0 y 6,0 mg/kg/día, hasta de 150 veces la dosis máxima diaria humana, no mostraron toxicidad fetal y sola se observó mínimos incrementos de costillas supernumerarias en ratas.

Clindamicina – Efectos teratogénicos – Categoría B

Los estudios de reproducción en ratas y ratones usando dosis subcutáneas y orales de clindamicina fosfato, clindamicina clorhidrato y clindamicina palmitato clorhidrato. Estos estudios no mostraron evidencia de daño fetal. La dosis máxima utilizada en rata y ratón en el estudio de teratogenicidad fue equivalente a una dosis de clindamicina fosfato de 432 mg/kg. Para una rata, esta dosis es de 84 veces mayor y para un ratón es de 42 veces superior a la dosis de clindamicina fosfato prevista en humanos basado en una comparación de mg/m2.

Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados utilizando Adapaleno o clindamicina en mujeres embarazos. Dado que los estudios en reproducción animal no siempre son predictivos de la respuesta humana, Deriva-C debe ser utilizado solo si es estrictamente necesario durante el embarazo.


Lactancia

Se desconoce si el Adapaleno o la Clindamicina es excretada en la leche materna tras el uso tópico de gel. Si embargo, la administración por vía oral y vía parenteral de clindamicina ha reportado que aparece en la leche materna. Debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes, se deberá decidir entre suspender la lactancia o suspender el uso de Deriva – C gel, tendiendo en cuenta la importancia del uso del medicamento en la madre.

REACCIONES ADVERSAS

Efectos adversos comunes como eritema, descamación, sequedad, prurito y quemazón. Los siguientes efectos adversos adicionales experimentados fueron reportados en aproximadamente 1% de pacientes: irritación cutánea, quemazón o picazón, eritema, quemaduras solares, y erupciones de acné. Estos efectos adversos son principalmente debido al componente Adapaleno; se producen más comúnmente durante el primer mes de tratamiento y después va disminuyendo su frecuencia y gravedad. Todos los efectos adversos son reversibles al suspender la terapia.

Se han reportado casos de diarrea, diarrea sanguinolenta y colitis (incluyendo colitis pseudomembranosa) como reacciones adversas en pacientes tratados con formulaciones orales y parenterales de clindamicina y rara vez con clindamicina tópica. También se ha reportado en asociación con el uso de formulaciones tópicas de clindamicina, dolor abdominal y alteraciones gastrointestinales, así como foliculitis gramnegativa.

Comunicar a su médico o farmacéutico cualquier reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS O ALIMENTOS: Debido a que el Adapaleno tiene el poder de producir irritación loca en algunos pacientes, el uso concomitante de otros productos tópicos potencialmente irritantes (jabones medicados o abrasivos y limpiadores, jabones y cosméticos que tienen fuerte efecto deshidratante, y productos con una concentración elevada de alcohol, astringentes, especias o lima) deben ser usados con precaución. Debe tenerse una particularidad precaución en el uso de preparaciones que contiene sulfuros, resorcinol o ácido salicílico en combinación con DERIVA-C gel. Si estas preparaciones han sido utilizadas, es aconsejable no iniciar la terapia con DERIVA-C gel hasta que los efectos de dichas preparaciones en la piel hayan pasado.

La Clindamicina ha demostrado tener propiedades de bloqueo neuromuscular que tal vez pueda potenciar la acción de otros agentes bloqueadores neuromusculares. Por lo tanto, debe ser usado con precaución en pacientes que se reciben dichos agentes.

Estudios Clínicos: En un estudio clínico ciego, multicéntrico y randomizado, la eficacia y tolerancia de Adapaleno ge 0,1% más Clindamicina fosfato loción al 1%, fue comparado con clindamicina más un vehículo para el tratamiento de acné vulgaris leve a moderado. Un total de 249 pacientes se aplicaron una loción de Clindamicina dos veces al día, de estos 125 pacientes se aplicaron Adapaleno y los otros 124 pacientes el vehículo del gel una vez al día durante 12 semanas.

Una reducción significativamente mayor al total (p <0,001), de lesiones inflamatorias (p=0,004) y lesiones no inflamatorias (p <0,001) fueron observados con el grupo de clindamicina más Adapaleno, que con el grupo de clindamicina más el vehículo. Esto significativos efectos del tratamiento fueron observados en la 4ta semana para las lesiones no inflamatorias y el total de lesiones contadas. Ambos regímenes de tratamiento fueron bien tolerados.

ESTUDIOS CLÍNICOS

No se ha establecido la seguridad y efectividad en niños menores de 12 años.

ADVERTENCIAS: DERIVA-C gel o debe ser adminis-trado a individuos que son hipersensibles a Adapaleno o clindamicina o cualquiera de los componentes del gel.

Pacientes con quemaduras solares no deben usar el producto hasta que estén totalmente recuperados.

El uso de una formulación de clindamicina puede resultar en la absorción del antibiótico desde la piel. Diarrea, diarrea sanguinolenta y colitis (incluyendo colitis pseudomembranosa) ha sido reportado raramente con el uso de Clindamicina tópica.


PRECAUCIONES

- La formulación deber ser prescrita con precaución en individuos atópicos.

- Si aparece una reacción que sugiera sensibilidad o irritación química, el uso de esta medicación debe ser descontinuada.

- La exposición al sol, incluyendo lámpara de sol debe ser minimizados durante el uso de DERIVA-C gel. El uso de productos de protección solar y ropa protectora sobre las áreas tratadas es recomendado cuando la exposición no puede ser evitada.

- Evitar el contacto con ojos, labios, fosas nasales y membranas mucosas. El producto no debe ser aplicados en cortes, abrasiones, piel eccematosa o quemada.

- Algunos signos y síntomas cutáneos como eritema, sequedad, quemazón o prurito pueden ser experimentados durante el tratamiento. Éstos tienen más probabilidades de ocurrir durante las primeras dos a cuatro semanas y se suele disminuir con el uso continuado de la medicación. Dependiendo de la gravedad de los eventos adversos, los pacientes deber ser instruidos para reducir la frecuencia de aplicación o descontinuar su uso.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía de administración: tópica.

Aplicar una capa delgada del gel una vez al día en las zonas de la piel donde aparecen lesiones de acné. Usar lo suficiente para cubrir ligeramente el área afectada.

Durante las primeas semanas de la terapia, puede ocurrir una aparente exacerbación del acné. Esto se deba a la acción de esta medicación sobre lesiones previamente invisibles y no deben ser consideradas como una razón para descontinuar la terapia. Los resultados terapéuticos se observan después de 8 a 12 semanas de tratamiento.

Consultar a su médico o farmacéutico para cualquier aclaración sobre la utilización del medicamento.

SOBREDOSIS

DERIVA-C gel está destinado solo para uso cutáneo. Si la medicación es aplicada excesivamente, no se obtendrán resultados más rápidos ni mejores; y pueden repercutir en enrojecimiento, pelado o malestar.

La toxicidad aguda oral de adapaleno en ratones y ratas es mayor de 10 ml/kg. La ingestión crónica de la droga puede conducir a los mismos efectos secundarios que los asociados a la ingesta excesiva de vitamina A.

La Clindamicina aplicada tópicamente puede ser absorbida en suficientes cantidades como para producir efectos adversos sistémicos tales como diarrea, diarrea sanguinolenta, colitis (incluyendo colitis pseudomembranosa). Recurrir al médico si los síntomas persisten o empeoran.

DESCRIPCIÓN: Deriva-C gel es una combinación química de Adapaleno, un compuesto retinoico y clindamicina, un agente antibacterial. Cada grano de DERIVA-C gel contiene Adapaleno 0,1% (1 mg) y Clindamicina fosfato 1%. La Clindamicina fosfato al 1% contiene Clindamicina fosfato en una concentración equivalente de 10 mg de Clindamicina por gramo de gel.

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS Y ALTERACIONES DE LA FERTILIDAD: Estudios de carcinogenicidad con Adapaleno han sido realizados con ratones con unas dosis tópicas de 0,3; 0,9 y 2,6 mg/kg/día y en ratas con dosis orales de 4 a 75 veces la dosis máxima tópica diaria de humanos, el estudio oral, tendencias li-neales fueron observadas en la incidencia de adenomas de células foliculares y carcinomas en las glándulas tiroides de ratas hembras y en la incidencia feocromocitomas benignos y malignos en las médulas de ratas machos.

No se han realizado estudios de fotocarcinogenicidad. Estudios en animales han demostrado un incremento del riesgo de tumorigénico con el uso de medicamentos farmacológicamente similares (por ejemplo, Retinoides) cuando se expuso a radiaciones UV en el laboratorio o a la luz del sol. A pesar de que la importancia de estos estudios para el uso en humanos no es clara, los pacientes deben ser advertidos de evitar o minimizar la exposición a la luz solar o fuentes artificiales de irradiación UV.

En una serie de estudios in vivo e in vitro, Adapaleno no ha demostrado actividad mutagénica o genotóxica.

La carcinogenicidad de la clindamicina fosfato al 1% en gel fue evaluada por aplicación tópica diaria en ratones durante 2 años. Las dosis diarias usadas en este estudio fueron aproximadamente 3 y 15 veces mayor que la dosis de clindamicina fosfato usado en humanos, asumiendo su completa absorción y basada en la comparación de la superficie corporal. No se evidenció un incremento significante de tumores en los animales tratados.

En un estudio con ratones sin pelo en el cual los tumores fueron inducidos por exposición a una luz solar simulada, el gel de clindamicina fosfato al 1% causó una reducción estadísticamente significativa en la media del tiempo de aparición de los tumores.

En las pruebas de genotoxicidad realizadas, incluyendo la prueba de micronúcleo de ratas la prueba de reversión de Ames salmonella, se obtuvieron resultados negativos para ambas pruebas.

Estudios productivos en ratas usando dosis orales de clindamicina clorhidrato y clindamicina palmitado clorhidrato no han demostrado evidencia de reducción de fertilidad.

FORMA DE PRESENTACIÓN

Caja de cartón contenido 1, 5, 10, 20, 50 y 100 tubos de polietileno, etileno ácido acrílico y aluminio color crema x 5, 10, 15, 20, 25 y 30 g.

PERIODO DE VALIDEZ

24 meses.

No usar después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Venta con receta médica.

Glenmank Pharmaceuticals Ltd.