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DECAPEPTYL LA Polvo y disolvente para solución inyectable
Marca

DECAPEPTYL LA

Sustancias

TRIPTORELINA

Forma Famacéutica y Formulación

Polvo y disolvente para solución inyectable

Presentación

Vial(es) , Polvo y disolvente para solución inyectable

COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa: 2 ml de SUSPENSIÓN RECONSTITUIDA contienen 11,25 mg de Triptorelina, como Pamoato de Triptorelina, cada ml de suspensión reconstituida contiene 5,625 mg de Triptorelina, como Pamoato de Triptorelina.

Lista de excipientes

Polvo: Poly (d, l-lactido co-glicólido), Manitol, Carmelosa Sódica, Polisorbato 80.
Solvente: Agua para inyección.
Venta bajo receta.


FORMA FARMACÉUTICA:

Polvo y solvente para suspensión para inyección de liberación prolongada.

Polvo blanco o marfil.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Triptorelina Pamoato se encuentra indicada para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado hormona dependiente. Tratamiento de Pubertad Precoz central, endometriosis.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades Farmacodinámicas

Grupo Farmacoterapéutico:
Hormonas y agentes relacionados análogos a la hormona de liberación de gonadotrofina .

Código ATC: L02A E04.

Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos: DECAPEPTYL, un agonista de LH-RH, actúa como un potente inhibidor de la secreción de gonadotrofina cuando se la administra continuamente en dosis terapéuticas. Los estudios de animales machos y de humanos de sexo masculino muestran que luego de la administración de la Triptorelina existe un incremento inicial y temporario de la hormona luteinizante (LH), de la hormona foliculo-estimulante (FSH), y la testosterona. Sin embargo, la administración crónica y continua de la Triptorelina provoca una disminución de la secreción de LH y de FSH y la supresión de la generación de esteroides en los testículos y ovarios. En los hombres, se produce una reducción de los niveles de testosterona dentro del rango normal que generalmente ocurre luego de la castración quirúrgica aproximadamente entre 2 y 4 semanas luego de la iniciación de la terapia. Esto causa atrofia accesoria de los órganos sexuales. Estos efectos son generalmente reversibles al discontinuar el producto medicinal. En los animales, la administración de la Triptorelina ayudó a la inhibición del crecimiento de algunos tumores prostáticos sensibles a las hormonas en modelos experimentales.

Eficacia Clínica: La administración de Triptorelina Pamoato en pacientes con cáncer de próstata avanzada en la forma de inyección intramuscular por un total de 3 dosis (9 meses), provocó tanto el logro de los niveles de castración de la testosterona en el 97,6% y el 92,5% de los pacientes que ya habían estado recibiendo 3 meses y 1 mes de fórmula respectivamente, luego de 4 semanas y el mantenimiento de los niveles de castración de testosterona desde el mes 2 al 9 de tratamiento. Propiedades Farmacocinéticas

Absorción:
Luego de una sola inyección intramuscular de Triptorelina Pamoato en pacientes con cáncer de próstata, el t max fue 2 (entre 2 y 6 horas) y el Cmáx (0-85 días) fue de 37,1 (22,4-57,4) ng/ml. La Triptorelina no se acumuló durante 9 meses de tratamiento.

Distribución: Los resultados de las investigaciones farmacocinéticas llevadas a cabo en hombres sanos indican que luego de la administración del bolo intravenoso, la Triptorelina es distribuida y eliminada de acuerdo con un modelo de 3 compartimientos y las vidas medias correspondientes son aproximadamente 6 minutos, 45 minutos y 3 horas.

El volumen de distribución en un estado estable de la Triptorelina seguida de la administración intravenosa de 0,5 mg de Triptorelina es de aproximadamente 30 l en voluntarios masculinos sanos. Ya que no existe evidencia alguna de que la Triptorelina en concentraciones clínicamente relevantes se une a la proteína del plasma, las interacciones con los productos medicinales que involucren desplazamientos del sitio de unión son improbables.

Biotransformación: Los metabolitos de la Triptorelina no han sido determinados en los humanos. Sin embargo, la información farmacocinética en humanos sugiere que los fragmentos de la terminal C producidos por la degradación de los tejidos o son completamente degradados dentro de los mismos, se degradan más rápidamente aún en el plasma, o son evacuados por los riñones.

Eliminación: La Triptorelina se elimina tanto a través del hígado como por los riñones. Luego de la administración intravenosa de 0,5 mg de Triptorelina a voluntarios masculinos sanos, el 42% de la dosis fue excretada por la orina como Triptorelina intacta , lo que incrementó hasta un 62% en pacientes con daños hepáticos. Debido a que la liberación de creatinina (CIcreat) en los voluntarios sanos fue de 150 ml/min y solamente 90 ml/min en sujetos con daño hepático, esto indica que el hígado es el lugar de mayor eliminación de la Triptorelina. En estos voluntarios sanos, la vida media terminal verdadera fue de 2,8 horas y la eliminación total fue de 212 ml/min, la última dependiendo de una combinación de eliminación hepática y renal.

Poblaciones Especiales: Luego de la administración intravenosa de 0,5 mg de Triptorelina a sujetos con insuficiencia renal moderada (CIcreat 40 ml/min), la Triptorelina tuvo una vida media de eliminación de 6,7 horas, 7,81 horas en sujetos con insuficiencia renal severa (Clcreat 8,9 ml/min) y 7,65 horas en pacientes con función hepática disminuida (Clcreat 89,9 ml/min).

No se han estudiado sistemáticamente los efectos de la edad y la raza en la farmacocinética de la Triptorelina. Sin embargo la información de la farmacocinética obtenida de voluntarios masculinos jóvenes y sanos, cuyas edades estaban entre los 20 y 22 años con una elevada capacidad de eliminación de creatinina (aproximadamente 150 ml/min), indicó que la Triptorelina se eliminaba el doble de rápido en la población joven. Esto se relaciona con el hecho que la eliminación de la Triptorelina tiene correlación con la eliminación total de la creatinina, que se sabe bien disminuye con la edad.

Debido al gran margen de seguridad de la Triptorelina y a que Triptorelina Pamoato es una fórmula de liberación prolongada, se recomienda no ajustar las dosis en pacientes con daño renal o hepático.

Relación (es) Farmacocinética / Farmacodinámica: La relación farmacocinética/ farmacodinámica de la Triptorelina no es algo directo de evaluar, ya que no es lineal ni tiempo-dependiente. Es por esto, que luego de una administración aguda en sujetos que reciben la terapia por primera vez, la Triptorelina induce un aumento dosis-dependiente de las respuestas al LH y al FSH.

Cuando se la administra como una fórmula de liberación prolongada, la Triptorelina estimula la secreción del LH y del FSH durante los primeros días después de aplicada la dosis y, en consecuencia, también la secreción de la testosterona. Tal como lo muestran los resultados de los diferentes estudios de bioequivalencia, el incremento máximo de la testosterona se alcanza más o menos alrededor de los 4 días con un Cmáx equivalente, que depende de la tasa de liberación de Triptorelina. Esta respuesta inicial no permanece a pesar de la exposición continua a la Triptorelina y es secundada por una disminución progresiva de los niveles de testosterona. Para este caso también , la prolongación de la exposición a la Triptorelina puede variar de diferentes formas sin afectar el efecto general de los niveles de testosterona.

CONTRAINDICACIONES:

DECAPEPTYL se encuentra contraindicado para los pacientes con hipersensibilidad conocida a la Triptorelina, LH-RH (hormona liberadora de gonadotrofinas), otras análogas agonistas LH-RH o a cualquiera de los excipientes del producto.

DECAPEPTYL no se encuentra indicado para los pacientes que padezcan cáncer de próstata no - hormono dependiente.

DECAPEPTYL está contraindicado en los pacientes con compresión de la médula espinal secundaria o producida por una metástasis de cáncer de próstata.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

DECAPEPTYL está contraindicado para el uso en mujeres embarazadas o que pudieran estarlo mientras lo reciben.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos no deseados: Ya que los pacientes que padecen cáncer de próstata avanzada son generalmente personas de edad avanzada y padecen otras enfermedades características de esa edad, en más del 90% de los pacientes incluidos en los ensayos clínicos se reportaron efectos adversos, y a menudo las causas son difíciles de saber. Tal como se ha visto con otras terapias agonistas LH-RH, o luego de la castración quirúrgica, los eventos adversos más comúnmente observados relacionados con el tratamiento con Triptorelina se debieron a los efectos farmacológicos esperados: un incremento inicial de los niveles de testosterona, seguido de una supresión casi completa de la misma. Estos efectos, observados en aproximadamente 50% de los pacientes, incluyendo sofocación, impotencia y una disminución de la libido. Con excepción de reacciones inmunoalérgicas (raras) y reacciones en la zona donde se coloca la inyección (<5%), todos los eventos adversos están relacionados con los cambios de testosterona.

Se reportaron las siguientes reacciones adversas, consideradas quizás posiblemente relacionadas con la Triptorelina, Se sabe que la mayoría de estos eventos están relacionadas con la castración ya sea bioquímica o quirúrgica. La frecuencia de los efectos adversos se encuentra clasificada como a continuación: muy comunes (>1/10); comunes (>1/100, <1/10); poco comunes (>1/1000, >1/100); raros (>1/10000, <1/1000); muy raros (<1/10000).

Sistema Órgano Clase

Muy Comunes (>1/10)

Comunes (>1/100, < 1/10)

No comunes (>1/1000, <1/100)

Raros (>1/10000, <1/1000) o muy raros (<1/10000)

Lugar de aplicación

Dolor en el lugar de la inyección

Reacción e inflamación en el lugar de la inyección

Cuerpo como un total

Sofocos, oleadas de calor

Dolor de espalda, dolor de piernas, fatiga, dolor en el pecho, astenia, edema periférico, edema en las piernas.

Malestar, alergia, desmayo.

Dolor perineal.

Cardiovascular

Hipertensión, edema dependiente

Hipotensión

Isquemia del miocardio.

Endocrinológico

Reducción del tamaño de los genitales

Dolor mamario masculino, ginecomastia.

Mastitis masculina

Gastro Intestinal

Constipación, náusea; diarrea, dolor abdominal, dispepsia

Vómitos, tenesmo, reflujo gastroesofágico

Sentidos

Distorsión de los sabores

Hígado y Sistema Biliar

Función Hepática Anormal

Hepatitis Colestática

Hematológicas

Anemia

linfoadenopatía

Placas, sangrados, coágulos

Embolia Pulmonar

Vascular (extra cardíaco)

Tromboflebitis profunda

Metabólica y Nutricional

Incremento de la Fosfatasa Alcalina, gota

Hiperglicemia, incremento del nitrógeno en urea en sangre, diabetes melitus, incremento del nitrógeno no-proteico, aumento de peso.

Sistema Músculo-óseo

Dolor de huesos

Artralgia, mialgia

Artrosis, debilidad muscular

Fractura Patológica, Hipoestesia, Compresión de la Médula Espinal

Neoplasmas

Aumento de sintomatología por el tumor

Sistema Nervioso

Dolor de Cabeza, mareos, calambres

Parestesia, somnolencia

Episodios epilépticos

Psicológicos

Insomnio, impotencia, anorexia, disminución de la libido

Depresión, nerviosismo, amnesia, euforia

Reproductivo

Desórdenes prostáticos y testiculares

Respiratorio

Tos, disnea, faringitis

Rinitis

Piel y cabello y uñas

Salpullido / Erupción

Alopecia, desórdenes cutáneos, eczema, prurito, erupción en forma de ampollas, incremento del sudor.

Urticaria, reacciones de fotosensibilidad

Desórdenes en la Visión

Dolor en los ojos, conjuntivitis

Visión anormal, papiloedema, defectos en el campo visual.

Desórdenes en la Audición y en el Equilibrio

Zumbido

Tracto urinario

Disuria, retención urinaria

Desórdenes en la uretra, incontinencia urinaria, micciones frecuentes, hematuria, infección del tracto urinario, disfunción renal, dolor renal, micciones nocturnas frecuentes.

Términos Secundarios

Dolor Post Operatorio

DECAPEPTYL causa un incremento temporario de los niveles de testosterona circulante dentro de la primera semana luego de la inyección intramuscular inicial de la fórmula de liberación prolongada. Con este incremento inicial de los niveles de testosterona circulante, un pequeño porcentaje de pacientes (<5%) pueden llegar a experimentar un empeoramiento temporario de los signos y síntomas de su cáncer de próstata, que generalmente se manifiestan por un incremento de los dolores relacionados con el cáncer, los cuales pueden manejarse en forma sintomática.

Han ocurrido casos aislados de exacerbación de los síntomas de la enfermedad, ya sea a causa de obstrucción en la uretra o compresión de la médula espinal por metástasis. Por consiguiente, los pacientes con lesiones vertebrales metastásicas y/o con obstrucción del tracto urinario superior o inferior deben ser observados muy de cerca durante las primeras semanas de terapia.

El uso de sintéticos análogos LH-RH para tratar cáncer de próstata puede estar asociado con un incremento en la pérdida ósea y puede llegar a conducir a la osteoporosis e incrementa los riesgos de fractura de huesos. También puede conducir a un diagnóstico incorrecto de metástasis ósea.

El tratamiento con análogos LH-RH pueden llegar a revelar la presencia previamente desconocida de un adenoma pituitario de las células gonadotrópicas. La apoplejía pituitaria se caracteriza por el dolor de cabeza repentino, la pérdida de la visión y la oftalmoplegía.

Se ha reportado un incremento en el conteo de linfocitos con pacientes bajo tratamiento con análogo LH y RH. Esta linfocitosis secundaria se encuentra aparentemente relacionada con la castración inducida por el análogo LH-RH, y pareciera indicar que las hormonas gonadales se encuentran involucradas con la involución del timo. También se han reportado hipersensibilidad y reacciones anafilácticas con la Triptorelina.

Efectos sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria: No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y operar. Sin embargo, cierto efectos no deseados tales como mareos, somnolencia, episodios epilépticos, visión reducida o distorsionada, podría disminuir la capacidad para conducir y operar maquinaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción: No se han reportado interacciones entre DECAPEPTYL y otros productos medicinales. En ausencia de información relevante como precaución, los productos medicinales que pueden llegar a causar hiperprolactinemia no deben administrarse en forma concomitante con la DECAPEPTYL, ya que la hiperprolactinemia reduce el número de receptores pituitarios LH-RH.

Existe un riesgo potencial de hematomas en el lugar donde se coloca la inyección en aquellos pacientes que se encuentren siendo tratados con anticoagulantes.


INCOMPATIBILIDADES:

En ausencia de estudios de compatibilidad, este producto medicinal no debe mezclarse con otros medicamentos.

INFORMACIÓN DE SEGURIDAD PRECLÍNICA:

La toxicidad de la Triptorelina en el resto de los órganos extragenitales es baja.

Los efectos observados estaban principalmente relacionados a la exacerbación de los efectos farmacológicos de la Triptorelina.

En estudios de toxicidad crónica en dosis clínicamente relevantes, la Triptorelina induce cambios macro y microscópicos en los órganos reproductivos de las ratas, perros y monos machos. Estos cambios fueron considerados para reflejar la supresión de la función de las gónadas causada por la actividad farmacológica del compuesto. Los cambios pudieron revertirse parcialmente durante la recuperación. Luego de la administración subcutánea de 10 microgramos/kg en ratas en los días 6 a 15 de la gestación, la Triptorelina no produjo como respuesta embriotoxicidad, teratogenicidad, o cualquier otro efecto sobre el desarrollo de las crías (generación F1) o en su desempeño reproductivo. Con 100 microgramos/kg, se observaron una reducción en el aumento del peso durante la maternidad y se observó un incremento en el número de reabsorciones.

La Triptorelina no es mutagénica in vitro o in vivo. No se observó efecto oncogénico con la Triptorelina a dosis mayores a los 6000 microgramos/kg luego de 18 meses de tratamiento. A los 23 meses un estudio de carcinogenicidad en ratas demostró que casi un 100% de incidencia de los tumores pituitarios benignos en cada nivel de dosis, provocando la muerte prematura. El aumento en la incidencia en tumores pituitarios en ratas es un efecto común asociado con el tratamiento agonista con GnRH. No se conoce su relevancia clínica.

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones especiales para su uso: Inicialmente la DECAPEPTYL provoca un incremento temporario en los niveles de testosterona. Como consecuencia, casos aislados de empeoramiento temporario o signos y síntomas de cáncer de próstata pueden desarrollarse ocasionalmente durante las primeras semanas de tratamiento. Un número reducido de pacientes puede experimentar un incremento temporario de dolor en los huesos, lo cual puede manejarse en forma sintomática.

Se han observado casos aislados de compresión de médula espinal u obstrucción de la uretra. Si se desarrollara una compresión en la médula espinal o mal funcionamiento renal, se debe administrar el tratamiento estándar para estos casos, y en casos extremos se debe considerar una inmediata orquiectomía. Se aconseja un cuidadoso monitoreo durante las primeras semanas de tratamiento, particularmente en pacientes que sufren de metástasis vertebral y/o de obstrucción del tracto urinario.

Durante la fase inicial de tratamiento, se debe considerar la administración adicional de un antiandrogénico adecuado para contrarrestar los niveles de testosterona y el empeoramiento de los síntomas clínicos.

Una vez que se logra bajar los niveles de testosterona al finalizar el primer mes, se mantendrán mientras el paciente reciba la inyección cada 12 semanas.

La efectividad del tratamiento puede monitorearse mi-diendo los niveles de testosterona y el antígeno prostático específico (PSA).

Luego de la castración quirúrgica, la Triptorelina no induce ninguna reducción mayor en los niveles de testosterona, es por eso que Triptorelina Pamoato no debe utilizarse luego de la orquiectomía.

Se recomienda precaución en los pacientes tratados con anticoagulantes, debido al riesgo potencial de hematomas en la zona donde se coloca la inyección.

La administración de DECAPEPTYL en dosis terapéuticas provoca la supresión del sistema gonadal - pituitario. Su función generalmente se normaliza luego de que el tratamiento es discontinuado. Los ensayos de diagnóstico de la función gonadal - pituitaria conducidos durante el tratamiento y luego de la inmediata discontinuación de la terapia con un agonista LH-RH pueden ser engañosos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y método de administración: La dosis recomendada de DECAPEPTYL es de 11,25 mg de Triptorelina (1 vial) administrado cada 12 semanas como una inyección intramuscular.

Los microgránulos liofilizados se reconstituyen utilizando 2 mL de agua estéril para inyección.

El lugar donde se coloca la inyección debe variar periódicamente. Ya que DECAPEPTYL es una suspensión de microgránulos, debe evitarse estrictamente una inyección intravascular.

No se necesitan ajustes en la dosis para pacientes con problemas renales o hepáticos. Triptorelina Pamoato debe administrarse bajo la supervisión de un médico.

SOBREDOSIS:

Las propiedades farmacéuticas de Triptorelina Pamoato y su ruta de administración hacen que la sobredosis accidental o intencional sea improbable. No se ha reportado experiencia de sobredosis en humanos. Los ensayos en animales sugieren que ningún efecto además del efecto terapéutico buscado sobre la concentración de hormonas sexuales y sobre el tracto reproductivo será evidente con altas dosis de Triptorelina Pamoato. Si ocurriera una sobredosis, esta debe ser manejada en forma sintomática.

PRESENTACIÓN:

Polvo en un vial de vidrio incoloro tipo I de 6 ml con tapón de bromobutilo gris y cápsula tipo flip off de aluminio y 2 ml de solvente en una ampolla de vidrio incolora Tipo I, 1 jeringa estéril de 5 mL de polipropileno vacía y 2 agujas, la aguja de 20 G se utilizará para la preparación y la de 21 G para la aplicación.

Instrucciones para la utilización, manejo y descarte: El solvente para la suspensión debe colocarse dentro de la jeringa para inyección y transferido al vial con el polvo. El vial debe agitarse suavemente para dispersar las partículas completamente y obtener una suspensión uniforme. La suspensión tiene un aspecto lechoso. Esta debe ser colocada nuevamente en la jeringa para inyección. La aguja debe reemplazarse por la otra (aguja 21 G), y la suspensión producida para inyección debe administrarse inmediatamente.

Se debe descartar la suspensión si no se la utiliza inmediatamente luego de la reconstitución.

Solo para una única dosis. La suspensión no utilizada debe descartarse.

Las agujas para inyección deben descartarse en un recipiente de material patogénico designado. El producto restante debe descartarse.

MEDICAMENTA

Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO:

No conservar a temperatura mayor de 25°C.