COMPOSICIÓN:

Cada 100 g de CREMOQUINONA® 4% CREMA TÓPICA contiene Hidroquinona 4 g.

EXCIPIENTES: Eusolex 6300 (4-Methylbenziylidene Champhor), Aceite mineral liviano, Alcohol Cetílico, Alcohol Estearílico, EDTA Disódico, Lauril éter sulfato de sodio, Metabisulfito de Sodio, Metilparabeno Base, Propilenglicol, Propilparabeno NF, Vaselina blanca, Ácido cítrico anhidro, Citrato de sodio dihidrato, Agua purificada.

GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Medicamentos dermatológicos. Otros preparados dermatológicos.

CÓDIGO ATC: D11AX11.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:

FARMACODINAMIA:

El uso tópico de hidroquinona produce modificación del pigmento caracterizada por una despigmentación reversible de la piel, debido a la inhibición de la oxidación enzimática de la tirosina necesaria para la formación de melanina y a la supresión de otros procesos metabólicos del melanocito. La exposición a la luz solar o la luz ultravioleta produce la repigmentación de las áreas despigmentadas, también actúa alterando la estructura del melanocito por ende los receptores de membrana que ayudan a la producción de melanina.

La hidroquinona afecta la melanogénesis en sus tres fases, al realizar las siguientes acciones que son reversibles:

• Causa cambios estructurales en los melanocitos, ocasionando la alteración funcional del mismo (Activación).

• Inhibe la tirosinasa y por ende la oxidación enzimática de la tirosina, necesaria para la formación de melanina (Síntesis).

• Disminuye la formación y aumenta la degradación de los melanosomas. (Expresión)

FARMACOCINÉTICA:

La aplicación de hidroquinona sobre pequeñas superficies cutáneas, su absorción lenta a través de la piel y su rápida excreción urinaria no hacen previsible que la absorción pueda producir efectos sistémicos.

INDICACIONES:

Modificador del pigmento.

Utilizado en melasma del embarazo (cloasma), o por uso de anticonceptivos; efélides por exposición solar, léntigo senil, hiperpigmentación consecutiva a procesos inflamatorios, cicatriciales o exposición prolongada al sol.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia. Contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que puede ocasionar graves reacciones de tipo alérgico (urticaria, escozor, jadeo, anafilaxia, ataques severos de asma) en ciertas personas susceptibles. Durante el tratamiento se debe evitar la exposición solar directa.

No usar en el tratamiento de las hiperpigmentaciones químicas como la ocronosis y la degeneración coloide (milium coloide), tanto de origen profesional como cosmético.

REACCIONES ADVERSAS:

Se han reportado sequedad y fisuras de la piel en áreas paranasales e infraorbitarias, eritema y picazón; en algunos individuos susceptibles puede ocasionar irritación y sensibilización cutánea. Si estas manifestaciones no desaparecen en el término de una semana, debe suspenderse el tratamiento.

Si se utilizara en tratamientos muy prolongados, podría darse una reacción de hiperpigmentación cutánea.

Raramente, en tratamientos prolongados (más de 6 meses), se ha observado ocronosis, principalmente en individuos de raza negra y milium coloide.

En casos aislados se ha observado leucodermia.

No se han descrito efectos adversos sistémicos.

En caso de observarse la aparición de reacciones adversas, debe suspenderse el tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

El uso concomitante con productos tópicos que contengan peróxido, puede ocasionar hiperpigmentación transitoria de las áreas tratadas, que se elimina interrumpiendo el tratamiento y efectuando limpieza con jabón.

INTERACCIONES DIAGNÓSTICAS:

No reportadas.

PRECAUCIONES:

Por su mecanismo de acción, el efecto despigmentante se instaura gradualmente. Evítese la exposición a factores de hiperpigmentación, como luz solar directa; si no se observa mejoría después de 2 meses de administración, debe descontinuarse el tratamiento.

La aplicación de la crema debe restringirse a las zonas hiperpigmentadas, evitando el contacto con los ojos; su uso en embarazadas, madres lactantes y menores de 12 años debe hacerse bajo estricto criterio médico, dado que no se han realizado estudios de seguridad terapéutica en estos grupos humanos.

En pacientes en quienes se sospeche la posibilidad de hipersensibilidad a la hidroquinona, puede hacerse una prueba, aplicando una pequeña porción de la crema en una zona de la piel no lesionada, verificando la respuesta a las 24 horas. El enrojecimiento leve no es una contraindicación, pero si se aprecian formaciones vesiculares o pruriginosas, o respuesta inflamatoria excesiva, no debe instituirse el tratamiento.

No se debe aplicar sobre heridas abiertas, piel irritada o eccematosa o con eritema solar.

Evitar el contacto de mucosas y de los ojos: Si se presenta accidentalmente el contacto, lavar con abundante agua para evitar la posible producción de manchas opacas en la córnea. En caso de contacto con los labios, se puede notar un sabor amargo y un ligero efecto anestésico.

En áreas muy extensas de pigmentación se requiere tratamiento en fases diferentes. Durante el tratamiento es esencial protegerse del sol utilizando fotoprotector de alto índice de protección, ya que la mínima exposición al sol puede reactivar la producción de melanina. El proceso despigmentante de hidroquinona no es inmediato, puesto que el sol interfiere en la formación de nueva melanina y es temporal, al interrumpir el tratamiento el proceso de producción de melanina reanuda. El efecto despigmentante puede mantenerse entre 2 y 6 meses después de suspendido el tratamiento. En lesiones más oscuras la repigmentación es más rápida. Dejar de utilizar si la coloración se torna negruzca.

Lavar las manos con jabón después de la aplicación del producto, ya que la hidroquinona puede producir manchas marrones reversibles en las uñas.

Este producto no se puede utilizar para prevenir las quemaduras solares.

En personas de piel muy oscura, los efectos de la hidroquinona pueden ser menos visibles.

En algunos casos puede aparecer un oscurecimiento o irritación transitoria de la piel; si persiste, se debe interrumpir el tratamiento.

La exposición directa a los rayos solares puede revertir el efecto despigmentante, por lo que la exposición innecesaria debe evitarse durante el tratamiento y el uso de CREMOQUINONA® 4% se restringe a horarios nocturnos.

Embarazo y lactancia:

Los estudios en animales no han revelado efectos teratogénicos a dosis atóxicas para las madres. Sin embargo, se desaconseja su uso al no disponer de experiencia suficiente en mujeres embarazadas. Fertilidad:

Se desconoce el efecto de hidroquinona sobre la fertilidad.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria:

No se han descrito.

Precauciones de excipientes:

Alcohol cetílico y estearílico: Este medicamento puede provocar reacciones locales en la piel (como dermatitis de contacto).

Este medicamento contiene metilparabeno y propilparabeno que puede producir reacciones alérgicas (posiblemente demoradas).

Este medicamento contiene propilenglicol que puede producir irritación en la piel.

El laurilsulfato de sodio puede causar reacciones locales en la piel (como sensación de picazón o ardor) o aumentar las reacciones en la piel causadas por otros productos cuando se aplican en la misma área.

Vaselina: Se recomienda a los profesionales de la salud que al prescribir, recomendar, dispensar, vender o aplicar productos emolientes informen a los pacientes no fumar, ni acercarse a las llamas, ya que la ropa o la ropa de cama que ha estado en contacto con esta crema o una piel tratada con emolientes puede encender rápidamente.

Tener en cuenta que lavar la ropa o la tela a altas temperaturas puede reducir la acumulación de emolientes, pero no eliminarla por completo.

POSOLOGÍA Y MODO DE USO:

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tópica externa.

Adultos y niños mayores de 12 años.

Aplicar la crema en la noche, durante 10 o 15 días exclusivamente sobre la mancha y continuar el tratamiento con una aplicación diaria, por la noche, si no se observa mejoría a los 2 meses de tratamiento, éste debe interrumpirse, la duración recomendada del tratamiento es de 60 a 90 días. Este medicamento no se debe utilizar en ningún caso más de 6 meses.

En menores de 12 años no se ha establecido la seguridad para utilizar hidroquinona.

SOBREDOSIFICACIÓN:

Debido a su uso externo, no es probable que se produzcan cuadros de intoxicación.

No han sido reportados efectos tóxicos sistémicos por el uso tópico de hidroquinona. Sin embargo, el tratamiento debe limitarse a áreas corporales de poca extensión en cada administración, puesto que algunos pacientes pueden experimentar enrojecimiento del área tratada y leve sensación de quemadura, que no son motivo para la suspensión del tratamiento.

La ingestión accidental de 2 g de hidroquinona por un adulto puede ocasionar tinnitus, náusea, mareo, sensación de sofocación, incremento de la frecuencia respiratoria, vómito, palidez, espasmos musculares, cefalea, disnea, cirrosis, delirio y colapso. Con la ingestión de 5 a 15 g se han reportado casos fatales, produce temblor, convulsiones y anemia hemolítica.

El tratamiento en estos casos incluye lavado gástrico y medidas sintomáticas y de soporte de las funciones vitales.

TOXICIDAD:

Los estudios de toxicidad crónica por vía tópica en conejos y cobayos señalan la despigmentación del lugar de aplicación como el hallazgo más frecuente, con aparición de diversos grados de irritación dérmica o eritema. En ningún caso se han descrito alteraciones hematológicas, analíticas, orgánicas o funcionales, salvo una ligera hiperplasia del tiroides. Con concentraciones altas (5-20%) en aplicación extensa (15-90% de la superficie corporal depilada), se observó menor aumento ponderal, menor número de linfocitos en sangre, mayor tamaño de las glándulas suprarrenales y fibrosis focal en el miocardio de alguno de los cobayos. Los estudios de teratogenia, realizados en ratas (vías oral y tópica) y en conejos NZ, no evidenciaron efectos tóxicos sobre la fertilidad, la reproducción y los fetos a dosis atóxicas para las madres.

Los ensayos de mutagenicidad y cancerogénesis mostraron la inocuidad de la hidroquinona, administrada a dosis terapéuticas. Sólo a dosis del orden de las letales se producen efectos nocivos: aumento de las células micronucleadas de la médula ósea, incremento de metafases hiperploides en células somáticas, ligero alargamiento de la duración del ciclo celular y rotura de los cromosomas. Estos efectos no parecen debidos a una acción directa de la hidroquinona sobre la mitosis sino más bien a una acción citotóxica previa.

Las pruebas de sensibilización comprobaron la conocida, aunque limitada, capacidad sensibilizante de la hidroquinona.

PRESENTACIÓN:

CREMOQUINONA® 4%. Caja con tubo colapsible por 15 y 30 gramos.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta con receta médica.

TITULAR Y/O IMPORTADOR:

Laboratorios Bussié S.A.

Regs. San. en:

COLOMBIA INVIMA 2010M-0010561, COSTA RICA M-CO-15-00241, ECUADOR 858-MEE-0315, EL SALVADOR F035123072015, GUATEMALA PF-47824-2017, HONDURAS HN-M-0618-0100, NICARAGUA 01122380912, PANAMÁ 81796, REP. DOMINICANA, 2012-0777.

Versión 4, 18/Octubre/2019

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura inferior a 30 °C, en el envase y empaque original, protegido del sol y la luz excesiva. Manténgase fuera del alcance de los niños.

TIEMPO DE VIDA ÚTIL:

Dos años.