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CONTIFLO OD 0.4 MG Cápsulas de liberación prolongada
Marca

CONTIFLO OD 0.4 MG

Sustancias

TAMSULOSINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Cápsulas de liberación prolongada

Presentación

1 Caja, Blíster, 10 Cápsulas de liberación prolongada, 0,4 Miligramos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Tamsulosina Clorhidrato 0.4 mg

Excipientes:

Celulosa microcristalina, Estearato de magnesio, Copolímero ácido metacrílico-Etil Acrilato (1:1)- Dispersión, Agua purificada, Hidroxido de sodio, Triacetin, Dioxido de titanio, Talco purificado.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Síntomas de tracto urinario inferior (STUI) asociado con hiperplasia benigna de próstata (HBP).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción: La tamsulosina se une selectiva y competitivamente a los receptores 1 postsinápticos, en particular a los subtipods 1A y 1A produciéndose la relajación del músculo liso de la próstata y de la uretra.

Efectos farmacodinámicos: La tamsulosina aumenta el flujo urinario máximo. Alivia la obstrucción mediante la relajación del músculo liso de la próstata y la uretra, mejorando así los síntomas de vaciado.

Mejora asimismo los síntomas de llenado en los que la inestabilidad de la vejiga juega un importantepapel.

Estos efectos sobre los síntomas de llenado y vaciado se mantienen durante el tratamiento a largo plazo. La necesidad de tratamiento quirúrgico o cateterización se retrasa significativamente.

Los antagonistas de los receptores adrenérgicos 1 pueden reducir la presión arterial por disminución de la resistencia periférica. Durante los estudios realizados con tamsulosina no se observó una reducción de la presión arterial clínicamente significativa.

Población pediátrica: Se realizó un estudio doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo, de rango de dosis en niños con vejiga neuropática. Se aleatorizó y trató a un total de 161 niños (con edades de 2 a 16 años) con 1 de los 3niveles de dosis de tamsulosina (bajo [0,001 a 0,002 mg/kg], medio [0,002 a 0,004 mg/kg], y alto [0,004a 0,008 mg/kg]), o con placebo. La variable principal era el número de pacientes en que disminuyó lapresión de punto de fuga del detrusor (LPP) por debajo de 40 cm H2O según dos mediciones realizadas enel mismo día. Las variables secundarias eran: variación real y variación porcentual desde la situaciónbasal en la presión de punto de fuga del detrusor, mejoría o estabilización de la hidronefrosis y elhidroureter, variación en los niveles de orina obtenidos mediante sondaje y número de veces que sehabían presentado fugas de orina en el momento del sondaje según los registros de sondaje. No seencontró ninguna diferencia estadísticamente significativa entre el grupo de placebo y cualquiera de los 3 grupos de dosis de tamsulosina en la variable principal ni en las secundarias. No se observó respuesta a ladosis para ningún nivel de dosis.

Propiedades farmacocinéticas

Absorción:
La tamsulosina se absorbe en el intestino y su biodisponibilidad es casi completa. Una ingesta de alimento reciente reduce la absorción de tamsulosina. La uniformidad de la absorciónpuede ser favorecida por el propio paciente tomando siempre tamsulosina después de la misma comida.Latamsulosina muestra una cinética lineal. Después de una dosis única de tamsulosina en estado posprandial, los niveles en plasma de tamsulosinaalcanzan su máximo unas 6 horas después y en estado de equilibrio estacionario, que se alcanza el 5º díade tratamiento, la Cmax en pacientes es de alrededor de 2/3 partes superior a la que se obtiene después deuna dosis única. Si bien esta observación se realizó en pacientes de edad avanzada, el mismo hallazgocabría esperar también entre personas jóvenes.

Existe una considerable variación inter-paciente en los niveles en plasma tanto después de dosis únicacomo después de dosificación múltiple.

Distribución: En el hombre, la tamsulosina se une aproximadamente en un 99% a proteínas plasmáticas. El volumen dedistribución es pequeño (aprox. 0,2 l/kg). Biotransformación: La tamsulosina posee un bajo efecto de primer paso, siendo metabolizada lentamente. La mayor parte dela tamsulosina se encuentra en plasma en forma de principio activo inalterado. Se metaboliza en elhígado.

En ratas, la tamsulosina apenas ocasiona inducción de enzimas hepáticos microsomales.

Ninguno de los metabolitos es más activo que el compuesto original.

Eliminación: La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, un 9% de la dosisaproximadamente, en forma de principio activo inalterado.

Después de una dosis única de tamsulosina en estado posprandial, y en pacientes en estado de equilibrioestacionario, se han obtenido vidas medias de eliminación de alrededor de 10 y 13 horas, respectivamente.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a tamsulosina, incluyendo angioedema inducido por fármacos, o a cualquiera de losexcipientes. Historia de hipotensión ortostática. Insuficiencia hepática grave.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No procede, ya que tamsulosina se administra solamente a pacientes varones.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se dispone de estudios sobre los efectos y la capacidad para conducir o utilizar maquinaria. Sin embargo, en este aspecto los pacientes deben ser conscientes de la posible presentación de mareo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios para determinar carcinogenicidad no evidenciaron que la tamsulosina tenga actividad oncogénica.

El perfil de toxicidad general observado con altas dosis de tamsulosina es consistente con los efectos farmacológicos de los bloqueadores alfa-adrenérgicos conocidos.


REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos generalmente no requieren atención médica, a no ser que sean demasiado molestos o no desaparezcan durante el curso del tratamiento.

Incidencia más frecuente: Eyaculación anormal, astenia (debilidad inusual), dolor de espalda, diarrea, mareos, cefalea, rinitis.

Incidencia menos frecuente: Dolor en el pecho, disminución de la libido, somnolencia, insomnio, náuseas, palpitaciones, hipotensión ortostática, especialmente si el paciente se levanta bruscamente al estar acostado o sentado. Otros: Raramente asociado con priapismo.

INTERACCIONES DE LA DROGA: Los estudios de interacción se han realizado solo en adultos. No se han observado interacciones en la administración simultánea de hidrocloruro de tamsulosinaconatenolol, enalapril o teofilina. La administración concomitante de cimetidina da lugar a una elevación delos niveles en plasma de tamsulosina, mientras que la furosemida ocasiona un descenso en lasconcentraciones plasmáticas, pero no es preciso ajustar la posología, ya que los niveles se mantienendentro de los límites normales. In vitro, la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve modificada por diazepam,propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina niwarfarina. Tampoco la tamsulosina modifica las fracciones libres de diazepam, propranolol,triclormetiazida ni clormadinona.

No se han descrito interacciones a nivel del metabolismo hepático durante estudios in vitro con fraccionesmicrosomales de hígado (representativas del sistema enzimático que metaboliza el fármaco vinculado acitocromo P450) que afecten a la amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasterida. Sin embargo, eldiclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina.

La administración simultánea de otros antagonistas de los receptores 1 adrenérgicos puede dar lugar a efectos hipotensores.

PRECAUCIONES GENERALES: Algunos pacientes pueden presentar hipotensión, pudiendo llegar muy rara vez a casos de síncope. Si el paciente presenta síntomas de hipotensión ortostática (mareos, debilidad) deberá sentarse o recostarse hasta que la sintomatología remita.

Previo al inicio de la terapia el paciente debe ser sometido a examen médico general, con la finalidad de excluir la presencia de otras patologías que puedan originar la misma sintomatología de la hiperplasia prostática benigna. La revisión rectal de la próstata y la determinación del antígeno prostático específico antes de iniciar y durante el tratamiento con tansulosinadeben realizarse. Se debe extremar precaución en aquellos sujetos con tratamiento de antihipertensores, particularmente, con losantagonistasde calcio que pueden provocar hipotensión severa como interacción medicamentosa. Conviene tener en cuenta la potencialización que puede resultar de ello y, en consecuencia, ajustar la dosis de los antihipertensivos.

En los pacientes con patología coronaria asociada: Puede continuarse con el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria, pero en caso de reaparición o de agravamiento de un angor, el tratamiento con tamsulosina debe ser suspendido.

Los pacientes con insuficiencia renal grave (eliminación de creatinina < 10 ml/min) deben ser abordados con precaución, ya que no existen estudios en esta población.

En varones de más de 65 años de edad: Es muy importante vigilar la aparición de una hipotensión ortostatica.

Se deberá recomendar cuidado a los conductores de vehículos de motor y operadores de maquinaria en virtud del riesgo de hipotensión ortostática, sobre todo al inicio del tratamiento con tamsulosina


ADVERTENCIA: Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología: Una cápsula al día, administrada después del desayuno o de la primera comida del día.

La cápsula debe ingerirse entera y no debe romperse ni masticarse, ya que esto interfiere en la liberaciónmodificada del principio activo. En pacientes con insuficiencia renal, no está justificado un ajuste de la dosis. En pacientes coninsuficiencia hepática de leve a moderada, no está justificado un ajuste de la dosis,

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se ha comunicado un caso de sobredosis aguda con 5 mg de tamsulosinahidrocloruro. Se observóhipotensión aguda (presión sanguínea sistólica de 70 mm de Hg), vómitos y diarrea, el paciente fuetratado con reposición de líquidos pudiendo ser dado de alta el mismo día.

En caso de que se produzca hipotensión aguda después de una sobredosis, debe proporcionarse soportecardiovascular. La presión arterial y la frecuencia cardíaca se normalizan cuando el paciente adopta unaposición en decúbito. En caso de que con esta medida no se consiga el efecto deseado, puede recurrirse ala administración de expansores del plasma y, en caso de necesidad, a vasopresores. Debe monitorizarsela función renal y aplicar medidas de soporte general. No es probable que la diálisis sea de alguna ayuda,ya que la tamsulosina presenta un elevado grado de unión a proteínas plasmáticas.

Pueden tomarse medidas, tales como emesis, para impedir la absorción. Cuando se trate de cantidadesimportantes, puede procederse a lavado gástrico y a la administración de carbón activado y de un laxanteosmótico, tal como sulfato sódico.

Grupo Terapéutico: Productos de uso urológico, drogas usadas en la hipertrofia prostática benigna.

SG Químico/Terapéutico: Antagonista alfa1 –adrenorreceptor.

PRESENTACIONES:

Presentación Comercial: Caja blíster x 10 cápsulas + inserto.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Temperatura no mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad.

ELABORADO POR:

SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LIMITED DEWAS - INDIA

DISTRIBUIDO Y COMERCIALIZADO POR:

Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana DIFARE S.A.

Guayaquil, EcuadorCIÓN:

LEYENDAS DE PROTECCION: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.