CONRELAX PLUS SHOT
DICLOFENACO POTÁSICO, TIOCOLCHICÓSIDO
Suspensión bebible
1 Caja, 10 Sobres, 4/50 mg
COMPOSICIÓN:
CONRELAX®
Cada tableta contiene
Tiocolchicósido 4 mg
Cada ampolla contiene
Tiocolchicósido 4 mg / 2ml
CONRELAX FUERTE®
Cada cápsula contiene
Tiocolchicósido 8 mg
CONRELAX PLUS®
Cada TABLETA contiene
Tiocolchicósido 4 mg
Diclofenaco potásico 50 mg
CONRELAX PLUS SHOT®
Cada TABLETA contiene
Tiocolchicósido 4 mg
Diclofenaco potásico 50 mg
PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:
Familia farmacológica: CONRELAX® es un miorrelajante de acción central (actúa en la médula espinal). CONRELAX PLUS® es un miorrelajante en combinación con un antiinflamatorio.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado solo o como adyuvante en el tratamiento sintomático del espasmo o contractura muscular estriada dolorosa o no asociada a:
Afecciones traumatológicas, reumáticas y neurológicas espásticas como tortícolis, dorsalgia, lumbalgia, hipertonía espástica, etc.
Trastornos vertebrales degenerativos como espondiloartrosis o artrosis lumbar.
Rehabilitación funcional.
CONRELAX y CONRELAX PLUS®, están indicados en adultos y adolescentes a partir de los 16 años, solo o como adyuvante en el tratamiento sintomático del espasmo muscular doloroso (contractura muscular) con componente inflamatorio, en los campos de la traumatología, ortopedia y reumatología tales como: patología vertebral aguda (cervicalgias, dorsalgias, lumbalgias), torceduras, esguinces, luxaciones, artritis reumatoide, osteoartritis, contractura postoperatoria (de rodilla por ejemplo), tendinitis, inflamaciones periarticulares, distensiones musculares, etc.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Propiedades: Relajante muscular con acción especialmente a nivel de médula espinal por lo que no produce sedación.
Farmacodinamia (mecanismo de acción): El tiocolchicósido es un derivado azufrado sintético del colchicósido, un glucósido natural de la colchicina. Actúa como un relajante muscular que suprime considerablemente la contractura muscular de origen central, disminuye la resistencia pasiva del músculo al estiramiento y reduce y suprime la contractura residual, aliviando el dolor.
El tiocolchicósido actúa a nivel central mostrando una afinidad selectiva por los receptores de glicina y de ácido gamma aminobutírico (GABA), posee acciones GABA-miméticas y glicinérgicas, es decir, potencia el efecto inhibidor del sistema GABA y de Glicina. La acción del tiocolchicósido podría darse en diversos niveles del sistema nervioso, lo que explicaría su eficacia en contracturas reflejas, reumáticas o traumáticas, y en contracturas de origen central como la hipertonía espástica, pero actúa esencialmente por activación directa de los receptores GABA y Glicina a NIVEL ESPINAL, consecuentemente está DESPROVISTO de efectos secundarios SEDANTES objetivos o subjetivos, constituyéndose en el primer medicamento clínicamente útil que actúa casi exclusivamente a este nivel.
El tiocolchicósido ha mostrado poseer actividad analgésica y antiinflamatoria.
Su acción miorrelajante se manifiesta también sobre los músculos viscerales, particularmente sobre el útero. El tiocolchicósido no tiene efecto curarizante por lo que no actúa a nivel de la placa motora. Actúa sin provocar parálisis y sin riesgo de paro respiratorio.
El tiocolchicósido no actúa sobre el sistema cardiovascular.
CONRELAX PLUS® y CONRELAX PLUS SHOT® contienen además del tiocolchicósido, diclofenaco potásico, un antiinflamatorio no esteroide, con actividad sobre ciclooxigenasa (COX) 1 y 2, con acción preferente sobre COX-2. El principio activo también posee actividad demostrada sobre la expresión del factor de transcripción NF-KB, elemento que le confiere un segundo mecanismo de acción antiinflamatorio. Esta combinación o dosis fija, cumple con el estándar de oro en el tratamiento de condiciones tales como la lumbalgia, dorsalgia y cervicalgia agudas de origen primario, en donde se prefiere un miorrelajante no sedativo como el tiocolchicósido y un AINE como el diclofenaco que además, posee una farmacocinética particularmente similar. Farmacocinética: Después de la administración oral, no se detecta tiocolchicósido en el plasma, únicamente se observan dos metabolitos: Un metabolito farmacológicamente activo M1 y un metabolito inactivo M2. Para ambos metabolitos, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 1 hora después de la administración del tiocolchicósido. Después de la administración de una dosis oral única de 8 mg de tiocolchicósido, la Cmáx del metabolito activo es de aproximadamente 60 ng/ml. El Tiocolchicósido se liga a las proteínas en un 13% principalmente albúmina.
Tras la administración oral, el tiocolchicósido se metaboliza primero en la aglicona 3-desmetiltiocolchicina o el metabolito inactivo. Esta etapa se produce principalmente como consecuencia del metabolismo intestinal, lo que explica la ausencia de tiocolchicósido inalterado circulante por esta vía de administración. A continuación, el metabolito inactivo se glúcuro-conjuga en el metabolito activo que tiene actividad farmacológica equipotente al tiocolchicósido y, por tanto, justifica la actividad farmacológica tras la administración oral del tiocolchicósido. El metabolito inactivo también se desmetila en didesmetiltiocolchicina.
Después de la administración oral, es excretado principalmente por las heces (79%), mientras que la excreción en orina representa apenas el 20%. No se excreta el tiocolchicósido inalterado ni por la orina ni por las heces. Los metabolitos se encuentran en la orina y en las heces, mientras que el didesmetil-tiocolchicina se recupera solamente en las heces. Después de la administración oral de tiocolchicósido, el metabolito activo se elimina con una t1/2 aparente que varía de 3,2 a 7 horas, y el metabolito inactivo tiene una t1/2 media de 0,8 horas.
En el caso de CONRELAX PLUS® y en referencia al diclofenaco, el principio activo es rápida y completamente absorbido, con un inicio de acción a los 15 a 20 minutos; las concentraciones plasmáticas pico se obtienen después de 1 a 2 horas, siendo más rápidas con el diclofenaco potásico que con el sódico. Su ingestión junto con los alimentos no tiene influencia en la cantidad de diclofenaco absorbida, aunque el inicio y la tasa de absorción pueden encontrarse un poco demorados. El 99,7% del diclofenaco se une a proteínas plasmáticas. La mitad del diclofenaco es metabolizado durante su primer paso por el hígado (efecto de “primer paso”), por lo que su biodisponibilidad es del 50%. El metabolismo se lleva a cabo principalmente por glucuronidación, dos de sus metabolitos son biológicamente activos, pero en una extensión menor que el diclofenaco. La vida media terminal plasmática es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluyendo dos activos, también tienen vidas medias cortas: 1-3 horas. Alrededor del 60% de la dosis administrada es excretada en la orina como conjugado glucurónido de la molécula intacta. Menos del 1% es excretado sin cambio alguno. La dosis restante es eliminada como metabolitos a través de la bilis y en las heces. No se han observado diferencias relevantes en cuanto a la edad con respecto a la absorción, metabolismo o excreción. En pacientes con insuficiencia renal no se acumula la sustancia activa sin cambio por la cinética de dosis única cuando se aplica el esquema de dosis usual. En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco son los mismos que en los pacientes sin enfermedad hepática. El comportamiento farmacocinético no cambia tras la administración repetida. No se produce acumulación del fármaco, siempre que se observen los intervalos de administración recomendados. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde se encuentran concentraciones máximas 2-4 horas después de que los valores plasmáticos pico hayan sido alcanzados. La vida media de eliminación aparente del líquido sinovial es de 3-6 horas. Dos horas después de haber alcanzado los niveles plasmáticos pico, las concentraciones de la sustancia activa ya son más altas en el líquido sinovial que en el plasma y permanecen altos por hasta 12 horas.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al tiocolchicósido o hipersensibilidad conocida a la colchicina, embarazo, lactancia, mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados o parejas (hombre y mujer) que estén intentando un embarazo, pacientes menores de 16 años.
REACCIONES ADVERSAS:
Pueden ocurrir reacciones de fotosensibilidad, aneuploidía, reacciones anafilácticas como prurito, urticaria, edema angioneurótico, hipotensión, dolor de cabeza, diarrea, dispepsia, epigastralgia, hepatotoxicidad, náusea y vómito. Eventualmente, se podrían presentar agitación, mareos leves o somnolencia. Estos síntomas en los estudios ocurrieron al inicio del tratamiento, fueron aislados y se resolvieron espontáneamente.
Casos de hepatotoxicidad han sido reportados con el uso de tiocolchicósido. Casos severos (por ej. Hepatitis fulminante) han sido reportados en pacientes quienes de manera concomitante consumían AINEs y paracetamol. Se debe advertir al paciente que suspenda el tratamiento y contacte al especialista en caso de signos o síntomas de hepatotoxicidad.
Efecto sobre la capacidad de conducir y usar máquinas: No se dispone de datos al respecto; sin embargo, dado que se han reportado muy pocos casos de somnolencia, esto se debe tomar en cuenta cuando se conducen vehículos y se operan máquinas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
No se han reportado. Puede utilizarse en forma conjunta con analgésicos, antiinflamatorios, vitaminas neurotrópicas del complejo B, etc.
RECOMENDACIONES:
Precauciones: Tiocolchicósido puede presentar una actividad epileptogénica potencial, por lo que se debe evitar su uso en pacientes con epilepsia o en riesgo de convulsiones, con daño cerebral agudo o con posible daño o alteración de la barrera hematoencefálica.
No se recomienda su uso en pacientes con parálisis fláccida o hipotonía muscular.
Se deberá tener especial precaución en pacientes geriátricos con deterioro de la función renal o hepática.
Reducir la posología cuando sea necesario en caso de diarrea.
Para el caso de CONRELAX PLUS® por su contenido de Diclofenaco potásico, se deberán seguir las pautas correspondientes de acuerdo con la función renal o hepática, deshidratación, fallo cardíaco, uso de diuréticos o IECA, pacientes con riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera, así como usuarios de aspirina y anticoagulantes.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia
No debe administrarse durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante la lactancia. De ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, suspenda la lactancia materna mientras dure el tratamiento.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
CONRELAX ® tabletas, CONRELAX FUERTE ® cápsulas, CONRELAX ® ampollas.
Vía oral: La dosis inicial usual recomendada es de 1 tableta de 4 mg o 1 cápsula de 8 mg por vía oral dos veces al día, dependiendo de la intensidad de la contractura muscular. De acuerdo con la evolución del cuadro clínico, la dosis puede reducirse progresivamente hasta llegar a 1 tableta al día. En caso de pacientes en rehabilitación osteomuscular se recomienda administrar 4-8 mg (1 tableta ó 1 cápsula) 1 a 2 horas antes de la sesión a fin de disminuir la resistencia pasiva al estiramiento y facilitar la fisioterapia.
Vía intramuscular: La dosis recomendada es de 4 mg cada 12 horas (es decir, 8 mg al día).
Dosis máxima: La dosis recomendada y máxima por vía oral es de 8 mg cada 12 horas (es decir, 16 mg al día repartido en 2 tomas, cada 12 horas). La duración del tratamiento se limita a 7 días consecutivos. La dosis recomendada y máxima por vía IM es de 4 mg cada 12 horas (es decir, 8 mg al día repartido en 2 administraciones, una cada 12 horas), por esta vía la duración del tratamiento se limita a 5 días consecutivos.
CONRELAX PLUS® tabletas y suspensión bebible. La dosis usual recomendada es de 1 tableta o sobre bebible, vía oral cada 12 horas, en casos severos la dosis puede incrementarse hasa los 16 mg de tiocolchicósido al día o los 150 a 200 mg de diclofenaco potásico. Dependiendo de la evolución del cuadro clínico la dosis puede reducirse progresivamente hasta llegar a 1 tableta o sobre al día. En caso de pacientes en rehabilitación osteomuscular se recomienda administrar 1 a 2 tabletas o sobres entre 30 minutos a 1 hora antes de la sesión a fin de disminuir la resistencia pasiva al estiramiento y facilitar la fisioterapia.
Dosis máxima: La dosis recomendada y máxima es de 2 tabletas o sobres AM y 1 tableta o sobre PM, de tal manera de no exceder los 150 a 200 mg. de diclofenaco potásico. Siempre deberá preferirse la dosis efectiva mínima más segura dada la condición y antecedentes del paciente. La duración del tratamiento se limita a 7 días consecutivos por vía oral.
PRESENTACIÓN:
CONRELAX ®
Tableta Tiocolchicósido 4 mg x 10.
Ampolla Tiocolchicósido 4 mg / 2 ml x 5.
CONRELAX FUERTE ®
Cápsula Tiocolchicósido 8 mg x 10.
CONRELAX PLUS ®
Tableta Tiocolchicósido 4 mg / diclofenaco potásico 50 mg x 10.
CONRELAX PLUS SHOT ®
Sobre con suspensión bebible Tiocolchicósido 4 mg / diclofenaco potásico 50 mg x 10.
GUTIS