COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA RECUBIERTA de 75 mg contiene:
Clopidogrel bisulfato 97,9 mg
equivalente a Clopidogrel 75 mg

Excipientes: Celulosa microcristalina (Avicel pH 102), crospovidona (Kollidon KCL), dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), polietilenglicol 6000, estearato de magnesio, opadry II Pink, agua purificada.

Forma farmacéutica: Tabletas recubiertas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Profilaxis en pacientes con aterosclerosis en riesgo de tromboembolia:

• Infarto de miocardio.

• Apoplejía tromboembólica.

• Enfermedad arterial periférica.

Clopidogrel con aspirina en los síndromes coronarios agudos:

• Infarto agudo de miocardio.

• Angina de pecho inestable.

• Revascularización mediante stent coronario.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• El clopidogrel es una tienadipina antiplaquetaria útil en los desórdenes tromboembólicos. En estado estable, una dosis de 75 mg diarios inhibe la agregación plaquetaria en 40 a 60% dentro de un lapso de 3 a 7 días.

• El clopidogrel es un análogo de la ticlopidina que antagoniza al receptor plaquetario P2Y12, y actúa inhibiendo la agregación plaquetaria mediada por ADP.

• Luego de que el clopidogrel en el hígado se transforma en su metabolito activo, inhibe la unión del ADP (difosfato de adenosina) a su receptor plaquetario P2Y12 y, de manera subsecuente, inactiva a la glucoproteína GPIIb/IIIa mediada por ADP. Su metabolito activo, por modificación selectiva e irreversible del receptor de ADP, impide su unión a su receptor plaquetario y, en consecuencia, inhibe la agregación plaquetaria.

• También inhibe la agregación plaquetaria inducida por agonistas distintos del ADP, porque bloquea la amplificación de la activación plaquetaria debida a liberación de ADP.

Inicio de la acción: La inhibición de la agregación plaquetaria es dosis-dependiente:

Después de una dosis única: 2 horas.

Después de dosis repetidas de 75 mg: Durante el 1er. día.

Tiempo del efecto pico: En estado estable, la inhibición de la agregación plaquetaria con dosis repetidas de 75 mg / día, ocurre usualmente entre los días 3 y 7.

Duración de la acción: La agregación plaquetaria y el tiempo de sangrado retorna gradualmente a los niveles basales aproximadamente dentro de 5 días después de suspendido el tratamiento.

Farmacocinética

Absorción: Rápida, por lo menos 50%.

Biodisponibilidad: Parece que no se afecta por las comidas.

Ligadura a las proteínas plasmáticas:

Clopidogrel: 98%.

Metabolito activo: 94%.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): del derivado del ácido carboxílico: 1 hora, aproximadamente.

Concentración plasmática máxima (Cmáx): Aproximadamente 3 mg / litro (del metabolito del ácido carboxílico) después de dosis repetidas de 75 mg. La farmacocinética del principal metabolito circulante es lineal (aumenta proporcionalmente con la dosis) cuando el rango posológico es de 50 a 150 mg.

Vida media de eliminación (t½): Metabolito derivado del ácido carboxílico: 8 horas después de dosis única o múltiple.

Biotransformación: Hepática, extensa y rápida, por hidrólisis que lo transforma en metabolitos inactivos:

- El principal es un metabolito circulante (derivado del ácido carboxílico) que corresponde al 85% de los compuestos circulantes emparentados con el clopidogrel.

- El otro metabolito, que se encuentra en el plasma y en la orina, es un derivado del ácido glucurónico del ácido carboxílico.

Eliminación: Después de aproximadamente 5 días de su administración:

Renal: 50%.

Fecal: 46%.

CONTRAINDICACIONES:

• Hemorragia y riesgo de hemorragia (v.gr.: digestiva, intracraneal, retiniana, por intervenciones quirúrgicas, traumatismos).

• Trombocitopenia.

• Disfunción hepática severa.

• Hipersensibilidad al clopidogrel.

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia más frecuente (5% o más): Toracalgia (8,3%), dolor generalizado (6,4%), púrpura (5,3%), infección respiratoria superior (8,7%) (tos, rinorrea, estornudos, dolor de garganta).

Incidencia poco frecuente (1 a 5%): Fibrilación auricular o palpitaciones, bronquitis (3,7%), disnea (4,5%), edema de las piernas (4,1%), epistaxis (2,9%), hemorragia gastrointestinal (2%), gota, hipertensión (4,3%), síncope.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Fármacos que incrementan el riesgo de sangrado cuando se asocian con clopidogrel: Anticoagulantes, otros antiagregantes plaquetarios y antiinflamatorios no esteroides (AINE).

Inhibidores del citocromo P450: Están involucrados en el metabolismo del clopidogrel; por tanto, pueden reducir su efecto antiplaquetario.

Clopidogrel: Inhibe la actividad enzimática del citocromo P450 hepático; por tanto, interfiere con el metabolismo de: AINE, fenitoína, fluvastatina, tamoxifeno, warfarina. Asimismo, clopidogrel inhibe a la isoenzima P450 CYP2C9 y CYP2B6.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

• Ácido úrico: Su concentración sérica podría elevarse.

• Bilirrubina y enzimas hepáticas séricas: podría elevarse.

• Colesterol total: puede aumentar su concentración.

• Conteo de neutrófilos y plaquetas: podría disminuir.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Descontinuar el clopidogrel 7 días antes de una intervención quirúrgica.

• Ser cautelosos en los pacientes que reciben otros fármacos que incrementan el riesgo de sangrado.

• Insuficiencia renal o hepática.

• Isquemia cerebral transitoria.

Gestación

• Categoría B de riesgo fetal; no obstante, se recomienda considerar el riesgo / beneficio antes de usarlo durante la gestación.

• No se ha efectuado estudios adecuados y bien controlados en los seres humanos. Los estudios en ratas y ratones en dosis de hasta 500 y 300 mg /kg / día, respectivamente (65 y 78 veces mayores que las dosis diarias recomendadas en los humanos, según la superficie corporal en mg/m2), no ha mostrado evidencia de fetotoxicidad.

Lactancia

• No se sabe si el clopidogrel se distribuye a la leche materna humana.

• El clopidogrel y sus metabolitos se distribuyen en la leche de las ratas que están dando de lactar. Por tanto, se recomienda considerar el balance riesgo / beneficio durante la lactancia.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. Ser cautelosos en los pacientes que reciben otros fármacos que incrementan el riesgo de sangrado. No suspender la administración de clopidogrel sin consultar con su médico. Mantener fuera del alcance de los bniños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Tome la dosis de clopidogrel a la misma hora de cada día.Dosis usual: 75 mg (base) 1 vez al día.

Profilaxis de eventos tromboembólicos: 75 mg (base) 1 vez al día

Manejo del infarto de miocardio con elevación aguda de ST: Copidogrel asociado con aspirina como adyuvante en los pacientes en tratamiento médico.

La dosis es de 75 mg 1 vez al día.

En los pacientes menores de 75 años de edad se puede dar una dosis de carga de 300 mg.

El tratamiento debería continuar por lo menos 4 semanas.Manejo de angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q: Clopidogrel asociado con aspirina como adyuvante tanto para tratamiento médico intervencionista, incluyendo la colocación de stent coronario.

Se administra una sola dosis de carga de 300 mg, seguida de 75 mg 1 vez al día.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Tabletas recubiertas: Clopidogrel 75 mg, caja x 14.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.