COMPOSICIÓN:

Forma farmacéutica y fórmula
CLAVUCID ® 600 BID Polvo para reconstituir a suspensión oral:
Cada 5 ml de SUSPENSIÓN RECONSTITUIDA contiene:
Amoxicilina trihidrato
(Eq. Amoxicilina base) 600 mg
Clavulanato de potasio
(Eq. Ácido clavulánico) 42.9 mg

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Clasificación farmacológica y terapéutica: CLAVUCID ® 600 BID es un antibacteriano sistémico con un amplio espectro de actividad contra microorganismos gram positivos y gram negativos.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

CLAVUCID ® 600 BID polvo para reconstituir a suspensión oral está indicado para el tratamiento a corto plazo de las infecciones bacterianas cuando se sospecha que estén causadas por cepas resistentes a amoxicilina productoras de betalactamasas. Tales infecciones son:

Infecciones del tracto respiratorio superior, sinusitis, otitis media, amigdalitis recurrente, las cuales son producidas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenza y Moraxella catarrhalis.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia y farmacocinética: CLAVUCID ® 600 BID Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. La acción depende de la habilidad de las penicilinas de buscar y unirse a las proteínas de unión de penicilina (PBPs) localizada en el interior de la membrana de la pared celular bacteriana. Las PBPs (que incluyen transpeptidasas, carboxipeptidasas, y endopeptidasas) son enzimas que están involucradas en las etapas terminales de ensamblaje de la pared celular bacteriana y en la reorganización de la pared celular durante el crecimiento y división. La Amoxicilina se une e inactiva las PBPs, teniendo como resultado la debilitación de la pared celular y lisis.

El clavulanato de potasio (inhibidor beta-lactamasa) actúa uniéndose irreversiblemente a la enzima beta-lactamasa, previniendo la hidrólisis del anillo beta-lactámico de la amoxicilina. Los inhibidores forman un primer complejo, el cual es completamente reversible, con un agente beta-lactámico. Los inhibidores de beta-lactamasa actúan en el reconocimiento de los residuos de serina en el sitio activo de la enzima beta-lactamasa. La estructura del inhibidor es descubierta y un complejo covalente enzima-acil es formado con el residuo de serina. Esto evita que la enzima beta-lactamasa hidrolice la penicilina y la liberación de la enzima beta-lactamasa.

Absorción: La amoxicilina y el clavulanato son bien absorbidos después de una administración oral y son estables en la presencia de ácido gástrico. Esta combinación puede administrase independientemente de las comidas; sin embargo, la absorción del clavulanato es mayor cuando se toma con alimentos que en un estado de ayuno. La biodisponibilidad de la amoxicilina y ácido clavulánico es aproximadamente 90% y 75% respectivamente.

Distribución: La amoxicilina y el clavulanato de potasio son extensamente distribuidos en la mayoría de los tejidos y fluidos del cuerpo, incluyendo el fluido peritoneal, orina (alta concentración), líquido pleural, líquido del oído medio, mucosa intestinal, hueso, vesícula biliar, pulmón, tejidos reproductivos femeninos, y bilis. La distribución en el fluido cerebroespinal es baja en individuos con meninges no inflamadas, como es en la penetración purulenta de las secreciones bronquiales.

Eliminación: 50 a 78%, y 25 a 40% en una administración de amoxicilina y ácido clavulánico, respectivamente, son excretados sin cambios en la orina entre las 6 primeras horas después de la administración.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicaciones, precauciones y advertencias: La combinación de amoxicilina y ácido clavulánico no debe administrase en pacientes que son alérgicos a la penicilina y a los inhibidores de la betalactamasa.

CLAVUCID ® 600 BID está contraindicado en los pacientes con historial de ictericia / insuficiencia hepática asociada con este medicamento.

REACCIONES ADVERSAS:

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos secundarios son poco comunes, generalmente de naturaleza débil y transitoria.

Reacciones de hipersensibilidad: La incidencia de exantema cutáneo, erupciones urticariales o erupciones eritematosas es escasa. Raramente se han comunicado otras reacciones, incluyendo edema angioneurótico, anafilaxia, enfermedad del sueño, eritema multiforme, síndrome de Steven Johnson, vasculitis, necrolisis epidérmica tóxica y dermatitis exfoliativa bulosa. Reacciones gastrointestinales: Se ha descrito la aparición de náuseas, vómitos, diarreas, heces blandas, dispepsia, dolores abdominales y molestias gástricas.

Raramente se han descrito casos de candidiasis intestinal y colitis asociada con uso de antibióticos.

Efectos hepáticos: Se han comunicado ocasionalmente aumentos moderados y asintomáticos de AST y/o ALT y fosfatasas alcalinas. Raramente se ha comunicado hepatitis e ictericia colestásica. Con el tratamiento de amoxicilina /ácido clavulánico, en ancianos mayores de 65 años, el riesgo se incrementa con una duración del tratamiento superior a 14 días.

Efectos hematológicos: Raramente se han comunicado leucopenia transitoria, trombocitopenia transitoria y anemia hemolítica.

Efectos sobre el SNC: Raramente se ha observado hiperactividad reversible, vértigo, dolor de cabeza y convulsiones.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: Con alopurinol puede predisponer a la aparición de erupciones cutáneas.

Con probenecid, se disminuye la secreción tubular renal de las penicilinas (pero no del clavulanato, el que es eliminado primariamente por filtración glomerular), con el incremento y prolongación de la concentración sérica y prolongación de la vida media de eliminación.

Con cloranfenicol, eritromicinas, sulfonamidas o tetraciclinas, debido a que estos son bacteriostáticos, pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas, su uso concurrente debe ser evitado salvo excepciones.

Con anticonceptivos interfieren en la circulación enterohepática de los estrógenos.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

Fecha de revisión: 06/2013.

LUMINOVA FARMA GROUP

RECOMENDACIONES:

Durante la administración de altas dosis de Amoxicilina, se recomienda mantener una adecuada ingesta de líquidos y eliminación urinaria para reducir la posibilidad de cristalería por Amoxicilina. CLAVUCID ® 600 BID contiene aspartame, por lo que debe usarse con precaución en pacientes con fenilcetonuria. Pacientes con insuficiencia hepática deben de dosificarse con precaución y la función hepática debe ser monitoreada a intervalos regulares.

Precauciones en lactancia, embarazo y sobre fertilidad: Los estudios en ratas que recibieron dosis de hasta 5.7 veces la dosis usual en humanos no han demostrado efectos en la fertilidad. Estudios en ratas y ratones que recibieron dosis de hasta 1200mg/kg de peso corporal por día, equivalente a 7200 y 4080mg /m2 del área superficial por día, respectivamente (4.9 y 2.8 veces la dosis máxima oral en humanos, basado en el área superficial del cuerpo), no causó efectos adversos en el feto. La amoxicilina se distribuye en la leche materna en concentraciones bajas; no se sabe si el ácido clavulánico se distribuye en la leche materna.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN:

CLAVUCID ® 600 BID Gránulos para suspensión oral Niños: Niños con más de 40kg dosificar como adultos. La dosis recomendada de CLAVUCID ® 600 BID es de 90/6.4mg/kg/día en dos dosis divididas a intervalos de 12 horas durante 10 días en los niños de 3 meses de edad y mayores con otitis media aguda recurrente o persistente (Ver tabla adjunta para el ajuste dosis de acuerdo al peso corporal).

Instrucciones de uso: Sin destapar el frasco, inviértalo y agítelo para despegar el polvo seco adherido en el fondo del mismo. Agregar agua hervida fría hasta la señal que indica la flecha de la etiqueta del frasco y agitarlo fuertemente hasta que todo el polvo se disperse en el agua. Después de agitar, el nivel del líquido queda por debajo de la señal, completar exactamente el volumen con agua hervida fría hasta la señal indicada por la flecha y agitar nuevamente para homogenizar la suspensión. La suspensión preparada se conserva durante 7 días en refrigeración, tiempo suficiente para administrarlo, después de este tiempo, cualquier sobrante deberá ser descartado.

Nota: La suspensión debe agitarse bien antes de administrarse.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación o ingesta accidental, manifestaciones y manejo (antídoto): No hay un antídoto específico en la sobredosis de amoxicilina / ácido clavulánico, el tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. Si ocurriera una excitabilidad motora o convulsiones, el tratamiento de apoyo sería la administración de anticonvulsivantes. Un tratamiento específico podría ser la hemodiálisis que podría remover las penicilinas de la sangre.

PRESENTACIÓN:

Muestra médica: Caja con 1 frasco de vidrio x 20 ml + cucharita dosificadora.

Farmacia: Caja con 1 frasco de vidrio x 100 ml + cucharita dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Almacenamiento: El polvo para suspensión debe almacenarse en un lugar fresco y seco a temperatura no mayor de 30 ºC. La suspensión reconstituida debe almacenarse en un refrigerador y usarse dentro de 7 días.

BIBLIOGRAFÍA:

Referencias bibliográficas:

- USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. 23 edición. 2003. Thomson Micromedex. Pp. 2178 – 2184.

- Lode H. Amoxicillin/clavulanic acid (875/125mg). New pharmacodinamic aspect. Dtsch Med Wochenschr 1999 Dec 3 124:48 1459-61.

- Tinozzi S, Venegoni A. Effect of bromelain on serum and tissue levels of amoxicillin. Drugs Exp Clin Res.1978: 4: 39 – 44.