COMPOSICIÓN

CEUMID comprimidos 500: cada COMPRIMIDO contiene Levetiracetam 500 mg

CEUMID comprimidos 1000: cada COMPRIMIDO contiene Levetiracetam 1000 mg,

CEUMID SOLUCIÓN ORAL 150 ml; cada 1ml contiene Levetiracetam 100 MG

CEUMID SOLUCION INYECTABLE IV ,5 ml ,500 mg (1 ml= 100 mg de Levetiracetam) caja x 2 y 10 viales.

INDICACIONES

CEUMID está indicado en el tratamiento de las crisis epilépticas, ya sean focales o generalizadas.

MECANISMO DE ACCIÓN

Levetiracetam es un nuevo agente antiepiléptico que corresponde químicamente al derivado 5-enantiomérico de la pirrolidona. El mecanismo de acción no está completamente aclarado, pero se ha identificado que:

- Se liga en el cerebro a la proteína 2A de las vesículas presinápticas (SV2A) Esta proteína 2A parece estar involucrada en la exocitosis de los neurotransmisores, que producen descargas eléctricas anormales.

CEUMID por este mecanismo inhibe o reduce las descargas eléctricas anormales.

- Bloqueo de los canales de Ca++ presinápticos tipo N, activados por alto voltaje, lo que reduce significativamente la corriente de iones Ca++ en el interior de la neurona. (CEUMID no modula canales de Na++ dependientes de voltaje, ni canales de Ca++ tipo T activados por bajo voltaje).

- Revierte la inhibición de corrientes de Cl- dependientes de GABA y de glicina inducidas por moduladores alostéricos negativos.

- Inhibe las corrientes de K+ de rectificación retardada.

ACCIÓN TERAPÉUTICA

Antiepiléptico.

FARMACOCINÉTICA

El Levetiracetam luego de su administración por vía oral se absorbe rápidamente por el tracto digestivo, alcanzando su pico plasmático 1-2 horas luego de su ingestión. Los alimentos no interfieren con su elevada biodisponibilidad (100%). No se detectó unión con las proteínas plasmáticas y su biotransformación metabólica se realiza por hidrólisis del grupo acetamida sin que se afecte el sistema enzimático citocromo P450. Se ha establecido que su vida media oscila entre 6 y 8 horas y no varía con las dosis que se encuentran dentro del rango posológico habitual. El metabolito principal es inactivo y junto con el principio activo se excreta por vía renal, los dos pueden ser eliminados del plasma con hemodiálisis. El 66% de la dosis administrada se excreta sin cambios y el 24% como metabolito inactivo en las primeras 48 horas.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida al fármaco u otros derivados de la pirrolidona, durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS

Son escasas y leves, destacándose astenia, cefalea, mareos y somnolencia especialmente en sujetos que necesitan dosis elevadas (3.000 mg/día).

INTERACCIONES

Debido a que este antiepiléptico no sufre biotransformación hepática y no se une a las proteínas plasmáticas, no existen interacciones medicamentosas de relevancia clínica. Los estudios realizados demuestran que no influye sobre los niveles plasmáticos de carbamazepina, fenitoína, primidona, valproato, digoxina ni warfarina.

PRECAUCIONES

En pacientes con insuficiencia renal leve y moderada, la dosis diaria debe ser ajustada de acuerdo a la funcionalidad renal. Si el aclaramiento de creatinina es inferior a 70% se recomienda utilizar un 50% de la dosis de mantenimiento. La insuficiencia hepática moderada no exige ningún ajuste.

DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

Dosis: CEUMID en monoterapia en mayores de 16 años: se inicia con 250 mg de CEUMID cada 12 horas, durante 2 a 4 semanas. De acuerdo a la evolución se puede aumentar cada 2 a 4 semanas hasta 1500 mg cada 12 horas. (Dosis de mantenimiento promedio entre 1000 a 3000 mg al día). En ancianos hay que vigilar la función renal y ajustar la dosis de acuerdo a cada caso. Los comprimidos se pueden tomar con o sin alimentos.

CEUMID en terapia concomitante en adultos y adolescentes entre 12 y 17 años: se inicia con 500 mg de CEUMID cada 12 horas, durante 2 a 4 semanas.

De acuerdo a la evolución se puede aumentar cada 2 a 4 semanas hasta 1500 mg cada 12 horas. (Dosis de mantenimiento promedio entre 1000 a 3000 mg al día).

La modificación de la dosis se sugiere hacerla con aumento o disminución de 500 mg BID, cada 2 a 4 semanas. En ancianos hay que vigilar la función renal y ajustar la dosis de acuerdo a cada caso CEUMID en terapia concomitante en lactantes (6 a 23 meses); en niños de 2 a 11 años y adolescentes de 12 a 17 años con peso menor a 50 kg.

Se inicia con una dosis diaria de 10 mg/kg de peso BID. De acuerdo a la evolución se puede aumentar cada 2 semanas en 20 mg/kg hasta 60 mg/kg dividido en 2 dosis. Los aumentos o reducciones de 10 mg/kg/ BID cada dos semanas. Dosis de mantenimiento entre 20 y 60 mg/kg día. Usar la mínima dosis eficaz.

La solución de levetiracetam para administración intravenosa es una alternativa para pacientes (adultos y niños desde 4 años) cuando la administración oral no es factible temporalmente.

Cuando este indicada la vía intravenosa, se recomienda administrar de forma intermitente, de acuerdo al caso, en dosis de: 250 mg cada 12 h; 500 mg cada 12 h; 1000 mg cada12 h; o 1500 mg cada 12 h.

En estatus epiléptico se recomienda 20 mg x kg de peso, como dosis de carga inyectados en bolo en tres a cinco minutos y una dosis de mantenimiento de 3000 mg al día

Cada vial debe ser diluido en 100 ml como mínimo, de solución compatible y administrarlo en perfusión intravenosa de quince minutos.

SOBREDOSIS

En los raros casos en que se ha producido sobredosis accidentales con Levetiracetam, los síntomas predominantes fueron somnolencia, agitación, disminución del nivel de conciencia y depresión respiratoria. No existe un antídoto específico frente a la intoxicación por Levetiracetam. Se recomienda eliminar la droga no absorbida mediante lavado gástrico, se debe instituir un tratamiento de soporte y monitoreo de signos vitales. La hemodiálisis puede eliminar el 50% del piracetam circulante en 24 horas.

PRESENTACIONES

CEUMID 500 mg: caja por 30 comprimidos recubiertos.

CEUMID 1000 mg: caja por 30 comprimidos recubiertos.

CEUMID solución oral 150 ml, cada 1 ml = 100 mg, contiene copa dosificadora.

CEUMID solución inyectable 5 ml ,500 mg (1 ml= 100 mg de Levetiracetam).

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