FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Grupo Terapéutico: antihistamínicos para uso sistémico

SG Químico/Terapéutico: derivados de la piperazina.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Adultos y pacientes pediátricos a partir de 6 años:

- Cetirizina está indicada para el alivio de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne,

- Cetirizina está indicada para el alivio de los síntomas de la urticaria crónica idiopática.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética

La cetirizina presenta una farmacocinética lineal en el rango de 5 a 60 mg. La vida media terminal es de aproximadamente 10 horas y el volumen aparente de distribución es 0.50 L/kg. No se observa acumulación de cetirizina si se administra en dosis diarias de 10 mg por 10 días. La concentración plasmática al estado estacionario es aproximadamente de 300 ng/ml y se alcanza en 1.0 ± 0.5 h. La unión a proteínas plasmáticas es de 93 ± 0.3%. La cetirizina no modifica la unión a proteínas de la warfarina.

La cetirizina no sufre metabolismo hepático apreciable. Cerca de dos tercios de la dosis se excretan sin cambios por vía urinaria. La tasa de absorción de cetirizina no se reduce con los alimentos, aunque disminuye su velocidad de absorción. La biodisponibilidad es semejante cuando la cetirizina se administra en solución, capsulas y tabletas.

Farmacodinamia

Los estudios muestran que la cetirizina, a dosis de 5 y 10 mg, inhiben fuertemente las reacciones caracterizadas por eritema y ronchas inducidas por la administración de dosis muy altas de histamina en la piel. El inicio de actividad después de la administración de una dosis de 10 mg se presenta dentro de los primeros 20 minutos en 50% de los pacientes y en una hora en 95% de los pacientes. Esta actividad persiste al menos durante 24 horas después de administrado. Cuando se suspende un tratamiento con cetirizina, después de varias administraciones, la piel recobra su reactividad normal a la histamina en los siguientes días. La cetirizina ha demostrado que mejora la calidad de vida del paciente con rinitis alérgica estacional o perenne, a la dosis recomendada.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo, a hidroxizina o a cualquier derivado piperazínico.

Pacientes con insuficiencia renal grave con un aclaramiento renal inferior a 10 ml/min.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo

Hay muy pocos datos clínicos disponibles sobre la exposición de cetirizina durante el embarazo. Los estudios no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo postnatal, sin embargo se debe prestar especial atención en la prescripción a mujeres embarazadas

Lactancia

Cetirizina se excreta en la leche materna a concentraciones plasmáticas de 0,25 a 0,90 dependiendo del tiempo de toma de la muestra tras administración. Por lo tanto, se debe prestar atención en la prescripción a mujeres en periodo de lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA

Los pacientes que vayan a conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar máquinas deberán tener en cuenta su respuesta al medicamento. En estos pacientes sensibles, el uso concomitante de alcohol o cualquier depresor del SNC puede causar reducciones adicionales en el estado de alerta y alteración del rendimiento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

Ningún dato clínico reveló ningún peligro especial para los humanos en base a los estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad a la reproducción.

REACCIONES ADVERSAS

La cetirizina produce pocas reacciones adversas siendo los más frecuentes: cefaleas (16%), xerostomía (5.7%), fatiga (5.6%) y naúseas o vómitos (2.2%). En los estudios realizados en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional, urticaria crónica, picaduras de mosquitos y dermatitis atópica han dado resultados parecidos. En comparación con otros antihistamínicos, la cetirizina parece ser algo más sedante que la terfenadina o la loratadina, pero menos que otras antihistaminas más antiguas. No se han comunicado efectos arritmogénicos ni alteraciones del electrocardiograma

INTERACCIONES DE LA DROGA

Debido a la farmacocinética, farmacodinamia y al perfil de tolerancia de cetirizina, no se esperan interacciones con este antihistamínico. La absorción de cetirizina no se reduce con los alimentos, aunque la velocidad de absorción si disminuye.

PRECAUCIONES GENERALES

Se recomienda precaución si se toma concomitantemente alcohol. Se recomienda precaución en pacientes epilépticos y pacientes con riesgo de convulsiones. Los antihistamínicos inhiben las pruebas de alergia en piel, por ello, es necesario interrumpir el tratamiento 3 días antes de que se realice dicha pruebas.

ADVERTENCIA

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se emplee durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el periodo de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Durante su administración evítense trabajos que impliquen coordinación y estados de alerta mental, como manejo de vehículos u otro tipo de maquinarias. No consumir bebidas alcohólicas ni otros productos sedantes durante el tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía de administración: oral.

Posología

Adultos y niños mayores de 6 años: 10 mg una vez al día (1 tableta). La dosis inicial de 5 mg puede ser propuesta si se lleva un control satisfactorio de los síntomas. Las tabletas deben ser tomadas con suficiente líquido.

Ancianos: los datos no sugieren que la dosis necesite ser reducida en ancianos con funcionamiento renal normal.

Ancianos con disfunción renal: Los intervalos de dosificación deben individualizarse de acuerdo a la función renal del paciente.

PRESENTACIONES

Caja por 10 tabletas recubiertas + inserto.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO

Temperatura no mayor a 30°C en un lugar fresco y seco.

Proteger de la luz y humedad.

ELABORADO POR:

Wexford Laboratories Pvt. Ltd., Tumkur – India.

DISTRIBUIDO Y COMERCIALIZADO POR:

Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana

DIFARE S.A.

Guayaquil, Ecuador

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.